ASPIRINE S cpr 500 mg

Principi attivi

Acidum acetylsalicylicum.

Sostanze ausiliarie

Silica colloidalis anhydrica, natrii carbonas corresp. natrium 72 mg, cera carnauba, hypromellosum, zinci stearas.

1 compressa rivestita contiene 500 mg di acido acetilsalicilico (ASA).

Trattamento di dolori acuti da lievi a moderati (cefalea, mal di denti, dolori articolari e legamentosi, mal di schiena).

Trattamento sintomatico di febbre e/o dolori nelle malattie da raffreddamento. Adolescenti a partire dai 12 anni: esclusivamente su prescrizione medica e solo come medicamento di seconda scelta (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Aspirina S è omologato come medicamento di automedicazione per il trattamento a breve termine per una durata massima di 3 giorni.

Adulti e adolescenti a partire da 12 anni e di peso superiore a 40 kg

Dose singola: 1-2 compresse.

Dose massima giornaliera: fino a 6 compresse.

Intervallo di somministrazione abituale: 4-8 ore.

Le compresse vanno assunte con una quantità sufficiente di acqua.

L'assunzione non deve avvenire a stomaco vuoto.

L'uso di Aspirina S non è indicato nei bambini di età inferiore a 12 anni.

• Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, ad altri salicilati o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.
• Anamnesi di broncospasmo, orticaria o sintomi simil-allergici dopo assunzione di acido acetilsalicilico o altri antireumatici non steroidei.
• Ulcera gastrica e/o duodenale attiva o emorragie gastrointestinali.
• Malattie infiammatorie intestinali (come morbo di Crohn, colite ulcerosa).
• Diatesi emorragica.
• Gravi disturbi della funzionalità epatica (cirrosi epatica e ascite).
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min).
• Insufficienza cardiaca grave (NYHA III-IV).
• Combinazione con metotrexato a dosi di 15 mg alla settimana o superiori (cfr. rubrica «Interazioni»).
• Trattamento dei dolori postoperatori dopo un intervento di bypass coronarico (o impiego di una macchina cuore-polmone).
• Ultimo trimestre di gravidanza (cfr. rubrica «Gravidanza, allattamento»).

La biodisponibilità di questo preparato non è stata esaminata a sufficienza per consentire di usarlo a dosi più elevate come antireumatico.

Durante il trattamento con antireumatici non steroidei (FANS), indipendentemente dal fatto che siano o meno inibitori selettivi della COX-2, possono manifestarsi in qualsiasi momento ulcere, emorragie o perforazioni gastrointestinali, anche senza sintomi premonitori o segni anamnestici. Per ridurre questo rischio, nella terapia si deve somministrare la più piccola dose efficace per la più breve durata possibile di terapia.

Gli effetti renali dei FANS comprendono ritenzione idrica con edemi e/o ipertensione arteriosa. Pertanto, nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiaca e altre condizioni predisponenti alla ritenzione idrica, l'acido acetilsalicilico deve essere usato solo con cautela. L'acido acetilsalicilico a basso dosaggio riduce l'escrezione di acido urico. Nei pazienti in cui l'escrezione di acido urico è già tendenzialmente ridotta, questa situazione può eventualmente scatenare un attacco di gotta. È richiesta cautela anche nei pazienti che assumono in concomitanza diuretici o ACE-inibitori, nonché in presenza di un aumentato rischio di ipovolemia.

Aspirina S deve essere usato con cautela ossia solo secondo prescrizione medica e sotto monitoraggio medico nelle seguenti situazioni:

