ASPEGIC forte pdr 1000 mg

Principio attivo:

acetilsalicilato di lisina.

Sostanze ausiliarie:

glicina, glicirrizinato di ammonio, lattosio, aroma (mandarino).

Polvere in bustina per soluzione orale.

1 bustina contiene:

Aspégic 100: acetilsalicilato di lisina 180 mg/bustina, equivalente ad acido acetilsalicilico (ASA): 100 mg.

Aspégic Mite: acetilsalicilato di lisina 450 mg/bustina, equivalente ad acido acetilsalicilico (ASA): 250 mg.

Aspégic 500: acetilsalicilato di lisina 900 mg/bustina, equivalente ad acido acetilsalicilico (ASA): 500 mg.

Aspégic Forte: acetilsalicilato di lisina 1800 mg/bustina, equivalente ad acido acetilsalicilico (ASA): 1000 mg.

Trattamento del dolore acuto da lieve a moderatamente grave (cefalea e mal di denti, dolore a livello delle articolazioni e dei legamenti, mal di schiena).

Trattamento sintomatico della febbre e/o dei dolori associati al raffreddore. Bambini e adolescenti solo su prescrizione medica e solo come medicamento di seconda scelta (vedere paragrafo «Avvertenze e misure precauzionali»).

Solo Aspégic 500:

trattamento della cefalea.

Aspégic è omologato per l'automedicazione in trattamenti a breve termine di massimo 3 giorni.

Per i bambini è fondamentale attenersi ai dosaggi stabiliti in base al loro peso e scegliere una forma farmaceutica adeguata.

* Suddividere la dose massima giornaliera in 3-4 dosi nell'arco della giornata. L'intervallo tra 2 dosi deve essere compreso tra 4 e 8 ore.

Per alleviare i sintomi, si deve assumere la dose minima efficace per il più breve tempo possibile (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Durata del trattamento:

il paziente deve essere informato del fatto che non deve assumere l'acido acetilsalicilico per più di 3 giorni senza il parere del medico o del dentista.

Solo Aspégic 500:

Trattamento della cefalea: solo per adulti e adolescenti al di sopra dei 12 anni e dei 40 kg di peso:

2 bustine di Aspégic 500 per dose.

Se la cefalea persiste, ripetere la dose a intervalli di 4-8 ore.

Dose massima giornaliera: fino a 6 bustine di Aspégic 500.

Aspégic 500 non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 12 anni.

Aspégic Forte non deve essere somministrato a bambini e adolescenti.

Le bustine di Aspégic vanno assunte con abbondante liquido (200-300 ml), possibilmente dopo i pasti.

Per i bambini piccoli si consiglia di sciogliere la polvere in un cucchiaino di liquido oppure di mescolarla al cibo e poi di far bere al bambino ¼ - ½ bicchiere di liquido.

La linea di prodotti Aspégic non contiene sodio e può quindi essere somministrata anche a chi segue una dieta iposodica.

Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico, ai salicilati e/o ad altri agenti antinfiammatori non steroidei o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie.

I pazienti affetti da mastocitosi nei quali l'assunzione di acido acetilsalicilico può causare gravi reazioni di ipersensibilità (tra cui shock circolatorio con eritema, ipotensione, tachicardia e vomito).

Anamnesi di asma causata dall'ingestione di salicilati o sostanze con effetti simili, in particolare i FANS.

Sviluppo di ulcera gastrica o duodenale o emorragia del tratto digerente.

Qualsiasi disturbo congenito o acquisito del sistema di coagulazione.

Grave insufficienza epatica.

Grave insufficienza renale (CrCl <30 ml/min).

Grave insufficienza cardiaca (NYHA III-V).

Quando si assume metotrexato a dosaggi superiori a 15 mg a settimana, sono controindicate dosi di ASA pari o superiori a 500 mg per somministrazione.

Malattie infiammatorie intestinali (es. malattia di Crohn, colite ulcerosa).

Trattamento dei dolori post-operatori a seguito di un intervento di bypass coronarico (con impiego di una macchina cuore-polmoni).

Ultimo trimestre di gravidanza.

Non sono disponibili dati sufficienti sulla biodisponibilità del prodotto per consentirne l'uso a dosi superiori come farmaco antireumatico.

