MAGNESIOCARD conc perf 40 mmol/50ml

Principi attivi

Magnesii aspartatis hydrochloridum trihydricum.

Sostanze ausiliarie

Aqua ad injectabilia.

Concentrato per soluzione per infusione.

Un flaconcino contiene 50 ml: magnesii aspartatis hydrochloridum trihydricum 9.836 g corresp. magnesium 972.2 mg corresp. magnesium 40 mmol. La soluzione è limpida e incolore. Il valore di pH è 6.3 – 7.0.

• Carenza di magnesio grave (terapia diuretica, diarrea cronica).
• Come terapia aggiuntiva alla tocolisi, in caso di preeclampsia ed eclampsia.
• In caso di aritmie tachicardiche.
• Per coprire l'elevato fabbisogno in gravidanza.

Preparazione della soluzione per infusione

Il contenuto di 1 flaconcino da 50 ml viene miscelato con 450 ml di glucosio 5%, NaCl 0.9% o glucosio/NaCl 2:1 (in totale 500 ml di soluzione per infusione). Le seguenti informazioni si riferiscono a una quantità totale di 500 ml di soluzione per infusione preparata secondo le presenti istruzioni.

Posologia abituale in caso di disturbi del ritmo cardiaco

10 mmol di Mg²⁺ nei primi 20 minuti (= 125 ml/20 min), poi 10 mmol di Mg²⁺/h (= 125 ml/h) nelle tre ore successive. Quantità totale d'infusione: 40 mmol di Mg²⁺ in 500 ml.

Posologia abituale con sintomi da carenza di magnesio

2-8 mmol di Mg²⁺ /h (= 25-100 ml/h) fino alla scomparsa dei sintomi.

Posologia abituale in caso di tocolisi con beta-mimetici

In combinazione con beta-mimetici, 40 mmol (= 1 flaconcino) Mg²⁺/24 h, al massimo per 6 settimane.

Posologia abituale in caso di preeclampsia, eclampsia

8-16 mmol nei primi 15-30 minuti (= 100-200 ml/15-30 min), poi 4-12 mmol Mg²⁺/h (= 50-150 ml/h) fino alla scomparsa dei sintomi, al massimo 6 giorni.

Durata della terapia

La durata d'uso dipende dall'entità della carenza di magnesio ed è a discrezione del medico.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

È necessario fare attenzione alla posologia nei pazienti con disfunzione renale. In questi pazienti va monitorato il livello sierico di magnesio (v. anche «Avvertenze e misure precauzionali»).

Bambini e adolescenti

L'impiego e la sicurezza di Magnesiocard concentrato per soluzione per infusione nei bambini e negli adolescenti non sono stati ancora esaminati.

Ipersensibilità al principio attivo.

Insufficienza renale con anuria ed essiccosi.

Blocco AV o altri disturbi della conduzione cardiaca, miastenia gravis.

Bradicardia marcata.

In caso di insufficienza renale grave ed essiccosi, la somministrazione di magnesio è soggetta a limitazioni. Se la creatinina sierica supera i 500 µmol/l (6 mg per 100 ml), c'è da aspettarsi una ritenzione di magnesio. È indispensabile il monitoraggio medico del livello sierico del magnesio.

L'infusione di Magnesiocard in concomitanza con una terapia con glicosidi cardiaci è indicata solo in caso di tachicardia o tachiaritmia (v. anche «Interazioni»).

L'impiego e la sicurezza di Magnesiocard concentrato per soluzione per infusione nei bambini e negli adolescenti non sono stati ancora esaminati.

In caso di terapia a base di magnesio ad alto dosaggio per via parenterale si deve controllare quanto segue:

• I riflessi patellari devono essere presenti.
• La frequenza respiratoria non deve scendere sotto i 16 atti respiratori al minuto.
• L'escrezione di urina deve essere di almeno 25 ml all'ora. Se è inferiore a tale valore, sussiste il rischio di ipermagnesemia.
• Come antidoto, occorre tenere pronte fiale di calcio gluconato al 10%.
• Se, in caso di pericolo di vita, l'antidoto non fosse sufficiente, è necessario ricorrere a misure di terapia intensiva.
  

