PROCTO-GLYVENOL crème 5 %

Principi attivi

Supposta: tribenoside, lidocaina.

Crema rettale: tribenoside, lidocaina cloridrato anidra (come lidocaina cloridrato monoidrato).

Sostanze ausiliarie

Supposte: gliceridi semisintetici solidi.

Crema rettale: alcool cetilico 50 mg/g, isopropile palmitato, macrogol-20cetostearile etere, paraffina liquida, sorbitano stearato, sorbitolo liquido (non cristallizzabile), acido stearico, acqua depurata, metile-4-idrossibenzoato (E 218) 1.8 mg/g e propile-4-idrossibenzoato (E 216) 0.5 mg/g.

1 supposta (2 g) contiene 400 mg di tribenoside e 40 mg di lidocaina.

Supposte bianco-giallastre, siluriformi.

1 g di crema rettale contiene 50 mg di tribenoside e 20 mg di lidocaina cloridrato anidra (come lidocaina cloridrato monoidrato corrispondente a 17 mg di lidocaina).

Crema rettale bianca.

Per il trattamento locale di emorroidi esterne e interne.

Adulti:

Per la durata dei disturbi acuti: applicare la crema rettale o 1 supposta al mattino e alla sera, quindi ridurre a 1 applicazione o 1 supposta al giorno.

30 g di crema rettale (1 tubo) sono sufficienti per circa 20-30 applicazioni.

Evitare il contatto con gli occhi.

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia nei bambini e negli adolescenti non sono state dimostrate. Pertanto, questo medicamento non deve essere utilizzato in questa fascia d'età.

Solo per adulti.

Modo d'uso della crema rettale

• Pulire la zona interessata con una salviettina appropriata.
• Asciugare con cura (con un fazzolettino morbido o una salviettina) prima di applicare la crema rettale.

Per l'applicazione esterna (senza applicatore):

Applicare la crema rettale attorno all'ano con un dito pulito.

Per l'applicazione nel canale anale (con applicatore):

• Dopo aver tolto il tappo, avvitare sul tubo l'applicatore in dotazione.
• Togliere il tappo di protezione dall'applicatore.
• Introdurre l'applicatore nell'ano con cautela e non troppo in profondità, quindi premere delicatamente sul tubo.
• Dopo ogni utilizzo, pulire l'esterno dell'applicatore con una salviettina umida o con un batuffolo di cotone umido e applicare nuovamente il tappo di protezione.

Dopo l'uso, lavare accuratamente le mani con acqua e sapone.

Modo d'uso delle supposte:

• Lavare accuratamente le mani prima e dopo l'applicazione.
• Staccare 1 supposta dallo strip e togliere la pellicola di protezione.
• Prima di utilizzare la supposta, pulire l'area interessata con una salviettina o un fazzolettino morbido e asciugare delicatamente.
• Introdurre con attenzione 1 supposta nell'ano in modo che non sporga.
• Non utilizzare ausili come vaselina o oli per facilitare l'introduzione.

Ipersensibilità ai principi attivi tribenoside, lidocaina, altri anestetici locali di tipo amidico o a uno degli eccipienti secondo la composizione.

In caso di emorragie anali, sospetto di sangue nelle feci e comparsa di altri sintomi insoliti è indicato un accertamento da parte di un medico.

Alla prima comparsa dei disturbi, l'automedicazione non deve durare più di 2 settimane. Trattamenti ripetuti sono possibili solo dopo una diagnosi confermata da un medico.

Procto-Glyvenol deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con disturbi gravi della funzionalità epatica.

Bambini e adolescenti

La sicurezza e l'efficacia nei bambini e negli adolescenti non sono state dimostrate. Pertanto, questo medicamento non deve essere utilizzato in questa fascia d'età.

Evitare il contatto con gli occhi, non ingerire il preparato.

Alcool cetilico:

Procto-Glyvenol crema rettale contiene alcool cetilico, che può causare reazioni sulla pelle localizzate (ad es. dermatite da contatto).

Metile- e propile-4-idrossibenzoato (E 218, E 216):

La crema rettale contiene metile- e propile-4-idrossibenzoato; queste sostanze possono causare reazioni allergiche, anche ritardate.

Non sono stati condotti studi sulle interazioni.

Nei pazienti che assumono betabloccanti e altri antiaritmici, la lidocaina deve essere utilizzata con cautela, in quanto gli effetti potenzialmente tossici (ad es. depressione miocardica) sono additivi.

Non sono disponibili dati sufficienti sull'utilizzo in gravidanza.

Non sono disponibili studi sperimentali su animali con il tribenoside o con la combinazione di tribenoside e lidocaina. Inoltre, non è noto se il tribenoside passi nella placenta. La lidocaina presenta una certa tossicità embrionale. In queste circostanze, Procto-Glyvenol non deve essere utilizzato durante la gravidanza, in particolare nel primo trimestre, a meno che ciò non sia inequivocabilmente necessario.

