DESOFEMONO cpr pell 0.075 mg

Principi attivi

Desogestrelum.

Sostanze ausiliarie

Nucleo della compressa: lattosio monoidrato 46,285 mg, amido di mais, maltodestrina, carbossimetilamido sodico (tipo A), ipromellosa, acido stearico, cellulosa microcristallina, alfa tocoferolo.

Rivestimento con film: ipromellosa, lattosio monoidrato 1,087 mg, titanio diossido (E171), acido stearico, macrogol 4000, cellulosa microcristallina, sodio citrato diidrato

Contiene 0,128 mg di sodio.

Le compresse rivestite con film sono bianche, rotonde, biconvesse, impresse su un lato.

1 compressa rivestita con film contiene 0,075 mg di desogestrel.

Contraccezione orale.

Le compresse rivestite con film devono essere assunte con un po' di liquido per 28 giorni, alla stessa ora, nell'ordine indicato sulla confezione. Dopo aver terminato una confezione, si inizia una nuova confezione il giorno seguente, senza pause di assunzione.

Inizio dell'assunzione

Se nell'ultimo mese non è stato utilizzato alcun contraccettivo ormonale

L'assunzione delle compresse inizia il 1° giorno del ciclo mestruale naturale (cioè il primo giorno della mestruazione). È possibile iniziare anche tra il secondo e il quinto giorno. In questo caso, tuttavia, si raccomanda di utilizzare, in aggiunta, un contraccettivo di barriera nei primi 7 giorni di assunzione delle compresse rivestite con film.

Passaggio da un contraccettivo ormonale combinato (contraccettivo orale combinato [COC], anello vaginale o cerotto transdermico)

La prima compressa rivestita con film di Desofemono 75 va preferibilmente assunta il giorno dopo aver preso l'ultima compressa rivestita con film con principi attivi del precedente contraccettivo orale combinato o il giorno della rimozione dell'anello vaginale o del cerotto. In questo caso, non è necessario l'impiego di un contraccettivo di barriera aggiuntivo.

In alternativa, l'assunzione di Desofemono 75 può iniziare anche il giorno successivo all'ultimo giorno solitamente libero da compresse (o il giorno successivo all'ultimo giorno di placebo) del precedente contraccettivo ormonale combinato, oppure l'ultimo giorno prima della prevista nuova applicazione dell'anello o del cerotto. In questi casi, tuttavia, va utilizzato un contraccettivo di barriera aggiuntivo nei primi 7 giorni di assunzione.

Passaggio da un monopreparato progestinico (minipillola, preparato iniettabile, impianto, IUD a rilascio di un progestinico)

Il passaggio da un'altra minipillola a Desofemono 75 può essere effettuato in qualsiasi giorno, da un impianto o da un IUD a rilascio di un progestinico al più presto nel giorno della rimozione e da un preparato iniettabile nel momento in cui dovrebbe essere praticata la successiva iniezione. Non è necessario impiegare metodi contraccettivi aggiuntivi.

Uso dopo un aborto nel primo trimestre

Dopo un aborto nel primo trimestre, l'assunzione di Desofemono 75 può iniziare immediatamente. In questo caso, non sono necessarie misure contraccettive aggiuntive.

Uso dopo il parto o un aborto nel secondo trimestre

Si raccomanda di iniziare l'assunzione nei giorni 21 - 28 dopo il parto o l'aborto. Se si inizia più tardi, alla donna va raccomandato di utilizzare in aggiunta un contraccettivo di barriera nei primi 7 giorni di assunzione. Se si è già verificato un rapporto sessuale, prima di iniziare l'assunzione va esclusa la gravidanza o bisogna attendere la prima mestruazione naturale della donna. Per le donne in allattamento, vedere la rubrica «Gravidanza, allattamento».

In caso di dimenticata assunzione delle compresse

Se ci si accorge entro 12 ore di aver dimenticato di assumere alla solita ora la compressa rivestita con film, l'assunzione va effettuata immediatamente. La successiva compressa rivestita con film va assunta alla consueta ora del giorno.

