IMODIUM Duo (siméticone 125 mg/133 mg) cpr

Principi attivi

Loperamide cloridrato, simeticone.

Sostanze ausiliarie

1 compressa contiene:

calcio idrogeno fosfato, cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato (tipo A), acesulfame di potassio, acido stearico, aroma di vaniglia artificiale (contiene alcol benzilico 0,026 mg), corresp. Natrium 1 mg.

Compressa: 2 mg di loperamide cloridrato e 133 mg di simeticone corrispondente a 125 mg di dimeticone per compressa.

Imodium Duo è indicato per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adulti e adolescenti sopra i 12 anni, quando la diarrea acuta è combinata con fastidio addominale dovuto a formazione di gas come addome gonfio, crampi o flatulenza.

Durante la diarrea si deve prestare attenzione a un sufficiente apporto di liquidi ed elettroliti.

Posologia abituale

Adulti a partire dai 18 anni

All'inizio 2 compresse (= 4 mg), dopo 1 compressa (= 2 mg) dopo ogni defecazione con feci non formate. Non si deve superare la dose giornaliera massima di 4 compresse (= 8 mg). La durata massima del trattamento è di 2 giorni.

Adolescenti di età compresa tra i 12 e 18 anni

All'inizio 1 capsula (= 2 mg), dopo 1 compressa (= 2 mg) dopo ogni defecazione con feci non formate. Non si deve superare la dose giornaliera massima di 4 compresse (= 8 mg). La durata massima del trattamento è di 2 giorni.

Le compresse hanno una linea di frattura (non esistono test sulla divisibilità della compressa; tuttavia, le compresse possono essere divise per facilitarne l'assunzione).

Istruzioni posologiche speciali

Bambini sotto i 12 anni

I bambini sotto i 12 anni non dovrebbero essere trattati con Imodium Duo (si veda «Controindicazioni»).

Pazienti anziani

Per i pazienti anziani non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Per i pazienti con disturbi della funzionalità renale non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Anche se non sono disponibili dati sulla farmacocinetica per questo gruppo di pazienti, Imodium Duo deve essere impiegato con cautela per via del ridotto metabolismo di primo passaggio (si veda «Avvertenze e misure precauzionali»). In caso di disturbi della funzionalità epatica gravi, Imodium Duo non deve essere usato.

L'utilizzo è controindicato in caso di gravi disturbi della funzionalità epatica.

I bambini sotto i 12 anni non devono essere curati con Imodium Duo. Imodium Duo è controindicato in pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o alle sostanze ausiliarie indicate nella composizione.

Imodium Duo non deve essere impiegato come terapia primaria nei seguenti pazienti:

• pazienti con dissenteria acuta (caratterizzata da feci miste a muco e sangue e febbre alta);
• pazienti con colite ulcerosa acuta;
• pazienti con enterocolite batterica, causata da organismi invasivi, inclusi Salmonella, Shigella e Campylobacter;
• pazienti con una colite pseudomembranosa che compare a seguito dell'uso di antibiotici a largo spettro.

Imodium Duo non deve essere usato nei casi in cui è necessario evitare un'inibizione della peristalsi per via del rischio di malattie connesse, quali ileo, megacolon e megacolon tossico. Imodium Duo deve essere immediatamente sospeso se si manifestano stipsi, addome disteso o ileo.

Il trattamento della diarrea con Imodium Duo è puramente sintomatico. Ogniqualvolta sia possibile determinare la causa di base della malattia, deve essere effettuato un adeguato trattamento specifico.

Nei pazienti con (grave) diarrea può manifestarsi una carenza d'acqua e di elettroliti. In tali casi la misura principale da adottare è un'adeguata terapia sostitutiva a base di liquidi ed elettroliti.

Se entro 48 ore la diarrea non migliora, occorre interrompere la terapia ed effettuare altri esami dal medico.

Nei pazienti affetti da AIDS che ricevono Imodium Duo per il trattamento della diarrea, la terapia deve essere interrotta ai primi sintomi di addome disteso. In pazienti affetti da AIDS, dopo il trattamento di una colite infettiva causata da un agente patogeno batterico, in singoli casi è insorta stipsi con un rischio più elevato di megacolon tossico.

