SPASMEX cpr pell 20 mg

Principi attivi

Trospio cloruro.

Sostanze ausiliarie

Lactosum monohydricum (93.33 mg per compressa film-rivestita), Cellulosum microcristallinum, Carboxymethylamylum natricum A (corresp. sodio 0.29 mg), Povidonum K 25, Hypromellosum, Magnesii stearas, Titanii dioxidum (E 171), Acidum stearicum, Silica colloidalis anhydrica.

Questo medicamento contiene ca. 93 mg di carboidrati digeribili per singola dose. Il medicamento è indicato per soggetti diabetici.

Compresse film-rivestite da 20 mg.

Trattamento sintomatico di tenesmo vescicale e/o pollachiuria e aumentata urgenza minzionale nei pazienti con vescica iperattiva (iperattività idiopatica o neurologica del detrusore).

Posologia abituale

1 compressa film-rivestita 2 volte al giorno.

Le compresse film-rivestite devono essere assunte senza masticare con abbondante acqua prima dei pasti a stomaco vuoto.

Durata della terapia

La necessità di continuare il trattamento dovrebbe essere verificata a intervalli regolari di 3-6 mesi.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

In caso di funzionalità renale fortemente compromessa (clearance della creatinina compresa tra 10 e 30 ml/min/1.73 m²) la dose consigliata è 1 compressa film-rivestita al giorno o 1 compressa film-rivestita a giorni alterni.

Bambini e adolescenti

Poiché non sono disponibili dati sufficienti, è sconsigliato l'utilizzo nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

• Ipersensibilità al trospio cloruro o ad una delle sostanze ausiliarie, secondo la composizione
• Pazienti con ritenzione urinaria
• Disfunzioni gastrointestinali gravi (compresi megacolon tossico e grave colite ulcerosa)
• Miastenia grave
• Glaucoma ad angolo stretto
• Tachiaritmia.

Il trospio cloruro deve essere utilizzato con cautela nei pazienti

• con stati ostruttivi del tratto gastrointestinale (ad es. stenosi pilorica)
• con ostruzione del flusso urinario con rischio di formazione di urina residua
• con neuropatia autonomica
• con ernia iatale
• con esofagite da reflusso
• nonché nei pazienti in cui non è auspicabile una frequenza cardiaca accelerata, ad es. soggetti con ipertiroidismo, coronopatia e insufficienza cardiaca
• con funzionalità epatica da lievemente a moderatamente compromessa
• con funzionalità renale compromessa (il trospio cloruro viene eliminato principalmente tramite escrezione renale. Nei pazienti con marcata compromissione della funzionalità renale si sono osservati aumenti considerevoli dei livelli plasmatici. Cfr. «Posologia/impiego»).

Poiché non sono disponibili i dati clinici sull'uso di trospio cloruro in caso di marcata compromissione della funzionalità renale, ne è sconsigliato l'uso in questa tipologia di pazienti.

Prima di iniziare la terapia occorre escludere cause organiche di pollachiuria e sintomi di incontinenza, come patologie cardiache o renali, polidipsia nonché infezioni e tumori degli organi urinari.

Le compresse film-rivestite Spasmex 20 mg contengono lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicamento.

Interazioni farmacocinetiche

In caso di assunzione concomitante di medicamenti che contengono sostanze come guar, colestiramina e colestipolo, non si può escludere un'inibizione dell'assorbimento del trospio cloruro. Pertanto è sconsigliata la somministrazione concomitante di medicamenti che contengono queste sostanze.

Le interazioni metaboliche con il trospio cloruro sono state studiate in vitro con gli enzimi del citocromo P450 coinvolti nel metabolismo dei medicamenti (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Non è stata osservata alcuna influenza del trospio cloruro sull'attività metabolica. Poiché il trospio cloruro viene metabolizzato soltanto in minima parte e l'idrolisi degli esteri è l'unico percorso metabolico rilevante, non si prevedono interazioni metaboliche.

