SUMATRIPTAN Mepha cpr pell 50 mg

Principi attivi

Sumatriptan (come sumatriptan succinato)

Sostanze ausiliarie

Nucleo della compressa: lattosio monoidrato, croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

Rivestimento della compressa: ipromellosa (E464), titanio diossido (E171), lattosio monoidrato, macrogol 3000, triacetina (E1518), ossido di ferro rosso, giallo e nero (E172).

1 compressa rivestita con film di Sumatriptan-Mepha 50 mg contiene 71,1 mg di lattosio.

1 compressa rivestita con film di Sumatriptan-Mepha 50 mg contiene al massimo 0,135 mg di sodio.

Compresse rivestite con film (con linea di frattura, divisibili) da 50 mg di sumatriptan (come sumatriptan succinato).

Per il trattamento acuto degli attacchi di emicrania con o senza aura.

Sumatriptan-Mepha non deve essere utilizzato per la profilassi dell'emicrania e della cefalea a grappolo.

La dose raccomandata di sumatriptan non deve essere superata.

Adulti dai 18 anni di età

Emicrania

Si raccomanda di iniziare il trattamento con Sumatriptan-Mepha al primo segno di cefalea emicranica o di sintomi concomitanti come nausea, vomito o fotofobia e fonofobia. Il medicamento è comunque ugualmente efficace anche se usato in un secondo momento durante l'attacco di emicrania. I pazienti che non rispondono alla prima dose di Sumatriptan-Mepha non devono usare una seconda dose per lo stesso attacco. Sumatriptan-Mepha può essere utilizzato di nuovo per i successivi attacchi di emicrania.

La dose singola deve essere aggiustata individualmente in base alla risposta del paziente ed è di 25-50 mg (da ½ a 1 compressa rivestita con film di Sumatriptan-Mepha da 50 mg). I pazienti che necessitano solo di una dose di 25 mg devono quindi assumere ½ compressa rivestita con film da 50 mg di Sumatriptan-Mepha. Deve essere scelta sempre la più bassa dose efficace, vale a dire che se l'efficacia di 25 mg è insufficiente, la dose singola può essere aumentata a 50 mg, mentre nei pazienti che rispondono bene a dosi singole di 50 mg deve essere verificata la possibilità di ottenere un'efficacia altrettanto buona con 25 mg. Questa raccomandazione si basa sui risultati di studi controllati (cfr. «Proprietà/effetti – Efficacia clinica»).

Se il paziente ha risposto alla prima dose, ma i sintomi si ripresentano, possono essere assunte ulteriori dosi da 25 mg o da 50 mg (equivalenti a ½ o 1 compressa rivestita con film di Sumatriptan-Mepha da 50 mg) entro 24 ore, a condizione che sia rispettato un intervallo di almeno 2 ore tra le dosi. Non deve essere superata una dose massima di 200 mg nelle 24 ore.

Le compresse rivestite con film vanno deglutite intere con una piccola quantità d'acqua.

Bambini e adolescenti sotto di 18 anni

L'efficacia della compressa rivestita con film di sumatriptan non è stata dimostrata in questa fascia di età.

Pazienti anziani

L'esperienza nei pazienti di età superiore a 65 anni è limitata. Fino a quando non saranno disponibili maggiori esperienze, l'applicazione non è raccomandabile.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Non sono stati effettuati studi per valutare gli effetti di una compromissione della funzionalità renale sulla farmacocinetica del sumatriptan.

Pertanto, Sumatriptan-Mepha non deve essere utilizzato in questi pazienti.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica il trattamento deve essere limitato a 25 mg.

Non è disponibile alcuna esperienza in caso di insufficienza epatica grave.

Ipersensibilità al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie di Sumatriptan-Mepha indicate nella composizione.

Sumatriptan-Mepha non deve essere utilizzato per il trattamento dell'emicrania emiplegica, oftalmoplegica o basilare.

Sumatriptan-Mepha è controindicato nei pazienti con la seguente anamnesi:

in caso di cardiopatie ischemiche, infarto miocardico pregresso, angina di Prinzmetal/vasospasmi coronarici, ipertensione non adeguatamente controllata, patologie vascolari periferiche e in pazienti che presentano sintomi indicativi di una cardiopatia ischemica.

