BETAHISTIN Mepha cpr 16 mg

Principi attivi

Betaistina cloridrato.

Sostanze ausiliarie

Povidone, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, crospovidone, acido stearico.

Betahistin-Mepha 16 mg contiene 140 mg di lattosio monoidrato.

Betahistin-Mepha 24 mg contiene 210 mg di lattosio monoidrato.

Betahistin-Mepha 16 mg (compresse con linea di frattura, divisibili)

1 compressa contiene: betaistina cloridrato 16 mg.

Betahistin-Mepha 24 mg (compresse con linea di frattura, divisibili)

1 compressa contiene: betaistina cloridrato 24 mg.

Vertigini dovute a disturbi circolatori dell'orecchio interno.

Sindrome di Ménière e sindromi analoghe (vertigini, ronzii auricolari, abbassamento dell'udito).

Adulti

Da 24 a 48 mg al giorno, suddivisi in 2 o 3 somministrazioni, preferibilmente durante i pasti.

Alla comparsa di dolori gastrici, il medicamento deve rigorosamente essere assunto durante i pasti oppure la dose deve essere ridotta.

Per una dose giornaliera di 48 mg si può assumere 1 compressa di Betahistin-Mepha da 24 mg 2x al giorno.

Le compresse da 16 mg e 24 mg presentano una linea di frattura e possono essere divise in due dosi uguali.

Un miglioramento può manifestarsi nel giro di pochi giorni o anche solo in modo graduale; in certi casi è osservabile soltanto dopo alcune settimane di trattamento.

Insufficienza epatica e renale

Non sono disponibili dati clinici sull'efficacia e sulla sicurezza in questi gruppi di pazienti. In base all'esperienza acquisita dopo l'introduzione sul mercato non sembra essere necessario un aggiustamento della dose.

Pazienti anziani

Sebbene siano disponibili solo dati limitati dagli studi clinici in questo gruppo di pazienti, le esperienze di post-marketing permettono di concludere che non è necessario un aggiustamento della dose in questo gruppo di pazienti.

Bambini e adolescenti

Betahistin-Mepha non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti, poiché non sono disponibili sufficienti dati sulla sicurezza e sull'efficacia del medicamento.

Ipersensibilità al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione del medicamento.

I pazienti che soffrono di feocromocitoma non devono essere trattati con betaistina.

I pazienti con asma bronchiale e quelli con anamnesi di ulcera gastrica o duodenale devono essere tenuti sotto attenta osservazione durante il trattamento.

Si raccomanda di monitorare i pazienti asmatici, sebbene non siano stati osservati eventi.

Bambini e adolescenti

La betaistina non è raccomandata nei bambini e negli adolescenti, poiché non sono disponibili sufficienti dati sulla sicurezza e sull'efficacia del medicamento.

Lattosio

Betahistin-Mepha compresse contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicamento.

Non sono stati condotti studi d'interazione in vivo. In base ai dati in vitro non si attende un'inibizione in vivo degli enzimi del citocromo P450.

I dati in vitro suggeriscono un'inibizione del metabolismo della betaistina ad opera di inibitori delle monoamino ossidasi (MAO), compresi gli inibitori del sottotipo MAO-B (ad es. selegilina, non omologata in Svizzera). È richiesta prudenza in caso di co-somministrazione di betaistina con MAO-inibitori (compresi gli inibitori selettivi delle MAO-B). Dato che la betaistina è un analogo dell'istamina, la co-somministrazione di betaistina con antistaminici potrebbe teoricamente influire sull'efficacia di uno dei due medicamenti.

Gravidanza

Non sono disponibili dati sufficienti relativi all'uso della betaistina nelle donne in gravidanza. Non è stato dimostrato alcun effetto teratogeno in ratti e conigli femmine gravide (cfr. «Dati preclinici»). Non è noto il rischio potenziale per l'uomo. La betaistina non va usata durante la gravidanza, a meno che ciò non sia chiaramente necessario.

Allattamento

Non è noto se la betaistina passi nel latte materno. Nei ratti, la betaistina viene escreta nel latte. Nei ratti, sono stati osservati effetti sullo sviluppo pre- e postnatale (cfr. «Dati preclinici»). Non si può escludere un rischio per il bambino allattato al seno. Non si raccomanda l'uso di Betahistin-Mepha durante l'allattamento.

Fertilità

Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti sulla fertilità nei ratti (cfr. «Dati preclinici»).