Nei pazienti trattati con antinfiammatori non steroidei, compresi gli inibitori selettivi della COX-2 (ciclossigenasi 2), si possono osservare perforazioni, ulcere ed emorragie dell'apparato digerente. Questi effetti collaterali possono verificarsi in qualsiasi momento, anche senza sintomi premonitori o segni anamnestici. Al fine di ridurre tale rischio, somministrare la dose minima efficace per la più breve durata terapeutica possibile.

Mascheramento dei sintomi delle infezioni di base

Aspégic può mascherare i sintomi di un'infezione, il che può portare a ritardi nell'avvio di un trattamento appropriato, peggiorando pertanto il decorso dell'infezione. Ciò è stato osservato nella polmonite a eziologia batterica e nelle complicanze della varicella a eziologia batterica. Se Aspégic viene somministrato per alleviare la febbre o i dolori causati da un'infezione, si raccomanda di monitorare il decorso dell'infezione. Fuori dal contesto ospedaliero, il paziente deve consultare un medico se i sintomi dell'infezione persistono o peggiorano (vedere «Effetti indesiderati»).

Gli effetti renali degli antinfiammatori non steroidei comprendono ritenzione idrica con edemi e/o ipertensione arteriosa.

Pertanto l'acido acetilsalicilico deve essere somministrato con cautela ai pazienti con compromissione della funzionalità cardiaca e altre condizioni che predispongono alla ritenzione idrica. Inoltre, bisogna prestare attenzione nei pazienti che assumono contemporaneamente diuretici o ACE-inibitori, come anche in quelli a maggior rischio di ipovolemia. Nelle seguenti situazioni si consiglia cautela e il medicamento può essere assunto solo su prescrizione medica e sotto controllo medico:

•Nei pazienti anziani, si consiglia cautela in linea con le considerazioni mediche basilari. In particolare, si consiglia di utilizzare la dose minima efficace nei pazienti anziani fragili o con basso peso corporeo.

•In presenza di asma bronchiale o di una tendenza generale all'ipersensibilità; l'acido acetilsalicilico può favorire il broncospasmo e scatenare attacchi di asma o altre reazioni di ipersensibilità. I fattori di rischio includono asma pre-esistente, rinite allergica, polipi nasali o malattie respiratorie croniche. Lo stesso vale per i pazienti che presentano reazioni allergiche anche ad altre sostanze (ad es. con reazioni cutanee, prurito o orticaria).

•Nei disturbi cronici o ricorrenti del tratto gastrico/duodenale e nei pazienti con anamnesi di ulcera peptica, emorragia gastrointestinale o gastrite.

•In caso di trattamento concomitante con anticoagulanti

•Nei pazienti con funzionalità renale o cardiovascolare compromessa (come patologie vascolari renali, insufficienza cardiaca congestizia, ipovolemia, interventi chirurgici maggiori, sepsi o emorragia importante), poiché l'acido acetilsalicilico potrebbe aumentare ulteriormente il rischio di compromissione della funzionalità renale o di insufficienza renale acuta.

•In caso di compromissione della funzionalità epatica

•In caso di deficit ereditario di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (G6PD), poiché l'acido acetilsalicilico potrebbe indurre emolisi o anemia emolitica. I fattori che aumentano questo rischio includono dosaggi elevati, febbre o infezioni acute.

•In presenza di condizioni che comportano un aumento del rischio di emorragia (ad esempio dismenorrea, lesioni). A causa dell'inibizione dell'aggregazione piastrinica e del prolungamento del tempo di sanguinamento, che perdura diversi giorni dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico, può verificarsi una maggiore predisposizione al sanguinamento, in particolare durante e dopo interventi chirurgici (incluse procedure minori come le estrazioni dentarie).

•In caso di metrorragia o menorragia (rischio di sanguinamento mestruale più abbondante e prolungato).

La somministrazione di salicilati non è raccomandata in caso di gotta (a dosi analgesiche, l'ASA inibisce l'escrezione di acido urico con conseguente aumento dell'uricemia).

Acido acetilsalicilico a dosaggi ≥500 mg/die: È stato dimostrato che i medicamenti che inibiscono la ciclossigenasi e la sintesi delle prostaglandine possono causare problemi di fertilità nelle donne perché influiscono sull'ovulazione. Questo effetto è reversibile dopo l'interruzione del trattamento.

Si deve evitare il trattamento concomitante con levotiroxina e salicilati (vedere «Interazioni»).

