FLUIMUCIL toux grasse sirop 200 mg/10ml

Principi attivi

Acetylcysteinum.

Sostanze ausiliarie

Sciroppo pronto all'uso: Carmellosum natricum, Dinatrii edetas, Aroma lampone (cum Propylenglycolum [E1520] 9.9 mg et Ethanolum 1.95 mg), Methylis parahydroxybenzoas (E218) 5 mg, Natrii benzoas (E211) 7.5 mg, Natrii cyclamas (E952), Natrii hydroxidum, Saccharinum natricum (E954), Sucralosum (E955), Aqua purificata ad sol. pro 5 ml.

5 ml di sciroppo pronto all'uso contengono 19.11 mg di sodio.

Compresse: Cellulosum microcristallinum, Crospovidonum, Hydroxypropylcellulosum, Magnesii stearas, Silica colloidalis anhydrica.

Sciroppo pronto all'uso da 100 mg di acetilcisteina per 5 ml.

Compresse da 600 mg di acetilcisteina.

Fluimucil tosse grassa è indicato per il trattamento della tosse dovuta ad un raffreddore con formazione eccessiva di muco.

Posologia abituale

Bambini da 2 a 12 anni: 3 volte al giorno 100 mg (corrispondente a 5 ml di sciroppo pronto all'uso) o 2 volte al giorno 200 mg (corrispondente a 10 ml di sciroppo pronto all'uso).

Adolescenti da 12 anni e adulti: 600 mg al giorno, ripartiti su una o più prese (p. es. 3 volte 200 mg).

Assumere le compresse senza masticarle con un po' di liquido.

Influsso sull'ingestione di cibo:

L'influsso degli alimenti sull'assorbimento non è conosciuto. Nessuna raccomandazione può dunque essere data in merito al fatto se Fluimucil tosse grassa deve essere preso prima o dopo i pasti.

Il leggero odore di zolfo che si libera all'apertura del blister evapora rapidamente e non ha alcun influsso sull'effetto del medicamento.

Ipersensibilità conosciuta al principio attivo acetilcisteina o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione;

Bambini piccoli di età inferiore ai 2 anni;

Ulcera peptica attiva;

Sciroppo pronto all'uso: ipersensibilità conosciuta a E 211, E 218; allergia crociata.

Se l'eccessiva produzione di muco in caso di tosse grassa non dovesse diminuire dopo 2 settimane di trattamento, bisognerebbe rivedere la diagnosi ed escludere un'eventuale malattia maligna delle vie respiratorie.

La somministrazione simultanea di un antitussivo non è appropriata dal punto di vista medico. Questa può, sopprimendo lo stimolo della tosse e l'autopulizia fisiologica delle vie respiratorie, causare un ristagno di muco con il rischio di broncospasmo e d'infezione delle vie respiratorie.

Si raccomanda cautela in pazienti con un rischio di sanguinamenti gastrointestinali (p. es. in caso di ulcera peptica latente o varici all'esofago), dato che l'acetilcisteina somministrata oralmente può provocare vomito.

A causa del rischio di broncospasmi si raccomanda cautela anche in pazienti che soffrono di asma bronchiale e con un sistema bronchiale iper-reattivo.

In caso di comparsa di reazioni d'ipersensibilità o di un broncospasmo, bisogna interrompere immediatamente la somministrazione del medicamento e prendere, se necessario, delle misure adeguate.

L'utilizzo di acetilcisteina può, soprattutto all'inizio del trattamento, comportare una fluidificazione delle secrezioni bronchiali e favorire l'espettorazione. Se il paziente non è in grado di espettorarle in maniera sufficiente, è possibile sostenerlo con un drenaggio posturale ed un'aspirazione bronchiale.

L'acetilcisteina conduce in vitro a un'inibizione della diammina ossidasi (DAO) del 20-50%.

Pertanto, è raccomandata cautela in pazienti che soffrono di intolleranza all'istamina.

I principi attivi mucolitici possono, in bambini di età inferiore a 2 anni, condurre a delle difficoltà respiratorie. La capacità di autopulizia fisiologica può essere limitata, a causa delle caratteristiche fisiologiche delle vie respiratorie di questo gruppo d'età. I principi attivi mucolitici non dovrebbero dunque essere utilizzati in bambini di età inferiore ai 2 anni (vedi anche «Controindicazioni»).

Sostanze ausiliarie di particolare interesse

Fluimucil tosse grassa sciroppo pronto all'uso contiene 38,21 mg di sodio per 10 ml, equivalente all'1,9% dell'assunzione massima giornaliera raccomandata dall'OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto.

Non è disponibile alcuno studio sulle interazioni in vivo.

L'utilizzazione simultanea del carbone attivo nei casi d'intossicazione può diminuire l'effetto dell'acetilcisteina somministrata per via gastrointestinale.

