RELESTAT gtt opht 0.05 %

Principi attivi

Epinastina cloridrato.

Sostanze ausiliarie

0,1 mg/ml di cloruro di benzalconio, edetato di sodio, cloruro di sodio, di-sodio idrogenofosfato diidrato, idrossido di sodio/acido cloridrico (per la regolazione del pH), acqua depurata.

Collirio, soluzione chiara e incolore in un flacone contagocce.

0,5 mg di epinastina cloridrato (equivalente a 0,436 mg di epinastina) per 1 ml.

Per il trattamento sintomatico della congiuntivite allergica stagionale.

Adulti e adolescenti dai 12 anni in su

La dose raccomandata è: Instillare 1 goccia due volte al giorno in ciascun occhio interessato.

Non sono disponibili dati da studi clinici sull'uso di RELESTAT^® per periodi superiori a 8 settimane.

Nel caso di uso di più prodotti oftalmici, i diversi farmaci devono essere somministrati ad almeno 10 minuti di distanza l'uno dall'altro.

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

RELESTAT^® non è stato studiato in pazienti con ridotta funzionalità epatica. Esperienze di post-marketing con la formulazione della compressa (epinastina cloridrato somministrata una volta al giorno fino ad un dosaggio di 20 mg) hanno indicato una maggiore incidenza di reazioni avverse in questo gruppo di pazienti rispetto a pazienti adulti senza ridotta funzionalità epatica. La dose giornaliera di una compressa di epinastina cloridrato da 10 mg è più di 100 volte superiore alla dose giornaliera di RELESTAT^® consigliata. Inoltre, il metabolismo dell'epinastina è minimo nell'uomo (<10%), pertanto non si considera necessario alcun aggiustamento della dose.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

RELESTAT^® non è stato studiato in pazienti con ridotta funzionalità renale. Esperienze dopo l'introduzione sul mercato con la formulazione della compressa (fino a 20 mg di epinastina cloridrato una volta al giorno) non hanno indicato la presenza di particolari problemi di sicurezza nei pazienti con disfunzione renale. Pertanto, non si considera necessario alcun aggiustamento della dose.

Pazienti anziani

RELESTAT^® non è stato studiato nei pazienti anziani. Esperienze dopo l'introduzione sul mercato con la formulazione della compressa (fino a 20 mg di epinastina cloridrato una volta al giorno) non hanno indicato la presenza di particolari problemi di sicurezza nelle persone anziane rispetto ai pazienti adulti; pertanto, non si considera necessario alcun aggiustamento della dose.

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia di RELESTAT^® nei bambini di età superiore ai 12 anni sono state stabilite in studi clinici.

RELESTAT^® può essere usato negli adolescenti (dai 12 anni in su) nella stessa posologia utilizzata per gli adulti.

La sicurezza e l'efficacia di RELESTAT^® nei bambini di età inferiore ai 3 anni non sono state ad oggi stabilite. Esistono dati limitati sulla sicurezza in bambini dai 3 ai 12 anni di età (vedere «Proprietà/effetti» - efficacia clinica nei bambini e negli adolescenti).

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno degli eccipienti secondo la composizione.

RELESTAT^® è destinato esclusivamente all'uso topico oftalmico e non è adatto per essere iniettato o all'uso orale.

RELESTAT^® contiene cloruro di benzalconio, sostanza comunemente utilizzata nei prodotti oftalmici come conservante, che raramente causa cheratite puntata e/o cheratopatia ulcerativa tossica.

Il cloruro di benzalconio può essere assorbito da lenti a contatto morbide (idrofile). I pazienti devono essere quindi informati della necessità di aspettare 15 minuti dopo la somministrazione di RELESTAT^® prima di indossare nuovamente le lenti a contatto. RELESTAT^® non deve essere somministrato mentre si portano le lenti a contatto.

Non sono stati condotti studi di interazione.