Sumatriptan-Mepha non deve essere somministrato a pazienti con anamnesi di apoplessia (insulto cerebrovascolare) o attacchi ischemici transitori (TIA, transient ischemic attack).

Sumatriptan-Mepha non deve essere somministrato a pazienti in terapia concomitante con MAO-inibitori. Il trattamento con Sumatriptan-Mepha può essere iniziato solo 2 settimane dopo la sospensione del MAO-inibitore (cfr. «Interazioni»).

Il sumatriptan non deve essere somministrato in concomitanza con ergotamina o derivati dell'ergotamina (compresa la metisergide) (cfr. «Interazioni»).

Sumatriptan-Mepha non è indicato nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con insufficienza epatica grave.

Sumatriptan-Mepha deve essere utilizzato solo per l'emicrania con diagnosi certa.

Prima del trattamento con sumatriptan, devono essere escluse malattie neurologiche potenzialmente serie (p. es. apoplessia o attacchi ischemici transitori [TIA]), se i pazienti presentano sintomi atipici o non hanno ancora ricevuto una diagnosi che giustifichi il trattamento con sumatriptan.

Sumatriptan-Mepha deve essere somministrato solo con cautela ai pazienti con anamnesi di crisi convulsive o di altri fattori di rischio che abbassano la soglia convulsiva.

Dopo la somministrazione di sumatriptan possono manifestarsi temporaneamente dolore e senso di costrizione a livello toracico. Questi sintomi possono talvolta essere violenti e irradiarsi anche nell'area del collo (cfr. «Effetti indesiderati»).

Se durante il trattamento con Sumatriptan-Mepha compaiono sintomi indicativi di una cardiopatia ischemica, si devono eseguire esami adeguati prima di proseguire la terapia.

I pazienti che potrebbero avere una cardiopatia non diagnosticata possono essere trattati con Sumatriptan-Mepha solo dopo aver escluso una malattia cardiovascolare. Ciò vale in particolare per le donne in postmenopausa, gli uomini di età superiore ai 40 anni e i pazienti con fattori di rischio di cardiopatia coronarica. Nonostante questi esami, non tutti i pazienti con malattie cardiache possono essere individuati. In casi molto rari si sono verificati eventi coronarici gravi in pazienti senza preesistenti patologie cardiovascolari.

Il sumatriptan deve essere usato con cautela nei pazienti con ipertensione arteriosa controllata, poiché in una piccola percentuale di questi pazienti è stato osservato un aumento transitorio della pressione arteriosa e della resistenza vascolare periferica.

Sebbene in pazienti in terapia con beta-bloccanti come il propranololo non sia stata osservata alcuna interazione farmacocinetica con il sumatriptan, l'esperienza è ancora troppo limitata per escludere un aumento del rischio di reazioni angiospastiche nei pazienti predisposti.

In caso di somministrazione di triptani in concomitanza con altri medicamenti con effetto serotoninergico più o meno marcato si può verificare in casi rari una sindrome serotoninergica, che costituisce un effetto indesiderato potenzialmente letale. La sindrome serotoninergica è caratterizzata da diverse combinazioni di singoli sintomi, che in genere possono includere iperreflessia, tremore, mioclonia, alterazioni mentali come irrequietezza, ansia, allucinazioni, irritabilità fino a delirio e coma, tachicardia, fluttuazioni della pressione arteriosa, ipertermia, nausea, vomito e diarrea. La sindrome serotoninergica può insorgere quando vengono assunti contemporaneamente due o più medicamenti con effetto serotoninergico o quando viene aumentata una dose.

Se per motivi medici risulta necessario il trattamento concomitante con sumatriptan e un medicamento con effetto serotoninergico, il paziente deve essere adeguatamente monitorato (cfr. «Interazioni»).

La somministrazione concomitante di sumatriptan con altri triptani/agonisti 5HT1 non è raccomandata.