Se l'assunzione è stata dimenticata da più di 12 ore oltre il tempo abituale, la protezione contraccettiva può essere ridotta. La compressa rivestita con film va assunta non appena ci si accorge di averla dimenticata – anche se ciò comporta l'assunzione di 2 compresse rivestite con film in un giorno. Le altre compresse rivestite con film vanno assunte all'ora consueta. Nei successivi 7 giorni deve essere utilizzato in aggiunta anche un contraccettivo di barriera. Se nella prima settimana di utilizzo di Desofemono 75 è stata dimenticata l'assunzione di una compressa e la settimana precedente, si sono avutio rapporti sessuali, va considerata la possibilità di una gravidanza.

In caso di vomito

Se entro 3 - 4 ore dall'assunzione compare vomito, il principio attivo potrebbe non essere stato completamente assorbito. In questo caso, bisogna seguire le istruzioni riportate nella rubrica «In caso di dimenticata assunzione delle compresse». Per mantenere l'abituale regime di assunzione, la compressa rivestita con film aggiuntiva va presa da una confezione di riserva. Se il vomito persiste per più di 3 - 4 ore dopo l'assunzione, bisogna utilizzare altri metodi di contraccezione.

Istruzioni posologiche speciali

Bambini e adolescenti

L'efficacia e la sicurezza di un contraccettivo contenente 0,075 mg di desogestrel sono state esaminate nelle donne adulte. Per le adolescenti, se indicato, si raccomanda lo stesso dosaggio degli adulti. Nelle bambine prima della pubertà, Desofemono 75 non presenta indicazioni.

Pazienti anziane

Nelle donne dopo la menopausa, Desofemono 75 non presenta indicazioni.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Desofemono 75 non è stato esaminato nelle donne con insufficienza renale e non si possono fare raccomandazioni di dosaggio.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Desofemono 75 non deve essere usato nelle donne con insufficienza epatica.

• Tumori maligni, accertati o sospetti, sensibili agli ormoni sessuali (es. tumori degli organi genitali o della mammella)
• Sanguinamenti vaginali di origine sconosciuta
• Tumori epatici benigni o maligni in atto o pregressi
• Grave malattia epatiche in atto o pregressa, fino a quando persistono valori anomali dei parametri di funzionalità epatica
• Eventi tromboembolici venosi acuti
• Gravidanza accertata o presunta
• Ipersensibilità al principio attivo o a uno dei componenti di Desofemono 75.

Prima del primo uso o prima di riutilizzare Desofemono 75 dovrebbe essere eseguita un'anamnesi completa (incl. anamnesi familiare) e condotta una visita generale e ginecologica, tenendo conto in particolare delle controindicazioni e delle misure precauzionali. È necessario escludere la gravidanza. Prima di prescrivere Desofemono 75, devono essere accertate le cause dei disturbi del sanguinamento mestruale quali ad esempio oligomenorrea o amenorrea. La frequenza e il tipo di esami devono essere conformi con le linee guida ginecologiche svizzere e tenere conto dei singoli aspetti individuali. Gli esami devono comprendere in generale la misurazione della pressione arteriosa e l'esame della mammella, dell'addome e degli organi pelvici, compreso l'esame citologico cervicale di routine.

Motivi dell' immediata sospensione di Desofemono 75

Alla comparsa di una delle controindicazioni sopra menzionate o di una delle situazioni seguenti, bisogna sospendere subito il medicamento e consultare un medico:

• Dimostrata crescita di tumori ormono-dipendenti (es. miomi) indotta dalla terapia;
• Comparsa di malattie epatiche con parametri anomali di funzionalità epatica;
• Comparsa di ittero, epatite anitterica o prurito generalizzato;
• Primi segni di malattie tromboemboliche venose (es. dolori lancinanti di origine sconosciuta nella respirazione o nel tossire, fiato corto, dolore o sensazione di tensione toracica, gravi dolori o gonfiore ad una gamba);
• Prima comparsa di cefalea emicranica o più frequente insorgenza di cefalea di insolita intensità;
• Disturbi acuti visivi, uditivi o del linguaggio e altri deficit sensoriali;
• Pronunciato aumento della pressione arteriosa;
• Aumento delle crisi epilettiche;
• Stati depressivi gravi;
• Gravidanza presunta o accertata;
• Immobilizzazione protratta (es. dopo incidenti o interventi chirurgici maggiori; se ci sono interventi chirurgici in programma, 4-6 settimane prima).

In presenza di una qualsiasi delle situazioni descritte di seguito, i benefici dell'uso dei progestinici devono essere valutati individualmente, rispetto ai possibili rischi, e discussi con la donna prima di decidere l'uso di Desofemono 75. La donna va invitata a informare il medico, se una o più delle condizioni elencate di seguito si presentano per la prima volta o peggiorano.

Malattie neoplastiche

Il rischio di carcinoma mammario cresce con l'età. Durante l'uso di contraccettivi ormonali combinati (COC), il rischio di diagnosi di carcinoma mammario è lievemente aumentato. Dopo la sospensione dei COC, l'aumento di rischio si riduce costantemente nell'arco di 10 anni. Non dipende dalla durata di impiego, ma dall'età dell'utilizzatrice. Il numero previsto di casi diagnosticati per 10'000 donne che utilizzano COC (fino a 10 anni dopo la sospensione) rispetto al numero di casi in donne che non hanno mai usato COC nello stesso periodo di tempo è stato calcolato per le rispettive fasce di età e riportato nella tabella seguente:

Il rischio per le utilizzatrici di monopreparati progestinici quali Desofemono 75 potrebbe essere paragonabile a quello delle utilizzatrici di COC, ma l'evidenza per i monopreparati progestinici è meno conclusiva. Poiché il carcinoma mammario è relativamente raro nelle donne prima dei 40 anni, il numero supplementare di carcinomi mammari diagnosticati nelle utilizzatrici di contraccettivi ormonali è basso rispetto al rischio complessivo di comparsa di carcinoma mammario. I carcinomi mammari nelle donne che avevano utilizzato COC erano, al momento della diagnosi, tendenzialmente meno avanzati rispetto a quelli delle donne che non avevano mai usato COC. La ragione dell'aumento del rischio nelle utilizzatrici di COC potrebbe essere una diagnosi precoce, gli effetti biologici del COC o una combinazione di questi due fattori.

In casi rari, dopo l'impiego di principi attivi ormonali come quelli contenuti in Desofemono 75 sono stati osservati tumori epatici benigni, ancor più raramente maligni, che talvolta hanno portato a sanguinamenti intraddominali pericolosi per la vita. Se compaiono gravi disturbi epigastrici, ingrossamento del fegato o segni di sanguinamento intraddominale, si deve prendere in considerazione un tumore al fegato nella diagnosi differenziale.

Eventi tromboembolici

Gli studi epidemiologici sull'uso di contraccettivi ormonali combinati mostrano un aumento del rischio di malattie tromboemboliche venose e arteriose (es. infarto miocardico, ictus, trombosi venosa profonda della gamba ed embolia polmonare). La rilevanza clinica di questi dati sull'uso di desogestrel come contraccettivo senza combinazione con una componente estrogenica è sconosciuta. Pertanto, Desofemono 75 deve essere sospeso alla comparsa di una trombosi. Desofemono 75 dovrebbe essere anche sospeso in caso di immobilizzazione protratta a causa di interventi chirurgici o malattie. Le utilizzatrici che presentano malattie tromboemboliche all'anamnesi dovrebbero essere informate della possibilità di ricomparsa di tali eventi.