• Nei pazienti in età avanzata è richiesta cautela per via di considerazioni mediche di carattere generale. In particolare, nei pazienti anziani fragili o con basso peso corporeo si raccomanda di utilizzare il dosaggio minimo efficace.
• In caso di asma bronchiale o predisposizione generale all'ipersensibilità; l'acido acetilsalicilico può favorire il broncospasmo e scatenare attacchi di asma o altre reazioni di ipersensibilità. I fattori di rischio sono presenza di asma, raffreddore da fieno, polipi nasali o malattie croniche delle vie aeree. Lo stesso vale per i pazienti che hanno reazioni allergiche anche ad altre sostanze (ad es. reazioni cutanee, prurito o orticaria).
• In caso di disturbi gastrici o duodenali cronici o recidivanti.
• In caso di terapia concomitante con medicamenti anticoagulanti.
• Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale o della funzionalità cardiovascolare (come ad es. vasculopatia renale, insufficienza cardiaca congestizia, ipovolemia, interventi di chirurgia maggiore, sepsi o emorragie gravi), dal momento che l'acido acetilsalicilico potrebbe aumentare ulteriormente il rischio di compromissione della funzionalità renale o di insufficienza renale acuta.
• In caso di compromissione della funzionalità epatica.
• Nei pazienti affetti da deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD), poiché l'acido acetilsalicilico potrebbe indurre emolisi o anemia emolitica. I fattori che aumentano questo rischio sono per es. i dosaggi elevati, la febbre o le infezioni acute.
• Nelle situazioni con rischio emorragico aumentato (ad es. mestruazioni o lesioni). A causa dell'inibizione dell'aggregazione piastrinica e del prolungamento del tempo di sanguinamento, che persistono per diversi giorni dopo l'assunzione dell'acido acetilsalicilico, può aumentare la tendenza emorragica, soprattutto durante e anche dopo interventi chirurgici (anche in caso di interventi minori come per es. le avulsioni dentarie).

Gli adolescenti a partire dai 12 anni possono assumere Aspirina S in caso di febbre e/o di malattie virali esclusivamente su prescrizione medica e solo come medicamento di seconda scelta (a causa della possibilità di insorgenza della sindrome di Reye, un'encefalopatia potenzialmente letale i cui sintomi cardine sono vomito violento, disturbi dello stato di coscienza e disfunzioni epatiche).

È necessario avvertire il paziente che gli analgesici non devono essere assunti regolarmente per periodi di tempo prolungati senza prescrizione medica. In caso di dolori persistenti sono necessari accertamenti medici.

L'assunzione a lungo termine di analgesici, specialmente quando si combinano diversi principi attivi analgesici, può provocare un danno renale permanente con rischio di insufficienza renale (nefropatia da analgesici).

Il paziente deve essere informato che in caso di assunzione cronica di analgesici può insorgere cefalea. Questa condizione può indurre a ripetere l'assunzione di analgesici e, quindi, a far persistere la cefalea (cosiddetta cefalea da analgesici).

Sindrome di Kounis

Nei pazienti trattati con FANS sono stati riportati casi di sindrome di Kounis. La sindrome di Kounis si manifesta con sintomi cardiovascolari secondari a una reazione allergica o a una reazione da ipersensibilità con restringimento delle arterie coronarie e può potenzialmente causare un infarto miocardico.

Reazioni cutanee

Durante la terapia con FANS, molto raramente sono state reazioni cutanee gravi, alcune con esito letale, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) nonché reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) (cfr. «Effetti indesiderati»). Il rischio che questa reazione si verifichi sembra essere massimo all'inizio del trattamento, e nella maggior parte dei casi queste reazioni si manifestano entro un mese dall'inizio della terapia. Aspirina S deve essere interrotto alla prima comparsa di eruzione cutanea, alterazioni della mucosa o altri segni di una reazione di ipersensibilità.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Combinazioni controindicate

• Metotrexato a dosi pari o superiori a 15 mg alla settimana: aumento della tossicità del metotrexato (in genere i principi attivi antinfiammatori riducono l'escrezione del metotrexato e i salicilati lo spiazzano dal suo legame con le proteine plasmatiche), cfr. rubrica «Controindicazioni».