Date le bassissime concentrazioni sistemiche di epinastina relative al dosaggio oculare, nell'uomo non sono previste interazioni con altri medicinali. Inoltre, l'epinastina è eliminata prevalentemente in forma non modificata, indicando un basso livello di metabolismo.

Gravidanza

Dati su un numero limitato (11) di donne in gravidanza indicano che non ci sono effetti indesiderati relativi all'uso di epinastina in gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Ad oggi non sono disponibili altri dati epidemiologici rilevanti. Studi condotti su animali non hanno indicato effetti dannosi, diretti o indiretti, relazionati con la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale (vedere «Dati preclinici»).

La prescrizione del farmaco a donne in stato di gravidanza deve essere fatta con cautela.

Allattamento

L'epinastina è escreta nel latte di ratti, tuttavia non è noto se venga trasmessa nel latte delle madri in fase di allattamento. RELESTAT^® deve pertanto essere usato con cautela durante l'allattamento al seno.

In base al profilo farmacodinamico, agli effetti indesiderati riportati e a specifici studi psicometrici condotti, RELESTAT^® non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Se, in seguito all'instillazione, dovesse verificarsi un transitorio offuscamento della vista, il paziente dovrà attendere che la vista ritorni nitida prima di guidare o usare macchinari.

Negli studi clinici, l'incidenza complessiva delle reazioni avverse collegabili all'utilizzo di RELESTAT^® è risultata inferiore al 10%. Non sono stati segnalati casi di effetti indesiderati gravi; nella maggior parte dei casi si è trattato di disturbi oculari lievi. L'effetto indesiderato più comune segnalato è stata la sensazione di bruciore all'occhio (prevalentemente di lieve entità); tutte le altre reazioni avverse sono state poco comuni.

Gli effetti indesiderati sono elencati in base alla classificazione per organi e in ordine decrescente di gravità. Le frequenze sono definite secondo le seguenti classi: Molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), non nota (non può essere valutata in base ai dati disponibili).

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono stati segnalati nel corso di studi clinici condotti con RELESTAT^®:

Patologie del sistema nervoso

Non comune: Cefalee.

Patologie dell'occhio

Comune: Sensazione di bruciore, irritazione oculare.

Non comune: iperemia congiuntivale/oculare, secrezione oculare, secchezza oculare, prurito oculare, disturbi visivi.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: Asma, irritazione nasale, rinite.

Patologie gastrointestinali

Non comune: Disgeusia.

Effetti indesiderati dopo l'introduzione sul mercato

I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati come segnalazioni spontanee dopo il lancio sul mercato:

Disturbi del sistema immunitario

Non nota: Reazione da ipersensibilità, inclusi sintomi o segni di allergia oculare e reazioni allergiche extraoculari, inclusi angioedema, eruzione cutanea e arrossamento.

Patologie dell'occhio

Non nota: Lacrimazione aumentata, dolore oculare, tumefazione oculare, edema palpebrale.

Reazioni avverse segnalate in relazione all'uso di colliri contenenti fosfati:

Molto raramente sono stati riportati casi di calcificazione della cornea associati all'uso di colliri contenenti fosfati in pazienti con cornea significativamente danneggiata.

Bambini e adolescenti

La frequenza, la tipologia e la gravità degli effetti indesiderati dovrebbero essere negli adolescenti di età superiore ai 12 anni le stesse previste negli adulti. Sussiste una limitata esperienza nei bambini di età tra i 3 e i 12 anni relativamente alla frequenza, alla tipologia e alla gravità degli effetti indesiderati.

La notifica di effetti collaterali dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

In seguito all'instillazione di collirio a base di epinastina cloridrato allo 0,3%, tre volte al giorno (corrispondente ad un dosaggio 9 volte superiore al dosaggio giornaliero consigliato), sono stati osservati casi di miosi reversibile, senza alcuna influenza sull'acuità visiva o su altri parametri oculari.