Caratteristiche dei sanguinamenti

Durante l'uso di monopreparati progestinici, possono comparire sanguinamenti più frequenti o più prolungati. Inoltre, i sanguinamenti possono anche comparire solo occasionalmente o cessare del tutto (vedere «Effetti indesiderati»). Ciò potrebbe comportare un peggioramento della compliance o un rifiuto di questo metodo contraccettivo. L'accettazione del cambiamento dei sanguinamenti può essere migliorata informando scrupolosamente a questo proposito le donne che scelgono Desofemono 75.

Se compaiono sanguinamenti molto frequenti o irregolari, deve essere preso in considerazione un altro metodo contraccettivo. In caso di sanguinamenti vaginali irregolari persistenti, va effettuato un esame per escludere una malattia tumorale. In caso di amenorrea, bisogna accertare se le compresse rivestite con film siano state prese correttamente e deve essere effettuato un test di gravidanza. In caso di gravidanza, l'assunzione di Desofemono 75 deve essere terminata.

Gravidanza extrauterina

Il rischio di una gravidanza ectopica è più elevato con i monopreparati progestinici convenzionali, rispetto all'uso dei contraccettivi ormonali combinati. Ciò è stato attribuito all'ovulazione più frequente e alla rallentata peristalsi delle tube uterine con i monopreparati progestinici. Nonostante Desofemono 75 inibisca di solito l'ovulazione, qualorala si presenti una sintomatologia addominale specifica (es. amenorrea, dolore addominale), nella diagnosi differenziale si deve tenere conto dell'eventualità di una gravidanza ectopica.

Disturbi depressivi

Depressioni o umore depresso sono possibili effetti indesiderati noti dell'uso di ormoni sessuali, compresi i contraccettivi ormonali (vedere rubrica «Effetti indesiderati»). Tali disturbi possono comparire già poco dopo l'inizio del trattamento. La depressione può essere grave ed è un fattore di rischio per il suicidio o il comportamento suicidario. Le utilizzatrici di contraccettivi ormonali devono quindi essere informate sui possibili sintomi dei disturbi depressivi. All'utilizzatrice va vivamente raccomandato di rivolgersi immediatamente a un medico in caso di sbalzi d'umore o altri sintomi di depressione nell'uso del contraccettivo. Le utilizzatrici con depressione grave all'anamnesi devono essere attentamente monitorate. Se nell'uso di Desofemone 75 compaiono di nuovo condizioni depressive gravi, il medicamento deve essere sospeso.

Ridotta efficacia

L'efficacia di Desofemono 75 può essere compromessa dalla dimenticanza di compresse rivestite con film e da disturbi gastrointestinali (vedere «Posologia/impiego»). Lo stesso vale per l'uso concomitante di medicamenti che riducono la concentrazione plasmatica di etonogestrel, il metabolita attivo del desogestrel (vedere «Interazioni»).

Altre misure precauzionali

• Come con tutti i contraccettivi ormonali a basso dosaggio, si può verificare la maturazione di un follicolo, il quale può occasionalmente diventare più grande di quelli di un ciclo normale. In generale, questi follicoli ingrossati scompaiono spontaneamente. Essi sono spesso asintomatici, ma in alcuni casi sono associati a lieve dolore addominale e in casi rari richiedono un intervento chirurgico.
• Benché l'uso di progestinici può avere effetto sulla resistenza all'insulina periferica e sulla tolleranza al glucosio, non sembra essere necessario modificare il regime terapeutico delle donne affette da diabete che utilizzano monopreparati progestinici. Tuttavia, le donne affette da diabete devono essere attentamente monitorate nei primi mesi di assunzione di Desofemono 75.
• Se durante l'assunzione di Desofemono 75 dovesse insorgere un'ipertensione arteriosa persistente o un significativo aumento della pressione arteriosa che non risponde ad un'adeguata terapia antipertensiva, Desofemono 75 andrebbe sospeso.
• Se compaiono disfunzioni epatiche, si deve consultare uno specialista.
• Con l'uso di Desofemono 75, i livelli sierici di estradiolo scendono a concentrazioni equivalenti a quelle della fase follicolare iniziale. Non è ancora noto se queste alterazioni abbiano una rilevanza clinica sul metabolismo minerale osseo.
• Le seguenti malattie sono state riportate sia durante la gravidanza che durante l'uso di steroidi sessuali, anche se non è stata documentata una associazione con l'uso di progestinici: ittero e/o prurito associati a colestasi, colelitiasi; porfiria; lupus eritematoso sistemico; sindrome emolitico-uremica; corea di Sydenham; herpes gestationis; perdita dell'udito da otosclerosi; prima comparsa o aggravamento di un angioedema ereditario.
• Occasionalmente, può comparire cloasma, soprattutto nelle donne con storia di cloasma gravidico. Le donne che presentano questa tendenza devono evitare l'esposizione alla luce solare e ad altre radiazioni ultraviolette durante l'impiego di Desofemono 75.