La somministrazione endovenosa di calcio in concomitanza con Magnesiocard concentrato per soluzione per infusione deve essere evitata, poiché riduce l'effetto del magnesio.

I miorilassanti come i curari potenziano l'effetto del magnesio.

La somministrazione concomitante di antibiotici aminoglicosidici deve essere evitata.

Magnesiocard concentrato per soluzione per infusione non deve essere somministrato in concomitanza con barbiturici, narcotici o ipnotici a causa del rischio di depressione respiratoria.

L'uso di Magnesiocard concentrato per soluzione per infusione in concomitanza con un trattamento con glicosidi cardiaci può ridurre l'effetto cardiaco del glicoside (v. anche «Avvertenze e misure precauzionali»).

Gravidanza

Sulla base di studi clinici controllati, può essere usato anche in gravidanza.

Con la somministrazione parenterale prolungata di magnesio ad alto dosaggio in gravidanza, sono stati segnalati ipocalcemia e disturbi dell'ossificazione scheletrica nel neonato e nella madre. La somministrazione parenterale di magnesio va quindi effettuata previa attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. In caso di trattamento parenterale con magnesio per un periodo prolungato (> 24 ore) o di uso ripetuto, occorre considerare il controllo del magnesio e del calcio nella madre e nel neonato.

In caso di dosaggi elevati, oltre al controllo di laboratorio (magnesio, altri elettroliti, equilibrio acido-base), è necessario anche il controllo clinico (frequenza respiratoria, riflessi, pressione sanguigna, ECG) della madre e del feto durante la terapia, poiché potrebbero manifestarsi sintomi di ipermagnesiemia sia nella madre che nel nascituro.

In caso di somministrazione di magnesio per via parenterale poco prima del parto, il neonato deve essere tenuto sotto osservazione nelle prime 24-48 ore dopo la nascita anche per escludere eventuali sintomi di tossicità (depressione neurologica con depressione respiratoria, debolezza muscolare, perdita di riflessi).

Allattamento

Magnesiocard concentrato per soluzione per infusione può essere utilizzato durante l'allattamento.

Magnesiocard non ha alcun effetto sulla capacità di condurre veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1000), molto raro (<1/10'000).

Patologie vascolari

Non comune: sensazione di calore in caso di infusione rapida.

La frequenza non è nota (non valutabile sulla base dei dati disponibili): bradicardia, disturbi della conduzione cardiaca, vasodilatazione periferica, vampate di calore.

Patologie gastrointestinali

Raro: nausea.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Con la somministrazione parenterale prolungata di magnesio ad alto dosaggio in gravidanza, sono stati segnalati ipocalcemia e disturbi dell'ossificazione scheletrica nel neonato e nella madre (dettagli in merito alle necessarie misure di controllo sono disponibili alla rubrica «Gravidanza, allattamento»).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

Nei casi di insufficienza renale grave, sia la terapia orale sia quella parenterale con Magnesiocard può portare ad accumulo di magnesio e a manifestazioni di intossicazione.

Effetti farmacologici e tossici di elevati livelli sierici di magnesio:

Terapia dell'intossicazione: calcio e.v.

Codice ATC

A12CC05

Meccanismo d'azione

Magnesiocard compensa una carenza di magnesio nell'organismo tramite apporto di magnesio con il composto magnesio-L-aspartato-cloridrato. Il magnesio agisce come calcio-antagonista fisiologico.

Farmacodinamica

Gli studi biochimici e di sperimentazione animale hanno dimostrato che, in virtù delle sue proprietà farmacologiche, il magnesio somministrato svolge un ruolo importante nei seguenti processi:

• Regolazione della forza di contrazione del cuore mediante spiazzamento degli ioni calcio dai loro siti di legame in modo dipendente dalla concentrazione.
• Stabilizzazione del ritmo cardiaco mediante blocco del disturbo di formazione e conduzione dello stimolo cardiaco causato dall'eccesso di calcio.
• Apporto energetico sufficiente alla cellula, garantito dal complesso Mg-ATP, che costituisce il substrato per le ATPasi.
• Riduzione dell'accumulo di calcio intracellulare dovuto agli ormoni dello stress e degli associati effetti sulla conduzione dello stimolo cardiaco e sulla contrazione cardiaca.
• Rilassamento della muscolatura striata e liscia mediante riduzione del rilascio di acetilcolina e noradrenalina.
• Inibizione della HMG-CoA reduttasi.