Combinazioni che richiedono particolare cautela

• Metotrexato a dosi inferiori a 15 mg alla settimana: aumento della tossicità del metotrexato (in genere i principi attivi antinfiammatori riducono l'escrezione del metotrexato e i salicilati lo spiazzano dal suo legame con le proteine plasmatiche).
• Antidiabetici (ad es. insulina, sulfoniluree): la glicemia può diminuire.
• Potenziamento dell'effetto di anticoagulanti/trombolitici, barbiturici, litio, sulfamidici e triiodotironina.
• Antiaggreganti piastrinici, ad es. clopidogrel: aumentato rischio di emorragie.
• Possono manifestarsi interazioni farmacodinamiche tra gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e l'acido acetilsalicilico: rischio di emorragie aumentato a causa di effetti sinergici.
• Aumento del livello plasmatico di digossina, causato dalla riduzione della sua escrezione renale.
• Aumento delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina e valproato. L'ASA causa il rilascio dell'acido valproico legato alle proteine sieriche e una riduzione del suo metabolismo. Questo effetto fa aumentare le concentrazioni plasmatiche del valproato con la possibilità che aumenti l'incidenza di effetti indesiderati, fino a un'intossicazione caratterizzata da segni quali tremore, nistagmo, atassia e alterazioni della personalità.
• Potenziamento di effetti desiderati ed effetti collaterali di tutti gli antireumatici non steroidei.
• Antipertensivi (ACE-inibitori e β-bloccanti): negli ipertesi in terapia con questi medicamenti e ASA si deve monitorare strettamente la pressione arteriosa ed eventualmente adeguare i dosaggi dei medicamenti.
• Diuretici in combinazione con acido acetilsalicilico a dosi più elevate: riduzione dell'effetto diuretico.
• Riduzione dell'effetto degli uricosurici (ad es. probenecid, sulfinpirazone).
• Glucocorticoidi sistemici: aumentato rischio di ulcere ed emorragie gastrointestinali; riduzione del livello dei salicilati durante la terapia con cortisone, rischio di un sovradosaggio di salicilati dopo il termine del trattamento con glucocorticoidi.
• Alcol: aumento del rischio di ulcere ed emorragie gastrointestinali; aumento del tempo di sanguinamento.
• Prolungamento dell'emivita plasmatica delle penicilline.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrio-fetale. I dati degli studi epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborti, malformazioni cardiache e gastroschisi dopo uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nella prima fase della gravidanza. Si ritiene che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia.

Sugli animali è stato dimostrato che la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine causa un aumento della perdita pre- e postimpianto e letalità embrio-fetale. Oltre a ciò, negli animali che durante la fase di organogenesi erano stati trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine è stata riportata una maggiore incidenza di diverse malformazioni congenite, comprese quelle cardiovascolari.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza l'acido acetilsalicilico va somministrato solo se assolutamente necessario. Se si usa acido acetilsalicilico in una donna che ha intenzione di iniziare una gravidanza o si trova nel primo o nel secondo trimestre di gravidanza, si deve usare la più piccola dose possibile per la più breve durata del trattamento.

Oligoidramnios / insufficienza renale neonatale / restringimento del dotto arterioso

L'assunzione di FANS, alla 20a settimana di gestazione o più tardi, può portare a disfunzioni renali fetali che possono causare oligoidramnios e, in certi casi, insufficienza renale neonatale. Questi effetti indesiderati si manifestano mediamente dopo giorni o settimane di trattamento, nonostante rare segnalazioni di oligoidramnios già 48 ore dopo l'inizio del trattamento con FANS. Spesso, ma non sempre, l'oligoidramnios è reversibile con l'interruzione del trattamento. Le complicazioni di una condizione prolungata di oligoidramnios possono includere ad es. contratture degli arti e ritardo della maturazione polmonare. Nell'esperienza post-marketing, in alcuni casi di compromissione renale neonatale sono state necessarie procedure invasive come exsanguinotrasfusione o dialisi.

Inoltre, dopo il trattamento nel secondo trimestre è stata segnalata una stenosi del dotto arterioso, che nella maggior parte dei casi si è risolta dopo l'interruzione del trattamento.

Prendere in considerazione il monitoraggio ecografico del liquido amniotico e del cuore fetale se il trattamento con Aspirina S dura più di 48 ore. Interrompere Aspirina S se si verifica oligoidramnios o un restringimento del dotto arterioso e avviare un monitoraggio secondo la pratica clinica.

Durante il terzo trimestre di gravidanza l'acido acetilsalicilico è controindicato. Tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono:

• esporre il feto ai seguenti rischi:
  • tossicità cardiopolmonare (con chiusura precoce del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
  • disfunzione renale che può evolvere in insufficienza renale con oligoidramnios.
• esporre madre e figlio ai rischi seguenti:
  • possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto di inibizione dell'aggregazione piastrinica che può manifestarsi anche a dosi molto basse;
  • inibizione delle contrazioni uterine, la cui conseguenza è un parto ritardato o prolungato.

Fertilità

L'uso di acido acetilsalicilico può compromettere la fertilità femminile e non è pertanto raccomandato nelle donne che cercano una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a iniziare una gravidanza o che vengono sottoposte a esami per l'infertilità si deve considerare la possibilità di interrompere la somministrazione di acido acetilsalicilico.