Interazioni farmacodinamiche

Possono verificarsi le seguenti interazioni

• potenziamento dell'azione delle sostanze con proprietà anticolinergiche (amantadina, antidepressivi triciclici, chinidina, antistaminici e disopiramide)
• potenziamento dell'azione tachicardica dei beta-simpaticomimetici
• riduzione dell'azione degli agenti procinetici (ad es. metoclopramide, cisapride).

Poiché il trospio cloruro può influire sulla motilità e sulla secrezione gastrointestinale, non si può escludere che l'assorbimento di altri medicamenti assunti in concomitanza venga modificato.

Gravidanza

Per il trospio cloruro non sono disponibili sufficienti studi sperimentali condotti sugli animali a proposito degli effetti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale, sullo sviluppo del feto e/o sullo sviluppo postnatale (cfr. «Dati preclinici»). I rischi potenziali per l'uomo non sono noti.

Per l'utilizzo in gravidanza si raccomanda cautela.

Allattamento

Non è noto se il trospio cloruro passi nel latte materno. Studi sperimentali condotti su animali hanno dimostrato che il trospio cloruro viene escreto nel latte dei ratti.

I disturbi dell'accomodazione sono una delle cause principali che compromettono la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchine.

La misurazione di ulteriori parametri per la valutazione della capacità di guidare veicoli (orientamento visivo, capacità generale di reazione, reazione sotto stress, concentrazione e capacità motorie) non ha mostrato alcun influsso negativo del trospio cloruro su tali valori.

Il trattamento con Spasmex 20 mg compresse film-rivestite può causare effetti collaterali anticolinergici come bocca secca, dispepsia e stipsi.

Frequenza

Molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1'000 a <1/100), raro (da ≥1/10'000 a <1/1'000), molto raro (<1/10'000).

Disturbi del sistema immunitario

Non noto: reazione anafilattica.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: cefalea.

Raro: capogiro.

Patologie dell'occhio

Raro: visione annebbiata (in particolare nei pazienti ipermetropi o senza una correzione adeguata della vista).

Patologie cardiache

Non comune: tachicardia.

Non noto: tachiaritmia.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non noto: dispnea.

Patologie gastrointestinali

Molto comune: bocca secca.

Comune: dispepsia, stipsi, dolore addominale, nausea.

Non comune: diarrea, flatulenza.

Patologie epatobiliari

Non noto: aumento da lieve a consistente delle transaminasi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: eruzione cutanea.

Molto raro: angioedema.

Non noto: prurito, orticaria, sindrome di Stevens-Johnson (SJS)/necrolisi epidermica tossica (TEN).

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Raro: mialgia, artralgia.

Patologie renali e urinarie

Raro: disturbi dello svuotamento della vescica (ad es. ritenzione di urina, esitazione minzionale).

Patologie generali

Non comune: dolore al petto.

Non noto: astenia.

Disturbi psichiatrici

Non noto: allucinazione, stato confusionale, agitazione. Questi effetti collaterali si sono manifestati soprattutto nei pazienti anziani e possono essere favoriti da patologie neurologiche e/o dall'assunzione concomitante di altri medicamenti anticolinergici.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Come dose singola massima sono stati somministrati ai soggetti sani 360 mg di trospio cloruro per via orale. Gli effetti collaterali verificatisi con una certa frequenza sono secchezza delle fauci, tachicardia e disturbi della minzione. Finora non sono noti casi di grave posologia eccessiva o intossicazione da trospio cloruro.

Segni e sintomi

Si considerano segni di intossicazione i sintomi anticolinergici marcati.

Trattamento

In caso di intossicazione occorre adottare le seguenti misure

• lavanda gastrica e riduzione dell'assorbimento (ad es. carbone attivo)
• somministrazione locale di pilocarpina nei soggetti con glaucoma
• cateterizzazione in caso di ritenzione urinaria
• somministrazione di un parasimpaticomimetico (ad es. neostigmina) in caso di sintomi gravi
• somministrazione di beta-bloccanti in caso di risposta insufficiente, marcata tachicardia e/o instabilità circolatoria (ad es. inizialmente 1 mg propranololo per via endovenosa con monitoraggio dell'elettrocardiogramma (ECG) e della pressione sanguigna).

