CARDIAX ASS cpr pell 100 mg

Principio attivo: acidum acetylsalicylicum (ASS)

Sostanze ausiliarie: Cellulosum microcristallinum, maydis amylum, acidi methacrylici et ethylis acrylatis polymerisati (1:1) dispersio 30%, talcum, hypromellosum, triethylis citras, titanii dioxidum, macrogola 6000, 6 µg di azorubinum (E122)

Compresse gastroresistenti con 100 mg di acido acetilsalicilico (ASA).

•Prevenzione della trombosi (prevenzione della riocclusione) dopo bypass aorto-coronarico, angioplastica coronarica transluminale percutanea (PTCA) e shunt arterovenoso in pazienti in dialisi. Prevenzione di accidenti cerebrovascolari dopo l'insorgenza di stadi precoci: (attacchi ischemici transitori, TIA).

•riduzione del rischio di ulteriori trombosi coronariche dopo un precedente infarto miocardico (prevenzione del reinfarto).

•angina pectoris instabile.

•prevenzione di trombosi arteriose dopo interventi di chirurgia vascolare.

•prevenzione di occlusioni vascolari in caso di arteriopatia obliterante.

Salvo diversa prescrizione del medico, si raccomandano le seguenti posologie:

•Prevenzione di trombosi dopo shunt arterovenoso in pazienti in dialisi: 100 mg 1 volta al giorno.
Dopo bypass e dopo PTCA: 100-300 mg al giorno.

•Prevenzione di accidenti cerebrovascolari dopo l'insorgenza di stadi precoci (TIA): 100 mg 3 volta al giorno.

•Prevenzione del reinfarto e angina pectoris instabile: 100 mg 1-3 volte al giorno.

•Prevenzione di trombosi arteriose dopo interventi di chirurgia vascolare: 100-300 mg al giorno.

•Prevenzione di occlusioni vascolari in caso di arteriopatia obliterante: 100-300 mg al giorno.

Bambini e adolescenti

L'uso non è indicato in pediatria.

Modo di somministrazione

Si raccomanda di assumere le compresse rivestite con film con un po' di liquido, possibilmente dopo i pasti. Bere circa ½ - 1 bicchiere di liquido dopo l'assunzione.

•Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, ad altri salicilati o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

•Anamnesi di broncospasmo, orticaria o sintomi simil-allergici dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri antireumatici non steroidei.

•Diatesi emorragica.

•Ultimo trimestre di gravidanza (cfr. «Gravidanza, allattamento»).

•Ulcera gastrica e/o duodenale attiva o emorragie gastrointestinali.

•Malattie infiammatorie intestinali (come ad es. morbo di Crohn, colite ulcerosa).

•Gravi disfunzioni epatiche (cirrosi epatica e ascite).

•Grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml/min).

•Grave insufficienza cardiaca (NYHA III-IV).

•Combinazione con metotrexato a dosi di 15 mg alla settimana o più (cfr. rubrica «Interazioni»).

•Trattamento di dolori postoperatori dopo un intervento di bypass coronarico (o impiego di una macchina cuore-polmone).

Durante il trattamento con antinfiammatori non steroidei (FANS), indipendentemente dal fatto che siano o no inibitori selettivi della COX-2, possono manifestarsi in qualsiasi momento ulcere, emorragie o perforazioni gastrointestinali, anche senza sintomi premonitori o segni anamnestici. Per ridurre questo rischio, nella terapia si dovrebbe somministrare la più piccola dose efficace per il più breve tempo possibile.

Sindrome di Kounis

Nei pazienti trattati con FANS sono stati riportati casi di sindrome di Kounis. La sindrome di Kounis si manifesta con sintomi cardiovascolari secondari a una reazione allergica o a una reazione da ipersensibilità con restringimento delle arterie coronarie e può potenzialmente causare un infarto miocardico.

È inoltre richiesta cautela in caso di:

•pazienti con compromissione della funzionalità renale o della funzionalità cardiovascolare (come ad es. patologia renale vascolare, insufficienza cardiaca congestizia, ipovolemia, interventi di chirurgia maggiore, sepsi o emorragie gravi), dal momento che l'acido acetilsalicilico potrebbe aumentare il rischio di compromissione della funzionalità renale o di insufficienza renale acuta.

