LIDOPOSTERIN Rektalsalbe 50 mg/g (nb 07/26)

Wirkstoffe

Lidocainum

Hilfsstoffe

Alkohol cetylicus 107.9 mg/g, , Macrogolum 1500, Macrogolum 3000, Macrogolum 400,Aqua purificata.

1 g Rektalsalbe enthält: 50 mg Lidocainum.

WeisseSalbe.

Erwachsene Patienten:

▪Linderung von Schmerzen und Juckreiz im Bereich des Anus bei Hämorrhoidalleiden wie Hämorrhoidalknoten, Fissur, Fistel, Abszess oder Entzündung des Enddarms.

▪Linderung von Schmerzen im Bereich des Anus bei einer proktologischen Untersuchung.

Dosierung

Die Salbe wird anfangs zwei- bis dreimal pro Tag aufgetragen, danach zweimal täglich. Die Menge des Arzneimittels hängt von der zu behandelnden Haut- und Schleimhautfläche ab. Die maximale Einzeldosis beträgt 2,5 g Salbe (125 mg Lidocain). Eine Überschreitung ist nicht ratsam.

Wenn die Symptome nach 7 Tagen Behandlung weiterbestehen oder rasch wiederkehren, muss ein Arzt aufgesucht werden.

Besondere Patientengruppen

Ältere Patienten

Es liegen begrenzte Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Lidoposterin bei Patienten ab 65 Jahren vor. Dosisanpassungen bei älteren Patienten sind nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Es wurden keine klinischen Studien bei Patienten mit Nierenfunktionsbeeinträchtigung durchgeführt. Allerdings ist aufgrund der Art der Anwendung und der sehr niedrigen systemischen Resorption keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist im Falle einer schweren Beeinträchtigung der Nieren geboten (siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Es wurden keine klinischen Studien bei Patienten mit Beeinträchtigung der Leber durchgeführt. Allerdings ist aufgrund der Art der Anwendung und der sehr niedrigen systemischen Resorption keine Dosisanpassung erforderlich. Vorsicht ist im Falle einer schweren Beeinträchtigung der Leber geboten (siehe unter «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).

Kinder und Jugendliche

Die Sicherheit von Lidoposterin Rektalsalbe ist bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor. Lidoposterin ist für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen nicht zugelassen.

Art der Anwendung

Die Salbe wird morgens und abends, vor allem nach dem Stuhlgang, sanft auf die betroffenen Hautstellen und Schleimhäute aufgetragen. Die Salbe wird dann mit dem Finger gründlich eingerieben.

Die Packung enthält eine Kanüle mit einer Öffnung an der Seite, mit der die Salbe anal appliziert werden kann.

Die Salbe kann mit der Kanüle direkt auf die betroffene Stelle aufgetragen werden, an der die Symptome auftreten. Um eine Verunreinigung der Salbe bei der analen Anwendung der Kanüle zu vermeiden, sollte die Kanüle nach dem Gebrauch gereinigt werden, indem die Salbe durch die seitlichen Löcher gedrückt und die Oberfläche mit einem Stück saugfähigen Papier trocken gewischt wird. Danach soll die Kanüle abgeschraubt und mit warmem Wasser gereinigt werden. Die Salbe wird mit dem Deckel der Tube bis zum nächsten Gebrauch wieder dicht verschlossen.

Um nach einer Operation die Heilung der Analwunde zu unterstützen und die Schmerzen schneller zu lindern, wird zunächst etwas Gaze mit der geeigneten Menge der Salbe verwendet.

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.

In den empfohlenen Dosen und Anwendungsintervallen sind die Plasmakonzentrationen von Lidocain niedrig, weshalb systemische Nebenwirkungen nicht zu erwarten sind (siehe «Pharmakokinetik»).

Patienten mit bekannten Herzproblemen, schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen sollten vor der Anwendung dieses Arzneimittels einen Arzt aufsuchen. Diese Patienten sollen engmaschig auf toxische Effekte überwacht werden.

Im Falle von Pilzinfektionen müssen topische Antimykotika zusammen mit Lidoposterin verwendet werden.

Cetylalkohol

Cetylalkohol kann örtlich begrenzt Hautreaktionen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

Lidocain soll mit Vorsicht in Kombination mit Anästhetika, die in der Zahnmedizin verwendet werden, und mit anderen topischen Anästhetika oder Substanzen, die in ihrer Struktur den topischen Anästhetika vom Amid-Typ ähneln (z.B. Antiarrhythmika der Klasse IB), verwendet werden, da sie zusätzliche unerwünschte Wirkungen hervorrufen können.

