VITARUBIN Dépôt sol inj 1 mg/ml

Principi attivi

Idrossicobalamina acetato.

Sostanze ausiliarie

Cloruro di sodio, acetato di sodio triidrato, disodio-EDTA, metil paraidrossibenzoato (E 218, 1 mg/mL), acido acetico glaciale, acqua per iniezione.

1 mL contiene 3,07 mg di sodio.

Soluzione iniettabile per somministrazione intramuscolare ed endovenoso.

1 fiala da 1 mL contiene: 1,0 mg di idrossicobalamina acetato.

Carenze di vitamina B₁₂ di varia eziologia:

anemia perniciosa con o senza sintomi neurologici di accompagnamento, anemia macrocitica nutrizionale dovuta a carenza di vitamina B₁₂, anemia macrocitica dopo resezione gastrica, sprue tropicale e non tropicale.

In caso di carenza nutrizionale di vitamina B₁₂, carenza di acido folico e in caso di resezione gastrica, occorre ricercare e trattare di conseguenza la carenza di acido folico e ferro. Prima di iniziare la terapia, la diagnosi deve essere confermata.

Adulti

L'iniezione viene effettuata per via intramuscolare. Un'iniezione endovenosa lenta è possibile, ma non è raccomandata.

Nei casi acuti, 1000 µg 2-3 volte alla settimana.

Per una terapia a lungo termine per il trattamento dell'anemia perniciosa, sono sufficienti 1000 µg ogni 2-3 mesi. La terapia deve essere continuata a tempo indeterminato in caso di anemia perniciosa vera. Per altre carenze di vitamina B₁₂, la terapia deve essere continuata fino all'eliminazione della causa e alla ricostituzione dei depositi di vitamina B₁₂.

La risposta alla terapia deve essere monitorata. Se la risposta è insufficiente, può essere presente una carenza latente di acido folico o di ferro.

I sintomi neurologici non sono sempre completamente reversibili nei disturbi dell'andatura presenti da più di 2 anni.

Bambini e adolescenti

L'uso e la sicurezza di Vitarubin Depot nei bambini e negli adolescenti non sono stati esaminati.

Allergia nota a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie.

Nei pazienti con predisposizione alla trombosi, esiste il rischio di complicazioni tromboemboliche dovute a un temporaneo eccesso di produzione di piastrine.

A causa dell'aumento dell'eritropoiesi provocato dall'idrossocobalamina, anche il fabbisogno di potassio degli eritrociti aumenta considerevolmente; pertanto, è indicato un monitoraggio regolare del potassio sierico.

Nei pazienti affetti da psoriasi, i sintomi della psoriasi possono peggiorare. I pazienti con eczema da contatto possono sviluppare efflorescenze sulle mani e sui piedi.

Questo medicinale contiene cobalto. Nei pazienti con allergia nota al cobalto, prima di iniziare il trattamento è necessario effettuare una valutazione individuale dei benefici e dei rischi.

Questo medicamento contiene metile p-idrossibenzoato (E 218), che può causare reazioni allergiche, anche ritardate, e in rari casi spasmi respiratori (broncospasmo).

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per fiala (una fiala contiene 1 mL) ed è, dunque, quasi «privo di sodio».

La somministrazione concomitante di cloramfenicolo può ridurre l'effetto terapeutico (inibizione della maturazione eritrocitaria).

La somministrazione concomitante di metotrexato, pirimetamina e della maggior parte degli antinfettivi porta a valori errati nella determinazione diagnostica microbiologica dei livelli ematici di vitamina B₁₂.

L’esposizione prolungata al protossido di azoto (gas esilarante; N₂O) può causare una carenza funzionale di vitamina B₁₂ e potenziali effetti collaterali neurologici gravi, anche se le riserve di vitamina B₁₂ sono normali.

Per quanto riguarda la vitamina B₁₂ somministrata per via parenterale, non sono disponibili studi controllati sulle dosi somministrate con Vitarubin Depot, né negli animali né nelle donne in gravidanza. Sebbene ad oggi non siano noti effetti avversi gravi, il medicamento non deve essere somministrato durante la gravidanza e l'allattamento a meno che non sia chiaramente necessario.

L'effetto del preparato sulla capacità di condurre veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine non è stato studiato in modo specifico. Tuttavia, è piuttosto improbabile che vi sia un effetto negativo in questo senso. Occorre tenere conto di eventuali disturbi neurologici dovuti alla malattia di base.

Gli effetti indesiderati devono essere classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10 000, <1/1000), «molto raro» (<1/10 000).

Patologie del sistema emolinfopoietico

Carenza temporanea di ferro, acido folico e ipokaliemia (dovuta a un rapido aumento dell'eritropoiesi).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: Reazioni allergiche (shock anafilattico).

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: Alterazioni cutanee temporanee simili all'acne. Orticaria.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non sono noti sintomi di sovradosaggio o effetti tossici.

Codice ATC

B03BA03

Meccanismo d'azione

La vitamina B₁₂ è coinvolta in reazioni enzimatiche vitali in tutti i tessuti. Il fabbisogno giornaliero per gli esseri umani è di circa 1-2 µg. La quantità totale nell'organismo è di circa 2-5 mg, di cui circa 1 mg è immagazzinato nel fegato. Il livello sierico è di 0,01-0,04 µg/100 mL.