I rapporti che menzionano un'inattivazione degli antibiotici da parte dell'acetilcisteina concernono, fino ad ora, esclusivamente studi in vitro, nei quali le sostanze coinvolte erano state direttamente mescolate. Tuttavia, per ragioni di sicurezza, la somministrazione orale di antibiotici deve essere fatta separatamente rispettando un intervallo di almeno due ore.

In caso di somministrazione simultanea di trinitrato di glicerina, l'effetto vasodilatatore e inibitore dell'aggregazione dei trombociti può aumentare.

Una somministrazione simultanea di acetilcisteina e di carbamazepina può condurre a delle concentrazioni sub-terapeutiche di carbamazepina.

Somministrazione simultanea di un antitussivo: vedi «Avvertenze e misure precauzionali».

Gravidanza

Dai dati rilevati presso un numero limitato di gestanti esposte, non sono emersi effetti indesiderati sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato.

Non sono disponibili esperienze risultanti da studi epidemiologici.

Gli studi sugli animali non hanno mostrato una tossicità diretta o indiretta sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sullo sviluppo del feto e/o sullo sviluppo postnatale.

Si raccomanda cautela per assunzione in gravidanza.

Allattamento

Non è disponibile alcuno studio concernente il passaggio o meno dell'acetilcisteina nel latte materno. Fluimucil tosse grassa non dovrebbe essere usato durante l'allattamento, a meno che non sia inequivocabilmente necessario.

Non sono stati effettuati studi in merito.

Le esperienze post-commercializzazione a lungo termine (dopo introduzione sul mercato) hanno mostrato gli effetti indesiderati seguenti; la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili.

Disturbi del sistema immunitario

Ipersensibilità, shock anafilattico, reazione anafilattica/anafilattoide.

Patologie del sistema nervoso

Cefalea.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Tinnito.

Patologie cardiache

Tachicardia.

Patologie vascolari

Emorragia.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Broncospasmo, dispnea.

Patologie gastrointestinali

Vomito, diarrea, stomatite, dolori addominali, nausea; dispepsia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Orticaria, eruzione cutanea, angioedema, prurito.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Febbre; edema della faccia.

Esami diagnostici

Pressione arteriosa ridotta.

In pazienti predisposti può comparire un'ipersensibilità sotto forma di reazioni della pelle e degli organi respiratori e possono comparire broncospasmi in pazienti con un sistema bronchiale iper-reattivo che soffrono di asma bronchiale (vedi «Avvertenze e misure precauzionali»). In casi molto rari si è verificata la comparsa di gravi reazioni cutanee in concomitanza temporale con l'assunzione di acetilcisteina, come la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell. In caso di una nuova apparizione di alterazioni cutanee o delle mucose, è opportuno consultare immediatamente un medico ed interrompere l'uso di acetilcisteina. Nella maggior parte dei casi notificati almeno un ulteriore medicamento era stato assunto simultaneamente, il quale aveva potuto eventualmente rafforzare gli effetti mucocutanei osservati.

Diversi studi confermano la diminuzione dell'aggregazione delle piastrine durante l'uso di acetilcisteina. La rilevanza clinica di questo effetto non è finora stata chiarita.

L'aria espirata può – verosimilmente a causa della liberazione di solfuro d'idrogeno dal principio attivo - avere temporaneamente un odore sgradevole.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Dei volontari sani sono stati trattati durante 3 mesi con 11,2 g di acetilcisteina al giorno senza l'apparizione di effetti indesiderati gravi. Dosi orali fino a 500 mg di acetilcisteina per kg di peso corporeo sono state tollerate senza manifestazioni d'intossicazione.

I sovradosaggi possono condurre a dei sintomi gastrointestinali come nausea, vomito e diarrea.

Le misure terapeutiche in caso di sovradosaggio sono, se il caso lo richiede, sintomatiche.

Codice ATC

R05CB01

Meccanismo d'azione

Fluimucil tosse grassa contiene il principio attivo acetilcisteina, un derivato della cisteina con un gruppo SH libero che possiede delle proprietà mucolitiche e antiossidanti.

L'effetto mucolitico dell'acetilcisteina si basa sulla capacità del gruppo SH di ridurre i ponti disolfuro delle mucoproteine del muco.

La proprietà antiossidante di Fluimucil tosse grassa proviene dal fatto che i composti elettrofili e ossidanti sono inattivati direttamente dall'acetilcisteina e indirettamente dal glutatione.

Farmacodinamica

Attraverso la cisteina, l'acetilcisteina mette a disposizione un precursore essenziale della sintesi del glutatione e di conseguenza aumenta le riserve endogene di glutatione.

Ossidanti esogeni ed endogeni, che possono essere neutralizzati dall'acetilcisteina e dal glutatione, partecipano alla patogenesi delle malattie infiammatorie delle vie respiratorie.

