LIDOPOSTERIN pommade rectale 50 mg/g (nc 07/26)

Principes actifs

Lidocainum

Excipients

Alcohol cetylicus 107.9 mg/g, Macrogolum 1500, Macrogolum 3000, Macrogolum 400, Aqua purificata.

1 g de pommade rectale contient: 50 mg de lidocaïne.

Pommade blanche.

Patients adultes:

▪Soulagement des douleurs et des démangeaisons dans la région anale en cas d'hémorroïdes telles que nodules hémorroïdaires, fissures, fistules, abcès ou inflammation du rectum.

▪Soulagement des douleurs dans la région anale lors d'un examen proctologique.

Posologie

La pommade est appliquée deux à trois fois par jour au début, puis deux fois par jour. La quantité de médicament dépend de la surface de peau et de muqueuse à traiter. La dose unique maximale est de 2,5 g de pommade (125 mg de lidocaïne). Il est déconseillé de dépasser cette dose.

Si les symptômes persistent après 7 jours de traitement ou réapparaissent rapidement, consultez un médecin.

Populations particulières de patients

Patients âgés

Les données disponibles sur l'efficacité et la sécurité d'emploi de Lidoposterin chez les patients âgés de 65 ans et plus sont limitées. Aucun ajustement posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.

Patients présentant une insuffisance rénale

Aucune étude clinique n'a été menée chez des patients présentant une altération de la fonction rénale. Toutefois, en raison du mode d'administration et de la très faible absorption systémique, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. La prudence est de mise en cas d'atteinte rénale grave (voir «Mises en garde et précautions»).

Patients présentant une insuffisance hépatique

Aucune étude clinique n'a été menée chez des patients présentant une atteinte hépatique. Toutefois, en raison du mode d'administration et de la très faible absorption systémique, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. La prudence est de mise en cas d'atteinte hépatique grave (voir «Mises en garde et précautions»).

Enfants et adolescents

La sécurité d'emploi de la pommade rectale Lidoposterin n'a pas été établie chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans. Aucune donnée n'est disponible. Lidoposterin n'est pas autorisé chez les enfants et les adolescents.

Mode d'administration

La pommade est appliquée matin et soir, surtout après la selle, en massant doucement les zones cutanées et muqueuses concernées. La pommade doit ensuite être soigneusement introduite en massant avec le doigt.

L'emballage contient une canule avec un orifice sur le côté qui permet d'appliquer la pommade par voie anale.

La pommade peut être appliquée directement à l'aide de la canule sur la zone affectée où apparaissent les symptômes. Afin d'éviter toute contamination de la pommade lors de l'utilisation anale de la canule, celle-ci doit être nettoyée après usage en extrayant une quantité de pommade par l'orifice latéral, puis en essuyant la surface avec un morceau de papier absorbant. La canule doit ensuite être dévissée et nettoyée à l'eau chaude. La pommade doit être refermée hermétiquement avec le bouchon du tube jusqu'à la prochaine utilisation.

Afin de favoriser la cicatrisation de la plaie anale après une opération et de soulager plus rapidement la douleur, on utilise d'abord un peu de gaze imprégnée d'une quantité appropriée de pommade.

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients.

Aux doses et aux intervalles d'application recommandés, les concentrations plasmatiques de lidocaïne sont faibles, c'est pourquoi aucun effet indésirable systémique n'est attendu (voir «Pharmacocinétique»).

Les patients présentant des problèmes cardiaques connus ou des troubles graves de la fonction hépatique ou rénale doivent consulter un médecin avant d'utiliser ce médicament. Ces patients doivent faire l'objet d'une surveillance étroite afin de détecter tout effet toxique.

En cas d'infections fongiques, des antimycosiques topiques doivent être utilisés en association avec Lidoposterin.

Alcool cétylique

L'alcool cétylique peut provoquer des réactions cutanées localisées (par ex. une dermatite de contact).

La lidocaïne doit être utilisée avec prudence en association avec des anesthésiques utilisés en dentisterie et avec d'autres anesthésiques topiques ou des substances dont la structure est similaire à celle des anesthésiques topiques de type amide (par ex. les antiarythmiques de classe IB), car elle peut provoquer des effets indésirables supplémentaires.

Aucune interaction spécifique avec les anesthésiques locaux et les antiarythmiques de classe III n'a été étudiée. Il convient toutefois de prendre des précautions.

