FLUORESCEINE Faure sol inj 10 %

Principi attivi

Fluoresceinum natricum

Sostanze ausiliarie

Natrii hydroxidum (per regolare il pH), aqua ad iniectabile.

Una fiala da 5 ml contiene 66,5 mg di sodio.

Soluzione iniettabile (e.v.) 100 mg/ml

Una fiala da 5 ml contiene 500 mg di fluoresceinum natricum.

Fluorangiografia retinica. Medicamento per solo uso diagnostico.

Adulti

Iniettare lentamente 1 fiala da 5 ml per via endovenosa.

Somministrare la dose nella vena antecubitale, dopo aver adottato misure precauzionali per evitare uno stravaso (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Gruppi di pazienti speciali

Pazienti con insufficienza renale

L'esperienza limitata in pazienti con insufficienza renale indica che non è necessario alcun adeguamento della dose in caso di insufficienza renale.

Somministrare solo la metà della fiala nei pazienti in dialisi.

Pazienti con insufficienza epatica

Non sono disponibili dati provenienti da studi clinici riguardanti l'uso in pazienti con insufficienza epatica.

Popolazione pediatrica

A causa dei dati limitati, l'efficacia e la sicurezza di Fluoresceine 10% Faure in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni non è dimostrata. Pertanto, non utilizzare Fluoresceine 10% Faure in pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Pazienti anziani

Non vi sono dati che rendano necessario un adeguamento della dose nei pazienti anziani.

Ipersensibilità nota al principio attivo fluoresceina o a una delle sostanze ausiliarie.

Uso endoarterioso o intratecale.

Prima dell'uso, raccogliere un'anamnesi completa comprendente la storia clinica di allergie, malattie cardiopolmonari e assunzione concomitante di altri medicamenti (in particolare β-bloccanti, colliri inclusi).

Nei pazienti con storia clinica di allergie o asma bronchiale è richiesta cautela.

Reazioni di ipersensibilità

In pazienti trattati con Fluoresceine 10% Faure, sono state segnalate reazioni di ipersensibilità, compresi casi rari di shock anafilattico/anafilattoide (alcuni con esito fatale). Se in passato si sono manifestate reazioni indesiderate di ipersensibilità in occasione di un'angiografia o con l'uso di altri agenti diagnostici, o se dall'anamnesi emerge una predisposizione alle reazioni allergiche, occorre valutare attentamente il rapporto beneficio-rischio (rischio di reazioni allergiche fatali circa 1/200'000). Altrettanto vale se, in occasione di una precedente somministrazione di fluoresceina, si sono manifestati effetti diversi da nausea e/o vomito, se il paziente soffre di allergia alimentare o da farmaci, eczemi, asma o raffreddore da fieno, o se è in terapia con β-bloccanti. Prima dell'esame, va quindi effettuato un accertamento da parte del medico curante. Un precedente test di tolleranza alla fluoresceina, dal quale non sono emersi problemi, non è una garanzia di sicurezza assoluta per l'uso di Fluoresceine 10% Faure.

Eventualmente si può effettuare una premedicazione con un antistaminico H1 orale o con corticosteroidi; rimane tuttavia un rischio residuo di grave reazione anafilattica. Non è invece opportuno utilizzare una premedicazione di questo tipo in linea generale.

Osservare quanto segue:

−Somministrare Fluoresceine 10% Faure solo in strutture che dispongono di personale qualificato nel settore della rianimazione, oltre che del materiale e dell'equipaggiamento necessario per la rianimazione d'emergenza.

−Dopo la fluorangiografia, il paziente deve rimanere in osservazione per almeno 30 minuti, lasciando la linea endovenosa in sede per poter trattare immediatamente un eventuale effetto indesiderato grave.

−Per ogni somministrazione di Fluoresceine 10% Faure, tenere pronto un kit di emergenza con adrenalina 0,1%, antistaminici, corticosteroidi, aminofillina e ossigeno. Soprattutto nei pazienti a rischio, si raccomanda di allestire un secondo accesso venoso fisso, per disporre, in caso di emergenza durante l'uso, di una via di somministrazione venosa sicura che consenta un rimpiazzo volemico efficace.

Associazione con β-bloccanti

In casi rari, l'associazione con β-bloccanti può portare a reazioni anafilattiche fatali.

Pertanto, nei pazienti a rischio, in particolare se in terapia con β-bloccanti (anche sotto forma di collirio), nei quali è indispensabile effettuare l'angiografia, l'esame va effettuato sotto supervisione medica, tenendo pronto il materiale necessario per la rianimazione per l'intera durata dell'esame. Ricordare che, qualora si rendano necessarie misure di rianimazione, i pazienti in terapia con β-bloccanti possono rispondere meno all'adrenalina e al rimpiazzo volemico (cfr. «Interazioni»).

Patologie cardiovascolari

Dopo l'uso di Fluoresceine 10% Faure, si sono osservate complicanze cardiovascolari quali dolore toracico, arresto cardiaco, infarto miocardico e shock (cfr. «Effetti indesiderati»).

