LORA Mepha Allergie cpr 10 mg

Principi attivi

Loratadina.

Sostanze ausiliarie

Lattosio monoidrato 75 mg, cellulosa microcristallina, amido di mais, magnesio stearato.

1 compressa contiene 10 mg di loratadina.

Trattamento di profilassi e sintomatico di febbre da fieno, rinite allergica cronica, congiuntivite allergica e orticaria cronica.

Adolescenti a partire dai 12 anni e adulti: 1 compressa di Lora-Mepha Allergie 1 volta al giorno.

Le compresse si assumono con un po' di liquido senza masticarle.

Le compresse possiedono una linea divisoria che serve solo per facilitare l'assunzione, e non per prendere una dose parziale.

Per una rapida insorgenza d'azione, Lora-Mepha Allergie deve essere assunto a digiuno. L'assunzione di Lora-Mepha Allergie con cibo può ritardare leggermente il suo assorbimento nel sangue ma ciò non influisce sulla sua efficacia.

Bambini sotto i 12 anni:

L'uso di Lora-Mepha Allergie non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 12 anni, poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza e sull'efficacia.

Istruzioni posologiche speciali

Per i pazienti che presentano una lesione epatica si raccomanda una dose ridotta di 10 mg di loratadina (1 compressa di Lora-Mepha Allergie) a giorni alterni.

Lora-Mepha Allergie è controindicato in pazienti con ipersensibilità al principio attivo o a uno dei componenti del preparato.

Per Lora-Mepha Allergie compresse non esistono esperienze cliniche nei bambini di età inferiore a 12 anni.

Lora-Mepha Allergie deve essere usato con cautela se somministrato in aggiunta ad altri medicamenti metabolizzati per via epatica, soprattutto se nella metabolizzazione sono coinvolti gli enzimi epatici del citocromo P450 3A4 e 2D6 (cfr. «Interazioni»).

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicamento.

Lora-Mepha Allergie non potenzia l'effetto depressivo dell'alcol e l'associata alterazione delle prestazioni. Non sono state stabilite interazioni neppure con diazepam.

In linea generale Lora-Mepha Allergie deve essere utilizzato con cautela quando vengono somministrati in concomitanza anche altri medicamenti metabolizzati per via epatica.

Lora-Mepha Allergie è soggetto a un metabolismo di primo passaggio (first-pass) pressoché completo che coinvolge gli isoenzimi del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e 2D6 (CYP2D6). Sono pertanto probabili interazioni farmacocinetiche con medicamenti che vengono anch'essi metabolizzati da questi enzimi.

Ad oggi si sono conclusi studi d'interazione con due inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, eritromicina) e con un inibitore del CYP2D6 (cimetidina).

Questi studi che hanno esaminato l'interazione di loratadina rispettivamente con ketoconazolo, eritromicina e cimetidina hanno mostrato in tutti i tre casi, a seguito di somministrazione concomitante per 10 giorni, livelli plasmatici più elevati di loratadina ma non hanno evidenziato variazioni rilevanti dei parametri clinici di laboratorio, della funzione vitale o degli ECG.

Studi sugli animali non hanno fornito evidenze di teratogenicità a esposizioni fino a 75 volte la dose normale. La sicurezza di utilizzo durante la gravidanza nell'essere umano non è stata dimostrata. Come nel caso di altri medicamenti, l'uso di loratadina durante la gravidanza è sconsigliato. In caso di uso accidentale del medicamento durante la gravidanza non sono da attendersi effetti teratogeni, tuttavia in via precauzionale il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

La loratadina viene escreta nel latte materno, pertanto l'uso di Lora-Mepha Allergie durante l'allattamento non è indicato.

Negli studi condotti finora non sono stati osservati effetti sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Molto comune (>1/10); comune (>1/100, <1/10); non comune (>1/1000, <1/100); raro (>1/10'000, <1/1000); molto raro (<1/10'000).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: anafilassi (reazione allergica) incl. angioedema, peggioramento dell'allergia.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: perdita di peso.

Disturbi psichiatrici

Non comune: agitazione, stati d'ansia, confusione, depressione.

Raro: amnesia, anoressia, difficoltà di concentrazione.

Molto raro: allucinazioni.

Patologie del sistema nervoso

Molto comune: cefalea (12%).

Comune: capogiro, stordimento, nausea.

Non comune: emicrania, nervosismo, attacchi di sudorazione, sete, vomito, parestesia.

Raro: ipercinesia, ipoestesia, tremore.

Molto raro: convulsione.

Patologie dell'occhio

Non comune: congiuntivite, dolore agli occhi.

