NICOTINELL cpr sucer 2 mg mint

Principi attivi

Nicotina come nicotina ditartrato diidrato.

Sostanze ausiliarie

Maltitolo (E965) 880 mg/pastiglia, aspartame (E951) 10 mg/pastiglia, dispersione di poliacrilato 30%, gomma xantana, sodio carbonato, sodio bicarbonato, magnesio stearato, silice colloidale anidra, olio di menta piperita, levomentolo.

Una pastiglia contiene 9,82 mg di sodio.

Una pastiglia di Nicotinell Mint 1 mg contiene 1 mg di nicotina come nicotina ditartrato diidrato.

Una pastiglia di Nicotinell Mint 2 mg contiene 2 mg di nicotina come nicotina ditartrato diidrato.

Come coadiuvante per smettere di fumare nelle persone con dipendenza da nicotina. Per la riduzione del comportamento di dipendenza e del consumo di sigarette attraverso l'alleviamento dei sintomi da astinenza.

Bambini e adolescenti

Nicotinell pastiglie è indicato per adulti a partire dai 18 anni.

Per gli adolescenti di età inferiore ai 18 anni e superiore ai 12 anni, il preparato deve essere utilizzato solo in caso di forte dipendenza da nicotina e solo su consiglio del medico, dopo un'attenta valutazione del profilo rischi-benefici (cfr. anche «Controindicazioni»).

Il preparato è controindicato nei bambini di età inferiore a 12 anni in quanto le esperienze per questa fascia d'età sono limitate.

Adulti

La dose iniziale deve essere stabilita individualmente in base alla dipendenza da nicotina del paziente. Generalmente sono sufficienti 8-12 pastiglie di Nicotinell del dosaggio adeguato al giorno.

I fumatori fortemente dipendenti dalla nicotina, ovvero che fumano la prima sigaretta entro 20 minuti dal risveglio e fumano oltre 20 sigarette al giorno, iniziano il trattamento con Nicotinell pastiglie da 2 mg, mentre quelli con una minore dipendenza iniziano con Nicotinell pastiglie da 1 mg.

Non si devono succhiare più di 15 pastiglie al giorno. Non utilizzare più di 1 pastiglia all'ora.

Modo di somministrazione

Quando sopraggiunge il desiderio di fumare, per un effetto ottimale fare sciogliere lentamente in bocca una pastiglia di Nicotinell da 1 o 2 mg nell'arco di 30 minuti. Di quando in quando, spostare la pastiglia da un lato all'altro della bocca fino a quando non si sarà completamente dissolta. Pause ripetute consentono alla nicotina rilasciata di agire sulla mucosa orale.

Non masticare la pastiglia e non inghiottirla intera.

Gli utilizzatori non devono bere o mangiare mentre la pastiglia è in bocca, poiché questo può ridurre fortemente l'assorbimento della nicotina rilasciata. Evitare altresì di bere subito prima dell'uso.

Disassuefazione

La maggioranza dei fumatori necessita di 8-12 pastiglie del dosaggio adeguato al giorno. In base alle necessità, si possono succhiare fino a 15 pastiglie di Nicotinell al giorno. Questa posologia può essere assunta per un periodo massimo di 8 settimane. Nelle 2 settimane successive, l'obiettivo è di ridurre della metà il numero di pastiglie, in modo tale da ridurre ulteriormente il numero di pastiglie nelle 2 settimane ancora successive, fino ad arrivare a zero nell'ultimo giorno di trattamento.

La durata del trattamento è individuale, ma si protrae al massimo per 3 mesi. Nicotinell pastiglie è indicato come ausilio per una cura di disassuefazione limitata nel tempo, il cui successo dipende soprattutto dalla motivazione e dalla forza di volontà del fumatore. La consulenza di un esperto aumenta le possibilità di riuscire a smettere di fumare.

Riduzione del consumo di sigarette

A pari dosaggio massimo consentito, il numero di pastiglie necessarie è generalmente inferiore rispetto a quello necessario per la disassuefazione.

La durata del trattamento raccomandata è di massimo 12 mesi.

Le pastiglie devono essere utilizzate solo durante gli intervalli senza fumo, per prolungarli al massimo e ridurre così il più possibile il consumo di sigarette. Se dopo 6 settimane non si riesce a ridurre il consumo giornaliero di sigarette, è consigliabile consultare un medico.

Il tentativo di smettere dovrebbe essere effettuato non appena il fumatore si sente pronto, ma non oltre 6 mesi dopo l'inizio del trattamento. Se 9 mesi dopo l'avvio del trattamento ancora non si riesce a smettere di fumare, è consigliabile consultare un medico. Conservare le pastiglie non utilizzate perché il desiderio di fumare può ricomparire improvvisamente.