L'utilizzatrice va informata che i preparati come Desofemono 75 non forniscono protezione contro l'infezione da HIV (AIDS) o contro altre malattie sessualmente trasmissibili.

Le pazienti affette dalla rara intolleranza al galattosio, da totale deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non dovrebbero assumente questo medicamento.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita con film, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Nota: Per escludere possibili interazioni, devono essere consultate le informazioni professionali dei medicamenti impiegati in concomitanza.

In letteratura (principalmente con i contraccettivi ormonali combinati, ma talvolta anche con i contraccettivi progestinici) sono state descritte le seguenti interazioni.

Effetto di altri medicamenti sulla farmacocinetica di Desofemono 75

Induttori enzimatici

Le interazioni tra contraccettivi ormonali e medicamenti o preparati erboristici che inducono gli enzimi microsomiali (in particolare gli enzimi del citocromo P450) e che possono quindi aumentare la clearance degli ormoni sessuali, possono ridurre l'efficacia dei contraccettivi ormonali come Desofemono 75 e causare sanguinamenti irregolari. Ciò vale, ad esempio, per barbiturici, bosentan, carbamazepina, felbamato, modafinil, oxcarbazepina, fenitoina, primidone, rifabutina, rifampicina e topiramato, così come per i prodotti contenenti l'erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

L'induzione enzimatica può comparire già dopo alcuni giorni di trattamento. L'induzione enzimatica massima si osserva in generale dopo 2-3 settimane e può persistere per almeno 4 o più settimane dopo l'interruzione.

Le donne trattate a breve termine con uno di questi medicamenti devono essere invitate a utilizzare temporaneamente un metodo contraccettivo non ormonale oltre a Desofemono 75 o a scegliere un diverso tipo di contraccezione. Il metodo di barriera deve essere utilizzato durante l'uso concomitante dei medicamenti e per altri 28 giorni dopo la loro sospensione.

Nel trattamento a lungo termine con medicamenti che causano l'induzione di enzimi nel fegato, devono essere utilizzati metodi contraccettivi alternativi (non ormonali).

Inoltre, è noto che vari inibitori della proteasi di HIV/HCV (es. nelfinavir, boceprevir, telaprevir) e della trascrittasi inversa non nucleosidica (es. efavirenz [vedi sotto] e nevirapina) e le loro combinazioni possono causare una diminuzione o un aumento delle concentrazioni plasmatiche dei progestinici. Queste alterazioni possono essere clinicamente rilevanti in alcuni casi.

Ad esempio, in uno studio pubblicato è stato preso in esame l'effetto della terapia a base di efavirenz sulla farmacocinetica di un impianto contenente etonogestrel. Nelle pazienti sieropositive in terapia antiretrovirale, la C_max e la AUC dell'etonogestrel erano ridotte rispettivamente del 54% del 63%, rispetto alle donne senza questo trattamento concomitante. Gli inibitori della proteasi come ritonavir o nelfinavir (comprese le loro associazioni) sono noti come forti inibitori del CYP3A4, ma se usati in concomitanza con ormoni steroidei possono mostrare proprietà di induzione enzimatica e quindi ridurre i livelli plasmatici dei progestinici.