Allattamento

I salicilati passano nel latte materno. Pertanto, in via precauzionale l'acido acetilsalicilico non deve essere assunto dalle donne che allattano al seno. Se il trattamento è indispensabile, occorre effettuare il passaggio all'alimentazione artificiale del lattante.

Aspirina S non ha effetti documentati sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Le frequenze sono definite come segue:

Molto comune: ≥1/10

Comune: ≥1/100, <1/10

Non comune: ≥1/1000, <1/100

Raro: ≥1/10 000, <1/1000

Molto raro: <1/10 000

Inoltre, in segnalazioni spontanee su tutte le formulazioni di ASA, compresi i trattamenti di breve e lunga durata per via orale, sono stati riferiti ulteriori effetti indesiderati del medicamento; in questi casi non è possibile indicare la frequenza.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Prolungamento del tempo di sanguinamento.

Raro: trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, leucopenia, anemia aplastica, anemia sideropenica.

Sono state riportate emolisi e anemia emolitica in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD).

L'acido acetilsalicilico può aumentare il rischio emorragico, perché inibisce le piastrine. Sono stati osservati sanguinamenti quali emorragie perioperatorie, ematomi, epistassi, sanguinamenti urogenitali, sanguinamenti gengivali.

In casi da rari a molto rari sono stati riferiti anche sanguinamenti maggiori come ad es. emorragie gastrointestinali ed emorragie cerebrali, specialmente in pazienti con ipertensione arteriosa non controllata e/o in trattamento concomitante con anticoagulanti, che in singoli casi possono essere potenzialmente fatali.

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: manifestazione di asma.

Raro: reazioni di ipersensibilità sotto forma di manifestazioni cutanee eritematose/eczematose, orticaria, rinite, congestione nasale, broncospasmo, edema angioneurotico, abbassamento di pressione arteriosa fino allo shock.

Raro: gravi reazioni cutanee fino all'eritema essudativo multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Raro: ipoglicemia, disturbi dell'equilibrio acido-base.

Patologie del sistema nervoso

Raro: cefalea, capogiro, tinnito, disturbi della vista, sordità, stati confusionali.

Patologie cardiache

Non nota: sindrome di Kounis.

Patologie gastrointestinali

Molto comune: microsanguinamenti (70%).

Comune: fastidio allo stomaco.

Non comune: dispepsia, nausea, vomito, diarrea.

Raro: emorragie gastrointestinali, ulcere gastrointestinali, che in casi molto rari possono portare a perforazione.

Non nota: formazione di strutture diaframmatiche intestinali, in particolare in caso di uso a lungo termine.

Patologie epatobiliari

Raro: disfunzioni epatiche.

Molto raro: aumento delle transaminasi.

Malattia della pelle e del tessuto sottocutaneo

Non nota: reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS).

Patologie renali e urinarie

Raro: disfunzioni renali.

È stata segnalata insufficienza renale acuta.

Altri effetti indesiderati

Molto raro: sindrome di Reye (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Un'intossicazione è probabile in particolare negli anziani e soprattutto nei bambini piccoli (per loro, il sovradosaggio terapeutico o l'intossicazione accidentale possono essere letali).

Le manifestazioni di intossicazione grave possono svilupparsi in acuto o anche lentamente (ovvero nell'arco di 12-24 ore dopo l'assunzione). Dopo assunzione orale di una dose fino a 150 mg di ASA/kg di peso corporeo sono prevedibili intossicazioni lievi, mentre con dosi >300 mg/kg di peso corporeo si prevedono intossicazioni gravi.

L'assorbimento dell'acido acetilsalicilico può essere ritardato dal rallentamento dello svuotamento gastrico, dalla formazione di concrementi nello stomaco o dai rivestimenti gastroresistenti.

La gravità dell'intossicazione non può essere stimata unicamente sulla base delle concentrazioni plasmatiche. È necessario uno stretto monitoraggio mediante emogasanalisi arteriosa (ABGA), poiché la terapia non si basa sul livello di acido salicilico bensì sulla sintomatologia clinica e sull'ABGA.