Inizialmente, una suzione troppo rapida può causare irritazione del cavo orale o della gola, nonché singhiozzo o nausea. L'uso prolungato comporta il rischio di danni alla mucosa orale.

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Nicotinell pastiglie deve essere assunto con particolare cautela nei soggetti con disturbi della funzionalità epatica da moderati a gravi (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali» e «Farmacocinetica»).

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Nicotinell pastiglie deve essere assunto con particolare cautela nei soggetti con disturbi della funzionalità renale da moderati a gravi (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali» e «Farmacocinetica»).

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani, non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Il preparato è controindicato nei bambini di età inferiore a 12 anni.

Gravidanza e allattamento.

Ipersensibilità nota al principio attivo nicotina o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

I fumatori con dipendenza devono essere incoraggiati a smettere di fumare mediante misure non farmacologiche (come il counselling terapeutico) subito (<4 settimane) dopo un infarto miocardico, se soffrono di gravi aritmie cardiache, se hanno avuto recentemente un ictus e se sono giudicati emodinamicamente instabili. Se queste misure non fossero efficaci, si può prendere in considerazione l'uso di Nicotinell pastiglie. Poiché i dati sulla sicurezza in questo gruppo di pazienti sono limitati, usare il medicamento esclusivamente sotto stretto monitoraggio medico.

Nicotinell deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con:

• Patologie cardiovascolari: I pazienti con patologie cardiovascolari stabili (quali ad es. angina pectoris stabile, infarto miocardico non recente, bypass coronarico o angioplastica, insufficienza cerebrovascolare, insufficienza cardiaca, ipertensione, malattia arteriosa occlusiva) possono usare Nicotinell solo dopo aver consultato il medico.
• Diabete mellito: Durante la disassuefazione dal fumo, con o senza terapia nicotinica sostitutiva, le fluttuazioni glicemiche possono essere maggiori. Pertanto, durante l'uso di Nicotinell pastiglie è importante che i soggetti diabetici misurino la glicemia più frequentemente del solito.
• Ipertiroidismo e feocromocitoma: La nicotina provoca il rilascio di catecolamine e deve quindi essere usata con cautela nei pazienti con ipertiroidismo incontrollato e feocromocitoma.
• Disturbi della funzionalità renale ed epatica: Nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica e/o renale da moderati a gravi, la clearance della nicotina o dei relativi metaboliti può essere ridotta, aumentando così il potenziale di effetti indesiderati. È necessario valutare attentamente il rapporto rischi-benefici della terapia con Nicotinell pastiglie.
• Patologie gastrointestinali: La terapia nicotinica sostitutiva può provocare un significativo peggioramento dei sintomi nei pazienti affetti da esofagite attiva, infiammazioni del cavo oro-faringeo, gastrite, ulcere gastriche o ulcere peptiche.
• Crisi convulsive: Prima dell'uso, valutare attentamente il rapporto rischi-benefici nei pazienti che assumono anticonvulsivanti e in quelli con anamnesi di epilessia poiché sono state segnalate crisi epilettiche in associazione alla nicotina.

È importante che il trattamento venga supportato da altre misure terapeutiche per favorire la riduzione del consumo di sigarette o la disassuefazione dal fumo.

All'inizio del trattamento volto alla disassuefazione dal fumo, consigliare al paziente di smettere completamente di fumare. Se il paziente continua a fumare il numero abituale di sigarette durante il trattamento di disassuefazione dal fumo con Nicotinell pastiglie, vi è il rischio di effetti indesiderati poiché il paziente è esposto a maggiori livelli di nicotina rispetto a quelli del fumo abituale.

Informazioni sulle sostanze ausiliarie

Nicotinell contiene 10 mg di aspartame (E951) a pastiglia. In seguito all'assunzione orale, l'aspartame viene idrolizzato nel tratto gastrointestinale e uno dei principali prodotti dell'idrolisi è la fenilalanina che può avere effetti nocivi nei pazienti con fenilchetonuria.

Nicotinell contiene maltitolo (E965). Pertanto il medicamento non può essere utilizzato in pazienti affetti dalla rara intolleranza ereditaria al fruttosio. Può avere un lieve effetto lassativo. L'apporto calorico è pari a 2,3 kcal/g di maltitolo.

Nicotinell contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per pastiglia, ovvero è essenzialmente «senza sodio».