Si raccomanda cautela anche nei pazienti con malattie che influiscono in modo significativo sull'assorbimento, sul metabolismo o sull'escrezione, come p. es. la disfunzione epatica (classe Child-Pugh A o B; cfr. «Farmacocinetica – Cinetica di gruppi di pazienti speciali»). Nei pazienti con insufficienza epatica il trattamento deve essere limitato a 25 mg per via orale. Finora non è disponibile alcuna esperienza in caso di insufficienza epatica grave (cfr. «Controindicazioni»).

Nei pazienti con ipersensibilità nota alle sulfonamidi possono manifestarsi reazioni allergiche dopo la somministrazione di Sumatriptan-Mepha. Queste reazioni possono variare da reazioni cutanee a fenomeni di anafilassi. Sebbene le evidenze di sensibilizzazione crociata siano limitate, si raccomanda cautela nell'uso di sumatriptan in questi pazienti.

L'uso eccessivo di medicamenti per il trattamento acuto della cefalea è stato correlato a un peggioramento della cefalea in pazienti relativamente sensibili (cefalea da farmaci). In questo caso può risultare necessaria l'interruzione del trattamento.

Lattosio

Sumatriptan-Mepha contiene di lattosio. I pazienti affetti da rari problem ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di gluccosio-galattosio, non devono assumere questo medicamento.

Sodio

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita con film, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Non vi sono evidenze di interazioni farmacocinetiche con propranololo, flunarizina, ergotamina, diidroergotamina, pizotifene o alcol.

Il sumatriptan può causare un aumento transitorio della pressione arteriosa e della resistenza vascolare periferica. Con l'uso di ergotamina è stata riportata l'insorgenza di reazioni vascolari spastiche prolungate. Poiché questi effetti possono essere additivi, il trattamento concomitante con ergotamina o derivati dell'ergotamina (compresa la metisergide) è sconsigliato. Per questo motivo non devono essere somministrati preparati contenenti ergotamina per 24 ore prima e 6 ore dopo la somministrazione di sumatriptan.

MAO-inibitori: la moclobemide aumenta del 130% l'AUC del sumatriptan. La somministrazione concomitante di Sumatriptan-Mepha e MAO-inibitori è quindi controindicata (cfr. «Controindicazioni»).

La somministrazione concomitante di triptani e altri medicamenti con effetto serotoninergico più o meno marcato quali gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI), gli inibitori delle MAO, l'L-triptofano, il litio, gli antidepressivi triciclici ecc. può causare in casi rari una sindrome serotoninergica, che costituisce un pericoloso effetto indesiderato del medicamento potenzialmente letale (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Gravidanza

Negli studi sugli animali condotti nei conigli si è osservata mortalità embrionale senza una chiara evidenza di teratogenicità (cfr. «Dati preclinici»).

Diversi registri della gravidanza hanno documentato prospetticamente l'esito della gravidanza in oltre 1000 donne che erano state trattate con sumatriptan. Sebbene non vi siano informazioni sufficienti per trarre conclusioni definitive, i risultati degli esami nelle donne esposte al sumatriptan non evidenziano un aumento della frequenza dei difetti alla nascita né uno specifico profilo di difetti alla nascita rispetto alla popolazione generale. Sumatriptan-Mepha non deve essere usato durante la gravidanza, a meno che non sia chiaramente necessario.

Allattamento

Il sumatriptan passa nel latte materno. I lattanti possono essere protetti dall'esposizione rinunciando all'allattamento al seno nelle 12 ore successive all'uso di sumatriptan.

Sia a causa dell'emicrania sia a seguito del trattamento con Sumatriptan-Mepha possono manifestarsi sonnolenza, capogiro, nausea e disturbi della vista. Pertanto, deve essere usata cautela nei pazienti che utilizzano macchine o guidano veicoli.

Gli effetti indesiderati sono elencati con indicazione della frequenza della loro manifestazione secondo la seguente convenzione:

«molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10 000, <1/1000), «molto raro» (<1/10 000), «frequenza non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Dati di studi clinici

Patologie del sistema nervoso

Comune: capogiro, sonnolenza, disturbi sensoriali tra cui parestesia e ipoestesia.

Patologie vascolari

Comune: aumento transitorio della pressione sanguigna poco dopo la somministrazione. Vampate alla faccia (flush).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: dispnea.