Anche se non sono disponibili dati sulla farmacocinetica per pazienti con disturbi della funzionalità epatica, Imodium Duo deve essere impiegato con cautela per via del ridotto metabolismo di primo passaggio. Questo farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con disturbi della funzionalità epatica poiché potrebbe insorgere un relativo sovradosaggio con conseguente tossicità a livello del sistema nervoso centrale (SNC).

In persone con dipendenza da oppioidi sono stati descritti abuso e uso scorretto di Imodium Duo come sostituto degli oppioidi (si veda «Posologia eccessiva»).

Imodium Duo Compresse

• contengono meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè essenzialmente «senza sodio».
• contengono 0,026 mg di alcol benzilico per compressa. Alcol benzilico può causare reazioni allergiche. Grandi volumi devono essere usati con cautela e solo se necessario, specialmente in pazienti con insufficienza epatica o renale a causa del rischio di accumulo e tossicità (acidosi metabolica).

Dati non clinici hanno mostrato che loperamide è un substrato della glicoproteina P. La somministrazione contemporanea di loperamide (dose singola da 16 mg) con chinidina o ritonavir, entrambi inibitori della glicoproteina P, ha aumentato di 2-3 volte la concentrazione plasmatica di loperamide. Non è nota la rilevanza clinica di tale interazione farmacocinetica con gli inibitori della glicoproteina P quando loperamide viene somministrato alle dosi raccomandate. La somministrazione contemporanea di loperamide (dose singola da 4 mg) con itraconazolo, un inibitore di CYP3A4 e della glicoproteina P, ha aumentato di 3-4 volte la concentrazione plasmatica di loperamide. Nello stesso studio gemfibrozil, un inibitore di CYP2C8, ha innalzato i valori di loperamide di circa 2 volte. Con la combinazione di itraconazolo e gemfibrozil, la concentrazione plasmatica massima di loperamide è aumentata di 4 volte e l'esposizione plasmatica totale è aumentata di 13 volte. Non sono stati osservati effetti oppiacei sul sistema nervoso centrale.

La somministrazione contemporanea di loperamide (dose singola da 16 mg) con ketoconazolo, un inibitore di CYP3A4 e della glicoproteina P, ha aumentato di 5 volte i valori plasmatici di loperamide. Non sono stati osservati effetti oppiacei sul sistema nervoso centrale.

La somministrazione contemporanea di desmopressina orale ha aumentato di 3 volte i valori plasmatici di desmopressina, il che è riconducibile molto probabilmente a una ridotta mobilità gastrointestinale.

Si presume che medicamenti con caratteristiche farmacocinetiche simili rafforzano l'effetto di loperamide e che medicamenti che velocizzano il transito gastrointestinale compromettono l'effetto di loperamide.

Poiché il simeticone non viene assorbito nel tratto gastrointestinale, non si prevedono interazioni farmacologiche degne di nota fra simeticone e altri farmaci.

Gravidanza

Non vi sono evidenze di effetti teratogeni o embriotossici legate a simeticone e loperamide. In gravidanza, Imodium Duo deve essere somministrato solo se assolutamente necessario.

Allattamento

Poiché loperamide viene escreto in piccole quantità nel latte materno, Imodium Duo non deve essere utilizzato durante l'allattamento.

Durante una diarrea trattata con Imodium Duo possono manifestarsi stanchezza, attacchi di capogiro e stordimento. Pertanto, si raccomanda cautela nel condurre veicoli o nell'utilizzare macchine.

Dati provenienti da studi clinici

La sicurezza di loperamide/simeticone è stata valutata sulla base di 2040 pazienti che hanno partecipato a cinque studi clinici. Tutti gli studi hanno interessato pazienti con diarrea acuta e fastidio dovuto alla formazione di gas che sono stati trattati con compresse masticabili di loperamide/simeticone. Quattro studi hanno confrontato loperamide/simeticone con loperamide, simeticone e placebo e uno studio ha confrontato due formulazioni a base di loperamide/simeticone con placebo.

Gli effetti indesiderati (incidenza ≥1%) più comunemente osservati negli studi clinici sono stati: alterazioni del gusto (2,6%) e nausea (1,6%).

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con l'uso di loperamide/simeticone in studi clinici. Inoltre sono elencati anche gli effetti indesiderati segnalati con l'uso del solo loperamide cloridrato.