Raro: visione offuscata, alterazione del flusso lacrimale.

Molto raro: blefarospasmo.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Non comune: otalgia, tinnito.

Disturbi cardiaci

Non comune: dolore toracico, ipertensione, palpitazioni.

Raro: emottisi, ipotensione, edemi, sincopi, tachicardia.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: tosse, epistassi, rinite, infezioni delle vie respiratorie superiori.

Non comune: bronchite, broncospasmo, naso secco/congestione nasale, dispnea, sinusite, starnuti, disfonia.

Raro: laringite.

Patologie gastrointestinali

Comune: diarrea, bocca secca, dispepsia, aumento dell'appetito, faringite.

Non comune: alterazioni del gusto, flatulenza, gastrite, stitichezza, mal di denti.

Raro: stomatite.

Molto raro: alterazione del flusso salivare.

Patologie epatobiliari

Molto raro: disturbi della funzionalità epatica (epatite), necrosi epatiche, ittero.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: dermatite, prurito, sensazione di calore, orticaria.

Raro: porpora, capelli secchi, cute secca, fotosensibilità.

Molto raro: alopecia, eritema multiforme.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comune: artralgia, astenia, dolore dorsale.

Raro: crampi alle gambe.

Molto raro: mialgia.

Patologie renali e urinarie

Non comune: alterazioni dell'urinazione.

Molto raro: colorazione anormale delle urine.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Non comune: dismenorrea.

Raro: impotenza, perdita di libido, menorragia.

Molto raro: vaginite, ginecomastia.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: stanchezza.

Non comune: febbre, malessere.

Raro: vampate.

Molto raro: brividi.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Dopo sovradosaggi di loratadina (40–180 mg, corrispondenti a 4–18 compresse di Lora-Mepha Allergie) sono state riportate sonnolenza, tachicardia e cefalea.

Terapia: si devono prendere in considerazione misure standard per rimuovere eventuali quantità di medicamento rimanenti nello stomaco, ad es. mediante adsorbimento con carbone attivo sospeso in acqua. Qualora necessario, si deve far ricorso a una gastrolusi. Come liquido di lavaggio si deve usare soluzione salina fisiologica, specialmente nei bambini.

Negli adulti può essere utilizzata anche acqua di rubinetto avendo tuttavia l'accortezza di rimuovere nuovamente quanto più possibile della quantità somministrata prima della successiva instillazione.

I lassativi salini ritardano l'assorbimento di acqua nell'intestino per osmosi e si prestano pertanto a una rapida diluizione del contenuto dell'intestino. L'emodialisi non rimuove in misura significativa loratadina dal sangue. Non è noto in che misura loratadina possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale. Dopo un trattamento di emergenza, il paziente deve rimanere sotto osservazione medica ancora per un po' di tempo.

Codice ATC

R06AX13

Meccanismo d'azione

La loratadina è un antistaminico efficace non sedativo a effetto prolungato. È un antagonista specifico del recettore H₁ senza concomitanti effetti anticolinergici centrali poiché non è pressoché in grado di passare la barriera emato-encefalica. L'effetto antistaminico si instaura entro 1-2 ore e dura diverse ore. Una singola somministrazione al giorno è sufficiente per tenere sotto controllo i sintomi allergici.

Farmacodinamica

Non sono disponibili studi di farmacodinamica.

Efficacia clinica

Dati non disponibili.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, la loratadina viene assorbita rapidamente e completamente. È soggetta a un esteso effetto first-pass e viene quasi completamente metabolizzata. Il metabolita principale è la descarboetossiloratadina (DCL, desloratadina), a sua volta con attività H₁-antagonista.

È stato possibile dimostrare la bioequivalenza solo rispetto al metabolita attivo, ma non rispetto alla sostanza madre.

Per la sostanza madre loratadina, dopo singola somministrazione di 10 mg sono stati misurati i seguenti parametri farmacocinetici.

Per il principale metabolita attivo descarboetossiloratadina (DCL, desloratadina), dopo singola somministrazione di 10 mg di loratadina sono stati misurati i seguenti parametri farmacocinetici

Dopo somministrazione multipla di 10 mg 1 volta al giorno di loratadina in compresse per 10 giorni, le concentrazioni plasmatiche di loratadina e del suo metabolita attivo al 5° giorno sono risultate allo stato stazionario. Dopo un T_max di 1,3 ore è stata misurata una C_max di 3,8 ng/ml per loratadina. Dopo un T_max di 2,4 ore è stata misurata una C_max di 4,6 ng/ml per il metabolita attivo. I valori di AUC sono risultati pari a 10,9 per loratadina e a 73,4 ng × h/ml per il metabolita attivo.