Patologie gastrointestinali

Comune nausea e vomito.

Tuttavia, la relazione causale con la somministrazione di sumatriptan non è dimostrata.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comune: pesantezza, in genere transitoria e a volte intensa, che può interessare diverse parti del corpo, compresi il torace e il collo.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

I seguenti sintomi sono in genere transitori e a volte intensi, e possono interessare diverse parti del corpo, compresi il torace e il collo:

Comune: dolore, sensazione di calore, di freddo, di pressione o di costrizione.

I seguenti sintomi sono per lo più da lievi a moderati e transitori:

Comune: debolezza, stanchezza.

Esami diagnostici

Molto raro: alterazioni minori nei test di funzionalità epatica (bilirubina, transaminasi, γ-GT).

Dati dopo l'introduzione sul mercato

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: reazioni di ipersensibilità di qualsiasi grado di gravità, dall'eruzione cutanea fino alle reazioni anafilattiche.

Patologie del sistema nervoso

Molto raro: crisi convulsive.

Sebbene alcune di queste crisi si siano verificate in pazienti con anamnesi di crisi convulsive o con fattori di rischio preesistenti per le crisi convulsive, sono stati riportati anche casi di crisi convulsive in pazienti non predisposti.

Tremore, distonia, nistagmo, scotoma.

Patologie dell'occhio

Molto raro: tremolio della vista, diplopia, visione diminuita.

Perdita della vista, compresi i casi di perdita permanente della vista. Estremamente rara è l'insorgenza di neuropatia ottica ischemica. Tuttavia, a questo proposito va notato che i disturbi della vista possono verificarsi anche come manifestazione concomitante dell'emicrania stessa.

Patologie cardiache

Raro: bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie cardiache, alterazioni transitorie dell'ECG correlate a ischemia, vasospasmi coronarici, angina pectoris o infarto miocardico (cfr. «Controindicazioni» e «Avvertenze e misure precauzionali»).

Patologie vascolari

Molto raro: abbassamento di pressione arteriosa, sindrome di Raynaud.

Patologie gastrointestinali

Molto raro: colite ischemica.

Non nota: disfagia.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Raro: dolore mammario.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non nota: dolori traumatici e infiammatori.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Oltre i 400 mg per via orale, non sono stati rilevati effetti collaterali diversi da quelli elencati nella rubrica «Effetti indesiderati» o «Avvertenze e misure precauzionali».

In caso di sovradosaggio il paziente deve essere monitorato per almeno 10 ore utilizzando il necessario trattamento di supporto standard.

In caso di possibili reazioni angiospastiche si deve prendere in considerazione l'utilizzo di nitroglicerina, nitroprussiato, papaverina o altri medicamenti appropriati.

Non è noto quale sia l'effetto dell'emodialisi o della dialisi peritoneale sulla concentrazione plasmatica del sumatriptan.

Codice ATC

N02CC01

Meccanismo d'azione

Il sumatriptan è un agonista selettivo del recettore vascolare 5HT1 che non esercita effetti su altri sottotipi di recettori 5-HT (5-HT2 - 5HT7). I recettori vascolari 5HT1 si trovano principalmente nei vasi sanguigni cranici, dove causano una vasocostrizione.

Negli animali il sumatriptan induce selettivamente il restringimento dei vasi arteriosi carotidei, i quali portano il sangue ai tessuti extracranici e intracranici, tra cui anche le meningi. Questo effetto non modifica il flusso sanguigno cerebrale.

Nell'uomo si presume che la dilatazione di questi vasi e/o la formazione di edema in questi vasi sanguigni siano il fattore scatenante dell'emicrania.

Inoltre, studi sugli animali indicano che il sumatriptan inibisce l'attività del nervo trigemino.

Questi due meccanismi (vasocostrizione cranica e inibizione dell'attività del nervo trigemino) contribuiscono probabilmente all'effetto del sumatriptan nell'essere umano.

Studi di angiografia coronarica hanno dimostrato che il sumatriptan può causare vasocostrizione e aumento transitorio della pressione arteriosa e della resistenza vascolare periferica senza modificare l'ECG. Non è noto quale sia l'effetto del sumatriptan sul flusso sanguigno coronarico.

