AVIRAL crème

Principio attivo

Aciclovir.

Sostanze ausiliarie

Glicole propilenico (E 1520) 250 mg/g; vaselina bianca, paraffina liquida, macrogolgliceridi stearici, alcool cetilico 15 mg/g, dimeticone 350, acqua purificata.

1 g di Aviral crema contiene: 50 mg di aciclovir.

Aviral crema è indicato nel trattamento delle infezioni lievi da Herpes simplex localizzate sulle labbra e sulla zona adiacente alla bocca (herpes labialis ricorrente).

Adulti e bambini a partire dai 2 anni

Nei bambini sotto i 12 anni è necessaria una prescrizione iniziale del medico.

Applicare sulle lesioni 5 volte al giorno, a intervalli di circa 4 ore (omettendo l'applicazione notturna).

L'applicazione dovrebbe essere iniziata il più presto possibile, preferibilmente nello stadio prodromico o quando compaiono le prime lesioni (eritema). Il trattamento può anche essere iniziato durante le fasi più tardive, quando le papule o le vescicole sono già presenti.

Il trattamento deve continuare per 4 giorni. Se non si è avuta guarigione, il trattamento può continuare ad un massimo di 10 giorni. Se dopo 10 giorni le lesioni sono ancora presenti, il paziente dovrebbe essere invitato a consultare il medico.

Per prevenire la diffusione dell'infezione, istruire il paziente sulla necessità di lavarsi le mani prima e dopo ogni applicazione e di evitare di sfregare e toccare inutilmente la lesione.

Aviral crema è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota all'aciclovir, al valaciclovir, glicole propilenico o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

Aviral crema deve essere utilizzato esclusivamente per il trattamento di infezioni lievi, localizzate sulle labbra e sulla zona adiacente alla bocca.

Aviral crema non deve essere raccomandato per l'uso sulle membrane mucose come quelle della bocca, dell'occhio o dei genitali, in quanto può causare irritazione. Si deve porre particolare attenzione per evitare l'applicazione accidentale della crema negli occhi. I pazienti con infezioni da herpes labialis particolarmente gravi o estese dovrebbero rivolgersi al proprio medico.

I pazienti devono essere avvertiti della possibilità di trasmissione virale, specialmente nelle lesioni fresche.

Nei pazienti gravemente immunosoppressi (pazienti con AIDS o sottoposti a trapianto di midollo osseo), occorre considerare il trattamento sistemico. Questi pazienti dovrebbero essere raccomandati a rivolgersi al medico ogni volta che presentano un'infezione.

Sostanze ausiliarie

Aviral crema contiene alcool cetostearilico, che può causare reazioni sulla pelle localizzate (ad es. dermatite da contatto).

Questo medicamento contiene 250 mg di glicole propilenico per g.

Il probenecid aumenta l'emivita e l'AUC dell'aciclovir utilizzato per via sistemica.

Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con l'uso topico.

Gravidanza

Un registro delle gravidanze ha documentato le nascite da donne (basate sulla segnalazione volontaria) trattate con aciclovir. Non è stato riscontrato alcun aumento del numero di difetti alla nascita e di singole anomalie rispetto alla popolazione generale. Sono state osservate 28 malformazioni su 1082 nascite, per le quali non si può supporre né un modello coerente né una causa comune. Ciononostante, la terapia e.v., orale e locale durante la gravidanza è indicata solo quando sia inequivocabilmente necessaria. La quantità sistemicamente disponibile di aciclovir è molto bassa dopo l'applicazione topica di Aviral crema (vedere anche «Dati preclinici»).

Allattamento

Dopo un dosaggio per via orale di 200 mg, 5 volte al giorno, si è osservata la presenza di aciclovir nel latte materno a concentrazioni pari a 0,6-4,1 volte i corrispondenti livelli plasmatici. Queste concentrazioni esporrebbero il lattante a una dose fino a 0,3 mg/kg al giorno.

In caso di utilizzo della crema, la quantità assorbita attraverso il latte materno è insignificante.

Fertilità

A oggi non sono disponibili dati sull'effetto di Aviral crema sulla fertilità nella donna. Negli uomini con una normale conta degli spermatozoi, la somministrazione orale cronica di aciclovir ha mostrato di non avere alcun effetto clinicamente rilevante sul numero, la morfologia e la motilità degli spermatozoi.

Nessun dato disponibile.

Gli effetti indesiderati osservati con Aviral crema sono classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1000), molto raro (<1/10'000):

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: insorgenza improvvisa di reazioni di ipersensibilità, incluso angioedema.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: leggera disidratazione della pelle.

Non comune: bruciore transitorio dopo applicazione della crema, desquamazione della pelle, prurito.