In presenza di febbre e/o malattie virali (in particolare infezione da varicella o malattie simil-influenzali), i bambini e gli adolescenti possono assumere Aspégic solo su prescrizione medica e solo come trattamento di seconda linea (a causa della possibile insorgenza della sindrome di Reye, un'encefalopatia potenzialmente letale i cui sintomi patognomonici sono forte vomito, alterazioni della coscienza, disturbi della funzionalità epatica).

Si raccomanda di non somministrare salicilati per sei settimane dopo la vaccinazione contro la varicella a causa del maggior rischio di sindrome di Reye.

Il paziente deve essere informato di non assumere antidolorifici regolarmente e per un periodo prolungato senza prescrizione medica. In presenza di febbre (>3 giorni) o di dolori persistenti (>5 giorni), consultare un medico.

Il paziente deve inoltre essere informato del fatto che in caso di assunzione prolungata di antidolorifici possono insorgere cefalee che richiedono l'assunzione di ulteriori antidolorifici, i quali possono a loro volta causare cefalea (cefalea da analgesici).

In generale, l'uso prolungato di antidolorifici, e soprattutto l'associazione di più principi attivi analgesici, può portare a danni renali irreversibili e persino a insufficienza renale (nefropatia da analgesici).

Reazioni cutanee

A seguito di una terapia con FANS, molto raramente sono state segnalate reazioni cutanee gravi, alcune delle quali letali, tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed eruzione da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS) (vedere «Effetti indesiderati»). Il rischio che questa reazione si verifichi sembra maggiore all'inizio del trattamento, e nella maggior parte dei casi tali reazioni compaiono entro un mese dall'inizio della terapia. Aspégic deve essere interrotto alla prima comparsa di eruzione cutanea, alterazioni mucosali o altri segni di reazione di ipersensibilità.

Reazioni cardiovascolari e cardiocerebrali

Nei pazienti trattati con FANS, sono stati segnalati casi di sindrome di Kounis, una sindrome che comporta sintomi cardiovascolari secondari a una reazione allergica o a una reazione di ipersensibilità con stenosi delle arterie coronarie che, potenzialmente, può portare a infarto miocardico.

Associazioni controindicate:

•Metotrexato a dosaggi di 15 mg/settimana o più:

in caso di somministrazione di acido acetilsalicilico a scopo antidolorifico o antipiretico (≥500 mg per somministrazione e/o <3 g al giorno): aumento della tossicità del metotrexato (i principi attivi antinfiammatori generalmente riducono l'escrezione del metotrexato, e i salicilati ne impediscono il legame con le proteine plasmatiche), vedere la rubrica «Controindicazioni».

Associazioni che richiedono particolare attenzione:

•Medicamenti associati a rischio di emorragia: il rischio di emorragia può aumentare a causa del potenziale di effetto additivo. La somministrazione concomitante di medicamenti associati a rischio di emorragia deve essere ponderata con cautela. In caso di somministrazione di acido acetilsalicilico a scopo antidolorifico o antipiretico (≥500 mg per dose e/o <3 g al giorno) non in presenza di anamnesi di ulcera peptica: sono necessari accertamenti, in particolare per quanto riguarda il tempo di sanguinamento.

•Pemetrexed: esiste il rischio di un aumento della tossicità del pemetrexed (diminuzione della clearance renale causata dall'acido acetilsalicilico a dosi antinfiammatorie).

•Nicorandil: i pazienti che assumono contemporaneamente nicorandil e FANS, inclusi acido acetilsalicilico e acetilsalicilato di lisina, presentano un rischio maggiore di complicanze gravi quali ulcera peptica, perforazione ed emorragia gastrointestinale (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

•Metotrexato a dosaggi inferiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità del metotrexato (generalmente i principi attivi antinfiammatori riducono l'escrezione del metotrexato, e i salicilati ne impediscono il legame con le proteine plasmatiche).

•Levotiroxina: i salicilati, soprattutto a dosaggi superiori a 2 g/die, possono inibire il legame degli ormoni tiroidei con le proteine di trasporto, causando inizialmente un aumento temporaneo degli ormoni tiroidei e, successivamente, una diminuzione generale degli stessi. È necessario monitorare i livelli degli ormoni tiroidei (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

•Potenziamento dell'effetto degli antiaggreganti, dell'eparina e principi attivi correlati, degli anticoagulanti orali e di altri trombolitici (aumento del rischio di emorragia).

