BONOX cpr 50 mg

Principi attivi

Diphenhydramini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Cellulosum microcristallinum, Lactosum monohydricum 205 mg/compressa, Copovidonum, Talcum, Magnesii stearas, Silica colloidalis anhydrica.

Compressa con linea di frattura da 50 mg di difenidramina cloridrato.

Insonnia iniziale e insonnia di mantenimento.

Salvo diversamente prescritto, gli adulti a gli adolescenti sopra i 16 anni assumono 1 compressa 15-30 minuti prima di coricarsi, con un po' di liquido.

Le compresse presentano una linea di frattura e possono essere divise per facilitarne l'assunzione, ma non per somministrare metà dose.

Nell'insonnia acuta, il trattamento va preferibilmente limitato a somministrazioni singole. In caso di insonnia prolungata, consultare il medico dopo 2 settimane di trattamento quotidiano.

L'uso e la sicurezza di Bonox nei bambini e negli adolescenti finora non sono stati esaminati.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti secondo la composizione.

Crisi asmatica acuta.

Aumento della pressione endoculare (glaucoma).

Feocromocitoma.

Ipertrofia prostatica con residuo post-minzionale.

Epilessia.

Porfiria.

Ipokaliemia, ipomagnesiemia.

Aritmie, per es. sindrome congenita del QT lungo, bradicardia.

Assunzione concomitante di alcol o MAO-inibitori (inibitori della monoaminossidasi).

Gravidanza e allattamento.

Stenosi meccaniche gastrointestinali, ulcere gastrointestinali.

Bambini e adolescenti sotto i 16 anni.

Bonox va usato con prudenza in caso di compromissione della funzione epatica, bronchite cronica, asma o enfisema polmonare (rischio di muco bronchiale più denso), stenosi dell'orifizio superiore (acalasia del cardias) o dell'orifizio inferiore dello stomaco (stenosi pilorica), ipertiroidismo, ipertensione.

Le compresse di Bonox contengono lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicamento.

Durante il trattamento con difenidramina cloridrato non è consentito il consumo di alcol, perché l'effetto della difenidramina cloridrato verrebbe alterato e potenziato in modo imprevedibile.

La difenidramina cloridrato non deve essere somministrata insieme agli inibitori della monoaminossidasi (v. rubrica «Controindicazioni»).

L'associazione con altri medicamenti che deprimono il sistema nervoso centrale (narcotici, ansiolitici/sedativi, ipnotici, analgesici oppioidi, antidepressivi o antiepilettici) può portare a un potenziamento reciproco dell'effetto deprimente sul sistema nervoso centrale.

Evitare l'assunzione concomitante di Bonox con altri medicamenti contenenti difenidramina cloridrato, compresi quelli per uso locale.

L'effetto anticolinergico della difenidramina cloridrato può essere potenziato da altri principi attivi anticolinergici quali atropina, biperidene, antidepressivi triciclici o inibitori della monoaminossidasi. Possono manifestarsi aumento della pressione endoculare, ritenzione urinaria o ileo paralitico potenzialmente fatale.

L'uso di difenidramina cloridrato in associazione con medicamenti antipertensivi può portare a profonda stanchezza.

Evitare l'uso concomitante di medicamenti che prolungano l'intervallo QT (per es. antiaritmici di classe IA o III, antibiotici, antimalarici, neurolettici) o che causano ipokaliemia (per es. determinati diuretici) (v. rubrica «Controindicazioni»).

La difenidramina cloridrato può portare a risultati falsamente negativi nei test allergologici e va quindi sospesa almeno 3 giorni prima.

In caso di assunzione concomitante di antipertensivi, l'effetto antipertensivo viene potenziato.

Inoltre, non vanno assunti in associazione i medicamenti contenenti epinefrina o norepinefrina, a causa del rischio di reazione paradossa con riduzione marcata della pressione sanguigna.

Gravidanza

Bonox è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento. Le donne in età fertile devono essere avvisate di interrompere l'uso del preparato se pianificano una gravidanza o credono di essere in gravidanza. In uno studio caso-controllo sono state esaminate 599 coppie madre-bambino. È stata osservata un'associazione positiva tra l'assunzione di difenidramina cloridrato e l'incidenza di palatoschisi. Da 599 gravidanze, durante le quali le donne avevano assunto difenidramina cloridrato nei primi quattro mesi, sono nati 49 bambini con malformazioni. Il numero di malformazioni severe (25) era leggermente aumentato rispetto al valore previsto (18,7), e il rischio relativo standardizzato è stato quindi di 1,33. Alcuni dati indicano che l'assunzione concomitante di difenidramina cloridrato e benzodiazepine (temazepam) può essere letale per il feto.

Dopo assunzione prolungata di difenidramina cloridrato durante la gravidanza, nei neonati sono stati osservati sintomi di astinenza da 2 a 8 giorni dopo il parto.

Allattamento

La difenidramina cloridrato passa nel latte materno e inibisce la lattazione.

Bonox non va assunto dopo mezzanotte se il mattino seguente è richiesta particolare attenzione (per es. guida dell'automobile, uso di macchine). Immediatamente dopo l'assunzione di Bonox non è consentito guidare veicoli o usare macchine. Anche il giorno seguente, la sedazione e la compromissione della capacità di reazione possono avere effetti negativi sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchine, soprattutto in caso di sonno insufficiente o di assunzione contemporanea di alcol.