Inibitori enzimatici

Gli inibitori forti e moderati del CYP3A4 quali gli antimicotici azolici (itraconazolo, voriconazolo, posaconazolo, fluconazolo), gli antibiotici macrolidi (claritromicina, eritromicina), il diltiazem, il verapamil e il succo di pompelmo possono aumentare le concentrazioni plasmatiche dei progestinici e, quindi, causare un aumento degli effetti indesiderati.

Effetto sull'assorbimento gastrointestinale

Il carbone attivo riduce l'assorbimento degli steroidi. Pertanto, con la somministrazione concomitante di carbone attivo, l'effetto contraccettivo di Desofemono 75 può risultare ridotto. In tali casi, bisogna procedere come descritto nella rubrica «In caso di dimenticata assunzione delle compresse».

Effetti dei contraccettivi ormonali sulla farmacocinetica di altri medicamenti

Attraverso diversi meccanismi di interazione, i contraccettivi ormonali possono anche influenzare la farmacocinetica di alcuni altri medicamenti.

Essi possono inibire gli enzimi microsomiali epatici o indurre la coniugazione epatica, in particolare la glucuronazione. Di conseguenza, le concentrazioni plasmatiche e tessutali di altri medicamenti possono essere aumentate (es. ciclosporina) o ridotte (es. lamotrigina, vedi sotto). Inoltre, può essere influenzato anche l'effetto farmacologico dei seguenti gruppi di medicamenti: analgesici, antidepressivi, antidiabetici, antimalarici, alcune benzodiazepine, alcuni β-bloccanti, corticosteroidi, anticoagulanti orali e teofillina. Non in tutti i casi le alterazioni dei livelli plasmatici derivanti da queste interazioni sono clinicamente rilevanti.

Uno studio di interazione con il medicamento antiepilettico lamotrigina e con un contraccettivo orale combinato (30 µg di etinilestradiolo / 150 µg di levonorgestrel) ha mostrato un aumento clinicamente rilevante della clearance della lamotrigina, con corrispondente diminuzione significativa dei livelli plasmatici della lamotrigina, quando questi medicamenti venivano somministrati contemporaneamente. Una tale riduzione delle concentrazioni plasmatiche può essere accompagnata da una riduzione del controllo delle crisi epilettiche. Non è noto in che misura questi risultati siano trasferibili a un monopreparato progestinico come Desofemono 75. Se una paziente che assume lamotrigina inizia a utilizzare Desofemono 75, può essere necessario aggiustare la dose di lamotrigina, mentre si deve monitorare attentamente la concentrazione di lamotrigina all'inizio della terapia. In particolare, bisogna tener presente che potrebbe verificarsi un aumento significativo dei livelli di lamotrigina (eventualmente nel range tossico) quando il contraccettivo ormonale viene sospeso.

Gravidanza

Questo medicamento è controindicato in gravidanza. Prima di iniziare ad impiegare il medicamento, si deve escludere la gravidanza. In caso di gravidanza accertata o presunta, si deve sospendere immediatamente Desofemono 75 e consultare il medico. Gli studi sperimentali sugli animali hanno dimostrato che dosi molto elevate di sostanze contenenti progestinici hanno un effetto virilizzante sui feti femmina.

Ampi studi epidemiologici non hanno rilevato alcun aumento del rischio di malformazioni congenite nei bambini di donne che avevano impiegato COC prima della gravidanza; inoltre, non vi sono evidenze di effetti teratogeni nei casi in cui donne ignare della propria gravidanza avevano usato monopreparati progestinici. I dati di farmacovigilanza con vari contraccettivi orali combinati contenenti desogestrel (l'etonogestrel è un metabolita del desogestrel) non hanno messo in evidenza alcun aumento del rischio.