Codice ATC

G04BD09

Gruppo farmacoterapeutico: spasmolitico/urologico

Meccanismo d'azione

Il trospio cloruro, un derivato ammonico quaternario del nortropanolo, appartiene alla classe dei parasimpaticolitici o anticolinergici. Il principio attivo si contende, in funzione della concentrazione, i siti del legame postsinaptico con l'acetilcolina, trasmettitore proprio dell'organismo.

Il trospio cloruro vanta un'elevata affinità con i sottotipi M1, M2 e M3 dei recettori muscarinici e si lega in misura trascurabile ai recettori nicotinici.

L'effetto anticolinergico del trospio cloruro esercita un'azione rilassante mediata dai recettori muscarinici sul tessuto muscolare liscio e sulle funzioni organiche.

Farmacodinamica

Nessun dato disponibile.

Efficacia clinica

Sia negli studi preclinici che in quelli clinici, il trospio cloruro ha ridotto il tono della muscolatura liscia nell'apparato gastrointestinale e genitourinario. Ha inoltre inibito la secrezione del muco bronchiale, della saliva e del sudore nonché l'accomodazione oculare. Finora non si sono osservati effetti sul sistema nervoso centrale.

Assorbimento

In seguito all'applicazione orale del trospio cloruro, il livello ematico massimo viene raggiunto dopo 4‑6 ore.

Dopo una singola somministrazione da 20 mg la concentrazione plasmatica massima è di 4 ng/ml. Nell'intervallo di dosaggio testato compreso tra 20 e 60 mg sotto forma di singola somministrazione, i livelli plasmatici sono proporzionali alla dose somministrata. La biodisponibilità assoluta di una singola somministrazione di 20 mg di trospio cloruro è pari a 9,6 ± 4,5% (valore medio ± deviazione standard). In condizioni di equilibrio dinamico la variabilità intraindividuale è del 16% e la variabilità interindividuale è del 36%. L'assunzione contemporanea del cibo, in particolare di alimenti ad alto contenuto lipidico, riduce la biodisponibilità del trospio cloruro. Dopo un pasto ad alto contenuto lipidico, i valori mediani di C_max e AUC scendono al 15-20% dei valori a digiuno.

Il trospio cloruro presenta una variabilità nell'esposizione dipendente dall'orario della giornata, con una riduzione dei valori C_max e AUC dopo la somministrazione serale rispetto all'assunzione mattutina.

Distribuzione

Il legame con le proteine plasmatiche è del 50-80%.

Metabolismo

La maggior parte del trospio cloruro disponibile a livello sistemico viene escreta dai reni senza subire modifiche, anche se una piccola porzione (circa 10%) è presente come spiroalcool, un metabolita formato tramite idrolisi del legame estere.

Eliminazione

L'emivita di eliminazione è molto variabile e raggiunge in media 10-20 ore in caso di somministrazione orale. Non si verifica alcun accumulo.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

I dati farmacocinetici non suggeriscono differenze significative nei pazienti anziani né alcuna differenza fra i sessi.

In uno studio condotto su pazienti affetti da grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina 8-32 ml/min) il valore AUC medio è risultato 4 volte maggiore e il valore C_max 2 volte più elevato. L'emivita è risultata doppia rispetto ai soggetti sani. Non sono noti studi condotti su pazienti con ridotto grado di compromissione della funzionalità renale.

I risultati farmacocinetici di uno studio condotto su pazienti affetti da lieve a moderata compromissione della funzionalità epatica non suggeriscono l'esigenza di un adeguamento della dose in questa tipologia di pazienti e confermano il ruolo limitato del metabolismo epatico nell'eliminazione del trospio cloruro.

Nessun rischio particolare per l'uomo è emerso dai dati preclinici basati sugli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità in caso di dosi ripetute, tossicità per la riproduzione, genotossicità e cancerogenicità.

Nei ratti si verifica il trasferimento placentare e il passaggio del trospio cloruro nel latte materno.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 30 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

62507 (Swissmedic).

Zeller Medical AG, CH-8590 Romanshorn.

Dicembre 2019.