BUSCOPAN Inject sol inj 20 mg/ml

Principio attivo: Scopolamini butylbromidum.

Sostanze ausiliarie: Natrii chloridum, corresp. Natrium 2.36 mg/ml, Aqua ad iniectabilia.

1 fiala da 2 ml (con 1 ml di soluzione iniettabile) contiene: 20 mg di scopolamina butilbromuro.

La soluzione iniettabile è indicata per l'impiego intramuscolare (i.m.), sottocutaneo (s.c.) oppure endovenoso (e.v.).

Crampi e disturbi della motilità del tratto gastrointestinale, stipsi spastica, crampi e discinesie delle vie biliari e urinarie, spasmi dei tessuti molli muscolari durante il parto, disturbi dismenorreici. Durante le indagini diagnostiche come radiografie ed endoscopie (e.v.).

Adulti e bambini in età scolare al di sopra dei 12 anni

1-2 fiale (20-40 mg) più volte al giorno lentamente e.v., i.m. o s.c. La dose giornaliera di 100 mg non deve essere superata.

Bambini al di sopra dei 6 anni

Nei casi gravi, 0,3–0,6 mg/kg di peso corporeo più volte al giorno lentamente per via e.v., i.m. o s.c.

La dose giornaliera di 1,5 mg/kg di peso corporeo non deve essere superata.

Buscopan Inject non deve essere usato quotidianamente o per un tempo prolungato senza aver chiarito la causa dei disturbi.

Buscopan Inject è controindicato in caso di:

• pazienti con ipersensibilità nota a scopolamina butilbromuro o a uno qualsiasi dei componenti;
• glaucoma ad angolo chiuso non trattato;
• iperplasia della prostata con ritenzione di urina;
• stenosi meccanica del tratto gastrointestinale;
• ileo paralitico od ostruttivo;
• megacolon;
• tachicardia;
• miastenia gravis.

La somministrazione intramuscolare di Buscopan Inject fiale è controindicata nei pazienti in trattamento con anticoagulanti, poiché potrebbero verificarsi ematomi intramuscolari. In questi pazienti, il medicamento può essere somministrato per via sottocutanea o endovenosa.

Si raccomanda cautela nell'uso di Buscopan per via parenterale nei pazienti con condizioni cardiache preesistenti. Questi pazienti devono essere monitorati.

In presenza di intenso dolore addominale di cui non è nota la causa, che persista o peggiori, o che si manifesti insieme ad altri sintomi quali febbre, nausea, vomito, alterazioni nel movimento intestinale, tensione dolorosa della parete addominale, pressione arteriosa ridotta, mancamento o sangue nelle feci, occorre adottare misure diagnostiche appropriate per chiarire completamente la causa dei sintomi.

A causa del potenziale rischio di complicazioni legate a un eccessivo effetto anticolinergico, occorre prestare attenzione nei pazienti soggetti al glaucoma ad angolo acuto, alle ostruzioni dell'intestino e delle vie urinarie e in quelli inclini a tachiaritmie (per es. ipertireosi, insufficienza cardiaca).

La somministrazione di anticolinergici può portare a un aumento della pressione intraoculare nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso non riconosciuto e pertanto non trattato. I pazienti devono consultare immediatamente un oftalmologo se dopo le iniezioni di Buscopan Inject accusano dolore oculare e arrossamento degli occhi con disturbi della vista.

Casi di anafilassi con episodi di shock si sono verificati in seguito alla somministrazione parenterale di Buscopan Inject. Come con tutti i medicamenti che possono causare tali reazioni, dopo un'iniezione di Buscopan Inject i pazienti devono essere monitorati.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per fiala, cioè essenzialmente 'senza sodio'.

L'effetto anticolinergico di medicamenti come antidepressivi tri e tetraciclici, antistaminici, antipsicotici, chinidina, amantadina, disopiramide e altri anticolinergici (per esempio tiotropio, ipratropio e composti simili all'atropina) può essere accentuato da Buscopan Inject.

Il trattamento concomitante con antagonisti della dopamina, come la metoclopramide, può determinare una riduzione dell'effetto di entrambi i medicamenti sul tratto gastrointestinale.

La tachicardia indotta da farmaci beta-adrenergici può essere accentuata da Buscopan Inject.

Gravidanza

Gli studi sperimentali sugli animali non hanno mostrato alcuna evidenza di tossicità per la riproduzione diretta o indiretta (cfr. «Dati preclinici»).