Il composto magnesio-L-aspartato-cloridrato con il quale viene apportato magnesio all'organismo è neutro rispetto all'equilibrio acido-base.

Efficacia clinica

Gli effetti clinici si basano sull'azione del magnesio come calcio-antagonista fisiologico.

Assorbimento

Non pertinente.

Distribuzione

Il magnesio viene assorbito attivamente nella cellula attraverso la membrana cellulare secondo le leggi della cinetica di Michaelis-Menten. L'afflusso e l'efflusso sono accoppiati e sono regolati da un sistema di trasporto energia-dipendente.

La maggior parte del magnesio (il 99% circa) si trova nello spazio intracellulare. Oltre al sistema scheletrico, la muscolatura striata e il tessuto epatico presentano il più alto contenuto di magnesio. Il magnesio si lega alle proteine nel plasma per il 32% circa. Solo l'1% del magnesio complessivamente presente nell'organismo è contenuto nel siero. I valori normali della concentrazione di magnesio nel siero sono compresi tra 0.7 e 1.1 mmol/l.

La somministrazione endovenosa di Magnesiocard (40 mmol/giorno) per diversi giorni (durata del trattamento di 2-10 giorni) a 23 pazienti ha comportato un aumento dei livelli sierici medi di magnesio con raggiungimento di un plateau di 1.05 mmol/l (valore iniziale 0.8 mmol/l) il giorno 4. Parallelamente si è visto anche un aumento compensatorio dell'escrezione nelle urine. In altre parole, a causa dell'aumentata escrezione urinaria, si raggiunge uno «steady state» a livelli sierici elevati di Mg²⁺.

Con funzionalità renale integra, non si verifica alcun accumulo di Mg²⁺ o di cloruro per effetto della maggiore eliminazione urinaria.

Il magnesio viene trasportato attivamente contro un gradiente elettrochimico attraverso la barriera ematoliquorale. Lo stesso vale anche per la barriera placentare. Il magnesio passa nel latte materno e c'è una correlazione diretta tra il magnesio sierico e la concentrazione di magnesio nel latte materno.

Metabolismo

Il magnesio-L-aspartato-cloridrato viene scisso enzimaticamente in Mg²⁺, acido aspartico e Cl^-. L'acido aspartico viene degradato a ossalacetato, che entra nel ciclo dell'acido citrico.

Eliminazione

L' Mg²⁺ viene eliminato attraverso i reni.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità renale

In caso di insufficienza renale progressiva, c'è da aspettarsi una ritenzione di magnesio con creatinina sierica di oltre 500 µmol/l (6 mg per 100 ml). Il livello sierico del Mg solitamente non supera 1.3 mmol/l. Poiché l'ipermagnesemia si manifesta solo in seguito al calo della filtrazione glomerulare al di sotto dei 30 ml/min, è possibile desumere che nel corso di un'insufficienza renale cronica si verifichi anche un'aumentata escrezione adattativa di magnesio per singolo nefrone.

Non sono disponibili dati rilevanti.

Incompatibilità

Il medicamento può essere miscelato solo con i medicamenti elencati alla rubrica «Indicazioni per la manipolazione».

Influenza su metodi diagnostici

Nessuna indicazione disponibile.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo l'apertura

Stabilità dopo l'apertura del flaconcino

Magnesiocard concentrato per soluzione per infusione non contiene conservanti e deve essere diluito immediatamente dopo l'apertura per la preparazione dell'infusione pronta per l'uso.

Stabilità dell'infusione pronta per l'uso

La preparazione per infusione diluita non contiene conservanti e, per motivi microbiologici, deve essere utilizzata immediatamente dopo la diluizione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Il medicamento deve essere conservato a temperatura ambiente (15-25 °C) e al riparo dalla luce. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Compatibilità

Magnesiocard concentrato per soluzione per infusione è miscelabile con glucosio 5%, NaCl 0.9% o glucosio/NaCl 2:1.

50065 (Swissmedic).

Biomed AG, CH-8600 Dübendorf.

Verla-Pharm Arzneimittel GmbH & Co. KG, DE-82327 Tutzing.

Dicembre 2024