La betaistina è indicata per il trattamento della sindrome di Ménière e delle vertigini. Entrambe le affezioni possono compromettere gravemente la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchine.

Sebbene indagini su soggetti sani abbiano dimostrato che la betaistina non influenza la capacità di guidare veicoli, gli effetti indesiderati del medicamento potrebbero, specialmente all'inizio del trattamento, influire negativamente sulla capacità di reazione, sulla capacità guidare veicoli e di utilizzare attrezzi o macchine.

In studi clinici controllati verso placebo sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati durante il trattamento con betaistina (è indicata la frequenza se nota):

Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10'000, <1/1000); molto raro (<1/10'000).

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea.

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea e dispepsia.

Oltre agli effetti indesiderati riportati negli studi clinici, i seguenti effetti collaterali sono stati segnalati spontaneamente dopo l'introduzione sul mercato e nella letteratura scientifica. In alcuni casi, dai dati disponibili non si può stimare una frequenza precisa, che perciò è indicata come «non nota».

Disturbi del sistema immunitario

Non nota: reazioni da ipersensibilità come anafilassi.

Patologie del sistema nervoso

Raro: nervosismo.

Molto raro: parestesie.

Non nota: sensazione di pressione nella testa.

Patologie dell'occhio

Raro: bruciore agli occhi.

Patologie cardiache

Non nota: palpitazioni.

Patologie gastrointestinali

Non nota: disturbi gastrointestinali lievi (ad es. vomito, dolore gastrointestinale, conati di vomito, bruciore di stomaco, peso allo stomaco, flatulenza, diarrea).

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non nota: reazioni da ipersensibilità cutanee e sottocutanee, quali edema angioneurotico, eruzione cutanea, prurito, orticaria.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto raro: sensazione di costrizione al petto.

Non nota: sensazione di calore.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Sono noti alcuni casi di sovradosaggio. Con dosi fino a 640 mg alcuni pazienti hanno manifestato sintomi da lievi a moderati (ad es. nausea, sonnolenza, dolore addominale). Complicanze più gravi (come convulsioni, complicanze polmonari o cardiache) sono state riportate in casi di sovradosaggio intenzionale di betaistina, specialmente in combinazione con altri medicamenti in sovradosaggio. Il trattamento del sovradosaggio deve essere di tipo sintomatico.

Codice ATC

N07CA01

Meccanismo d'azione/farmacodinamica

Il meccanismo d'azione di Betahistin-Mepha è stato solo parzialmente compreso. Sono state formulate diverse ipotesi plausibili che sono confermate da esperimenti sugli animali e dati sull'uomo.

La betaistina influenza i sistemi istaminergici

La betaistina agisce sia come parziale agonista dei recettori H₁ dell'istamina che come antagonista dei recettori H₃, anche nel tessuto neuronale, e ha una trascurabile attività sui recettori H₂. La betaistina aumenta il turnover e il rilascio dell'istamina, molto probabilmente bloccando i recettori H₃ presinaptici e inducendo una sottoregolazione dei recettori H₃.

La betaistina può aumentare il flusso ematico verso la regione cocleare così come verso l'intero encefalo

Test farmacologici sugli animali hanno mostrato che la circolazione ematica a livello della stria vascolare dell'orecchio interno migliora, probabilmente per effetto del rilassamento degli sfinteri precapillari della microcircolazione dell'orecchio interno. La betaistina ha inoltre dimostrato di aumentare il flusso ematico cerebrale nell'uomo.

La betaistina facilita la compensazione vestibolare

Negli animali, la betaistina accelera il recupero vestibolare dopo neurectomia unilaterale, favorendo e facilitando la compensazione vestibolare centrale. Questo effetto è caratterizzato da un aumento del turnover e del rilascio di istamina ed è mediato dall'antagonismo dei recettori H₃. Anche nell'uomo il tempo di recupero dopo neurectomia vestibolare è stato ridotto in caso di trattamento con betaistina.

La betaistina altera la capacità neuronale nei nuclei vestibolari

La betaistina ha mostrato anche un effetto dose-dipendente sulla generazione di spike dei neuroni nei nuclei vestibolari laterali e mediali.

Le proprietà farmacodinamiche dimostrate negli animali potrebbero contribuire al beneficio terapeutico della betaistina nel sistema vestibolare.

L'efficacia della betaistina è stata dimostrata in studi su pazienti con vertigini vestibolari e malattia di Ménière, come confermato anche da miglioramenti della gravità e della frequenza degli attacchi di vertigini.