•Possono verificarsi interazioni farmacodinamiche tra gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) e l'acido acetilsalicilico: aumento del rischio di emorragia a causa di effetti sinergici.

•Aumento dei livelli plasmatici di digossina causato dalla ridotta escrezione renale.

•Aumento dell'azione degli antidiabetici orali. In associazione con alcuni antidiabetici, possono verificarsi ipoglicemia e disturbi del metabolismo acido-base.

•Potenziamento dell'effetto di barbiturici, preparati a base di litio, sulfamidici e della triiodotironina.

•Aumento della concentrazione plasmatica di fenitoina.

•Acido valproico: la somministrazione concomitante di salicilati e acido valproico può impedire il legame dell'acido valproico con le proteine plasmatiche e inibire il metabolismo dell'acido valproico, con conseguente aumento dei livelli sierici di acido valproico totale e libero.

•Tenofovir: la somministrazione concomitante di tenofovir disoproxil fumarato e di FANS può aumentare il rischio di insufficienza renale.

•Aumento dell'azione e degli effetti collaterali di tutti gli antinfiammatori non steroidei.

•Antipertensivi (ACE-inibitori e β-bloccanti): Nei pazienti ipertesi trattati con questi farmaci e ASA, la pressione arteriosa deve essere monitorata attentamente e il dosaggio deve essere opportunamente adattato.

•Riduzione dell'effetto degli antialdosteronici (ad esempio spironolattone), dei diuretici dell'ansa e degli uricosurici (ad esempio probenecid, sulfinpirazone).

•Prolungamento dell'emivita plasmatica delle penicilline.

•In associazione con corticosteroidi sistemici: aumento del rischio di ulcera ed emorragia gastrointestinale; diminuzione dei livelli di salicilato durante il trattamento con cortisone, rischio di posologia eccessiva di salicilato dopo l'interruzione del trattamento con glucocorticoidi.

•L'associazione di acetazolamide con acido acetilsalicilico può aumentare il rischio di acidosi metabolica.

•Alcol: aumento del rischio di ulcera ed emorragia gastrointestinale; tempo di sanguinamento prolungato.

•L'assorbimento gastrointestinale dell'acido acetilsalicilico viene ridotto se assunto contemporaneamente ad antiacidi o a gastroprotettori. Si consiglia di assumere l'acido acetilsalicilico ad almeno due ore di distanza.

•Si raccomanda di non somministrare salicilati per sei settimane dopo la vaccinazione contro la varicella. Quando l'assunzione dei salicilati è avvenuta durante l'infezione da varicella, si sono verificati casi di sindrome di Reye.

•Insulina e sulfoniluree: la somministrazione concomitante di acido acetilsalicilico, insulina e sulfoniluree potenzia gli effetti di questi agenti ipoglicemizzanti.

•Dai dati sperimentali emerge che l'ibuprofene può inibire l'effetto di basse dosi di aspirina sull'aggregazione piastrinica quando i principi attivi vengono assunti in concomitanza (vedere la rubrica «Farmacodinamica»). Tuttavia, poiché i dati sono limitati e non è sicuro se i dati ex vivo possano essere applicati alla situazione clinica, appare improbabile che questa interazione sia clinicamente rilevante in relazione all'uso occasionale, ma non la si può escludere con certezza se l'ibuprofene viene assunto regolarmente.

Gravidanza

Non esistono studi controllati sulle donne.

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e lo sviluppo embrio-fetale. I dati di studi epidemiologici indicano un maggior rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l'impiego di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle fasi iniziali della gravidanza. Si presuppone che il rischio aumenti con l'aumentare della dose e della durata della terapia.

Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine determina un aumento delle perdite pre e post-impianto e della mortalità embrio-fetale. Inoltre è stato segnalato un aumento dell'incidenza di svariate malformazioni, comprese quelle cardiovascolari, in animali che hanno ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine nella fase dell'organogenesi.

Primo e secondo trimestre

A causa della sua tossicità cardiopolmonare e/o renale (stenosi del dotto arterioso e comparsa di oligoidramnios), Aspégic può comportare un rischio di morte fetale già dopo una singola dose.