Farmacodinamica

L'effetto terapeutico insorge circa 30 min dopo la somministrazione orale.

Efficacia clinica

L'efficacia, la sicurezza e la tollerabilità di sumatriptan in compresse rivestite con film nel trattamento degli attacchi acuti di emicrania sono state esaminate in numerosi studi di determinazione della dose randomizzati, controllati con placebo e in doppio cieco.

La risposta al trattamento (endpoint primario) è stata definita come una riduzione della cefalea emicranica da moderata o grave a lieve o assente. I dati di alcuni studi chiave possono essere riassunti come di seguito illustrato.

Numero di pazienti trattati (tra parentesi) e percentuale di pazienti con regressione della cefalea emicranica (cefalea assente o lieve) 4 ore dopo la somministrazione, 1° attacco

¹⁾ p<0,001 vs. placebo.

²⁾ p<0,01 vs. 25 mg.

I dati sopra riportati mostrano che una dose singola di 25 mg è la dose minima efficace, mentre un numero significativamente maggiore di pazienti risponde a 50 mg, motivo per cui 50 mg è la dose ottimale per questi pazienti.

Riassumendo tutti gli studi risulta che dosi singole di compresse da 25 mg, 50 mg e 100 mg sono efficaci nel trattamento degli attacchi acuti di emicrania negli adulti. È stato dimostrato che dosi singole di 50 mg e 100 mg hanno un effetto leggermente superiore rispetto alla dose da 25 mg, mentre dosi singole di 100 mg non hanno avuto un tasso di successo più elevato rispetto a dosi singole di 50 mg, che hanno un profilo di effetti collaterali migliore.

La farmacocinetica del sumatriptan somministrato per via orale non sembra essere sostanzialmente influenzata dagli attacchi di emicrania.

Assorbimento

Il sumatriptan viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Il 70% della concentrazione plasmatica massima viene raggiunto entro 45 min. Dopo assunzione di 100 mg, la concentrazione plasmatica massima media è di 54 ng/ml. La biodisponibilità assoluta media è del 14% a causa dell'elevato metabolismo presistemico e dell'assorbimento incompleto.

Distribuzione

Il legame alle proteine plasmatiche è basso (14-21%). Il volume medio di distribuzione è di 170 litri.

Metabolismo

Il metabolita principale, il derivato indolacetico del sumatriptan, viene escreto principalmente nelle urine sotto forma di acido libero o di glucuronide-coniugato e non ha alcuna attività nota su 5HT1 o 5HT2. Non sono stati identificati metaboliti secondari.

Eliminazione

L'emivita di eliminazione è di circa 2 ore, la clearance totale è di circa 1160 ml/min e la clearance renale è di 260 ml/min. La clearance non renale rappresenta circa l'80% della clearance totale. L'eliminazione del sumatriptan avviene prevalentemente mediante metabolismo ossidativo da parte dell'enzima monoaminossidasi A.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

Dopo somministrazione orale, i pazienti con insufficienza epatica mostrano concentrazioni plasmatiche medie più elevate rispetto ai pazienti sani. In questi pazienti i livelli plasmatici massimi possono inoltre presentare una maggiore variabilità interindividuale (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Disturbi della funzionalità renale

Non sono ancora disponibili dati sulla farmacocinetica del sumatriptan nell'insufficienza renale.

Pazienti anziani

Non sono ancora disponibili dati sulla farmacocinetica del sumatriptan nei pazienti anziani (>65 anni di età).

Genotossicità/cancerogenicità

Il sumatriptan non ha mostrato effetti genotossici o cancerogeni negli studi in vitro e in vivo.

Tossicità per la riproduzione

In uno studio sulla fertilità nei ratti è stata osservata una riduzione della fecondazione a dosi di gran lunga superiori alla dose massima nell'uomo. Nei conigli si è osservata mortalità embrionale senza una chiara evidenza di teratogenicità.

Stabilità

Sumatriptan-Mepha non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare nella confezione originale e a temperatura ambiente (15-25°C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

58340 (Swissmedic).

Mepha Pharma AG, Basel.

Settembre 2025.

Numero interno della versione: 7.1