La frequenza viene indicata come segue: molto comune (≥1/10), comune (<1/10, ≥1/100), non comune(<1/100, ≥1/1000), raro (<1/1000; ≥1/10'000), molto raro (<1/10'000).

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea^a, alterazioni del gusto

Patologie gastrointestinali

Comune: Nausea

Non comune: mal di pancia, fastidio addominale^a, dolore addominale superiore^a, vomito, stitichezza, gonfiore, bocca secca

Condizioni della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: eruzione cutanea

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: astenia

^asulla base degli effetti indesiderati che sono stati riportati negli studi clinici con loperamide HCI. La categoria di frequenza è stata assegnata sulla base degli studi clinici con loperamide HCI sulla diarrea acuta (N=2755).

Effetti indesiderati dopo l'introduzione sul mercato

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con l'utilizzo di loperamide/simeticone o loperamide cloridrato dopo l'introduzione sul mercato pertanto la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili e quindi non è nota:

Disturbi del sistema immunitario

Reazione da ipersensibilitàa, reazione anafilattica (incluso lo shock anafilattico), reazione anafilattoide^a.

Patologie del sistema nervoso

Sonnolenza^a, stordimento^b, incoscienza^a, compromissione della coscienza^a, stupore^a, ipertonia muscolare^a, disturbo della coordinazione^a

Patologie dell'occhio

Restringimento della pupilla^a

Patologie gastrointestinali

Distensione dello stomaco^b, dispepsia^b, ileo^a (incluso l'ileo paralitico), megacolon (incluso il megacolon tossico), pancreatite acuta

Condizioni della cute e del tessuto sottocutaneo

Esantema bolloso (inclusi la sindrome di Stevens-Johnson^a, la necrolisi tossica epidermica^a e l'eritema multiforme^a), angioedema^a, orticaria^a, prurito^a.

Patologie renali e urinarie

Ritenzione di urina^a

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Stanchezza

^a sulla base delle esperienze post-marketing con loperamide HCl

^b sulla base delle esperienze post-marketing con loperamide-simeticone. Stordimento e distensione dello stomaco sono stati identificati anche come effetti indesiderati di loperamide derivanti dagli studi clinici.

^c Si veda anche «Avvertenze e misure precauzionali»

Popolazione pediatrica

Si prevede che la frequenza, la tipologia e la gravità degli effetti indesiderati nei bambini siano comparabili a quelle degli adulti.

I bambini sotto i 12 anni non dovrebbero essere trattati con Imodium Duo.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

In caso di posologia eccessiva (inclusa la posologia eccessiva relativa a causa di un disturbo della funzionalità epatica) sono stati osservati depressione del SNC (stupore, disturbi della coordinazione, sonnolenza, miosi, ipertonia muscolare, depressione respiratoria), bocca secca, malessere, nausea e vomito, stitichezza, ritenzione di urina e ileo paralitico. I bambini possono essere più sensibili agli effetti sul SNC rispetto agli adulti.

Nelle persone che hanno assunto di proposito una dose eccesiva di loperamide cloridrato (a dosi da 40 mg fino a 792 mg al giorno) sono emersi un prolungamento dell'intervallo QT e del complesso QRS e/o aritmie ventricolari gravi, inclusa torsione di punta. Sono stati segnalati anche casi di decesso. Abuso, uso scorretto e/o posologia eccessiva di loperamide cloridrato possono far emergere la sindrome di Brugada. Dopo la cessazione, sono stati osservati casi di sindrome da astinenza da medicamento in soggetti che hanno assunto un dosaggio eccessivo di loperamide.

Trattamento

In caso di posologia eccessiva è necessario un monitoraggio ECG del prolungamento dell'intervallo QT.

Il trattamento è sintomatico. In caso di sintomi a carico del SNC, dopo una posologia eccessiva il naloxone può essere usato come antidoto. Poiché l'effetto di loperamide dura più a lungo di quello del naloxone (1-3 ore), possono essere indicate delle somministrazioni ripetute di naloxone. A causa del possibile rischio di depressione del SNC il paziente deve essere tenuto in osservazione per almeno 48 ore.