Vitarubin Depot, idrossocobalamina acetato, è una forma di deposito fisiologico di vitamina B₁₂. Questo effetto di deposito non è dovuto a una più difficile solubilità nel sito di iniezione e quindi a un passaggio ritardato nel flusso sanguigno, ma si basa su un legame più forte con le proteine del siero e dei tessuti grazie al carattere elettropositivo dell'idrossocobalamina. Di conseguenza, Vitarubin Depot raggiunge una ritenzione intervitale 3-4 volte superiore rispetto alla cianocobalamina. Dopo un periodo di trattamento di oltre 1 mese, non si osservano differenze significative nel comportamento di riassorbimento e ritenzione tra idrossocobalamina e cianocobalamina.

Poiché le cobalamine non possono essere sintetizzate autonomamente dall'uomo, i sintomi da carenza si verificano per lo più in seguito a disturbi dell'assorbimento o a una dieta strettamente vegetariana. Il malfunzionamento del fattore intrinseco nello stomaco, indispensabile per l'assorbimento (ad es. in caso di atrofia della mucosa gastrica, gastrectomia parziale o completa) e gravi disturbi dell'assorbimento gastrointestinale (sindrome da malassorbimento) provocano stati di carenza di vitamina B₁₂. Una carenza di vitamina B₁₂ può manifestarsi solo dopo un periodo di tempo più lungo, possibilmente dopo 2-5 anni, a causa dell'immagazzinamento nel fegato e del basso fabbisogno giornaliero.

I segni di carenza sono: disturbi del sistema ematopoietico (anemia megaloblastica con riduzione del numero di eritrociti) e disturbi del sistema nervoso (nella formazione della guaina mielinica).

Farmacodinamica

Nessuna indicazione.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione.

Assorbimento

L'idrossocobalamina viene assorbita completamente dopo l'iniezione i.m., ma più lentamente della cianocobalamina.

La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 24 ore.

Distribuzione

Nel plasma, l'idrossocobalamina si lega a proteine specifiche. La transcobalamina, una sostanza della serie delle beta-globuline plasmatiche, serve a trasportare l'idrossocobalamina ai reticolociti e ad altre cellule.

La vitamina B₁₂ contenuta nell'organismo è immagazzinata in depositi, di cui il fegato è il più importante. La quantità di vitamina B₁₂ consumata dal fabbisogno giornaliero è molto bassa ed è di circa 1 µg, il tasso di turnover è di 2,5 µg. L'emivita plasmatica dell'idrossocobalamina è di 5 giorni, per la quantità immagazzinata nel fegato più di 1 anno.

Ciò si traduce in 2,55 µg di vitamina B₁₂ al giorno, ovvero lo 0,051 % delle riserve totali dell'organismo.

I livelli del plasma sanguigno forniscono informazioni sul livello del deposito di vitamina B₁₂ nell'organismo. Se un organismo sano viene privato di qualsiasi apporto di vitamina B₁₂, ci vuole un periodo di 3-5 anni per raggiungere i livelli critici che indicano uno stato di carenza vitaminica.

La vitamina B₁₂ passa la barriera placentare.

Metabolismo

L'idrossocobalamina viene biotrasformata in metil- e 5-deossiadenosilcobalamina. In questa forma viene immagazzinata nell'organismo.

Eliminazione

La vitamina B₁₂ viene escreta prevalentemente attraverso la bile e, ad eccezione di 1 µg, viene riassorbita attraverso la circolazione enteroepatica.

La parte di una dose presente non legata nel siero viene eliminata per via renale.

Il 50-90 % di una somministrazione intramuscolare o endovenosa di 0,1-1 mg di cianocobalamina viene escreto nelle urine entro 48 ore, con un'eliminazione urinaria ancora più rapida dopo la somministrazione endovenosa.

Al contrario, si osservano livelli sierici più duraturi dopo l'applicazione di idrossocobalamina, con solo il 16-66 % della dose che compare nelle urine entro 72 ore, con un massimo dopo 24 ore.

Tuttavia, si suppone che questo effetto si perda al massimo dopo un mese in caso di trattamento a lungo termine, per cui non ci sono differenze significative nel comportamento di riassorbimento e ritenzione tra idrossocobalamina e cianocobalamina.

Non sono noti dati preclinici rilevanti per l'utilizzo di Vitarubin Depot.

Incompatibilità

Il preparato non deve essere miscelato con altre soluzioni iniettabili, in quanto non si possono escludere incompatibilità.

Le sostanze fortemente acide o alcaline, gli agenti ossidanti e di riduzione (ad es. acido ascorbico, sali di ferro(II), rame, manganese, tiamina, riboflavina, vanillina, nicotinamide, ecc.) sono incompatibili con Vitarubin Depot.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo l'apertura della fiala, utilizzare immediatamente la soluzione, scartando eventuali residui. Le fiale sono concepite per l'uso singolo.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C), al riparo dalla luce e fuori dalla portata dei bambini.

33584 (Swissmedic)

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.

Luglio 2025