Raro: eritema, dermatite da contatto dopo l'applicazione.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non si devono attendere effetti indesiderati in caso di accidentale assunzione dell'intero contenuto di un tubo contenente 2 g di crema (=100 mg di aciclovir).

Codice ATC

D06BB03

Meccanismo d'azione

L'aciclovir è un antivirale con un'attività inibitoria in vitro e in vivo contro i virus Herpes simplex (HSV) tipo 1 e 2 e contro i virus Varicella Zoster (VZV).

In coltura cellulare, aciclovir ha la maggiore attività antivirale contro HSV 1, seguita da un'attività decrescente contro HSV 2 e VZV. L'effetto inibitorio dell'aciclovir su HSV 1, HSV 2 e VZV è molto selettivo. La timidina chinasi (TK) della cellula normale non infetta, difficilmente usa aciclovir come substrato, pertanto la tossicità sulla cellula ospite è bassa. La TK invece, che è codificata da HSV o VZV, converte aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico che viene convertito in difosfato e infine in trifosfato dagli enzimi cellulari. Aciclovir trifosfato interferisce con la DNA polimerasi virale e impedisce la replicazione del DNA virale, così che dopo l'incorporazione nel DNA virale, la catena si rompe.

Applicazioni prolungate e ripetute di aciclovir in individui gravemente immunosoppressi possono portare a ceppi virali con ridotta sensibilità che non rispondono più alla terapia con aciclovir. Il più delle volte, gli isolati clinici con sensibilità ridotta mostrano una relativa mancanza di TK virale, ma sono stati individuati anche ceppi con TK virale alterata o DNA polimerasi virale alterata. L'esposizione in vitro di isolati HSV all'aciclovir può anche produrre ceppi meno sensibili. Non è chiara la relazione tra la sensibilità degli isolati di HSV determinata in vitro e la risposta clinica alla terapia con aciclovir. È quindi importante evitare i contatti che favoriscono la trasmissione virale quando le lesioni sono attive.

Farmacodinamica

Non specificato.

Efficacia clinica

Due grandi studi clinici in doppio cieco, randomizzati, condotti su un totale di 1.385 soggetti, hanno confrontato l'efficacia di aciclovir crema rispetto al placebo. In questi studi, la durata della guarigione è stata di 4,6 giorni nel gruppo trattato con aciclovir e di 5,0 giorni nel gruppo placebo (p<0,001). La durata del dolore è stata di 3,0 giorni nel gruppo trattato con aciclovir rispetto a 3,4 giorni nel gruppo placebo (p=0,002). Nel gruppo in cui il trattamento è stato iniziato in una fase precocce (fase prodromica o eritema; 60% dei pazienti), la durata della guarigione è stata di 4,3 giorni e la durata del dolore di 3,0 giorni nel gruppo trattato con aciclovir rispetto a 4,8 giorni e 3,4 giorni, rispettivamente, nel gruppo placebo. Nel gruppo che ha iniziato il trattamento in una fase tardiva (papule o vescicole già presenti; 40% dei pazienti), la durata della guarigione è stata di 4,6 giorni e la durata del dolore di 2,9 giorni nel gruppo trattato con aciclovir rispetto a 5,3 giorni e 3,4 giorni, rispettivamente, nel gruppo placebo.

Assorbimento

Gli studi farmacologici hanno rilevato solo un assorbimento sistemico minimale (≥0,1%) di aciclovir a seguito d'applicazione ripetuta a livello topico di Aviral crema.

Distribuzione

Non specificato.

Metabolismo

Non specificato.

Eliminazione

Non specificato.

Mutagenicità/Cancerogenicità

I test di mutagenicità in vitro e sugli animali non suggeriscono a oggi un rischio genetico per gli esseri umani; aciclovir non si è dimostrato di essere cancerogeno in studi a lungo termine, nel ratto e nel topo.

Teratogenicità

La somministrazione per via sistemica di aciclovir, utilizzando test standard accettati a livello internazionale, non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni nel coniglio, nel ratto o nel topo.

In un test non standardizzato, condotto sui ratti, si sono osservate malformazioni fetali, ma solo dopo dosi sottocutanee cosi elevate da produrre effetti tossici sulla madre. La rilevanza clinica di questa osservazione è incerta.

Incompatibilità

Aviral crema contiene una base speciale che non deve essere diluita né usata come base per altri medicamenti.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo l'apertura, stabile per 14 giorni a 25°C.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 30°C. Non congelare e non conservare in frigorifero.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

55060 (Swissmedic).

Mepha Pharma AG, Basel.

Settembre 2022.

Numero interno della versione: 6.1