Efficacia clinica

Nessun dato.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale di Betahistin-Mepha, la betaistina è assorbita facilmente e quasi completamente da tutte le parti del tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento, il principio attivo viene metabolizzato rapidamente e quasi completamente nel metabolita inattivo acido 2-piridilacetico. Le concentrazioni plasmatiche di betaistina sono molto basse. Tutte le analisi farmacocinetiche sono pertanto basate sulla misurazione dell'acido 2-piridilacetico nel plasma e nelle urine. La concentrazione plasmatica massima con contemporanea assunzione di cibo è più bassa che a digiuno. Tuttavia, l'assorbimento totale di betaistina è simile in entrambi i casi, il che indica che l'assunzione di cibo non fa che rallentare l'assorbimento di betaistina.

Distribuzione

La percentuale di betaistina che si lega alle proteine plasmatiche nel sangue è inferiore al 5%.

Metabolismo

Dopo l'assorbimento, la betaistina viene metabolizzata rapidamente e quasi completamente nel metabolita inattivo acido 2-piridilacetico. Dopo somministrazione orale di betaistina, la concentrazione plasmatica di acido 2-piridilacetico raggiunge il valore massimo 1 ora dopo l'assunzione e diminuisce con un'emivita di 3,5 ore.

Eliminazione

L'acido 2-piridilacetico viene escreto facilmente nell'urina. Nell'intervallo di dosaggio compreso tra 8 mg e 48 mg, circa l'85% della dose originaria viene recuperata nelle urine. L'escrezione renale o fecale della betaistina come tale è di minore importanza.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Non sono stati condotti studi di farmacocinetica su gruppi di pazienti speciali (pazienti con insufficienza epatica e renale, pazienti anziani, bambini e adolescenti) (cfr. «Posologia/Impiego»).

Tossicità cronica

Effetti collaterali associati al sistema nervoso sono stati osservati in cani e scimmie trattati per via endovenosa con dosi pari e superiori a 120 mg/kg.

Studi sulla tossicità orale cronica di betaistina dicloridrato sono stati condotti nei ratti per la durata di 18 mesi e nei cani per la durata di 6 mesi. Il NOAEL è risultato pari a 500 mg/kg/giorno (ratto) e a 25 mg/kg/giorno (cane). Nell'ambito di un'indagine su ratti trattati per la durata di 6 mesi con una dose di betaistina pari o superiore a 39 mg/kg sono stati riportati casi di iperemia a carico di alcuni tessuti in letteratura.

Potenziale mutageno e cancerogeno

La betaistina non ha evidenziato potenziale mutageno nei test standard di mutagenicità. La betaistina non ha aumentato né il numero di revertanti in un test di Ames in vitro a concentrazioni fino a 5 mg/piastra né la frequenza di mutazione in un test del linfoma del topo in vitro a concentrazioni fino a 2091 µg/ml. Inoltre, non è stato osservato potenziale mutageno in un test del micronucleo nei ratti in vivo, che ha esaminato concentrazioni fino a 2000 mg/kg per una durata fino a 48 ore.

Non sono stati condotti studi di cancerogenicità specifici con betaistina dicloridrato. Tuttavia, nello studio sulla tossicità cronica nei ratti della durata di 18 mesi non sono emerse evidenze di tumori, neoplasie o iperplasie all'esame istopatologico.

Tossicità per la riproduzione

Nei ratti maschi e femmine, la betaistina non ha effetti sulla fertilità, e nei ratti e nei conigli a dosi fino a 1000mg/kg (ratti) e 75 mg/kg (conigli) non è teratogena. In uno studio pre- e postnatale sullo sviluppo nel ratto, sono stati osservati un ridotto peso dei cuccioli di generazione F1 a dosi materno-tossiche di 1000 mg/kg nonché una ridotta dimensione della cucciolata, una minore viabilità fetale e un aumentato numero di perdite post-impianto nelle femmine F1 in assenza di tossicità materna. A partire da una dose di 300 mg è stata osservata una riduzione della forza media durante il riflesso di trasalimento nei cuccioli di generazione F1. Alla dose di 100 mg/kg non sono stati riscontrati effetti sullo sviluppo pre- e postnatale. Non è nota la rilevanza di questi effetti nell'uomo. È stato dimostrato che la betaistina passa nel latte di ratto.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare nella confezione originale, al riparo dalla luce. Non conservare a temperature superiori a 25°C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

58124 (Swissmedic).

Mepha Pharma AG, Basel.

Gennaio 2026.

Numero interno della versione: 10.2