Allattamento

Un contraccettivo contenente 0,075 mg di desogestrel non ha effetti negativi sulla quantità e sulla qualità (concentrazione di proteine, lattosio o grassi) del latte materno. Tuttavia, dopo somministrazione orale di desogestrel in donne in allattamento, una piccola quantità del metabolita attivo etonogestrel viene escreta nel latte materno (rapporto latte/siero di 0,37-0,55). Sulla base di un consumo medio di latte di 150 ml/kg, l'assunzione media di etonogestrel del neonato è di circa 0,01-0,05 μg/kg al giorno.

È disponibile un numero limitato di dati a lungo termine sui bambini le cui madri avevano iniziato l'assunzione di un contraccettivo contenente 0,075 mg di desogestrel tra la 4^a e l'8^a settimana dopo il parto. I neonati sono stati allattati al seno per 7 mesi e osservati fino all'età di 1,5 anni (n = 32) o 2,5 anni (n = 14). L'analisi dei dati sulla statura e sullo sviluppo fisico e psicomotorio non ha mostrato alcuna differenza, rispetto ai neonati le cui madri avevano usato un pessario di rame intrauterino (spirale di rame). Tuttavia, lo sviluppo e la crescita di un bambino allattato al seno la cui madre assume un contraccettivo contenente desogestrel devono essere attentamente monitorati. Sulla base dei dati disponibili, Desofemono 75 può essere utilizzato durante l'allattamento.

Desofemono 75 non ha alcun effetto sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Gli effetti indesiderati più gravi dei contraccettivi ormonali sono già elencati nella rubrica «Avvertenze e misure precauzionali» (vedere la rubrica).

Gli effetti indesiderati più comunemente riportati negli studi clinici (>2,5%), oltre alle irregolarità dei sanguinamenti, sono stati acne, alterazioni dell'umore, dolore mammario, nausea e aumento del peso corporeo.

Di seguito, sono elencati gli effetti indesiderati in base alla classificazione per sistemi e organi (MedDRA) e alla frequenza osservata negli studi clinici e/o durante la sorveglianza del mercato con l'impiego di un contraccettivo contenente 0,075 mg di desogestrel.

Vengono utilizzate le seguenti categorie di frequenza:

Molto comune (≥1/10); comune (>1/100, <1/10); non comune (>1/1000, <1/100); raro (>1/10'000, <1/1000); non nota (prevalentemente sulla base di segnalazioni spontanee nella sorveglianza del mercato, la frequenza esatta non può essere stimata).

Infezioni e infestazioni

Non comune: infezioni vaginali.

Disturbi del sistema immunitario

Non nota: reazioni di ipersensibilità (compresi le reazioni anafilattiche e l'angioedema).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comune: aumento di peso corporeo.

Disturbi psichiatrici

Comune: umore fluttuante, umore depresso, riduzione della libido.

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea.

Patologie dell'occhio

Non comune: difficoltà nel portare le lenti a contatto.

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea.

Non comune: vomito.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: acne.

Non comune: alopecia.

Raro: eruzione cutanea, orticaria, eritema nodoso.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Molto comune: sanguinamenti irregolari (40-50%).

Comune: amenorrea, dolori mammari.

Non comune: dismenorrea, cisti ovariche.

Non nota: gravidanza ectopica, secrezione mammaria.

Disturbi generici

Non comune: stanchezza.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non sono stati riportati effetti dannosi gravi in caso di sovradosaggio.

Segni e sintomi

I possibili sintomi di sovradosaggio includono nausea, vomito e, nelle giovani ragazze - sanguinamenti vaginali lievi.

Trattamento

Non è noto un antidoto, qualsiasi trattamento deve essere sintomatico.

Codice ATC

G03AC09

Meccanismo d'azione/Farmacodinamica

Desofemono 75 è un contraccettivo orale contenente come principio attivo il desogestrel (DSG), un progestinico. Il DSG viene convertito nell'organismo nel metabolita biologicamente attivo etonogestrel (ENG = 3-chetodesogestrel), che presenta un'elevata affinità di legame per i recettori del progesterone (es. nel miometrio).