Efficacia clinica

Fluimucil tosse grassa scioglie le secrezioni dense delle vie respiratorie, ne favorisce l'espettorazione e aiuta a calmare lo stimolo della tosse. In questo modo la respirazione è facilitata.

Assorbimento

Dopo una somministrazione orale l'acetilcisteina è riassorbita in modo rapido e completo.

A causa d'un metabolismo presistemico marcato, la biodisponibilità dell'acetilcisteina libera è di circa 10% soltanto.

Dopo una dose relativamente elevata di 30 mg di acetilcisteina/kg di peso corporeo, la concentrazione plasmatica massima dell'acetilcisteina totale (libera e legata) è di circa 67 nmol/ml con un t_max di 0,75-1 h.

Dopo l'assunzione di 600 mg di acetilcisteina sotto forma di compressa, la concentrazione plasmatica massima (C_max) dell'acetilcisteina totale (libera e legata) si situa a 3,40 µg/ml (20,83 nmol/ml) con un t_max di 0,71 h (43 min). L'area sotto la curva (AUC) si situa a 10,06 µg*h/ml. L'influsso dell'ingestione di alimenti sulla disponibilità sistemica in caso di assunzione orale di acetilcisteina non è stato studiato.

Distribuzione

L'acetilcisteina si trova nell'organismo in parte sotto forma invariata, in parte sotto forma di metaboliti ossidativi, tanto sotto forma libera che legata in maniera reversibile alle proteine plasmatiche tramite dei ponti disolfuro.

L'acetilcisteina si diffonde prevalentemente nell'ambiente acquoso dello spazio extracellulare. Si localizza soprattutto nel fegato, nei reni, nei polmoni e nel muco bronchiale.

Metabolismo

La metabolizzazione inizia immediatamente dopo l'assunzione: l'acetilcisteina viene deacetilata nella parete intestinale e durante il suo primo passaggio epatico in L-cisteina, molecola altrettanto attiva, e successivamente viene metabolizzata in composti inattivi.

Eliminazione

Circa il 30% della dose somministrata è eliminato direttamente per via renale. I metaboliti principali sono la cistina e la cisteina. Sono inoltre secrete delle piccole quantità di taurina e di solfati.

Per quanto riguarda l'eliminazione per via non-renale, ad oggi, non sono disponibili studi. In 6 soggetti con somministrazione endovenosa di 200 mg di acetilcisteina è stata rilevata un'emivita d'eliminazione per le forme ridotte di 1,95 (0,95-3,57) ore e per l'acetilcisteina totale di 5,58 (4,1-9,5) ore. Dopo somministrazione orale di una compressa effervescente di 400 mg (non identica alle formulazioni di Fluimucil tosse grassa), l'emivita per l'acetilcisteina totale ammontava a 6,25 (4,59-10,6) ore.

Studi di tossicità acuta hanno permesso di determinare un valore LD₅₀ orale di 8 e >10 g/kg di peso corporeo nei topi e nei ratti.

Basandosi sui resultati di test in vitro ed in vivo, l'acetilcisteina è stata valutata come non genotossica. Non sono stati eseguiti studi focalizzati sul potenziale cancerogeno dell'acetilcisteina.

Degli studi sull'embriotossicità/fetotossicità sono stati eseguiti su coniglie e ratte gravide, alle quali è stata somministrata una dose d'acetilcisteina per via orale durante il periodo di organogenesi. Nessuno dei due studi sperimentali ha rivelato malformazioni fetali.

Studi sulla fertilità sono stati effettuati su dei ratti con l'acetilcisteina orale.

Il trattamento di ratti femmine con dosi orali fino a 1000 mg/kg/giorno non ha permesso di osservare segni di compromissione della fertilità femminile.

Il trattamento di ratti maschi con l'acetilcisteina tramite dosi orali di 250 mg/kg/giorno durante 16 settimane non ha avuto alcuna influenza sulla fertilità o la capacità di riproduzione generale degli animali. Una riduzione della fertilità maschile ed una compromissione dei parametri spermatici sono state invece osservate a partire da una dose di 500 mg/kg/giorno (equivalente a circa 40 volte la dose terapeutica massima).

Incompatibilità

L'acetilcisteina è incompatibile con la maggior parte dei metalli ed è inattivata dalle sostanze ossidanti. Bisogna evitare l'aggiunta di altri medicamenti alle preparazioni di acetilcisteina.

Influenza su metodi diagnostici

L'acetilcisteina può influenzare la determinazione colorimetrica dei salicilati.

Nelle analisi dell'urina l'acetilcisteina può influenzare i risultati della determinazione dei corpi chetonici.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Una volta aperto, lo sciroppo pronto all'uso si conserva per 15 giorni a temperatura ambiente (15-25 °C).

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C), al riparo dalla luce e dall'umidità, e fuori dalla portata dei bambini.

54081, 65500 (Swissmedic).

Zambon Svizzera SA, 6814 Cadempino.

Gennaio 2020.