Sintomi:

cefalea, nausea, vomito, ipoglicemia o iperglicemia, eruzioni cutanee, capogiro, tinnito, disturbi della vista e dell'udito, tremore, stati confusionali, ipertermia, sudorazione, iperventilazione, alcalosi respiratoria con compenso metabolico virante in acidosi metabolica, disturbi dell'equilibrio elettrolitico, essiccosi, crisi convulsive, coma, insufficienza respiratoria, disritmie cardiache.

I sintomi di un'intossicazione cronica da salicilati sono aspecifici (ad es. tinnito, cefalea, eccitazione, sudorazione, iperventilazione) e pertanto possono sfuggire all'osservazione.

Terapia:

Considerata la situazione potenzialmente letale in caso di intossicazione grave, si devono adottare senza indugio le misure necessarie: immediato ricovero in ospedale, impedimento o riduzione dell'assorbimento mediante somministrazione frazionata di carbone attivo nelle prime 4 ore (il peso del carbone deve essere pari a 10 volte quello dell'acido acetilsalicilico), lavanda gastrica in caso di intossicazione massiva o rimozione delle compresse per via gastroscopica.

Controllare e correggere i valori degli elettroliti. Somministrazione di glucosio, impiego tempestivo di bicarbonato di sodio per correggere l'acidosi e per favorire l'escrezione (pH urinario >8), buona diuresi, raffreddare in caso di ipertermia, benzodiazepine in presenza di convulsioni.

Eventuale ricorso all'emodialisi in caso di intossicazione grave.

È stato descritto un caso di scompenso con conseguenze fatali a seguito di intubazione. Pertanto, se possibile, si deve prima avviare l'alcalinizzazione e quindi procedere all'intubazione, minimizzando il tempo di apnea e assicurandosi di mantenere l'iperventilazione.

Informazioni dettagliate sulla terapia possono essere richieste a Tox Info Suisse.

Codice ATC

N02BA01

Meccanismo d'azione

L'acido acetilsalicilico (ASA) è l'estere acetico dell'acido salicilico ed essendo un salicilato fa parte del gruppo dei farmaci analgesici/antinfiammatori non steroidei acidi.

L'acido acetilsalicilico mostra proprietà analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie.

L'effetto analgesico periferico è dovuto all'inibizione della ciclossigenasi, che a sua volta inibisce la sintesi delle prostaglandine (E2 e I2), molecole coinvolte nell'insorgenza del dolore.

Questo stesso meccanismo è all'origine dell'inibizione dell'aggregazione piastrinica e dell'effetto ulcerogeno, della ritenzione di sodio e acqua, nonché delle reazioni broncospastiche (tutti possibili effetti indesiderati).

L'effetto antipiretico è dovuto all'azione centrale sul centro termoregolatore ipotalamico, che causa la dilatazione periferica dei vasi sanguigni con conseguente sudorazione e dispersione di calore. L'effetto centrale comprende probabilmente anche un'inibizione della sintesi delle prostaglandine, responsabili della trasmissione dell'effetto dei pirogeni endogeni nell'ipotalamo.

Farmacodinamica

Cfr. «Meccanismo d'azione».

Efficacia clinica

In uno studio clinico condotto su 514 pazienti è stato confrontato il tempo all'insorgenza dell'effetto dopo estrazione di molari e assunzione di 1000 mg di Aspirina S, compresse rivestite con 1000 mg di Aspirina, compresse e placebo. L'effetto analgesico delle due terapie attive rispetto al placebo è risultato significativamente più marcato dal punto di vista statistico.

Nelle prime due ore successive all'assunzione della compressa, Aspirina S ha mostrato un più forte effetto analgesico rispetto alle compresse di aspirina. L'inizio di un effetto analgesico clinicamente significativo (two stopwatch method) è stato in termini mediani di 49 minuti (IC 95%: 40-58 minuti) per Aspirina S, di 99 minuti (IC 95%: 77-148 minuti) per le compresse di aspirina e non è stato raggiunto con il placebo. Con Aspirina S l'effetto è diminuito più rapidamente e in termini numerici è risultato di 2-6 ore inferiore rispetto alle compresse di aspirina.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, l'acido acetilsalicilico viene assorbito rapidamente e completamente nel tratto gastrointestinale. Durante e dopo l'assorbimento, l'acido acetilsalicilico viene convertito nel principale metabolita attivo acido salicilico.