L'effetto contraccettivo di Desofemono 75 è principalmente dovuto all'inibizione dell'ovulazione. Oltre all'inibizione dell'ovulazione, Desofemono 75 induce anche un aumento della viscosità del muco cervicale, il che inibisce il passaggio degli spermatozoi.

Desofemono 75 causa una riduzione dei livelli plasmatici di estradiolo, paragonabili a quelli della fase follicolare iniziale.

Non sono stati osservati effetti clinicamente rilevanti sul metabolismo dei carboidrati e dei lipidi o sull'emostasi.

Efficacia clinica

L'indice di Pearl per contraccettivi contenenti 0,075 mg di desogestrel è 0,4, il quale è comparabile a quello solitamente rilevato per i contraccettivi orali combinati.

Assorbimento

Dopo l'assunzione di Desofemono 75, il DSG viene rapidamente e completamente assorbito e convertito in ENG. In condizioni di steady state, i livelli plasmatici massimi di ENG di circa 640 pg/ml vengono raggiunti circa 1,8 ore dopo l'assunzione della compressa.

La biodisponibilità dell'ENG è di circa il 70%.

Distribuzione

L'ENG si lega per il 95,5-99% alle proteine plasmatiche, principalmente all'albumina e, in misura minore, alla SHBG. Il volume di distribuzione dell'ENG è di 465 l.

L'ENG viene escreto nel latte materno.

Metabolismo

Il DSG viene metabolizzato rapidamente e completamente nella mucosa intestinale e nel primo passaggio epatico mediante idrossilazione (catalizzata dal CYP2C9) e disidratazione in etonogestrel (ENG) attivo. L'ENG viene idrossilato (catalizzato dal CYP3A4), ridotto e coniugato in solfati e glucuronidi.

Eliminazione

L'emivita di eliminazione media dell'ENG è di circa 30 h, senza differenze tra dosi singole e multiple. I livelli plasmatici di steady state vengono raggiunti dopo 4 - 5 giorni. La clearance plasmatica dopo somministrazione endovenosa è di circa 10 l/h.

L'eliminazione dell'ENG e dei suoi metaboliti, sotto forma di steroidi liberi o come coniugati, avviene principalmente per via urinaria e fecale, in un rapporto di 1,5:1.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica nelle donne con insufficienza epatica o renale.

Negli studi preclinici con monopreparati progestinici sulla tossicità dopo somministrazione ripetuta, sulla genotossicità e sul potenziale cancerogeno non sono emerse evidenze inequivocabili di particolari rischi per l'uomo.

Nelle sperimentazioni sugli animali, le sostanze progestiniche hanno mostrato un effetto embrioletale e, a dosi elevate, un effetto virilizzante sui feti di sesso femminile. Tuttavia, in studi meno recenti, non è stato osservato alcun effetto virilizzante con il desogestrel.

Negli studi di tossicologia per la riproduzione in ratti, topi e conigli non sono emerse evidenze di effetti teratogeni.

Per i rischi nell'uomo, vedere la rubrica «Gravidanza, allattamento».

Influenza su metodi diagnostici

I rapporti sui contraccettivi orali combinati hanno mostrato che gli steroidi contraccettivi possono influenzare i risultati di determinati test di laboratorio, inclusi i parametri biochimici di fegato, tiroide, funzionalità surrenale e renale, livelli plasmatici delle proteine (di trasporto) (es. globulina legante i corticosteroidi) e delle frazioni lipidiche/lipoproteiche, parametri del metabolismo dei carboidrati e della coagulazione e la fibrinolisi. Queste variazioni rimangono, in generale, entro il range normale. Non è noto in che misura queste variazioni compaiano anche con i monopreparati progestinici.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare a temperature superiori a 30 °C.

Conservare il contenitore nella scatola originale per proteggere il contenuto dall'umidità.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

63189 (Swissmedic).

Dermapharm AG, Hünenberg

Marzo 2020