EFFIGEL gel

Principio attivo

diclofenacum epolaminum.

Sostanze ausiliarie

sojae lecithinum, macrogoli 8 stearas, macrogolglyceroli hydroxystearas 0,800 g, carbomera, natrii hydroxidum, alcohol isopropylicum, aromatica (contiene linaloolum, alcohol cinnamylicus, amylis cinnamaldehydum, benzylis salicylas, isoeugenolum, geraniolum, citronellolum, alcohol benzylicus, citralum) et aqua purificata.

100 g di Effigel contengono diclofenac epolamina come principio attivo corrispondente a 1 g di diclofenac sodico.

Per il trattamento esterno di dolori, infiammazioni e gonfiori in caso di

• lesioni di tendini, legamenti, muscoli e articolazioni, ad esempio distorsioni, contusioni, stiramenti e dolore dorsale in seguito a sport o incidenti,
• forme localizzate di reumatismi dei tessuti molli, come tendiniti (gomito del tennista), sindrome della spalla-mano, borsite, periartropatie,
• e per la terapia sintomatica dell'artrosi delle piccole e medie articolazioni situate vicino alla cute, come le articolazioni delle dita o delle ginocchia.

Effigel è destinato esclusivamente all'uso esterno.

Adulti e adolescenti a partire da 12 anni

A seconda delle dimensioni dell'area dolente da trattare, vengono applicati 2–4 g di Effigel (quantità da una ciliegia a una noce, sufficiente per trattare un'area di circa 400–800 cm²) 3–4 volte al giorno sulle aree del corpo interessate e leggermente strofinati.

La durata dell'applicazione dipende dall'indicazione e dal successo del trattamento. Si raccomanda di controllare il trattamento dopo 2 settimane se i sintomi non sono migliorati. Effigel non deve essere utilizzato per più di 14 giorni.

Dopo l'uso:

• Pulire le mani con un tovagliolo di carta asciutto, quindi lavare bene le mani (tranne in caso di trattamento delle dita). Smaltire il tovagliolo con i rifiuti domestici.
• Prima di fare la doccia o il bagno, il paziente deve aspettare che Effigel si sia asciugato sulla pelle.

Effigel può essere utilizzato anche come terapia concomitante insieme ad altre formulazioni di diclofenac.

Istruzioni posologiche speciali

Bambini sotto i 12 anni

L'uso e la sicurezza di Effigel nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono stati sistematicamente testati e quindi non è raccomandato.

Pazienti sopra i 65 anni

Si può usare la normale dose giornaliera per gli adulti.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica o renale

Non è necessario un aggiustamento della posologia a causa della bassa disponibilità sistemica.

• Ipersensibilità nota al principio attivo diclofenac o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie (per es. macrogolglyceroli hydroxystearas; vedere l'elenco completo sotto «Composizione»).
• Effigel è controindicato nei pazienti in cui l'acido acetilsalicilico o altri antinfiammatori non steroidei come l'ibuprofene scatenano attacchi d'asma, angioedema, orticaria o rinite acuta.
• Effigel è controindicato durante il 3° trimestre di gravidanza (vedere l'avviso nella rubrica «Gravidanza, allattamento»).

Effigel deve essere applicato solo su aree cutanee intatte, non su ferite cutanee o ferite aperte.

Gli occhi e le mucose non devono venire a contatto con il preparato. Non ingerire.

Interrompere immediatamente il trattamento se dopo l'uso appare un'eruzione cutanea.

Effigel non deve essere utilizzato con fasciature ermetiche e occlusive.

Se Effigel viene applicato su aree più ampie e per più tempo di quanto raccomandato (vedere «Posologia/impiego»), il verificarsi di effetti collaterali sistemici non può essere completamente escluso. In questi casi, dovrebbero essere consultate le informazioni per professionali sulle forme orali di diclofenac.

Effigel contiene macrogol glycerol hydroxystearate. Questo può causare irritazioni alla pelle.

Effigel contiene una fragranza con linalolo, alcool di cannella, amile cinnamaldeide, salicilato di benzile, isoeugenolo, geraniolo, olio di citronella, alcool di benzile, citrale. Queste sostanze possono causare reazioni allergiche.

A causa del basso assorbimento sistemico con l'applicazione topica, la probabilità di interazioni è molto bassa. Vedere anche l'ultima sezione della rubrica «Avvertenze e misure precauzionali», rispettivamente «Effetti indesiderati».

Gravidanza

Non sono disponibili studi controllati nelle donne in gravidanza. Effigel non deve quindi essere usato durante la gravidanza. Effigel è controindicato nel 3° trimestre a causa della possibile chiusura prematura del dotto arterioso di Botallo e della possibile inibizione delle contrazioni e possibile disfunzione renale del feto, che può progredire fino all'insufficienza renale con oligoidramnios.

Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti negativi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale (vedere «Dati preclinici»).

Allattamento

Non è noto se diclofenac applicato per via topica passi nel latte materno. Effigel non deve quindi essere usato nelle donne che allattano. Se l'indicazione è imperativa, Effigel non deve essere utilizzato nella zona mammaria, non su un'ampia superficie cutanea e non per un periodo di tempo prolungato.

Non applicabile.

Gli effetti indesiderati sono elencati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e secondo la frequenza. All'interno di ogni gruppo di frequenza sono elencati in ordine decrescente di gravità:

Frequenze:

«molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1.000, <1/100), «raro» (≥1/10.000, <1/1.000), «molto raro» (<1/10.000).