Es wurden keine spezifischen Wechselwirkungen mit Lokalanästhetika und Antiarrhythmika der Klasse III untersucht. Dennoch sollten Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.

Arzneimittel, die den Lidocain-Stoffwechsel hemmen (z.B. Cimetidin, Betablocker), können bei längerer Verabreichung hoher Dosen zu toxischen Plasmakonzentrationen von Lidocain führen. Solche Wechselwirkungen sind klinisch nicht relevant, wenn Lidocain in niedrigen Dosen über einen kurzen Zeitraum verabreicht wird.

Schwangerschaft

Lidocain durchdringt die Plazenta. Es liegen keine Daten über die Behandlung mit Lidoposterin bei Frauen vor. Tierstudien haben keine teratogenen Wirkungen von Lidocain gezeigt.

Die Risiken für den Menschen sind nicht bekannt. Daher sollte Lidoposterin während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Stillzeit

Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden. Es liegen jedoch keine Daten über die Verwendung von Lidoposterin bei stillenden Frauen vor. Da Lidocain bei den empfohlenen Dosen und Verabreichungsintervallen niedrige Plasmakonzentrationen erzeugt und Lidocain relativ schnell metabolisiert wird, ist es wahrscheinlich, dass nur sehr geringe Mengen von Lidocain in die Muttermilch ausgeschieden werden.Es wird daher vorsichtshalber davon abgeraten, Lidoposterin während der Stillzeit anzuwenden.

Fertilität

Es liegen keine klinischen Daten zur Fruchtbarkeit vor. Tierstudien haben keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit gezeigt, allerdings wurden Effekte auf die Spermien beobachtet (siehe «Präklinische Daten»).

Lidoposterin hat keine oder vernachlässigbare Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen.

Die Häufigkeiten werden wie folgt definiert:

Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000), sehr selten (<1/10'000)

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Häufig: Durchfall.

Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort

Sehr häufig: Lokale Überempfindlichkeitsreaktionen (z.B. Juckreiz, Brennen).

Selten: Anorektale Beschwerden, perianale Erytheme.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Eine Überdosierung von Lidoposterin Salbe kann zu ähnlichen unerwünschten Wirkungen wie bei parenteral verabreichtem Lidocain führen. Eine systemische Toxizität ist jedoch bei den empfohlenen Dosen unwahrscheinlich. Falls toxische Wirkungen eintreten, ist die zu erwartende Symptomatik ähnlich wie bei anderen topischen Anästhetika, d.h. Symptome der Erregung des zentralen Nervensystems (ZNS) und in schweren Fällen ZNS-Depression und Myokarddepression.

Unbeabsichtigte Überdosierungen sind bei Kleinkindern aufgrund versehentlicher Anwendung von Salbe aufgetreten. Dies verursachte gastrointestinale Beschwerden (Bauchschmerzen, Übelkeit); in solchen Fällen ist eine Überwachung auf systemische Toxizität erforderlich.

Anzeichen einer Lidocain-Überdosierung

Verschwommenes Sehvermögen, Schwindel, Übelkeit, Zittern, Bradykardie, Hypotonie und bei schwerer Überdosierung Asystolie, Apnoe, Krämpfe, Koma, Herzstillstand, Atemstillstand oder sogar Tod.

Es gibt kein spezifisches Antidot für Lidocain.

ATC-Code

C05AD01

Wirkungsmechanismus

Lidocain ist ein topisches Anästhetikum aus der Gruppe der Amide. Lokalanästhetika blockieren die Erzeugung und Ausbreitung von Nervenimpulsen. Sie hemmen vorübergehend den anfänglichen Anstieg der Natrium-Ionen-Leitfähigkeit der peripheren Nervenzellen, was für die Ausbreitung von Nervenimpulsen erforderlich ist.

Lokalanästhetika reichern sich in Natriumkanalmembranen an und binden an die darin enthaltenen Phospholipide, wodurch die Membran inaktiv wird. Ionenkanäle werden blockiert: Natriumionen werden am Eintritt in die Zelle gehindert, Calciumionen werden herausgedrängt. Die Dauer der Wirkung hängt davon ab, wie lange der Wirkstoff in der Zellmembran vorhanden ist.

Pharmakodynamik

Lidocain senkt vorübergehend die Empfindlichkeit der Schmerzrezeptoren in den sensorischen Nervenenden, was zu einer lokalen Betäubung gegenüber von Schmerzen als auch Kälte, Wärme, Berührung und Druck führt. Dabei ist der Grad der Hemmung der letztgenannten Empfindungen von Mensch zu Mensch sehr unterschiedlich.