Il flacone da 5 ml di RELESTAT^® contiene 2,5 mg di epinastina cloridrato. In altri paesi la formulazione in compresse è disponibile in dosi fino a 20 mg di epinastina cloridrato una volta al giorno. Di conseguenza, non è prevista l'eventualità di un'intossicazione dovuta ad ingestione orale, anche in seguito all'ingestione dell'intero flaconcino.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Codice ATC

S01GX10

Meccanismo d'azione

L'epinastina è un diretto antagonista del-recettore-H1 attivo per via topica. L'epinastina ha un'alta affinità di legame per il recettore dell'istamina-H1-e un'affinità 400 volte inferiore per il recettore-H2-dell'istamina. L'epinastina ha anche un'affinità per i recettori α1-, α2- e 5-HT2. L'affinità di legame per il recettore colinergico, il recettore dopaminergico e per una varietà di altri recettori è invece bassa. L'epinastina non è in grado di penetrare la barriera ematoencefalica e, di conseguenza, non causa reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale; ad esempio, non ha effetto sedativo.

Farmacodinamica

La somministrazione topica oculare di epinastina negli animali ha rivelato la presenza di attività antistaminica ed un effetto modulante sull'accumulo di cellule infiammatorie e sull'attività stabilizzante dei mastociti.

Efficacia clinica

Nel corso di studi con allergeni, l'epinastina è stata in grado di migliorare i sintomi oculari conseguenti all'azione dell'antigene. La durata minima dell'effetto è stata di 8 ore.

Sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici

Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo (2:1) della durata di 6 settimane, che ha coinvolto 96 bambini sani, non sintomatici per patologie oculari tra i 3 ed i 12 anni di età, ha mostrato che RELESTAT^® era ben tollerato e non ha evidenziato alcuna differenza significativa tra i gruppi per nessuna delle variabili di sicurezza. Le reazioni associate al trattamento sono state follicoli congiuntivali (6,3% sia nei soggetti trattati con epinastina che in quelli trattati con placebo) e iperemia congiuntivale (1,6% dei soggetti trattati con epinastina e nessuno nel gruppo trattato con placebo). La sicurezza e l'efficacia in pazienti dai 12 anni in su sono state dimostrate in studi clinici.

Assorbimento

In seguito all'instillazione di una goccia di RELESTAT^® in ogni occhio, due volte al giorno, la concentrazione plasmatica massima di 0,042 ng/ml è stata raggiunta dopo circa due ore.

Distribuzione

L'epinastina ha un volume di distribuzione di 417 litri (5,2 l/kg dopo distribuzione intravenosa) ed è legata alle proteine plasmatiche per il 64%.

Metabolismo

Studi preclinici in vitro e in vivo dimostrano che l'epinastina si lega alla melanina e si accumula nel tessuto pigmentato degli occhi di ratti e scimmie. I dati in vitro indicano che il legame alla melanina è moderato e reversibile.

Eliminazione

La clearance è di 928 ml/min e l'eliminazione plasmatica finale avviene dopo circa 8 ore.

L'epinastina è escreta in gran parte in forma non modificata; meno del 10% della stessa viene metabolizzato. L'eliminazione renale avviene principalmente attraverso la secrezione tubulare attiva.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Non sono stati condotti studi in merito.

I dati preclinici non rilevano rischi particolari per l'uomo, sulla base di studi convenzionali di farmacologia della sicurezza, tossicità a dosi multiple, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicologia riproduttiva.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «Exp» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo l'apertura, consumare entro 4 settimane.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C).

Conservare il flacone contagocce nella scatola originale per proteggere il contenuto dalla luce.

Conservare il flacone contagocce ben chiuso.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Per evitare di contaminare l'occhio o il collirio, è importante prestare particolare attenzione a che la punta del contagocce non venga contatto con alcuna superficie.

56310 (Swissmedic)

AbbVie AG, 6330 Cham

Luglio 2019