Les médicaments qui inhibent le métabolisme de la lidocaïne (p.ex. cimétidine, bêtabloquants) peuvent entraîner des concentrations plasmatiques toxiques de lidocaïne en cas d'administration prolongée à des doses élevées. Ces interactions ne sont pas cliniquement significatives lorsque la lidocaïne est administrée à faibles doses pendant une courte période.

Grossesse

La lidocaïne traverse le placenta. Il n'existe aucune donnée concernant le traitement par Lidoposterin chez la femme. Les études chez l'animal n'ont pas montré d'effets tératogènes de la lidocaïne.

Les risques pour l'être humain ne sont pas connus. Par conséquent, Lidoposterin ne doit être utilisé pendant la grossesse qu'en cas de nécessité absolue.

Allaitement

La lidocaïne est excrétée dans le lait maternel. Cependant, aucune donnée n'est disponible concernant l'utilisation de Lidoposterin chez les femmes qui allaitent. Étant donné que la lidocaïne génère de faibles concentrations plasmatiques aux doses et aux intervalles d'administration recommandés et qu'elle est métabolisée relativement rapidement, il est probable que seules de très faibles quantités de lidocaïne soient excrétées dans le lait maternel. Par mesure de précaution, il est déconseillé d'utiliser Lidoposterin pendant l'allaitement.

Fertilité

Il n'existe aucune donnée clinique concernant la fertilité. Les études chez l'animal n'ont montré aucun effet sur la fertilité, mais des effets sur les spermatozoïdes ont été observés (voir «Données précliniques»).

Lidoposterin n'a aucun effet ou des effets négligeables sur l'aptitude à conduire et à utiliser des machines.

Les fréquences sont définies comme suit:

Très fréquents (≥1/10), fréquents (≥1/100, <1/10), occasionnels (≥1/1000, <1/100), rares (≥1/10'000, <1/1000), très rares (<1/10'000)

Affections gastro-intestinales

Fréquents: diarrhée.

Troubles généraux et anomalies au site d'administration

Très fréquents: réactions locales d'hypersensibilité (par ex. démangeaisons, brûlures).

Rares: troubles ano-rectaux, erythème périanal.

L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Un surdosage de Lidoposterin pommade peut entraîner des effets indésirables similaires à ceux observés avec la lidocaïne administrée par voie parentérale. Une toxicité systémique est toutefois peu probable aux doses recommandées. En cas d'effets toxiques, les symptômes attendus sont similaires à ceux observés avec d'autres anesthésiques topiques, c'est-à-dire des symptômes d'excitation du système nerveux central (SNC) et, dans les cas graves, une dépression du SNC et une dépression myocardique.

Des surdosages accidentels sont survenus chez des enfants en bas âge suite à l'application accidentelle de la pommade. Cela a provoqué des troubles gastro-intestinaux (douleurs abdominales, nausées); dans de tels cas, une surveillance de la toxicité systémique est nécessaire.

Signes d'un surdosage en lidocaïne

Vision trouble, vertiges, nausées, tremblements, bradycardie, hypotension et, en cas de surdosage grave, asystolie, apnée, convulsions, coma, arrêt cardiaque, arrêt respiratoire, voire décès.

Il n'existe pas d'antidote spécifique à la lidocaïne.

Code ATC

C05AD01

Mécanisme d'action

La lidocaïne est un anesthésique topique appartenant au groupe des amides. Les anesthésiques locaux bloquent la production et la propagation des impulsions nerveuses. Ils inhibent temporairement l'augmentation initiale de la conductivité des ions sodium des cellules nerveuses périphériques, nécessaire à la propagation des impulsions nerveuses.

Les anesthésiques locaux s'accumulent dans les membranes des canaux sodiques et se lient aux phospholipides qu'elles contiennent, rendant ainsi la membrane inactive. Les canaux ioniques sont bloqués: les ions sodium sont empêchés d'entrer dans la cellule, les ions calcium sont expulsés. La durée de l'effet dépend de la durée de présence du principe actif dans la membrane cellulaire.

Pharmacodynamique

La lidocaïne réduit temporairement la sensibilité des récepteurs de la douleur dans les terminaisons nerveuses sensorielles, ce qui entraîne une anesthésie locale contre la douleur, le froid, la chaleur, le toucher et la pression. Le degré d'inhibition de ces dernières sensations varie toutefois considérablement d'une personne à l'autre.