Non sono disponibili studi controllati eseguiti su donne gravide. Per precauzione, durante la gravidanza l'uso di Buscopan Inject deve essere evitato.

Allattamento

Non è noto se la scopolamina e i suoi metaboliti vengano escreti nel latte materno. Buscopan Inject non deve pertanto essere utilizzato durante l'allattamento al seno.

Non sono stati effettuati studi in merito.

I pazienti devono essere informati che durante il trattamento con Buscopan Inject possono verificarsi effetti indesiderati come disturbi dell'accomodazione e vertigini.

A causa di possibili disturbi dell'accomodazione dopo la somministrazione parenterale di Buscopan Inject, i pazienti devono guidare veicoli o utilizzare macchine solo dopo che la loro acuità visiva si è normalizzata.

Molti degli effetti indesiderati elencati possono essere attribuiti alle proprietà anticolinergiche di Buscopan. Gli effetti secondari anticolinergici di Buscopan sono generalmente di lieve entità e transitori.

Il seguente elenco di effetti collaterali è basato sull'analisi di studi aggregati controllati con placebo condotti su un totale di 185 pazienti trattati con Buscopan Inject e di studi post-marketing:

Intervalli di frequenza utilizzati: «comune» (<1/10, ≥1/100), non nota* (non può essere definita).

Disturbi del sistema immunitario

Frequenza non nota*: Reazioni di ipersensibilità, reazioni anafilattiche e shock anafilattico comprese conseguenze fatali, dispnea, reazioni cutanee come orticaria, eruzione cutanea, eritema, prurito.

Patologie dell'occhio

Comune: disturbi dell'accomodazione.

Frequenza non nota*: midriasi, aumento della pressione intraoculare.

Patologie cardiache

Comune: tachicardia.

Patologie vascolari

Comune: stordimento mentale.

Frequenza non nota*: calo pressorio, vampate.

Patologie gastrointestinali

Comune: inibizione della secrezione salivare.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Frequenza non nota*: disidrosi.

Patologie renali e urinarie

Frequenza non nota*: ritenzione urinaria.

* Questo effetto collaterale è stato osservato durante la fase di post-marketing. Una stima precisa della frequenza non è possibile in quanto l'effetto indesiderato non è stato osservato negli studi clinici (in 185 pazienti).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online EIViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Sintomi

In caso di posologia eccessiva si potrebbero manifestare sintomi anticolinergici come ritenzione di urina, bocca secca, arrossamento della cute, tachicardia, inibizione della motilità gastrointestinale e disturbi visivi transitori.

Trattamento

Se necessario, somministrare medicamenti parasimpaticomimetici. In caso di pazienti affetti da glaucoma è necessario rivolgersi urgentemente a uno specialista in oftalmologia.

Complicazioni cardiovascolari devono essere trattate in base agli abituali principi terapeutici.

In caso di paralisi respiratoria: ricorrere a intubazione, respirazione artificiale. Per la ritenzione urinaria può essere necessaria la cateterizzazione.

Inoltre, se necessario, devono essere intraprese appropriate terapie di supporto.

Codice ATC: A03BB01

Meccanismo d'azione

Buscopan Inject esercita un'azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare e urogenitale.

L'effetto anticolinergico periferico è dovuto sia al blocco dei gangli siti nella parete viscerale, sia all'attività antimuscarinica.

Farmacodinamica

Assenza di dati

Efficacia clinica

Assenza di dati

Assorbimento

Dopo somministrazione endovenosa, la distribuzione di scopolamina butilbromuro nei tessuti avviene rapidamente (t_½α = 4 min, t_½β = 29 min). In qualità di composto di ammonio quaternario, scopolamina butilbromuro è molto polare e quindi viene riassorbita solo parzialmente quando somministrata per via orale o rettale (8% e 3% rispettivamente).

Distribuzione

Il volume di distribuzione (V_ss) è pari a 128 l (corrispondente a circa 1,7 l/kg).

Data la sua elevata affinità con i recettori muscarinici e nicotinici, scopolamina butilbromuro è principalmente distribuita sia nelle cellule del tessuto muscolare dell'area addominale e pelvica, sia nei gangli intramurali degli organi addominali.

Il legame proteico plasmatico (albumina) di scopolamina butilbromuro è approssimativamente del 4%.

Studi condotti sugli animali hanno dimostrato che scopolamina butilbromuro non passa la barriera emato-encefalica, ma non sono disponibili dati clinici al riguardo.