Per la classificazione della frequenza di effetti indesiderati si applica la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1000), «molto raro» (<1/10'000)

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro: leucopenia, trombocitopenia e agranulocitosi.

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: reazioni di intolleranza.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: sonnolenza, stordimento e disturbi della concentrazione il giorno seguente, soprattutto in caso di sonno insufficiente o di assunzione dopo mezzanotte.

Raro: cefalea, capogiro.

Molto raro: reazioni paradosse (irrequietezza, nervosismo, agitazione, stati di angoscia, tremore, insonnia).

Patologie dell'occhio

Molto raro: disturbi della vista, aumento della pressione endoculare.

Patologie cardiache

Raro: tachicardia.

Patologie gastrointestinali

Raro: secchezza della bocca, nausea, vomito, diarrea, stipsi, reflusso gastroesofageo.

Patologie epatobiliari

Molto raro: ittero colestatico.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto raro: reazioni di ipersensibilità, aumentata fotosensibilità cutanea.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Non comune: debolezza muscolare.

Patologie renali e urinarie

Raro: disturbi della minzione.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Il sovradosaggio di difenidramina cloridrato si manifesta soprattutto con una compromissione del SNC di diversa entità, in base alla quantità assunta.

Con dosi fino a circa 700 mg si manifestano prevalentemente sonnolenza e sedazione, che regrediscono in genere entro 24-48 ore. Nei bambini può prevalere l'effetto eccitante sul SNC.

A dosi più elevate possono manifestarsi anche compromissione della coscienza fino al coma, depressione respiratoria fino all'arresto respiratorio, stati di angoscia, allucinazioni, stati di eccitazione fino a crisi convulsive, aumento dei riflessi muscolari e sintomi cardiocircolatori (tachicardia, aritmie quali prolungamento dell'intervallo QT, senza che possano essere escluse le torsioni di punta, arresto circolatorio). È stata osservata anche rabdomiolisi. Inoltre, si manifestano sintomi anticolinergici (febbre, secchezza delle mucose, midriasi, stipsi, oliguria, anuria) e acidosi metabolica.

In questi casi occorre avviare al più presto un trattamento intensivo. Nelle prime ore successive all'assunzione può essere efficace un lavaggio gastrico, seguito dalla somministrazione ripetuta di carbone vegetale. La terapia successiva è sintomatica (ventilazione artificiale, raffreddamento in caso di ipertermia). Può essere considerato l'uso di sostituti plasmatici, anticonvulsivanti, vasocostrittori (adrenalina esclusa) ed eventualmente antiaritmici; in caso di complicanze cardiache, anche sodio idrogenocarbonato e -lattato.

Nelle intossicazioni severe (perdita di coscienza, aritmie) o in presenza di sintomi anticolinergici può essere utilizzato, in condizioni di terapia intensiva (monitoraggio ECG!), l'antidoto fisostigmina salicilato.

A causa dell'ampio volume di distribuzione e del potente legame con le proteine plasmatiche, la diuresi forzata e l'emodialisi sono verosimilmente poco utili nelle intossicazioni da sola difenidramina cloridrato.

Codice ATC

R06AA02

Meccanismo d'azione/Farmacodinamica

La difenidramina è un antagonista competitivo dell'istamina in corrispondenza dei recettori H₁. Al contrario, gli effetti dell'istamina mediati dai recettori H₂ (per es. aumento della secrezione di succhi gastrici) non vengono modificati. Oltre alle proprietà antistaminiche, la difenidramina ha un effetto anticolinergico e un marcato effetto sedativo.

Usata come sonnifero, la difenidramina presenta le seguenti caratteristiche:

miglioramento dell'inizio e del mantenimento del sonno, accorciamento pressoché assente delle fasi REM, buona tollerabilità, assenza di hang-over, basso potenziale di abuso.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, la difenidramina viene rapidamente e completamente assorbita. L'effetto è a esordio rapido (15-30 min. dopo somministrazione orale) e dura 4-6 ore. L'emivita di eliminazione è di circa 5 ore. La concentrazione plasmatica massima dopo una dose singola di 100 mg è di 0,1 mg/l.

Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche è elevato (oltre il 98%). La difenidramina passa nel liquor.

Metabolismo

La difenidramina è metabolizzata quasi interamente a livello epatico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi.

Eliminazione

L'escrezione è prevalentemente renale e il 2% circa del principio attivo immodificato è presente nelle urine. Il rischio di accumulo e di hang-over è quindi basso.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Nessun dato disponibile.

Tossicità per la riproduzione

Gli studi di riproduzione nel ratto e nel coniglio non hanno evidenziato danni fetali o compromissione della fertilità a dosi cinque volte superiori a quelle normali.

Potenziale mutageno e cancerogeno

Ad oggi non sono stati effettuati studi rilevanti a lungo termine sul potenziale mutageno o cancerogeno della difenidramina.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C), al riparo dalla luce e al di fuori della portata dei bambini.

52035 (Swissmedic).

Dr. Heinz Welti AG, Gebenstorf.

Dicembre 2020.