Efficacité clinique

Aucune donnée.

Absorption

La biodisponibilité de la lidocaïne administrée par voie rectale est d'environ 50 à 70 %.

Après administration répétée (trois fois par jour pendant trois jours consécutifs) de 2,5 µg de Lidoposterin (environ 125 µg de lidocaïne), l'aire sous la courbe (AUC) moyenne géométrique était de 503,8 µg/ml*h (τ = 6 h), et la moyenne géométrique C_max était de 145,9 ng/ml. La C_max a été atteinte après 1,83 h.

Les effets systémiques de la lidocaïne apparaissent à une concentration plasmatique de 1500 ng/ml de lidocaïne, les premiers signes de toxicité apparaissant à des concentrations supérieures à 3000 ng/ml. Ainsi, l'absorption rectale de Lidoposterin était nettement inférieure au taux sanguin systémique.

Distribution

Environ 70 % de la lidocaïne se lie aux protéines plasmatiques, notamment à l'alpha-1-glycoprotéine acide (AAG). La lidocaïne traverse le placenta et la barrière hémato-encéphalique.

Métabolisme

La lidocaïne est largement métabolisée par le foie. La désalkylation en mono-éthyl-glycine-xylidine (MEGX) est réalisée par le CYP1A2 et le CYP3A4. Le MEGX est métabolisé en 2,6-diméthylaniline et en glycine-xylidide (GX). Le MEGX a un effet convulsivant similaire à celui de la lidocaïne, tandis que le GX n'a pas d'effet convulsivant. La concentration plasmatique du MEGX semble correspondre à celle de la substance d'origine.

Élimination

La lidocaïne est principalement éliminée dans l'urine sous forme de métabolites. Environ 10 % de la lidocaïne non métabolisée est éliminée dans l'urine. La demi-vie sérique après administration répétée de 2,5 µg de Lidoposterin (trois fois par jour pendant trois jours) était de 3,38 h. Une élimination ralentie de la lidocaïne a été observée chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque, de maladies hépatiques alcooliques et d'hépatite chronique ou virale.

Aucune étude préclinique n'a été menée avec Lidoposterin pommade.

Chez les souris, les rats et les chiens, l'administration parentérale de doses élevées de lidocaïne a entraîné

une augmentation de la fréquence respiratoire, une diminution de la pression artérielle et du tonus musculaire, un rythme cardiaque anormal,

des convulsions et un arrêt respiratoire.

Dans certaines études in vitro, le métabolite de la lidocaïne, la 2,6-xylidine, s'est révélé génotoxique. Les données sont toutefois incohérentes. Il n'existe actuellement aucune indication que la substance de départ, la lidocaïne, soit elle-même génotoxique.

Dans une étude de cancérogénicité menée sur des rats avec exposition transplacentaire et traitement postnatal des animaux pendant plus de deux ans, la 2,6-xylidine a montré un potentiel tumorigène. Dans ce système d'essai hautement sensible, des tumeurs malignes et bénignes ont été observées à des doses très élevées, principalement dans la cavité nasale (ethmoturbinalia). Comme la pertinence de ces résultats pour l'être humain ne peut être exclue avec suffisamment de certitude, la lidocaïne ne doit pas être administrée à des doses élevées pendant une période prolongée.

Dans des études menées chez le rat, aucun effet de la lidocaïne sur la fertilité n'a été observé. Chez les animaux mâles, des effets dose-dépendants sur les spermatozoïdes ont été observés lors d'un traitement sous-cutané à une dose de 5 à 60 mg/kg (réduction du nombre de spermatozoïdes, de la production de spermatozoïdes et de l'activité spermatogène).

Les études sur la toxicité reproductive de la lidocaïne n'ont révélé aucun signe de propriétés tératogènes, mais une réduction du poids fœtal a été observée. Des modifications du comportement ont été rapportées chez les descendants de rates ayant reçu pendant la gestation une dose de lidocaïne presque équivalente à la dose maximale recommandée chez l'être humain.

Stabilité

Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.

Remarques particulières concernant le stockage

Ne pas conserver au-dessus de 30°C.

Le délai d'utilisation après ouverture est de 6 mois.

Conserver hors de portée des enfants.

69571 (Swissmedic).

Gynial AG, Risch.

Médicament de comparaison étranger: août 2023

Avec ajout d'informations pertinentes pour la sécurité par Swissmedic: avril 2025