Metabolismo

La principale via metabolica è la scissione idrolitica del legame estere.

La percentuale di principio attivo immodificato nelle urine è di ca. il 50%.

I metaboliti escreti per via renale si legano debolmente ai recettori muscarinici e pertanto non si ritiene contribuiscano all'effetto di scopolamina butilbromuro.

Eliminazione

L'emivita della fase terminale (t_½γ) è di circa 5 ore. La clearance totale dopo somministrazione e.v. è di 1,2 l/min.

Studi clinici con scopolamina butilbromuro radiomarcata mostrano che dopo somministrazione endovenosa, dal 42% al 61% della dose radioattiva viene escreta attraverso i reni e dal 28% al 37% attraverso le feci.

Tossicità da somministrazione ripetuta

Scopolamina butilbromuro ha una bassa tossicità, sia per via orale sia per via endovenosa.

Negli studi di tossicità a dosi ripetute della durata di 4 settimane per via orale, i ratti hanno tollerato bene una dose di 500 mg/kg. A dosi di 2000 mg/kg, scopolamina butilbromuro ha determinato paralisi gastrointestinale per l'effetto sui gangli parasimpatici della parete viscerale inducendo stipsi.

Undici ratti su 50 sono deceduti. I dati di laboratorio ematologici e clinici non hanno mostrato variazioni correlate alla dose.

I ratti hanno tollerato dosi di 200 mg/kg per 26 settimane, mentre a dosi di 250 e 1000 mg/kg la funzionalità gastrointestinale è stata rallentata e si sono verificati dei decessi.

Durante uno studio condotto sui cani della durata di 39 settimane, a fronte di una somministrazione orale (capsule) ripetuta non sono stati osservati effetti indesiderati (NOAEL, no observed adverse effect level) con dosi fino a 30 mg/kg. La maggior parte delle manifestazioni cliniche erano attribuibili agli effetti acuti della scopolamina butilbromuro ad alto dosaggio (200 mg/kg). Non sono state osservate alterazioni di tipo istopatologico indesiderate.

Fiale

Una dose endovenosa ripetuta di 1 mg/kg è stata ben tollerata nei ratti per 4 settimane. Alla dose di 3 mg/kg si sono verificate convulsioni immediatamente dopo l'iniezione. I ratti trattati con 9 mg/kg sono deceduti a causa di arresto respiratorio.

Tutti i cani trattati per via endovenosa con 2x 1, 2x 3 o 2x 9 mg/kg per 5 settimane hanno mostrato midriasi dose-dipendente. Inoltre, nel gruppo di trattamento 2×9 mg/kg sono stati osservati atassia, scialorrea, ridotto peso corporeo e minore assunzione di cibo. Le soluzioni sono state ben tollerate a livello locale.

La dose di 10 mg/kg dopo iniezione i.m. ripetuta è stata ben tollerata, ma le lesioni muscolari in sede di iniezione erano chiaramente aumentate rispetto a quelle dei ratti di controllo. Alla dose di 60 e 120 mg/kg, la mortalità è risultata elevata e le lesioni locali aumentavano in modo dose-dipendente.

In studi specifici sulla tollerabilità locale, sono state studiate iniezioni i.m. ripetute di 15 mg/kg di Buscopan Inject nell'arco di 28 giorni in cani e scimmie. Solo nei cani sono state osservate piccole necrosi focali in sede di iniezione. Buscopan Inject è stato ben tollerato nelle arterie e nelle vene delle orecchie di coniglio.

Reprotossicità

Scopolamina butilbromuro non si è dimostrata embriotossica né teratogena a dosi orali fino a 200 mg/kg somministrate con la dieta nei ratti o a dosi di 200 mg/kg somministrate nel mangime o 50 mg/kg per via sottocutanea nei conigli. La fertilità non è stata alterata da dosi fino a 200 mg/kg per via orale.

Come altri principi attivi cationici, scopolamina butilbromuro interagisce in vitro con il sistema di trasporto della colina delle cellule epiteliali della placenta umana. Non è stato dimostrato il passaggio di scopolamina butilbromuro nel comparto fetale.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare Buscopan Inject a temperatura ambiente (15-25 °C).

Tenere lontano dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Dopo che la fiala è stata aperta, la soluzione rimanente deve essere gettata.

17352 (Swissmedic).

Opella Healthcare Switzerland AG, Risch

Novembre 2025.