•insufficienza epatica;

•assunzione concomitante di FANS, come ibuprofene e naprossene; I FANS possono attenuare l'effetto di inibizione sull'aggregazione piastrinica dell'acido acetilsalicilico. I pazienti e le pazienti che assumono Cardiax ASS 100 mg e desiderassero assumere contemporaneamente un analgesico contenente un FANS devono contattare il loro medico (cfr. rubrica «Interazioni»)

•disturbi cronici o recidivanti allo stomaco o al duodeno

•asma bronchiale o predisposizione generale all'ipersensibilità; l'acido acetilsalicilico può favorire broncospasmi e scatenare attacchi di asma o altre reazioni di ipersensibilità. I fattori di rischio sono presenza di asma, raffreddore da fieno, polipi nasali o malattie cronica delle vie aeree. Lo stesso vale per i pazienti che hanno reazioni allergiche anche ad altre sostanze (ad es. reazioni cutanee, prurito o orticaria)

•polipi della mucosa nasale

•pazienti affetti da deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD), poiché l'acido acetilsalicilico potrebbe indurre emolisi o anemia emolitica. I fattori che aumentano questo rischio sono ad es. i dosaggi elevati, la febbre o le infezioni acute.

•terapia concomitante con medicamenti anticoagulanti.

•A causa dell'inibizione dell'aggregazione piastrinica e del prolungamento del tempo di sanguinamento, che persistono per diversi giorni dopo l'assunzione dell'acido acetilsalicilico, può aumentare la tendenza emorragica, soprattutto durante e anche dopo interventi chirurgici (anche in caso di interventi minori quali per es. le avulsioni dentarie).

L'acido acetilsalicilico a basso dosaggio riduce l'eliminazione di acido urico. Nei pazienti in cui l'eliminazione di acido urico è già tendenzialmente ridotta, questa situazione può eventualmente scatenare un attacco di gotta.

I bambini e gli adolescenti di età inferiore a 18 anni possono assumere Cardiax ASS 100 mg in caso di febbre e/o di malattie virali esclusivamente su prescrizione medica e solo come terapia di seconda scelta (per la possibilità di insorgenza della sindrome di Reye, una encefalopatia potenzialmente letale i cui sintomi principali sono vomito violento, disturbi dello stato di coscienza e disturbi della funzionalità epatica).

Cardiax ASS 100 mg contiene azorubina e può causare reazioni allergiche.

Combinazioni controindicate

Metotrexato a dosi pari o superiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità del metotrexato (in genere i principi attivi antinfiammatori riducono l'eliminazione del metotrexato e i salicilati lo spostano dal suo legame con le proteine del plasma), cfr. rubrica «Controindicazioni».

Combinazioni che richiedono particolare cautela

•Metotrexato a dosi inferiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità del metotrexato (in genere i principi attivi antinfiammatori riducono l'eliminazione del metotrexato e i salicilati lo spostano dal suo legame con le proteine del plasma).

•Antidiabetici (ad es. insulina, sulfoniluree): la glicemia può diminuire.

•Potenziamento dell'azione di anticoagulanti/antiaggreganti piastrinici, barbiturici, litio, sulfamidici e triiodotironina.

•Possono manifestarsi interazioni farmacodinamiche tra gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e l'acido acetilsalicilico: rischio di emorragie aumentato a causa di effetti sinergici.

•Aumento della concentrazione plasmatica di digossina, causato dalla riduzione della sua eliminazione renale.

•Aumento della concentrazione plasmatica di fenitoina e valproato. L'AAS causa il rilascio dell'acido valproico legato alle proteine sieriche e una riduzione del suo metabolismo. Questo effetto fa aumentare le concentrazioni plasmatiche del valproato con la possibilità che aumenti l'incidenza di effetti indesiderati, fino a un'intossicazione caratterizzata da sintomi quali tremore, nistagmo, atassia e alterazioni della personalità.

•Potenziamento di effetti desiderati ed effetti indesiderati di tutti gli antinfiammatori non steroidei.

•L'assunzione di FANS come ibuprofene e naprossene nel corso della stessa giornata può indebolire l'effetto irreversibile di inibizione dell'aggregazione piastrinica esercitato dall'acido acetilsalicilico. La rilevanza clinica di questa interazione non è nota. Il trattamento di pazienti (di entrambi i sessi) ad alto rischio cardiovascolare con alcuni FANS come ibuprofene e naprossene può limitare l'effetto cardioprotettivo dell'acido acetilsalicilico (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

•Il metamizolo può ridurre l'effetto dell'acido acetilsalicilico sull'aggregazione piastrinica, se assunto contemporaneamente. Pertanto, questa combinazione deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono aspirina a basse dosi per la cardioprotezione.