Per Aspirina S, dopo una singola dose orale di 500 mg per l'acido acetilsalicilico e l'acido salicilico è stata raggiunta una concentrazione plasmatica massima media (C_max) rispettivamente di 13,8 µg/ml in 0,3 ore e 35,1 µg/ml in 0,75 ore.

Distribuzione

L'acido salicilico libero si distribuisce rapidamente in tutti i tessuti e compartimenti liquidi (liquido sinoviale, spinale, peritoneale).

Il volume di distribuzione dipende dalla dose e dal pH ed è pari a 0,1-0,2 l/kg. Con il dosaggio clinico abituale l'acido salicilico è per il 60-90% legato alle proteine plasmatiche, soprattutto all'albumina; la biodisponibilità è pari all'80-100%.

L'acido salicilico passa nel latte materno e attraversa la placenta.

Concentrazioni efficaci ottimali nel plasma: l'ASA sviluppa le sue proprietà analgesiche e antipiretiche a livelli plasmatici di salicilato inferiori a 100 mg/l.

Metabolismo

L'ASA viene degradato con scissione dell'estere già nello stomaco, nella parete intestinale e nel primo passaggio attraverso il fegato (first-pass-effect) poco dopo l'assorbimento, per cui ha un'emivita relativamente breve, di circa 15 minuti. La biotrasformazione dell'acido salicilico avviene soprattutto nel fegato. Grazie al legame dell'acido salicilico alla glicina si forma l'acido salicilurico, che viene trasformato ulteriormente mediante coniugazione con l'acido glucuronico o l'acido solforico. L'emivita plasmatica dell'acido salicilico dopo assunzione di basse dosi (<2-3 g al giorno) è pari a 2-3 ore, mentre dopo somministrazione di >3,0 g è di 15-30 ore.

Eliminazione

L'escrezione avviene in pratica completamente per via renale come acido salicilico (ca. 10%), acido salicilurico (ca. 75%) e come coniugati dell'acido salicilurico (ca. 10%).

Per la parte relativa ai metaboliti escreti per via renale ha un ruolo particolarmente importante, oltre alla dose, anche il valore di pH dell'urina. Per contro, l'ASA tamponato aumenta il pH urinario in ambiente alcalino e converte l'acido salicilico in salicilato dissociato che non viene più riassorbito.

Dopo assunzione di ASA non tamponato alcuni medicamenti gastrici (antiacidi) possono interferire con i livelli plasmatici di salicilato continui e sufficientemente elevati, necessari per determinate indicazioni.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Eliminazione in caso di compromissione della funzionalità epatica:

Dato che l'ASA viene metabolizzato prevalentemente nel fegato, si deve prevedere un rallentamento della degradazione dell'ASA in acido salicilico (fenomeno di accumulo).

Eliminazione in caso di compromissione della funzionalità renale:

In caso di insufficienza renale, la velocità di degradazione per l'acido salicilico nel plasma sanguigno non viene influenzata, ma aumenta la concentrazione di metaboliti inattivi dell'acido salicilico, soprattutto dell'acido salicilurico coniugato.

Nei lattanti e nei bambini piccoli il legame alle proteine plasmatiche è ridotto. Inoltre, non si dispone di materiale conoscitivo specifico concernente la cinetica nei bambini e nelle persone anziane.

Il profilo di sicurezza preclinico dell'acido acetilsalicilico è ben documentato. Negli studi sperimentali sugli animali, i salicilati non hanno evidenziato ulteriori danni organici oltre a quelli renali. L'acido acetilsalicilico è stato sottoposto ad approfonditi studi di mutagenicità e cancerogenicità, nei quali non sono state appurate evidenze rilevanti di un eventuale potenziale mutageno o cancerogeno.

È stato osservato che in una serie di specie animali i salicilati hanno effetti embriotossici e teratogeni (ad es. malformazioni cardiache e scheletriche, gastroschisi).

Vi sono anche segnalazioni di disturbi di impianto, effetti fetotossici e compromissione della capacità di apprendimento della prole in caso di assunzione di salicilati durante la gravidanza.

Incompatibilità

Nessuna indicazione.

Influenza su metodi diagnostici

Nessuna indicazione.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Non conservare a temperature superiori a 30 °C e tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Nessuna indicazione.

Indicazioni per la manipolazione

Nessuna indicazione.

62911 (Swissmedic).

Bayer (Schweiz) AG, 8045 Zurigo.

Settembre 2024