Klinische Wirksamkeit

Keine Angaben.

Absorption

Die Bioverfügbarkeit von rektal verabreichtem Lidocain beträgt etwa 50 bis 70 %.

Nach wiederholter Verabreichung (dreimal täglich an drei aufeinanderfolgenden Tagen) von 2,5 g Lidoposterin (etwa 125 mg Lidocain) betrug die geometrische mittlere Fläche unter der Kurve (AUC) 503,8 ng/ml*h (τ = 6 h), und der geometrische Mittelwert C_max betrug 145,9 ng/ml. C_max wurde nach 1,83 h erreicht.

Die systemischen Wirkungen von Lidocain treten bei einer Plasmakonzentration von 1500 ng/ml Lidocain auf, wobei die ersten Anzeichen von Toxizität bei Konzentrationen über 3000 ng/ml einsetzen. Somit war die rektale Aufnahme von Lidoposterin deutlich niedriger als der systemische Blutspiegel.

Distribution

Etwa 70% des Lidocains bindet sich an Plasmaproteine, darunter das Alpha-1-Säure-Glykoprotein (AAG). Lidocain passiert die Plazenta und die Blut-Hirn-Schranke.

Metabolismus

Lidocain wird extensiv von der Leber metabolisiert. Die Dealkylierung zu Monoethylglycinexylid (MEGX) wird durch CYP1A2 und CYP3A4 erreicht. MEGX wird zu 2,6-Dimethylanilin und Glycinexylid (GX) metabolisiert. MEGX hat eine krampfanfallauslösende Wirkung ähnlich der von Lidocain, während GX keine krampfanfallauslösende Wirkung hat. Die Plasmakonzentration von MEGX scheint mit derjenigen der Ausgangssubstanz übereinzustimmen.

Elimination

Lidocain wird hauptsächlich in Form von Metaboliten über den Urin ausgeschieden. Ungefähr 10% des nicht-metabolisierten Lidocains werden mit dem Urin ausgeschieden. Die Serumhalbwertszeit nach wiederholter Anwendung von 2,5 g Lidoposterin (dreimal täglich über drei Tage) betrug 3,38 h. Eine verlangsamte Ausscheidung von Lidocain wurde bei Patienten mit Herzinsuffizienz, alkoholischen Lebererkrankungen und chronischer oder viraler Hepatitis beobachtet.

Es wurden keine präklinischen Studien mit Lidoposterin-Salbe durchgeführt.

Bei Mäusen, Ratten und Hunden führte die parenterale Verabreichung höherer Dosen Lidocain zu

erhöhter Atemfrequenz, verringertem Blutdruck und Muskeltonus, abnormalem Herzrhythmus,

Krampfanfällen und Atemstillstand.

In einigen in-vitro-Studien hat sich der Lidocain-Metabolit 2,6-Xylidin als gentoxisch erwiesen. Die Daten sind jedoch inkonsistent. Es gibt derzeit keine Anhaltspunkte, dass auch die Ausgangssubstanz Lidocain selbst gentoxisch ist.

2,6-Xylidin zeigte in einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre ein tumorigenes Potential. In diesem hochempfindlichen Testsystem wurden bei sehr hohen Dosierungen bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Da eine Relevanz dieser Befunde für den Menschen nicht hinreichend sicher auszuschliessen ist, sollte Lidocain nicht über längere Zeit in hohen Dosen verabreicht werden.

In Studien mit Ratten wurden keine Auswirkungen von Lidocain auf die Fruchtbarkeit beobachtet. Bei männlichen Tieren wurden bei subkutaner Behandlung mit 5-60 mg/kg dosisabhängige Effekte auf die Spermien beobachtet (Reduktion der Spermienzahl, Spermienproduktion und die spermatogene Aktivität).

Studien zur Reproduktionstoxizität von Lidocain ergaben keine Hinweise auf teratogene Eigenschaften, doch wurde Reduzierung des Fetalgewichtes beobachtet. Bei Nachkommen von Ratten, die während der Trächtigkeit eine Dosis Lidocain erhielten, die fast der für den Menschen empfohlenen Maximaldosis entspricht, wurde von Verhaltensänderungen berichtet.

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Nicht über 30°C lagern.

Die Aufbrauchfrist nach Anbruch beträgt 6 Monate.

Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

69571 (Swissmedic).

Gynial AG, Risch.

Ausländisches Vergleichsarzneimittel: August 2023

Mit sicherheitsrelevanten Ergänzungen von Swissmedic: April 2025