Nel corso del primo e del secondo trimestre di gravidanza, Aspégic deve essere somministrato solo se strettamente necessario. Se Aspégic viene utilizzato da una donna che cerca di avviare una gravidanza oppure durante il primo o il secondo trimestre di gravidanza, somministrare il minimo dosaggio possibile per il più breve tempo possibile.

Oligoidramnios/insufficienza renale neonatale/stenosi del dotto arterioso

A partire dal secondo trimestre (dalla 13^a settimana di gestazione):

L'assunzione di FANS alla 13^a settimana di gestazione o nelle settimane successive può provocare disturbi della funzionalità renale del feto, i quali possono causare oligoidramnios e, in alcuni casi, insufficienza renale neonatale. Questi effetti avversi si verificano, in media, dopo alcuni giorni o diverse settimane di trattamento, sebbene in rari casi sia stato riferito un oligoidramnios già dopo 48 ore dall'inizio del trattamento con FANS. L'oligoidramnios è spesso, ma non sempre, reversibile se si interrompe il trattamento. Le complicanze di un oligoidramnios prolungato possono includere contratture degli arti e maturazione polmonare ritardata. Dopo la commercializzazione, alcuni casi di compromissione della funzionalità renale neonatale hanno richiesto procedure invasive come l'exsanguinotrasfusione o la dialisi.

Inoltre, in seguito al trattamento nel corso del secondo trimestre è stata segnalata una stenosi del dotto arterioso che, nella maggior parte dei casi, si è risolta con l'interruzione del trattamento. Se è necessario un trattamento con FANS a partire dalla 13^a settimana di gestazione, questo deve essere effettuato sotto supervisione medica e Aspégic deve essere usato con la minima dose efficace e per la durata di trattamento più breve possibile. Se il trattamento con Aspégic dura più di 48 ore valutare un monitoraggio ecografico del liquido amniotico e del cuore del feto. Interrompere Aspégic se si verifica oligoidramnios o stenosi del dotto arterioso ed eseguire un esame di follow-up in conformità con la pratica clinica.

Dopo l'esposizione ad Aspégic a partire dalla 13^a settimana di gestazione, va preso in considerazione un monitoraggio prenatale riguardo all'oligoidramnios e alla stenosi del dotto arterioso. Aspégic deve essere interrotto qualora si riscontri la presenza di oligoidramnios o di stenosi del dotto arterioso.

Terzo trimestre

Durante il terzo trimestre di gravidanza l'acido acetilsalicilico è controindicato (cfr. la rubrica Controindicazioni).

Tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono:

•Esporre il feto ai seguenti rischi:

•tossicità cardiopolmonare (con chiusura precoce del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

•disfunzione renale fino a insufficienza renale con oligoidramnios.

•disfunzione renale accompagnata da oligoidramnios, che può evolvere verso l'insufficienza renale e la morte fetale in utero.

•Esporre madre e bambino ai seguenti rischi:

•possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può insorgere anche a dosi bassissime,

•inibizione delle contrazioni uterine con conseguente avvio tardivo del parto o decorso prolungato dello stesso.

Allattamento

I salicilati passano nel latte materno. A scopo precauzionale, l'acido acetilsalicilico non deve essere assunto dalle donne in allattamento. Se non si può fare a meno del trattamento, il neonato deve essere alimentato con latte artificiale.

Fertilità

L'impiego di acido acetilsalicilico può compromettere la fertilità femminile e pertanto è sconsigliato nelle donne che desiderano una gravidanza. Nelle donne che hanno difficoltà a rimanere incinte o che si sottopongono a test per l'infertilità, si deve prendere in considerazione anche l'interruzione del trattamento con acido acetilsalicilico.

Non sono stati effettuati studi in merito.

I dati sulla frequenza sono da intendersi come segue: molto comune (≥1/10); comune (>1/100, ≤1/10); non comune (>1/1000, ≤1/100); raro (>1/10 000, ≤1/1000); molto raro (≤1/10 000); non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Infezioni ed infestazioni

Frequenza non nota: Aspégic può mascherare i sintomi di un'infezione, il che può comportare un ritardo nell'inizio di un trattamento appropriato e quindi peggiorare il decorso dell'infezione (incluse polmonite a eziologia batterica e complicanze batteriche della varicella) (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Patologie del sistema emolinfopoietico

tempo di sanguinamento prolungato (questo effetto persiste fino a 4-8 giorni dopo la sospensione dell'acetilsalicilato di lisina), sindromi emorragiche (epistassi, emorragie gengivali, porpora).