•Antipertensivi (ACE inibitori e β-bloccanti): negli ipertesi in terapia con questi medicamenti e con Cardiax ASS 100 mg, si deve monitorare strettamente la pressione arteriosa ed eventualmente adeguare i dosaggi dei medicamenti.

•Diuretici in combinazione con acido acetilsalicilico a dosi più elevate: riduzione dell'effetto diuretico.

•Riduzione dell'effetto di uricosurici (ad es. probenecid, sulfinpirazone).

•Glucocorticoidi sistemici: aumento del rischio di ulcere ed emorragie gastrointestinali; riduzione della concentrazione ematica di salicilati durante la terapia con cortisone, rischio di un sovradosaggio di salicilati dopo il termine del trattamento con glucocorticoidi.

•Alcool: aumento del rischio di ulcere ed emorragie gastrointestinali; aumento del tempo di sanguinamento.

•Prolungamento dell'emivita plasmatica delle penicilline.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrio-fetale. I dati degli studi epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborti, malformazioni cardiache e gastroschisi dopo uso di un inibitore delle prostaglandine nella prima fase della gravidanza. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia.

Negli studi sugli animali è stato dimostrato che la somministrazione di un inibitore delle prostaglandine causa un aumento della perdita pre- e postimpianto e letalità embrio-fetale. Oltre a ciò, negli animali che durante la fase di organogenesi erano stati trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine è stato riportato un incremento dell'incidenza di diverse malformazioni congenite, comprese quelle cardiovascolari.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, l'acido acetilsalicilico va somministrato solo se assolutamente necessario. Se si usa acido acetilsalicilico in una donna che ha intenzione di iniziare una gravidanza o si trova nel primo o nel secondo trimestre di gravidanza, si deve usare la più piccola dose possibile per la più breve durata del trattamento.

Durante il terzo trimestre di gravidanza l'acido acetilsalicilico è controindicato. Tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono:

•esporre il feto ai rischi seguenti:

otossicità cardiopolmonare (con chiusura precoce del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

odisturbi della funzionalità renale che possono evolvere in insufficienza renale con oligoidramnios;

•esporre madre e figlio ai rischi seguenti:

opossibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto di inibizione dell'aggregazione piastrinica che può manifestarsi anche a dosi molto basse;

oinibizione delle contrazioni uterine, la cui conseguenza è un parto ritardato o prolungato.

Fertilità

L'uso dell'acido acetilsalicilico può compromettere la fertilità femminile e, quindi, non viene raccomandato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a iniziare una gravidanza o che vengono sottoposte a esami per l'infertilità si deve considerare la possibilità di interrompere la somministrazione di acido acetilsalicilico.

Allattamento

I salicilati passano nel latte materno. Pertanto, in via precauzionale l'acido acetilsalicilico non deve essere assunto dalle donne che allattano al seno. Se il trattamento risulta assolutamente indispensabile, si deve passare il lattante a un'alimentazione con latte artificiale.

Cardiax ASS 100 mg non ha effetti documentati sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Le frequenze sono definite come segue:

«molto comune» (≥1/10)

«comune» (≥1/100, <1/10)

«non comune» (≥1/1000, <1/100)

«raro» (≥1/10'000, <1/1000)

«molto raro» (<1/10'000)

«non nota» (non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Inoltre, in segnalazioni spontanee su tutte le formulazioni dell'acido acetilsalicilico, compresi i trattamenti a breve e a lungo termine per via orale, sono stati riferiti ulteriori effetti indesiderati; di questi casi non è però possibile indicare la frequenza.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Prolungamento del tempo di sanguinamento

Raro: trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, leucopenia, anemia aplastica, anemia sideropenica.

Sono state riportate emolisi e anemia emolitica in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD).

L'acido acetilsalicilico, per il suo effetto inibitorio sulle piastrine, può aumentare il rischio di sanguinamento. Sono stati osservati sanguinamenti quali emorragie perioperatorie, ematomi, epistassi, sanguinamenti urogenitali, sanguinamenti gengivali.

In casi da rari a molto rari sono stati riferiti anche sanguinamenti maggiori come ad es. emorragie gastrointestinali, emorragie cerebrali, specialmente in pazienti con ipertensione arteriosa non controllata e/o in trattamento concomitante con anticoagulanti, che in singoli casi possono essere potenzialmente fatali.

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: insorgenza di asma.

Raro: broncospasmo, reazioni di ipersensibilità sotto forma di manifestazioni cutanee eritematose/eczematose, orticaria, rinite, congestione nasale, edema angioneurotico, abbassamento di pressione arteriosa fino allo shock.

