STILEX Fluigel (hc 08/20)

Principi attivi

Mepiramina maleato, lidocaina cloridrato monoidrato, dexpantenolo.

Sostanze ausiliarie

1 g di Stilex Fluigel contiene: carbomeri, polisorbato 80, sodio idrossido, profumo (contenente cumarina, aldeide alfa-amilcinnamica, citronellolo, geraniolo, esilcinnamaldeide, idrossicitronellale, isoeugenolo, linalolo), sodio edetato, benzalconio cloruro 0,25 mg, acqua depurata.

1 g di Stilex Fluigel contiene 15 mg di mepiramina maleato, 15 mg di lidocaina cloridrato monoidrato e 50 mg di dexpantenolo.

Stilex Fluigel è usato come dimostra l'esperienza nel trattamento sintomatico di affezioni cutanee allergiche, pruriginose o infiammatorie, ad esempio in caso di scottature leggere e non molto estese, punture di insetti, dermatosi allergiche non molto estese, ustioni minori (1^o grado).

Posologia abituale

Adulti e bambini dai 2 anni: applicare uno strato sottile più volte al giorno sulle superfici da trattare.

Nei bambini di età inferiore a 2 anni, Stilex Fluigel può essere utilizzato esclusivamente su prescrizione medica.

Istruzioni posologiche speciali

Non utilizzare su superfici estese o per un periodo prolungato. Se non si notano miglioramenti dopo 7 giorni, consultare uno specialista.

Ipersensibilità a uno dei principi attivi o ad una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

Non utilizzare in caso di affezioni cutanee umide acute nonché in caso di pelle lesa o ferite infette.

Evitare il contatto con gli occhi e con le mucose.

Non utilizzare su superfici estese o per un periodo prolungato.

Non utilizzare Stilex Fluigel in bambini di età inferiore ai 2 anni senza consultare un medico.

Se compaiono nuove reazioni cutanee, il trattamento deve essere interrotto.

Stilex Fluigel contiene benzalconio cloruro. Non è indicato applicarlo sulle mucose. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento non provoca danni alla madre poiché l'assorbimento cutaneo del benzalconio cloruro è minimo.

Questo medicamento contiene un profumo contenente cumarina, aldeide alfa-amilcinnamica, citronellolo, geraniolo, esilcinnamaldeide, idrossicitronellale, isoeugenolo, linalolo. Oltre alla possibilità di reazioni allergiche in pazienti sensibilizzati, pazienti non sensibilizzati potrebbero sensibilizzarsi.

Non è stato effettuato alcuno studio sulle interazioni.

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sull'utilizzo in gravidanza. Non si dispone di un numero sufficiente di esperimenti sugli animali riguardo agli effetti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sullo sviluppo fetale e/o sullo sviluppo post-natale. Il rischio per l'uomo non è noto. Stilex Fluigel non dovrebbe essere impiegato in gravidanza, salvo in caso di assoluta necessità.

Allattamento

La lidocaina passa nel latte materno e quindi Stilex Fluigel non deve essere applicato durante il periodo di allattamento.

Non sono stati effettuati studi relativi all'influenza di Stilex Fluigel sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine.

«Non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili):

I seguenti effetti indesiderati si basano su segnalazioni spontanee. Non è quindi possibile un'indicazione precisa delle frequenze.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non nota: reazioni cutanee, reazioni di ipersensibilità locale.

In questo caso, il trattamento deve essere interrotto.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch

Sintomi di intossicazione simili a quelli osservati in caso di sovradosaggio con antistaminici H₁ potrebbero verificarsi in caso di assorbimento orale accidentale di grandi quantità di mepiramina maleato per uso topico. I sintomi sono i seguenti: depressione del SNC con vertigini (soprattutto negli adulti) o stimolazione del SNC ed effetto antimuscarinico (soprattutto nei bambini) con eccitazione, atassia, allucinazioni, spasmi tonico-clonici, midriasi, secchezza orale, arrossamenti facciali, ritenzione urinaria e febbre. Può anche comparire ipotensione. Non è conosciuto alcun antidoto specifico.

Sebbene la biodisponibilità della lidocaina sia bassa, sono stati riportati casi di tossicità a livello del SNC dopo l'ingestione di soluzioni topiche. Gli effetti di un sovradosaggio acuto riguardano principalmente il SNC e il sistema cardiovascolare (ipotensione, asistolia, bradicardia, apnea, persino coma e morte).

Il dexpantenolo è ben tollerato a dosi elevate e può quindi essere considerato sicuro. Un'ipervitaminosi non è nota.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve ricevere un trattamento di supporto e, se necessario, essere monitorato.