Raro:

•anemia sideropenica dovuta a emorragie occulte,

•trombocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, leucopenia, anemia aplastica.

Sono stati segnalati casi isolati di anemia emolitica in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, bicitopenia, neutropenia e insufficienza midollare.

Casi isolati di porpora reumatoide o porpora di Schönlein-Henoch.

A causa del suo effetto antiaggregante e del prolungamento del tempo di sanguinamento, l'acido acetilsalicilico può aumentare il rischio di sanguinamento. Sono state osservate emorragie quali emorragie perioperatorie, ematoma, epistassi, emorragie genito-urinarie ed emorragie gengivali.

Raramente o molto raramente, sono state segnalate anche emorragie gravi a livello gastrointestinale o cerebrale, in particolare in pazienti con ipertensione non controllata e/o trattamento concomitante con anticoagulanti. In singoli casi, tali emorragie sono potenzialmente letali.

Frequenza non nota: Insufficienza midollare.

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: insorgenza di asma.

Raro:

•reazioni di ipersensibilità sotto forma di eruzioni cutanee eritematose/eczematose, orticaria, rinite, spasmi bronchiali, edema angioneurotico (edema di Quincke), shock anafilattico.

•Reazioni cutanee gravi, in casi molto rari fino a eritema essudativo multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Raro: Ipoglicemia e disturbi del metabolismo acido-base in caso di posologia eccessiva.

Patologie del sistema nervoso

Raro: cefalea, stordimento mentale, acufeni, disturbi visivi, ridotta acuità uditiva,

stato confusionale. Questi sintomi indicano di norma una posologia eccessiva.

Rari casi di emorragia intracranica che può essere letale, soprattutto nei pazienti anziani.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Frequenza non nota: L'assunzione di elevate dosi di acido acetilsalicilico può causare acufeni e ipoacusia. In questi casi si deve interrompere immediatamente il trattamento.

Patologie cardiache

Frequenza non nota: Sindrome di Kounis.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Frequenza non nota:

•Edema polmonare non cardiogeno con uso cronico e nel contesto di ipersensibilità all'acido acetilsalicilico.

•Asma.

•Broncospasmi.

Patologie gastrointestinali

Comune: microemorragie, crampi allo stomaco.

Non comune: dispepsia, nausea, vomito.

Raro: emorragie e ulcere gastrointestinali.

Molto raro: Perforazione di un'ulcera peptica.

Sono stati segnalati i seguenti casi:

•esofagite, duodenite erosiva, gastrite erosiva, ulcera esofagea, perforazione esofagea.

•Ulcere nel digiuno, nell'ileo, nel colon e nel retto.

•Colite e perforazione intestinale.

•Pancreatite acuta.

•Formazione di stenosi intestinali diaframma-simili*

* La malattia del diaframma intestinale è stata segnalata in associazione con l'uso cronico.

Le reazioni menzionate possono essere associate a emorragia e possono verificarsi con qualsiasi dose di acido acetilsalicilico, in pazienti con o senza sintomi premonitori o anamnesi di eventi gastrointestinali gravi.

Frequenza non nota: Dolori addominali.

Patologie epatobiliari

Raro: disturbi della funzionalità epatica, nella maggior parte dei casi limitati ad un aumento delle transaminasi che, generalmente, scompaiono riducendo la dose o sospendendo il medicamento, ma in casi molto rari possono portare anche alla morte. Il danno sembra essere dose-dipendente e riguarda principalmente il livello epatocellulare.

Rari casi di epatite cronica.

Frequenza non nota: Sindrome di Reye nei bambini con febbre, sintomi simil-influenzali o varicella.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: casi di eritema fisso.

Frequenza non nota: eritema da medicamenti con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS).

Patologie renali e urinarie

Raro: disturbi della funzionalità renale.

È stata segnalata insufficienza renale acuta.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Frequenza non nota: Ematospermia.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Sono stati segnalati casi isolati di edema con dosi di acido acetilsalicilico superiori a 1,5 g/die.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

L'intossicazione è motivo di preoccupazione negli anziani e soprattutto nei bambini piccoli (intossicazione terapeutica o intossicazione accidentale frequente), per i quali può essere letale.