Codice ATC

A07DA53

Meccanismo d'azione

Loperamide crea legami forti con i recettori μ-oppioidi nella parete intestinale e si contraddistingue per l'inizio d'azione rapido e un effetto a lunga durata. Bloccando il rilascio di acetilcolina e prostaglandina inibisce la peristalsi propulsiva e rallenta il transito intestinale. Inoltre, aumenta il tono dello sfintere anale riducendo di conseguenza l'incontinenza e l'urgenza di evacuazione. Loperamide non altera la flora intestinale.

Simeticone è fisiologicamente inerte e porta all'eliminazione dei gas intestinali in modo puramente fisico grazie alle sulle proprietà tensioattive e antischiumogene.

In uno studio clinico in doppio cieco, randomizzato, multicentrico condotto nel 1975 con 213 pazienti affetti da diarrea acuta che hanno assunto loperamide o placebo o un altro medicinale contro la diarrea, nella metà dei 56 pazienti del gruppo trattato con loperamide non sono state più osservate feci non formate nell'arco di due ore dall'assunzione di una dose da 4 mg di loperamide (che corrisponde a 2 compresse o capsule). Studi clinici sulla diarrea hanno confermato la rapidità d'azione di loperamide.

Farmacodinamica

Non applicabile.

Assorbimento

La maggior parte del loperamide assunto viene assorbito attraverso l'intestino, ma a causa del marcato effetto di primo passaggio di loperamide la disponibilità sistemica è solo dello 0,3%.

La concentrazione plasmatica massima si registra ca. 4 ore dopo l'assunzione.

Simeticone non viene assorbito.

Distribuzione

Studi sui ratti evidenziano che loperamide ha una grande affinità per la parete intestinale e si lega di preferenza ai recettori degli strati muscolari longitudinali.

La concentrazione di loperamide nel sangue non è sufficiente per la penetrazione nel sistema nervoso centrale. Si lega alle proteine plasmatiche per circa il 95%, principalmente all'albumina. Secondo dati non clinici, loperamide è un substrato della glicoproteina P.

Metabolismo

Loperamide viene metabolizzato quasi interamente dal fegato ed eliminato in forma coniugata con la bile. La N-demetilazione ossidativa è la principale via di degradazione di loperamide e viene svolta principalmente da CYP3A4 e CYP2C8. A causa dell'importante effetto di primo passaggio le concentrazioni plasmatiche del medicamento immodificato rimangono estremamente basse.

Eliminazione

L'emivita plasmatica di loperamide negli esseri umani è compresa tra 9 e 14 ore; in media è di circa 11 ore. Il loperamide immodificato e i principali metaboliti vengono eliminati principalmente con le feci. Loperamide non viene eliminato con l'urina.

Il simeticone immodificato viene eliminato con le feci.

Bambini e adolescenti

Non sono stati effettuati studi di farmacocinetica su pazienti pediatrici. Tuttavia, si presume che la farmacocinetica e le interazioni farmacologiche con altri medicamenti in questa popolazione siano simili a quelle dei pazienti adulti.

In uno studio in vitro sulle cellule HEK, con canali hERG espressi in modo stabile, loperamide ha inibito la corrente del potassio con una IC50 di 0,39 µM. Questo corrisponde a una concentrazione plasmatica di loperamide libero di oltre 1000 volte superiore alla dose terapeutica massima raccomandata. In uno studio in vivo sui porcellini d'india è stato riscontrato un prolungamento significativo dell'intervallo QTc a una concentrazione plasmatica di loperamide di 109 volte superiore alla dose terapeutica per l'uomo. Questi dati sono coerenti con il prolungamento dell'intervallo QT in caso di posologia eccessiva negli esseri umani (si veda «Posologia eccessiva»).

Studi sulla tossicità acuta e cronica non hanno mostrato alcuna tossicità specifica per loperamide. In vari studi in vivo e in vitro, loperamide non si è dimostrato genotossico. Non è stato rilevato alcun potenziale cancerogeno. In studi sulla riproduzione condotti su ratti gravidi e/o in fase di allattamento a dosi di 40 mg/kg/die sono stati riscontrati fenomeni di tossicità nella madre, una compromissione della fertilità e una riduzione della sopravvivenza dei feti/della prole. Con dosi da 10 mg/kg non sono stati osservati effetti sulla salute della madre o dei feti né sullo sviluppo peri e postnatale.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15 - 25 °C). Conservare fuori dalla portata dei bambini.

54880 (Swissmedic).

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Dicembre 2025