Malattie preesistenti e altri trattamenti

Il rischio associato all'angiografia va valutato con particolare attenzione nei pazienti con malattie preesistenti, quali malattie cardiovascolari, diabete mellito e trattamento concomitante con altri medicamenti (in particolare beta-bloccanti, cfr. «Interazioni»).

Somministrazione paravenosa

A causa del pH alcalino elevato della soluzione, accertarsi che l'ago sia stato inserito correttamente nella vena prima di iniziare a iniettare la fluoresceina. Le complicanze di una somministrazione paravenosa possono comprendere grave dolore, tromboflebite e reazioni infiammatorie che possono portare a necrosi tissutale. Se il prodotto infiltra i tessuti circostanti, interrompere immediatamente l'iniezione e adottare misure adeguate per trattare i danni tissutali e alleviare il dolore.

Incompatibilità

A causa di una possibile incompatibilità chimico-fisica, evitare iniezioni endovenose concomitanti e non miscelare Fluoresceine 10% Faure con altre soluzioni (cfr. «Altre indicazioni», rubrica «Incompatibilità»).

Iniettare la fluoresceina lentamente, per evitare la comparsa di nausea nei pazienti predisposti.

Somministrare solo ½ fiala di Fluoresceine 10% Faure nei pazienti in dialisi.

Sodio

Fluoresceine 10% Faure contiene 66,5 mg di sodio per fiala, equivalente al 3,3% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS con la dieta che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.

Beta-bloccanti

In casi rari, il trattamento concomitante con fluoresceina sodica e bloccanti dei beta-recettori (colliri inclusi) può indurre gravi reazioni anafilattiche. I bloccanti dei beta-recettori possono ridurre sia il compenso vascolare di uno shock anafilattico, sia l'effetto dell'adrenalina in caso di collasso cardiocircolatorio.

Inibitori dei trasportatori degli anioni organici

La distribuzione della fluoresceina può essere influenzata da sostanze che inibiscono il trasporto attivo degli anioni organici (ad es. probenecid).

Analisi di laboratorio

La fluorescenza può interferire con l'analisi dei parametri ematici e urinari e la fluoresceina presente nelle urine può falsare i risultati di determinati test biologici per 3-4 giorni.

Nel monitoraggio terapeutico dei medicamenti con finestra terapeutica ristretta (ad es. digossina, chinidina) è richiesta cautela.

Gravidanza

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato segni di teratogenicità. Non sono tuttavia disponibili studi controllati in donne in gravidanza. Il rischio potenziale per il feto umano durante la gravidanza non è noto. Pertanto, le angiografie vanno evitate durante la gravidanza, a meno che non siano assolutamente necessarie (cfr. «Dati preclinici»).

Allattamento

La fluoresceina passa nel latte materno. A causa della possibilità di gravi effetti indesiderati durante l'allattamento del neonato, il rischio deve essere valutato attentamente. In un lattante pretermine sottoposto a fototerapia a causa di iperbilirubinemia, è stata segnalata fototossicità indotta dalla fluoresceina. L'uso durante l'allattamento va quindi evitato. Interrompere l'allattamento dopo un'angiografia con fluoresceina. I dati disponibili indicano che, dopo somministrazione endovenosa, la rimozione completa della fluoresceina dal latte materno richiede circa 2 settimane.

La midriasi necessaria per l'esame con fluorangiografia ha effetti sulla capacità visiva, e quindi sulla capacità di reazione nel traffico o sull'impiego di macchine. I pazienti devono essere istruiti a non condurre veicoli e non impiegare macchine fino a che la capacità visiva non si sia normalizzata.

Con l'uso della fluoresceina sodica sono stati descritti i seguenti effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue:

molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1'000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1'000), molto raro (<1/10'000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro: trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: reazioni di ipersensibilità incluse reazioni cutanee, reazione anafilattica, shock anafilattico/anafilattoide che in casi rari può essere fatale.

Raro: reazione anafilattoide.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: perdita di coscienza.

Raro: sincope, cefalea, capogiro, convulsioni, coma, parestesia, disgeusia, tremore.

Molto raro: ipoestesia.

Non nota: eventi cerebrovascolari, afasia.

Patologie cardiache

Raro: arresto cardiaco, infarto miocardico acuto, bradicardia, tachicardia, collasso circolatorio.

Patologie vascolari

Non comune: ipotensione.

Raro: shock, pallore, vampate.

Non nota: tromboflebite, ipertensione.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: edema polmonare, asma, dispnea, tosse, starnuti, irritazione della gola, broncospasmo.

Molto raro: arresto respiratorio, edema polmonare.

Non nota: disturbo respiratorio, sensazione di costrizione in gola.

Patologie gastrointestinali

Non comune: nausea transitoria, vomito (dopo l'iniezione).

Raro: dolore addominale.

Molto raro: ipersecrezione salivare.

Non nota: conati di vomito.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: esantemi, eritema, prurito, orticaria.

Raro: dermatite, iperidrosi, colorazione giallastra transitoria della cute che può persistere fino a 12 h dopo la somministrazione.

Non nota: sudore freddo.