Le intossicazioni gravi possono insorgere lentamente, vale a dire in un periodo compreso tra 12 e 24 ore dopo la somministrazione. La somministrazione orale di ASA fino a 150 mg/kg di peso corporeo può comportare lievi sintomi di intossicazione, mentre con dosaggi superiori a 300 mg/kg di peso corporeo si possono avere sintomi gravi. Nei bambini l'intossicazione può avvenire già a partire da 100 mg/kg in una singola dose.

La gravità dell'intossicazione non può essere stimata soltanto basandosi sulle concentrazioni plasmatiche. L'assorbimento dell'acido acetilsalicilico può essere ritardato a causa di un lento svuotamento gastrico o di calcolosi gastrica oppure a causa dei rivestimenti enterici.

I sintomi di un'intossicazione cronica da salicilato sono aspecifici (ad esempio tinnito, cefalea, eccitabilità, diaforesi, iperventilazione) e pertanto potrebbero essere trascurati.

L'intossicazione acuta e cronica da acido acetilsalicilico può causare edema polmonare non cardiogeno (vedere «Effetti indesiderati»).

Sintomi

Intossicazione moderata: nausea, vomito, cefalea, stordimento mentale, acufeni, disturbi uditivi.

Intossicazione grave: tremito, stato confusionale, ipertermia, iperventilazione, squilibri acido-base ed elettrolitici, grave disidratazione, ipoglicemia, coma, difficoltà respiratorie, collasso cardiovascolare.

Trattamento

In caso di intossicazione grave e potenzialmente letale, è necessario adottare immediatamente le misure necessarie e si deve organizzare il trasporto in una clinica specializzata.

Assorbimento impedito o ridotto: gastrolusi nei casi riconosciuti rapidamente (fino a un'ora dopo l'ingestione), carbone attivo (somministrazioni ripetute). Monitoraggio e correzione dell'equilibrio acido-base.

Somministrazione di glucosio.

Bicarbonato di sodio per bilanciare l'acidosi e accelerare l'escrezione (pH urinario >8, diuresi alcalina).

Glicina: somministrazione orale inizialmente di 8 g, poi 4 g ogni due ore per 16 ore.

In caso di grave intossicazione, se necessario, emoperfusione o emodialisi (ulteriori informazioni sono disponibili presso Tox Info Suisse).

Codice ATC

N02BA01

Meccanismo d'azione

Poiché nel plasma viene scomposto in acido acetilsalicilico (ASA), l'acetilsalicilato di lisina (LAS) possiede tutte le proprietà antidolorifiche e antipiretiche dell'ASA.

L'acido acetilsalicilico rappresenta l'estere etilico dell'acido salicilico e, come rappresentante del salicilato, appartiene alla famiglia degli agenti terapeutici antinfiammatori non steroidei acidi.

L'effetto analgesico periferico è dovuto all'inibizione irreversibile della ciclossigenasi, la quale comporta l'inibizione della sintesi delle prostaglandine che rivestono un ruolo nell'insorgenza del dolore. L'ASA inibisce anche l'aggregazione piastrinica bloccando la sintesi piastrinica dal trombossano A2.

L'effetto antipiretico deriva dall'effetto diretto sul centro di regolazione della temperatura nell'ipotalamo, che provoca la vasodilatazione periferica cutanea accompagnata da diaforesi e, quindi, una perdita di calore. Allo stesso tempo, è probabilmente limitata anche la sintesi della prostaglandina, la quale funge da trasmettitore per i processi endogeni dell'ipotalamo che causano la febbre.

Grazie alla sua solubilità, il LAS viene assorbito più facilmente dell'acido acetilsalicilico libero. In questo modo si raggiungono più rapidamente livelli ematici efficaci.

Tuttavia, questa proprietà non incide sugli effetti indesiderati gastrici di origine sistemica associati all'inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Farmacodinamica

Vedere «Meccanismo d'azione».

Assunzione concomitante di ibuprofene

Dai dati sperimentali emerge che l'ibuprofene può inibire l'effetto di basse dosi di ASA sull'aggregazione piastrinica quando i principi attivi vengono assunti in concomitanza (vedere la rubrica «Interazioni»).

Efficacia clinica

Non applicabile.

Assorbimento

L'acetilsalicilato di lisina viene assorbito rapidamente e completamente. Quando attraversa la mucosa gastrointestinale, l'acido acetilsalicilico (ASA) viene rapidamente idrolizzato in acido salicilico (SS), anch'esso un metabolita attivo.