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: angioedema, reazioni di ipersensibilità (compresa l'orticaria).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Molto raro: asma.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: eruzione cutanea, eczema, arrossamento, dermatite (compresa la dermatite da contatto), prurito.

Raro: dermatite bollosa.

Molto raro: eruzione cutanea pustolosa, fotosensibilizzazione.

La probabilità di effetti collaterali sistemici con l'applicazione topica di diclofenac è bassa rispetto alla frequenza degli effetti collaterali associati al trattamento orale con diclofenac.

Se Effigel viene applicato su ampie aree e per un periodo di tempo prolungato, il verificarsi di effetti collaterali sistemici non può essere completamente escluso. In tali casi, bisogna consultare l'Informazione professionale delle forme orali di diclofenac.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

A causa del basso assorbimento sistemico di diclofenac nell'applicazione topica, un sovradosaggio è molto improbabile.

Effetti indesiderati simili a quelli di un sovradosaggio con compresse di diclofenac sono da aspettarsi dopo l'ingestione orale di Effigel (1 tubo da 100 g corrisponde a 1 g di diclofenac sodico). Se si verificano effetti collaterali sistemici significativi a seguito di un uso improprio o di un'ingestione accidentale (ad es. nei bambini), devono essere applicate le misure terapeutiche generali comunemente usate per trattare l'avvelenamento con farmaci antinfiammatori non steroidei, se necessario in consultazione con Tox Info Suisse.

Codice ATC

M02AA15

Meccanismo d'azione

Diclofenac è un antinfiammatorio non steroideo (FANS) con pronunciate proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.

Effigel è un preparato antinfiammatorio e analgesico per uso esterno. Il gel cremoso e non grasso è facile da strofinare sulla pelle e ha un effetto lenitivo e rinfrescante grazie alla sua base idroalcolica.

La provata inibizione della biosintesi delle prostaglandine da parte del diclofenac è considerata una componente importante del suo meccanismo d'azione.

In caso di infiammazioni di origine traumatica, Effigel procura il sollievo del dolore e la regressione dell'edema.

Farmacodinamica

vedere «Meccanismo d'azione».

Efficacia clinica

Nessuna ulteriore informazione.

Assorbimento

Dopo l'applicazione topica di Effigel, il principio attivo viene assorbito attraverso la cute; la costante di assorbimento (Ka) è di 0,3 h^-1. La quantità di diclofenac assorbita attraverso la pelle è proporzionale alla durata del contatto con la cute e all'area cutanea coperta da Effigel e dipende dalla dose topica totale come pure dall'idratazione cutanea.

Dopo l'applicazione di circa 5 g di gel per 4 ore su una superficie cutanea di 200 cm², le concentrazioni plasmatiche massime di diclofenac misurate allo stato stazionario sono in media di 19 ng/ml e vengono raggiunte 4-5 ore dopo l'applicazione del gel.

Distribuzione

Dopo l'applicazione topica di Effigel sulle articolazioni delle mani e del ginocchio, il diclofenac è rilevabile nel plasma, nel tessuto sinoviale e nel liquido sinoviale. Le concentrazioni plasmatiche massime di diclofenac dopo l'applicazione topica di Effigel sono circa 100 volte inferiori a quelle dopo la somministrazione orale delle compresse di diclofenac. Il diclofenac è legato al 99,7 % alle proteine del siero, principalmente all'albumina (99,4 %).

Metabolismo

La biotrasformazione del diclofenac avviene in parte tramite la glucuronizzazione della molecola intatta, ma principalmente tramite idrossilazione singola o multipla con successiva glucuronizzazione della maggior parte dei metaboliti fenolici formati. Due di questi metaboliti fenolici sono biologicamente attivi, ma in misura molto minore rispetto al diclofenac.

Eliminazione

La clearance sistemica totale del diclofenac dal plasma è di 263 ± 56 ml/min (media ± deviazione standard), mentre l'emivita terminale del plasma è di 1–2 ore. Quattro dei metaboliti, compresi i due attivi, hanno anche una breve emivita plasmatica di 1–3 ore. Un metabolita, 3'-idrossi-4'-metossi-diclofenac, ha un tempo di emivita molto più lungo. Tuttavia, questo metabolita non ha praticamente alcuna attività.

Il diclofenac e i suoi metaboliti sono principalmente escreti con l'urina.

Cinetica in situazioni cliniche particolari

Disturbi della funzionalità renale

In caso di insufficienza renale, non ci si deve aspettare un accumulo di diclofenac e dei suoi metaboliti.

Disturbi della funzionalità epatica

La cinetica e il metabolismo del diclofenac nei pazienti con epatite cronica o cirrosi epatica compensata sono identici rispetto ai pazienti senza malattia epatica.

I dati preclinici degli studi con diclofenac sulla tossicità acuta e sulla tossicità dopo somministrazione ripetuta, sulla genotossicità, sulla mutagenicità e sulla cancerogenicità non hanno indicato alcun rischio particolare per l'uomo alle dosi terapeutiche raccomandate.

Non sono stati riscontrati effetti teratogeni in topi, ratti e conigli. Diclofenac non ha alcuna influenza sulla fertilità degli animali genitori (ratti) o sullo sviluppo pre-, peri- e postnatale dei giovani animali.

In vari studi non è stato dimostrato che il diclofenac causi fototossicità o sensibilizzazione cutanea.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15–25 °C).

Conservare il medicamento fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Non smaltire i farmaci nelle acque di scarico (ad esempio nella toilette o nel lavandino). Questo aiuta a proteggere l'ambiente.

55429 (Swissmedic).

IBSA Institut Biochimique SA, Lugano

Dicembre 2022.