Molto raro: gravi reazioni cutanee fino all'eritema essudativo multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: ipoglicemia, disturbi dell'equilibrio acido-base.

Patologie del sistema nervoso:

Raro: cefalea, capogiro, tinnito, disturbi della vista, sordità, stati confusionali.

Patologie cardiache

Non nota: sindrome die Kounis.

Patologie vascolari

Raro: disturbi circolatori.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Raro: dispnea.

Patologie gastrointestinali

Molto comune: Microsanguinamenti (70%).

Comune: fastidi allo stomaco.

Non comune: dispepsia, nausea, vomito, diarrea.

Raro: emorragie gastrointestinali, ulcere gastrointestinali, che in casi molto rari possono portare a perforazione.

Patologie epatobiliari

Raro: disturbi della funzionalità epatica.

Molto raro: aumento dei valori degli enzimi epatici (transaminasi)

Disturbi della funzionalità renale e delle vie urinarie

Raro: disturbi della funzionalità renale.

È stata segnalata insufficienza renale acuta.

Altri effetti indesiderati

Molto raro: sindrome di Reye (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Un sovradosaggio massivo può essere potenzialmente letale. I bambini piccoli sono più sensibili degli adulti.

I sintomi di un'intossicazione grave possono manifestarsi in acuto o anche lentamente (ovvero nell'arco di 12-24 ore dopo l'assunzione). Dopo assunzione orale di una dose fino a 150 mg di AAS/kg di peso corporeo sono possibili intossicazioni lievi, mentre con dosi > 300 mg/kg di peso corporeo le intossicazioni possono essere gravi.

L'assorbimento dell'acido acetilsalicilico può essere ritardato dal rallentamento dello svuotamento gastrico, dalla formazione di concrementi nello stomaco o dai rivestimenti gastroresistenti.

La gravità dell'intossicazione non può essere stimata unicamente sulla base delle concentrazioni plasmatiche. È necessario uno stretto monitoraggio mediante emogasanalisi (EGA) arteriosa, poiché la terapia non si basa sul livello di acido acetilsalicilico bensì sulla sintomatologia clinica e sull'EGA.

Avvertenza:

sintomi di irritazione locale, che normalmente sono ben evidenti nel caso di un sovradosaggio di acido acetilsalicilico, come ad es. nausea, vomito e dolori addominali, possono non essere presenti, poiché questa formulazione di acido acetilsalicilico è provvista di un rivestimento gastroresistente e viene assorbita solo nell'intestino tenue.

Sintomi:

cefalea, nausea, vomito, ipoglicemia o iperglicemia, eruzioni cutanee, capogiro, tinnito, disturbi della vista e dell'udito, tremore, stati confusionali, ipertermia, sudorazione, iperventilazione, alcalosi respiratoria con compenso metabolico virante in acidosi metabolica, disturbi dell'equilibrio elettrolitico, essiccosi, convulsioni, coma, insufficienza respiratoria, disritmie cardiache.

I sintomi di un'intossicazione cronica da salicilati non sono specifici (per es. tinnito, cefalea, eccitazione, sudorazione, iperventilazione) e pertanto possono sfuggire all'osservazione.

Terapia:

Considerata la situazione potenzialmente letale in caso di intossicazione grave, si devono adottare senza indugio le misure necessarie: immediato ricovero in ospedale, eliminazione o riduzione dell'assorbimento mediante somministrazione frazionata di carbone attivo nelle prime 4 ore (il peso del carbone deve essere pari a 10 volte quello dell'acido acetilsalicilico), lavanda gastrica in caso di intossicazione massiva o rimozione delle compresse per via gastroscopica.

Controllare e correggere i valori degli elettroliti. Somministrare glucosio. Impiego tempestivo di bicarbonato di sodio per correggere l'acidosi e per favorire l'eliminazione (pH dell'urina > 8), buona diuresi, raffreddare in caso di ipertermia, benzodiazepine in presenza di convulsioni.

Eventuale ricorso all'emodialisi in caso di intossicazione grave.

È stato descritto un caso di scompenso con conseguenze fatali a seguito di intubazione. Pertanto, se possibile, si deve prima avviare l'alcalinizzazione e quindi procedere all'intubazione, minimizzando il tempo di apnea e assicurandosi di mantenere l'iperventilazione.

Informazioni dettagliate sulla terapia possono essere richieste al Centro Svizzero d'Informazione Tossicologica (CSIT).