Il fumo e la disassuefazione dal fumo, con o senza sostituzione parziale della nicotina, possono alterare la risposta ai medicamenti concomitanti e richiedere un aggiustamento della terapia. Queste reazioni sono rilevanti, anche se non sono note interazioni dirette clinicamente rilevanti tra la terapia nicotinica sostitutiva e altri medicamenti.

Substrati del CYP1A2

Si presuppone che il fumo sia associato a un aumento dell'attività di CYP1A2. Dopo la disassuefazione dal fumo, potrebbe verificarsi una riduzione della clearance dei substrati di tale enzima. Questo può provocare un aumento del livello plasmatico di determinati medicamenti con un range terapeutico ristretto quali ad es. teofillina, ropinirolo, tacrina, clozapina e olanzapina.

Caffeina

Inizialmente, la disassuefazione dal fumo, soprattutto negli ex forti fumatori (>20 sigarette al giorno), può provocare una riduzione della clearance della caffeina e un conseguente aumento dei livelli plasmatici della stessa.

Oppioidi

Il fumo può determinare una riduzione dell'effetto analgesico degli oppioidi (quali ad es. destropropossifene e pentazocina) e, conseguentemente, la disassuefazione dal fumo può influire sull'effetto degli stessi.

Cortisolo e catecolamine

Il fumo e la nicotina possono provocare l'aumento delle concentrazioni ematiche di cortisolo e catecolamine. Potrebbe pertanto rendersi necessario l'aggiustamento del dosaggio della nifedipina, degli agonisti adrenergici o degli antagonisti adrenergici.

Betabloccanti

Il fumo può ridurre l'efficacia dei betabloccanti (ad es. propanololo) sulla pressione arteriosa e la frequenza cardiaca, e la disassuefazione dal fumo potrebbe influire sul loro effetto.

H2 antagonisti

Nei pazienti trattati con H2 antagonisti, la terapia nicotinica sostitutiva può comportare un peggioramento delle patologie di base e pertanto un aggravamento dei sintomi gastrointestinali.

Furosemide

Nei fumatori è stata segnalata una lieve riduzione della clearance di furosemide, pertanto la terapia nicotinica sostitutiva può rendere necessario un aggiustamento della dose di furosemide.

Insulina

L'aumento dell'assorbimento sottocutaneo di insulina che si verifica quando si smette di fumare può rendere necessaria una riduzione della dose di insulina.

Gravidanza

Alle donne in gravidanza si deve sempre consigliare di smettere completamente di fumare senza terapia nicotinica sostitutiva.

L'esposizione a tabacco e nicotina in gravidanza è sempre associata a effetti nocivi sulla riproduzione e lo sviluppo.

Se una fumatrice in gravidanza con grave dipendenza da nicotina non riesce a smettere di fumare, deve consultare un medico; la terapia nicotinica sostitutiva può essere presa in considerazione solo in seguito a un'attenta valutazione del rapporto rischi-benefici da parte del medico (cfr. «Controindicazioni»).

Allattamento

Anche al dosaggio terapeutico di Nicotinell pastiglie, la nicotina passa nel latte materno in quantità tali da nuocere al lattante. Pertanto è necessario evitare di utilizzare Nicotinell pastiglie durante l'allattamento (cfr. «Controindicazioni»).

Se dovesse essere necessaria una sostituzione della nicotina durante l'allattamento, bisognerà passare all'allattamento con latte artificiale.

Poiché Nicotinell pastiglie può causare effetti indesiderati quali capogiri, cefalea e nausea, Nicotinell pastiglie può influire sulla capacità di reazione e la capacità di utilizzare attrezzi o macchine o di condurre veicoli. Tenere presente che la cessazione del fumo può provocare alterazioni comportamentali.

In linea di principio, Nicotinell pastiglie può causare gli stessi effetti indesiderati di altre forme di somministrazione della nicotina.

La maggior parte degli effetti indesiderati compare in particolare nelle prime 3-4 settimane dall'avvio del trattamento. Le cause possono essere una tecnica di suzione sbagliata oppure gli effetti farmacologici locali o sistemici della nicotina. Questi ultimi dipendono dalla dose. Tali effetti indesiderati possono essere ridotti facendo una pausa di circa 1 minuto prima di riprendere a succhiare, lasciando la pastiglia all'interno della guancia. Talvolta è necessario qualche giorno prima che il fumatore impari a regolare la suzione.

Alcuni sintomi, quali capogiri, cefalea e insonnia, possono essere causati anche dai sintomi da astinenza che si manifestano nell'ambito della disassuefazione dal fumo. Inoltre, dopo aver smesso di fumare possono anche comparire più afte. La causalità non è chiara. Può succedere che la dipendenza da nicotina perduri.