Con Aspégic 500, polvere in bustina, dopo una singola somministrazione orale di 900 mg di acetilsalicilato di lisina (corrispondenti a 500 mg di ASA) si raggiunge una concentrazione plasmatica massima di ASA pari a 12,5 mg/l entro 15 minuti (t_max.). La concentrazione plasmatica massima di 25,6 mg/l di acido salicilico (c_max.) viene raggiunta in 40,2 minuti (t_max.) e i livelli plasmatici farmacologicamente efficaci vengono raggiunti già dopo 15 minuti.

La biodisponibilità dell'acido acetilsalicilico dipende dalla dose. A dosi inferiori a 500 mg è intorno al 60%, a dosi superiori a 1 g è pari al 90% in virtù della saturazione dell'idrolisi epatica.

Distribuzione

I salicilati nel plasma sono in gran parte legati alle proteine plasmatiche (50-90%) e si distribuiscono rapidamente in tutto il tessuto. Attraversano la barriera placentare e passano nel latte materno.

Metabolismo

I salicilati vengono convertiti in metaboliti inattivi nel fegato (attraverso coniugazione e idrossilazione).

I principali metaboliti dell'acido salicilico nel fegato sono: il coniugato di glicina dell'acido salicilico (acido salicilurico), l'etere glucuronide e l'estere glucuronide dell'acido salicilico, l'acido gentisico risultante dall'ossidazione dell'acido salicilico e del relativo coniugato di glicina.

Eliminazione

L'acido salicilico e i suoi metaboliti vengono escreti attraverso i reni (90% della dose). L'emivita di eliminazione dell'acido acetilsalicilico è compresa tra 10 e 20 minuti; quella dei salicilati è superiore a 3 ore ed è dose-dipendente a causa della saturazione dell'idrolisi epatica. La clearance aumenta con il pH delle urine.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Funzionalità epatica compromessa

Se la funzionalità epatica è compromessa, la degradazione dell'ASA in acido salicilico può essere rallentata a causa della degradazione ritardata.

Funzionalità renale compromessa

Se la funzionalità renale è compromessa, i coniugati inattivi dell'acido salicilico possono accumularsi, senza conseguenze per la degradazione dell'acido salicilico nel plasma.

Pazienti anziani:

non ci sono informazioni particolari sulla cinetica nei pazienti anziani.

Bambini:

il legame con le proteine plasmatiche è ridotto nei neonati e nei bambini. Altrimenti non ci sono informazioni speciali sulla cinetica nei bambini.

Negli esperimenti sugli animali sono stati osservati danni renali.

Mutagenicità e cancerogenicità

L'acido acetilsalicilico, l'acido corrispondente dell'acetilsalicilato di lisina, è stato studiato in vitro e in vivo in numerosi studi preclinici. L'insieme dei risultati non desta alcun sospetto rilevante di un effetto mutageno. Neanche gli studi a lungo termine condotti su ratti e topi hanno dimostrato un potenziale cancerogeno per questo principio attivo. Effetti teratogeni sono stati osservati in diverse specie (ad esempio malformazioni cardiache e scheletriche, gastroschisi).

Sono stati inoltre segnalati disturbi dell'impianto, effetti fetotossici e ridotta capacità di apprendimento nella prole quando i salicilati vengono assunti durante la gravidanza.

Incompatibilità

Non applicabile.

Influenza su metodi diagnostici

Non applicabile.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C), al riparo dall'umidità e nella confezione originale.

Conservare i medicamenti fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per lo smaltimento

Non gettare i medicamenti nell'acqua di scarico o nei rifiuti domestici. Restituite i medicamenti scaduti o non più necessari, in uso nelle economie domestiche, presso un punto di dispensazione (farmacie, drogherie, studio medico) o nei punti di raccolta. Queste misure aiutano a proteggere l'ambiente.

Indicazioni per la manipolazione

Sciogliere il contenuto della bustina in un bicchiere di liquido (acqua, tè, caffè, latte, succo di frutta) e bere.

Aspégic è totalmente idrosolubile e non lascia particelle non disciolte nel bicchiere o in bocca.

Assumere preferibilmente dopo i pasti.

38133 (Swissmedic).

F. Uhlmann-Eyraud SA, Lenzburg

Dicembre 2025