Patologie renali e urinarie

Raro: cromaturia, ci si attendono urine di colore giallo chiaro per 24-36 h dopo la somministrazione.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: malessere, stravaso: la somministrazione paravenosa del prodotto può portare a una reazione infiammatoria dolorosa e persino a necrosi tissutale (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»). La congiuntiva, la cute e le urine presentano temporaneamente un colore giallastro.

Raro: dolore toracico, edemi, astenia, vampate, brividi.

Non nota: dolore, tromboflebite nella sede di iniezione

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non sono stati riportati casi di posologia eccessiva.

Codice ATC

S01JA01

Meccanismo d'azione

Fluoresceine 10% Faure è un colorante fluorescente utilizzato per la colorazione dei vasi sanguigni del fondo dell'occhio. Sotto l'effetto della luce (UV, 465–490 nm), la fluoresceina emette una fluorescenza di colore giallo-verde (520–530 nm). La fluorescenza consente di rilevare alterazioni patologiche della circolazione retinica.

Farmacodinamica

Nessun dato.

Efficacia clinica

Nessun dato.

Assorbimento

Non pertinente.

Distribuzione

Dopo iniezione endovenosa, la fluoresceina si distribuisce rapidamente nell'organismo e raggiunge i tessuti retinici entro 15-20 secondi. Dopo 15 minuti dall'iniezione, la concentrazione ematica di fluoresceina glucuronide, un metabolita fluorescente della fluoresceina, è stata più alta rispetto a quella della fluoresceina.

La fluoresceina è legata per l'80% circa alle proteine plasmatiche (in particolare all'albumina) e per il 15–17% agli eritrociti. La cute presenta una colorazione giallastra transitoria che scompare dopo 6–12 h. Le urine assumono una colorazione giallo chiara che scompare dopo 24–36 h.

Metabolismo

Dopo iniezione endovenosa, la fluoresceina viene rapidamente glucuronidata. Anche la fluoresceina glucuronide è fluorescente. L'emivita plasmatica terminale della fluoresceina e della fluoresceina glucuronide è di 23,5 e 264 minuti. Dopo 4–5 h, la fluorescenza plasmatica è pressoché interamente riconducibile alla fluoresceina glucuronide. Nei pazienti diabetici e non diabetici, la farmacocinetica plasmatica della fluoresceina è simile.

Eliminazione

L'eliminazione della fluoresceina e dei metaboliti avviene per via biliare e urinaria e dopo 48 h è completata al 90%. La fluoresceina è reperibile per 24–36 h nelle urine, con riduzione progressiva dell'intensità. La clearance renale della fluoresceina è di 7,4 l/h.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Nell'insufficienza renale, i livelli plasmatici della fluoresceina libera e dei suoi metaboliti sono aumentati dell'11–34%. La fluoresceina non ha avuto effetti significativi sulla velocità di filtrazione glomerulare nei pazienti con patologie renali croniche; pertanto, in questi pazienti non è necessario alcun adeguamento della dose.

Sulla base degli studi di tossicità con somministrazione singola, i dati preclinici per la fluoresceina sodica non hanno evidenziato alcun rischio particolare per l'essere umano.

Non sono disponibili dati sulla tossicità per somministrazione ripetuta, sulla cancerogenicità o sugli effetti sulla fertilità.

Mutagenicità

Gli studi standard di genotossicità in vitro e in vivo sono risultati negativi per la mutagenicità batterica, le aberrazioni cromosomiche e il test del micronucleo nel topo.

Si sono ottenuti risultati positivi nel test su cellule di linfoma murino, in uno studio in vitro sullo scambio tra cromatidi fratelli (cellule CHO) e in vivo (cellule di midollo osseo murino). Questi risultati indicano una potenziale capacità di danneggiare il DNA.

Tossicità per la riproduzione e lo sviluppo

La fluoresceina non ha indotto tossicità embriofetale né teratogenicità quando somministrata per via orale in femmine di ratto in gravidanza a dosi massime di 1500 mg/kg/giorno dal giorno 6 al giorno 19 di gravidanza, o in femmine di coniglio in gravidanza a dosi massime di 250 mg/kg/giorno dal giorno 6 al giorno 27 di gravidanza. La colorazione delle urine in tutti gli animali trattati ha confermato l'assorbimento della fluoresceina dopo somministrazione orale. La somministrazione endovenosa di 500 mg/kg di fluoresceina sodica in femmine di ratto in gravidanza nei giorni 1, 6, 12 o 18 di gravidanza, o di 31,1 mg/kg in femmine di coniglio in gravidanza nei giorni 5, 6 e 8 oppure 13, 15 e 16 di gravidanza, non ha portato a effetti teratogeni. Sulla base di questi risultati, la fluoresceina non sembra possedere alcun potenziale teratogeno.

Incompatibilità

Questo medicamento non deve essere miscelato con altri medicamenti. A causa del carattere alcalino della fluoresceina, la somministrazione di una sostanza acida attraverso lo stesso ago può portare alla formazione di precipitati (in particolare con gli antistaminici).

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo l'apertura della fiala, utilizzare subito la soluzione e non conservarla; eliminare gli eventuali residui.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

54604 (Swissmedic).

Curatis AG, 4410 Liestal.

Agosto 2023.