L'effetto dell'assunzione di cibo sul profilo farmacocinetico di loratadina e del suo metabolita attivo non è considerato clinicamente significativo. L'assunzione concomitante di cibo può ritardare le concentrazioni plasmatiche massime di 1 ora.

Distribuzione

Il legame alle proteine plasmatiche di loratadina è del 97-99%, quello del principale metabolita attivo DLC (desloratadina) è del 73-76%.

Loratadina e il suo metabolita attivo vengono escreti nel latte materno, con concentrazioni nel latte materno simili alle concentrazioni plasmatiche.

Metabolismo

Loratadina subisce una metabolizzazione quasi completa nella quale è stato identificato il coinvolgimento degli isoenzimi del citocromo P450 3A4 e 2D6 (cfr. anche «Interazioni»).

Eliminazione

L'emivita plasmatica media nei soggetti normali è risultata di 8,4 ore (3-20 ore) per loratadina e di 28 ore (8,8-92 ore) per il metabolita principale DCL (desloratadina). Circa il 40% della dose viene escreta per via urinaria entro 10 giorni e il 42% per via fecale, e ciò prevalentemente in forma di coniugati metaboliti. Circa il 27% della dose viene escreta nelle urine nelle prime 24 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Geriatria: In soggetti sani di età compresa tra 66 e 78 anni, i valori di AUC e C_max per loratadina e il metabolita attivo DCL (desloratadina) sono risultati di circa il 50% superiori a quelli rilevati in soggetti sani più giovani.

Insufficienza renale: Nei pazienti con insufficienza renale cronica (clearance della creatinina ≤30 ml/min), i valori di AUC e C_max per loratadina e per il metabolita attivo DCL (desloratadina) sono più elevati rispettivamente di circa il 73% e di circa il 120% rispetto a quelli osservati in pazienti con funzionalità renale normale. Le emivite di eliminazione, pari a 7,6 ore per loratadina e a 23,9 ore per il metabolita attivo non si differenziano in misura significativa.

Emodialisi: L'emodialisi non ha alcun effetto sulla farmacocinetica di loratadina o del metabolita attivo nei pazienti con insufficienza renale cronica.

Insufficienza epatica: Nei pazienti con malattia epatica cronica dovuta all'alcol, i valori di AUC e C_max per loratadina sono risultati raddoppiati, mentre il profilo farmacocinetico del metabolita attivo non ha mostrato variazioni significative rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale. L'emivita di eliminazione è stata di 24 ore per loratadina e di 37 ore per il metabolita attivo e in entrambi i casi è aumentata con l'aumentare della gravità della malattia epatica (adeguamento della dose, cfr. «Posologia/impiego»).

Negli studi di tossicità riproduttiva non sono emersi effetti teratogeni. Tuttavia, nel ratto, a livelli plasmatici (AUC) 10 volte superiori rispetto a quelli ottenuti con dosi terapeutiche sono stati osservati un parto più prolungato e una ridotta vitalità della progenie.

Il potenziale cancerogeno di desloratadina è stato esaminato in uno studio sul topo. In uno studio della durata di 2 anni nel ratto, loratadina è stata somministrata a una posologia fino a 25 mg/kg/die con il mangime. Per desloratadina e il metabolita desloratadina ciò corrisponde all'incirca a un'esposizione AUC 30 volte superiore rispetto alla dose giornaliera raccomandata nell'essere umano. Un'incidenza significativamente più elevata di tumori epatocellulari (adenomi e carcinomi) è stata osservata in animali maschi trattati con 10 mg/kg/die e in animali sia maschi che femmine trattati con 25 mg/kg/die di loratadina. L'esposizione presunta a desloratadina e al metabolita loratadina in ratti trattati con 10 mg/kg/die corrispondeva all'incirca a una AUC 7 volte superiore a quella osservata nell'uomo alla dose giornaliera raccomandata. La rilevanza clinica di queste osservazioni nell'uso a lungo termine di loratadina non è nota.

Influenza sui metodi diagnostici

Se occorre eseguire un test delle allergie, la terapia con Lora-Mepha Allergie deve essere sospesa 48 ore prima dell'esecuzione del test, poiché la somministrazione di antistaminici può evitare o attenuare reazioni positive.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare nella confezione originale e a temperatura non superiore ai 30°C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

57747 (Swissmedic).

Mepha Pharma AG, Basel

Settembre 2022.

Numero interno della versione: 9.1