La procedura si basa sulle esigenze cliniche, ovvero sulle raccomandazioni del centro di informazione tossicologica competente.

ATC-Code

D04AB01

Meccanismo d'azione

I principi attivi di Stilex Fluigel sono mepiramina maleato, lidocaina cloridrato e dexpantenolo.

La mepiramina è un antagonista del recettore H1 dell'istamina che riduce l'iperpermeabilità dei capillari ed esercita un effetto antiallergico dopo l'applicazione sulla pelle in vari modelli sperimentali di allergia e infiammazione.

La lidocaina è un anestetico locale di tipo ammidico.

Nelle cellule, il dexpantenolo viene rapidamente convertito in acido pantotenico, che svolge un ruolo chiave nel metabolismo cellulare come componente del coenzima A. L'acido pantotenico è necessario per la formazione dei tessuti epiteliali della pelle e delle mucose. Nell'ambito del processo di cicatrizzazione, aumenta la divisione cellulare e la resistenza delle fibre di collagene alla rottura.

Farmacodinamica

Vedere il capitolo «Meccanismo d'azione».

Efficacia clinica

Vedere il capitolo «Meccanismo d'azione».

Assorbimento

Non sono disponibili informazioni sull'assorbimento cutaneo della mepiramina maleato.

Applicata sulla pelle intatta, la lidocaina è scarsamente assorbita; per contro, viene invece rapidamente assorbita sulla pelle o sulle mucose danneggiate.

Il dexpantenolo penetra rapidamente nella pelle dove viene immediatamente convertito in acido pantotenico, che viene aggiunto alle riserve dell'organismo.

Distribuzione

Non sono disponibili informazioni sulla distribuzione della mepiramina.

Il legame della lidocaina con le proteine plasmatiche è di circa il 65%. La lidocaina attraversa le barriere placentare ed ematoencefalica per diffusione passiva; passa nel latte materno.

Nel sangue, l'acido pantotenico è legato a proteine plasmatiche. Negli adulti sani, si trova in ragione di circa 500-1000 µg per litro di sangue intero e di circa 100 µg per litro di siero.

Metabolismo

Dopo somministrazione orale di mepiramina nell'uomo, nelle urine si trovano metaboliti coniugati, principalmente mepiramina, O-desmetilpirilamina e derivati idrossilici ciclici della mepiramina.

La lidocaina viene metabolizzata principalmente nel fegato, in primo luogo mediante N-dealchilazione, in monoetilglicina xilidide (XMEG) e glicina xilidide (XG). Gli effetti farmacologici e tossicologici di XMEG e XG sono paragonabili a quelli della lidocaina, ma meno potenti.

L'acido pantotenico non viene scomposto nell'organismo, ma viene eliminato immutato.

Eliminazione

Dopo somministrazione orale di mepiramina nell'uomo, nelle urine si trovano metaboliti coniugati.

Oltre il 90% della lidocaina somministrata viene escreta nelle urine sotto forma di vari metaboliti; solo il 3% circa viene escreto immodificato nelle urine.

L'acido pantotenico non viene scomposto nell'organismo, ma viene eliminato immutato. Dopo assunzione orale, il 60-70% della dose viene ritrovato nelle urine, il resto nelle feci.

Mutagenicità e cancerogenicità

In un test di Ames con i ceppi di Salmonella typhimurium TA97, TA98, TA100 e TA102, la mepiramina maleato testata fino a 1000 µg/piastra non ha mostrato alcuna attività mutagena.

Uno studio su ratti con somministrazione orale per 2 anni a dosi da 11 a 150 mg/kg/die non ha dimostrato potenziale cancerogeno.

Gli studi di mutagenicità con la lidocaina hanno mostrato risultati negativi. Tuttavia, esistono indizi che suggeriscono effetti mutageni del metabolita della lidocaina, la 2,6-xilidina, prodotta nei ratti e probabilmente anche nell'uomo. Questi indizi si basano su test in vitro, nei quali questo metabolita è stato utilizzato a concentrazioni molto elevate.

La 2,6-xilidina ha inoltre mostrato un potenziale cancerogeno in uno studio di cancerogenicità su ratti con esposizione transplacentare e trattamento post-natale di animali per 2 anni.

L'acido pantotenico e i suoi derivati sono descritti come non tossici. Non esistono prove di effetti mutageni, teratogeni o cancerogeni.

Tossicità per la riproduzione

Non esiste alcun dato noto sulla sicurezza, specifico per l'impiego di questo preparato.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C) e tenere fuori dalla portata dei bambini.

49034 (Swissmedic).

VERFORA SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Luglio 2020.