Gli effetti indesiderati devono essere classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10 000, <1/1000); molto raro (<1/10 000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche (ad es. angioedema).

Molto raro: reazione anafilattica.

Patologie del sistema nervoso

Molto comune (12%): cefalea.

Comune: capogiro.

Raro: tremore.

Patologie cardiache

Non comune: palpitazioni, tachicardia.

Molto raro: aritmia.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: faringite, tosse, dolori nell'area laringo-faringea.

Raro: dispnea.

Patologie gastrointestinali

Molto comune (28%): disturbi gastrointestinali, singhiozzo, nausea.

Comune: vomito, dispepsia, dolori addominali, diarrea, secchezza delle fauci, stipsi, flatulenza, stomatite, fastidi orali.

Raro: disfagia, eruttazione, aumento della salivazione, formazione di vescicole sulla mucosa orale.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: eritema, orticaria.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comune (12%): infiammazioni orali o faringee, dolori dei muscoli masticatori.

Non comune: parestesie.

Raro o molto raro: astenia, affaticamento, malessere, sintomi simil-influenzali.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch

Segni e sintomi

Anche piccole quantità di nicotina sono pericolose per i bambini e possono causare gravi sintomi di intossicazione, con decorso potenzialmente fatale.

Una posologia eccessiva può verificarsi se si succhiano più pastiglie contemporaneamente o in rapida successione, se il paziente ha una tolleranza alla nicotina molto bassa prima del trattamento o se assume contemporaneamente nicotina in altre forme (ad esempio, continua a fumare sigarette). Spesso le conseguenze di una posologia eccessiva di nicotina vengono minimizzate dall'insorgenza precoce di nausea e vomito, notoriamente correlati all'assunzione eccessiva di nicotina.

I sintomi di una posologia eccessiva corrispondono a quelli di un'intossicazione acuta da nicotina e comprendono ad es.: nausea, aumento della salivazione, dolori addominali, vomito, diarrea, disturbi uditivi e visivi, cefalea, tremore, tachicardia e aritmia cardiaca, sudorazione, ipotermia, capogiro, confusione, pallore e intensa astenia. In casi estremi, si possono manifestare forte calo della pressione arteriosa, polso debole e irregolare, dispnea, insufficienza respiratoria, sincope, collasso circolatorio, crampi e crampi alle estremità.

Trattamento

Interruzione immediata dell'uso di qualsiasi forma di nicotina e trattamento sintomatico nonché monitoraggio dei parametri vitali.

L'ulteriore trattamento deve avvenire in base all'indicazione clinica o alle raccomandazioni del centro di informazione tossicologico.

Codice ATC

N07BA01

Meccanismo d'azione

Riduzione dei sintomi da astinenza nei fumatori con dipendenza da nicotina.

Farmacodinamica

La nicotina, ovvero la sostanza contenuta nel tabacco che crea dipendenza, è un alcaloide biologicamente molto attivo con proprietà simpaticomimetiche e colinergiche. Le manifestazioni cliniche di questi effetti comprendono, tra l'altro, l'aumento della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa, la stimolazione centrale e un aumento della motilità gastrointestinale.

Efficacia clinica

Nicotinell pastiglie viene impiegato come terapia sostitutiva per la disassuefazione dal fumo e la riduzione del consumo di sigarette. Riduce i sintomi da astinenza che si manifestano nei fumatori con dipendenza da nicotina dopo aver interrotto l'assunzione di nicotina del tabacco e, di conseguenza, migliora le possibilità di raggiungere l'astinenza duratura. Nelle prime settimane o mesi dopo aver smesso di fumare, la terapia nicotinica sostitutiva riduce i sintomi da astinenza e raddoppia pressoché le possibilità di diventare non fumatori.

Si evitano i danni alla salute causati dal catrame e dal monossido di carbonio contenuti nel fumo di tabacco.

Le pastiglie di Nicotinell sono una forma di somministrazione alternativa alle altre forme di dosaggio di di Nicotinell.

Assorbimento

Quando si utilizza Nicotinell pastiglie da 1 o 2 mg, la nicotina viene rilasciata uniformemente dalla pastiglia in bocca e assorbita rapidamente attraverso la mucosa orale. Deglutendo la saliva contenente nicotina, una parte di essa giunge nello stomaco e nell'intestino, dove la nicotina viene in gran parte inattivata (effetto first-pass, i metaboliti sono inefficaci).

La massima concentrazione plasmatica dopo un'unica somministrazione di una pastiglia di Nicotinell da 1 mg è stata di circa 3 ng/ml, mentre dopo la somministrazione ripetuta (steady state) di Nicotinell pastiglie da 1 mg era in media di 10,4 ng/ml.