La lidocaina può passare nel latte materno. Il vantaggio per la madre deve essere valutato a fronte del rischio per il bambino. Pertanto, per precauzione, è necessario interrompere il trattamento o l'allattamento.

Non sono stati effettuati studi in merito.

Gli effetti indesiderati sono elencati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1000), molto raro (<1/10'000), frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: reazione anafilattica (angioedema).

Patologie cardiache

Molto raro: disturbi della funzionalità cardiovascolare.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Molto raro: broncospasmo.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: orticaria.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Raro: nel sito di applicazione: prurito, eruzione cutanea, dolori.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio.

Segni e sintomi

La tossicità sistemica della lidocaina può interessare il sistema nervoso centrale e il sistema cardiocircolatorio.

Trattamento

In caso di assunzione orale accidentale, si raccomandano un trattamento sintomatico e misure di supporto generali. La procedura si basa sulle risposte cliniche o le raccomandazioni del centro d'informazione tossicologica.

Codice ATC

C05AD01

Meccanismo d'azione / Farmacodinamica

L'azione del tribenoside si basa da un lato sulla riduzione della permeabilità capillare e l'aumento del tono vascolare, dall'altro sulle proprietà antinfiammatorie locali e sugli effetti antagonisti su una serie di sostanze endogene, che esercitano un ruolo di mediatori nel processo infiammatorio e nell'insorgenza del dolore.

La lidocaina è un anestetico locale e allevia il dolore, la sensazione di bruciore e il prurito causati dalle emorroidi.

Efficacia clinica

Nessuna informazione

Assorbimento

La biodisponibilità sistemica del tribenoside dalle supposte è di solo il 30% rispetto alla somministrazione orale (capsule). Da Procto-Glyvenol crema rettale, circa il 2-20% del tribenoside viene assorbito per via percutanea. Due ore dopo la somministrazione rettale di una supposta (400 mg di tribenoside), nel plasma vengono rilevate concentrazioni massime di 1 µg/ml di tribenoside + metaboliti.

La lidocaina viene assorbita facilmente dalla mucosa, ma solo in quantità modesta dalla cute intatta. In seguito alla somministrazione rettale, la biodisponibilità della lidocaina è pari a circa 50%. La concentrazione plasmatiche massima di 0,70 µg/ml e raggiunto 122 minuti dopo la somministrazione di una supposta con 300 mg di lidocaina.

Distribuzione

La lidocaina viene legata alle proteine plasmatiche in modo variabile e dipendente dalla concentrazione, soprattutto all'alfa-1-glicoproteina acida (circa 60-80% in caso di concentrazioni di 1-4 µg/ml).

Metabolismo

Il tribenoside è fortemente metabolizzato nell'organismo. La lidocaina è rapidamente metabolizzata nel fegato.

Eliminazione

Tribenoside: dopo l'applicazione di una supposta, 20–27% della dose è escreto in forma di metaboliti nelle urine.

Lidocaina: meno di 10% è escreto immodificato; i metaboliti vengono escreti nelle urine.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Nessuna informazione

Non sono disponibili dati preclinici rilevanti sul tribenoside o sulla combinazione di tribenoside e lidocaina.

Gli studi di mutagenicità con lidocaina sono risultati negativi. Per contro, evidenze nel ratto, possibilmente anche nell'essere umano, indicano che un prodotto del metabolismo della lidocaina, la 2,6-xilidina, può avere effetti mutageni. Queste indicazioni risultano da test in vitro in cui questo metabolita è stato impiegato a concentrazioni molto elevate, quasi tossiche. Ad oggi non ci sono segni che anche la sostanza progenitrice, la lidocaina, sia mutagena.

Inoltre, la 2,6-xilidina ha mostrato un potenziale tumorigeno in uno studio di cancerogenicità nel ratto, con esposizione transplacentare e trattamento post-partum degli animali per la durata di 2 anni. In questo sistema di test altamente sensibile, a dosi molto elevate sono stati osservati tumori maligni e benigni, soprattutto nelle cavità nasali (etmoturbinati). Poiché non è possibile escludere con sufficiente certezza una rilevanza di questi risultati per l'uomo, la lidocaina non deve essere somministrata a dosi elevate per periodi prolungati.

Gli studi sulla tossicità riproduttiva della lidocaina non hanno fornito indicazioni sulle proprietà teratogene, tuttavia è stata osservata tossicità embrionale (riduzione del peso fetale). Nella prole dei ratti che durante la gestazione hanno ricevuto una dose di lidocaina, quasi corrispondente alla dose massima raccomandata per l'uomo, sono state segnalate alterazioni del comportamento.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Procto-Glyvenol crema rettale:

In caso di applicazione con applicatore: dopo la prima apertura, si conserva per 14 giorni.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C).

36800, 36801 (Swissmedic).

Haleon Schweiz AG, Risch.

Agosto 2023.