Codice ATC

B01AC06

Meccanismo d'azione

Poiché persino piccole dosi di acido acetilsalicilico vengono assorbite, tutte le piastrine circolanti dal tratto gastrointestinale al fegato nella circolazione mesenterica pre-epatica vengono inibite in modo irreversibile. L'acido acetilsalilico esplica la sua azione antitrombotica per inibizione della sintesi del trombossano A₂ nei trombociti. Alla ciclossigenasi endoteliale (sintesi delle prostacicline), che viene rigenerata più rapidamente, si contrappongono nell'intera circolazione post-epatica concentrazioni di acido acetilsalicilico che hanno un'attività solo molto bassa. Le funzioni delle piastrine responsabili dell'emostasi non vengono influenzate in misura rilevante.

Farmacodinamica

Nessuna indicazione

Efficacia clinica

Nessuna indicazione

Assorbimento

Il rivestimento gastroresistente delle compresse rivestite con film determina un rilascio ritardato del principio attivo nell'intestino tenue. La concentrazione massima di acido acetilsalicilico nel sangue viene raggiunta dopo ca. 3,5 ore, quella del salicilato viene raggiunta dopo 4,7 ore. Rispetto all'aspirina, i livelli plasmatici massimi vengono raggiunti dopo circa 3 ore. La biodisponibilità del salicilato è compresa tra l'80% e il 100%.

Distribuzione

L'acido salicilico è legato al 60-90% alle proteine plasmatiche. I salicilati attraversano la barriera placentare ma sono presenti nel latte materno solo in piccole quantità.

Metabolismo

Con Cardiax ASS 100 mg l'acido acetilsalicilico disponibile a livello sistemico viene degradato con un'emivita di circa 30 minuti. La biotrasformazione dell'acido acetilsalicilico avviene prevalentemente nel fegato. Grazie al legame dell'acido salicilico alla glicina si forma l'acido salicilurico, che viene trasformato ulteriormente mediante coniugazione con l'acido glucuronico o l'acido solforico. L'acido salicilico formatosi con l'idrolisi ha un'emivita plasmatica di circa 2,5 ore, che aumenta sensibilmente dopo somministrazione di dosi elevate (>3 g) a causa della saturazione del sistema enzimatico responsabile per la coniugazione.

Eliminazione

L'eliminazione avviene in pratica completamente per via renale come acido salicilico (ca. 10%), acido salicilurico (ca. 75%) e come coniugati dell'acido salicilurico (ca. 10%).

Per la parte relativa ai metaboliti eliminati per via renale ha un ruolo particolarmente importante, oltre alla dose, anche il valore di pH dell'urina. In ambiente basico, l'acido salicilico è presente in forma dissociata come salicilato e non viene riassorbito a livello tubulare; per questo motivo vengono eliminate, come salicilato libero, percentuali di AAS assunto notevolmente superiori a quelle eliminate in ambiente acido.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

Eliminazione in caso di compromissione della funzionalità epatica:

Dato che l'AAS e l'acido salicilico vengono metabolizzati prevalentemente nel fegato, si deve prevedere un rallentamento della degradazione dell'AAS in acido salicilico (fenomeno di accumulo).

Disfunzioni renali

Eliminazione in caso di compromissione della funzionalità renale:

In caso di insufficienza renale, la velocità di degradazione per l'acido salicilico nel plasma sanguigno non viene influenzata, ma aumenta la concentrazione di metaboliti inattivi dell'acido salicilico, soprattutto dell'acido salicilico coniugato.

Il profilo di sicurezza preclinico dell'acido acetilsalicilico è ben documentato. Negli studi sperimentali sugli animali, i salicilati non hanno prodotto ulteriori danni organici oltre a quelli renali. L'acido acetilsalicilico è stato sottoposto ad approfonditi studi di mutagenicità e cancerogenicità, nei quali non sono state appurate evidenze rilevanti di un eventuale potenziale mutageno o cancerogeno.

È stato osservato che in una serie di specie animali i salicilati hanno effetti embriotossici e teratogeni (ad es. malformazioni cardiache e scheletriche, gastroschisi).

Vi sono anche segnalazioni di disturbi di impianto, effetti fetotossici e compromissione della capacità di apprendimento della prole in caso di assunzione di salicilati durante la gravidanza.

Incompatibilità

Non applicabile.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare fuori dalla portata dei bambini, a temperatura ambiente (15°C-25°C) e nella confezione originale per proteggere il contenuto dalla luce e dall'umidità.

55197 (Swissmedic)

Drossapharm SA, Basilea

Ottobre 2024