La massima concentrazione plasmatica dopo un'unica somministrazione di una pastiglia di Nicotinell da 2 mg è stata di circa 4,8 ng/ml, mentre dopo la somministrazione ripetuta (steady state) di Nicotinell pastiglie da 2 mg era in media di 22,5 ng/ml.

L'assorbimento della nicotina contenuta nelle pastiglie avviene per lo più direttamente attraverso la mucosa orale. La disponibilità sistemica della nicotina deglutita è inferiore a causa dell'eliminazione first-pass. Pertanto, le concentrazioni di nicotina elevate e in rapido aumento osservate durante il fumo vengono raggiunte solo raramente attraverso un trattamento sostitutivo del tabacco. Le concentrazioni ematiche terapeutiche di nicotina, ovvero le concentrazioni che alleviano i sintomi da astinenza, variano in base al grado di dipendenza da nicotina del paziente.

Distribuzione

Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovenosa di nicotina è pari a 2-3 l/kg. Il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%. Pertanto, non si prevede che eventuali modifiche del legame della nicotina dovute all'uso di medicamenti concomitanti o ad alterazioni patologiche delle proteine plasmatiche abbiano effetti significativi sulla cinetica della nicotina.

La nicotina attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta e passa nel latte materno.

Metabolismo

La nicotina viene metabolizzata principalmente nel fegato. Inoltre può essere metabolizzata anche nei polmoni e nei reni. Sono stati identificati oltre 20 metaboliti diversi della nicotina, probabilmente tutti meno efficaci rispetto alla sostanza di partenza. Il principale metabolita nel plasma, la cotinina, viene eliminato dopo un'emivita di 15-20 ore e raggiunge concentrazioni di dieci volte superiori alla nicotina.

Eliminazione

L'emivita della nicotina è di circa 2 ore. La clearance plasmatica è di 1,2 l/min. Normalmente, una percentuale di circa il 10% della nicotina viene escreta inalterata per via renale. Tuttavia, in presenza di un'elevata velocità del flusso urinario e di acidificazione dell'urina a un pH inferiore a 5, la percentuale può salire fino al 30%. Solo una piccola parte della cotinina (15% della dose) viene escreta inalterata per via renale. La cotinina viene ulteriormente metabolizzata in sostanze idrosolubili polarizzate ed è presente nell'urina soprattutto in forma idrolizzata (45%).

I metaboliti vengono escreti principalmente per via renale.

Non vi sono differenze farmacocinetiche tra uomini e donne.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

La clearance della nicotina resta invariata nei pazienti affetti da cirrosi epatica e insufficienza epatica lieve (punteggio Child 5), ma diminuisce nei pazienti con insufficienza epatica moderata (punteggio Child 7).

Disturbi della funzionalità renale

Una grave insufficienza renale compromette solitamente la clearance della nicotina e dei relativi metaboliti. Nei pazienti fumatori con insufficienza renale si sono osservate maggiori concentrazioni di nicotina.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani, è stata rilevata una lieve riduzione della clearance totale della nicotina che tuttavia non giustifica un aggiustamento della dose.

Non sono disponibili dati preclinici sulla sicurezza di Nicotinell pastiglie. La tossicità della nicotina in quanto componente del tabacco, però, è ben documentata. I sintomi tipici di un'intossicazione acuta sono polso debole e irregolare, dispnea e crampi generalizzati.

Dagli studi tossicologici sulla riproduzione condotti con la nicotina in varie specie animali è emerso un ritardo di crescita fetale non specifico. Nei ratti, sono stati riscontrati effetti di compromissione della fertilità, prolungamento del periodo gestazionale e disturbi comportamentali nei cuccioli. Nei topi, è stato riscontrato che dosi molto elevate causano difetti scheletrici alle estremità della prole. La nicotina attraversa la placenta e passa nel latte materno.

Non esistono chiare evidenze di proprietà genotossiche o mutagene della nicotina. La comprovata cancerogenicità del fumo di tabacco è dovuta principalmente alle sostanze che si formano durante la combustione del tabacco. Nicotinell pastiglie non contiene nessuna di queste sostanze.

Speciale misura precauzionale nei bambini

Anche piccole quantità di nicotina sono pericolose per i bambini e possono causare gravi sintomi di intossicazione, con decorso potenzialmente fatale.

Pertanto, Nicotinell pastiglie deve essere sempre tenuto lontano dalla portata dei bambini e deve essere smaltito.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

55533 (Swissmedic).

Dr. Reddy's Laboratories SA, Basel.

Febbraio 2024