OPTIFEN Junior susp 100 mg/5ml

Principi attivi

Ibuprofene.

Sostanze ausiliarie

Glicerolo, gomma xantana, maltitolo liquido (E 965), polisorbato 80, saccarina sodica (E 954), acido citrico monoidrato, metile paraidrossibenzoato sodico (E 219), propile paraidrossibenzoato sodico (E 217), aroma di ciliegia (contiene glicole propilenico), acqua depurata.

1 dose di 5 ml di sospensione contiene 1,86 mg di sodio, 1,45 g di soluzione di maltitolo, 9 mg di metile paraidrossibenzoato sodico e 1 mg di propile paraidrossibenzoato sodico.

1 dose da 5 ml di sospensione contiene 100 mg di ibuprofene.

Malattie reumatiche (artrite idiopatica giovanile) nei bambini di età superiore ai 2 anni.

Stati febbrili in caso di malattie infettive.

Stati dolorosi, ad esempio in seguito a traumi o operazioni (estrazione di denti, piccolo intervento chirurgico ecc.).

La dose efficace più bassa deve essere usata per il periodo più breve necessario ad alleviare i sintomi (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Posologia abituale

La posologia abituale è di 20-30 mg/kg/giorno in 3-4 assunzioni, senza superare i 30 mg/kg/giorno.

Intervallo tra 2 somministrazioni: 6-8 ore.

Per il dosaggio, una pipetta dosatrice da 5 ml (= 100 mg di ibuprofene), graduata in passi da 0,5 ml, è inclusa nella confezione.

Poiché si tratta di una sospensione, è assolutamente necessario agitare il flacone prima dell'uso!

In caso di artrite idiopatica giovanile il medico potrà aumentare la dose a 40 mg/kg/giorno, suddivisa su più assunzioni.

La sospensione Optifen Junior può essere assunta a digiuno.

Pazienti anziani

Nelle persone anziane la sospensione è una forma di somministrazione alternativa: la dose giornaliera raccomandata è di 3 × 20 ml = 1200 mg di ibuprofene che, qualora necessario, possono essere aumentati a 2400 mg di ibuprofene su prescrizione medica.

Ipersensibilità al principio attivo o ad una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione;

intolleranza nota al maltitolo (intolleranza al fruttosio);

anamnesi di broncospasmo, orticaria o sintomi simili a una reazione allergica dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o altri antinfiammatori non steroidei (FANS);

neonati di meno di 6 mesi e bambini di meno di 5 kg di peso;

terzo trimestre di gravidanza (cfr. rubrica «Gravidanza, allattamento»);

ulcere gastriche e/o duodenali attive o sanguinamenti gastrointestinali;

malattie infiammatorie intestinali (ad es. morbo di Crohn, colite ulcerosa);

disturbi gravi della funzionalità epatica (cirrosi epatica e ascite);

insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min);

insufficienza cardiaca grave (NYHA III-IV);

trattamento dei dolori postoperatori dopo intervento di bypass coronarico (o impiego di una macchina cuore-polmone);

trattamento prolungato (indicazioni reumatiche) nei bambini di meno di 2 anni, dal momento che la sicurezza non è stata sufficientemente studiata nei pazienti in questa fascia di età.

Avvertenza di carattere generale relativa all'utilizzo di antinfiammatori non steroidei sistemici

Possono subentrare ulcerazioni, emorragie o perforazioni gastrointestinali in qualsiasi momento del trattamento con FANS, selettivi o meno per la COX-2, senza sintomi premonitori o eventi all'anamnesi. Per limitare questo rischio, somministrare la più bassa dose efficace per il tempo più breve possibile.

Per alcuni inibitori selettivi della COX-2, è stato osservato un rischio più alto di complicanze trombotiche cardiovascolari e cerebrovascolari nel corso di studi clinici controllati con placebo. Non si sa ancora se questo rischio sia direttamente correlato alla selettività per la COX-1/COX-2 dei singoli FANS. Dal momento che non si dispone attualmente di dati equivalenti da studi clinici effettuati sull'ibuprofene alla dose massima e durante un trattamento a lungo termine, non si può escludere un aumento analogo del rischio. In assenza di tali dati, l'ibuprofene non va somministrato che dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio in caso di coronaropatia clinicamente confermata, disturbi cerebrovascolari, arteriopatie obliteranti periferiche e nei pazienti che presentano fattori di rischio importanti (ad es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo). A causa di questo rischio, si deve somministrare la più bassa dose efficace per il tempo di trattamento più breve possibile.

Tra gli effetti renali dei FANS vi sono ritenzione di liquidi con edemi e/o ipertensione arteriosa. Nei pazienti con compromissione della funzionalità cardiaca e altre condizioni che predispongono alla ritenzione di liquidi, l'ibuprofene non deve essere utilizzato che con prudenza. È richiesta prudenza anche nei pazienti che assumono contemporaneamente diuretici o inibitori dell'enzima di conversione e se vi è un rischio più alto di ipovolemia.

In caso di consumo concomitante di alcol durante l'utilizzo di FANS, possono essere potenziati gli effetti indesiderati legati al principio attivo, in particolare quelli che coinvolgono il tratto gastrointestinale o il sistema nervoso centrale.

In caso di uso prolungato di analgesici, possono comparire cefalee che non vanno trattate aumentando la dose del medicamento.

Aggiuntivo per Optifen Junior Suspension

Malattie respiratorie

Nei pazienti che soffrono o hanno sofferto di asma bronchiale, rinite cronica o malattie allergiche, l'ibuprofene può provocare broncospasmo, orticaria o angioedema.

Patologie cardiache, renali o epatiche

Occorre prudenza nei pazienti che presentano funzionalità epatica, renale o cardiaca limitate, poiché l'assunzione di FANS può alterare la funzionalità renale. L'abitudine di assumere allo stesso tempo altri analgesici aumenta ancora di più questo rischio. In tali pazienti, bisogna scegliere la dose più bassa possibile e controllare regolarmente la funzionalità renale, specialmente in caso di trattamento a lungo termine.

I FANS possono peggiorare l'insufficienza cardiaca e il tasso di filtrazione glomerulare e far aumentare le concentrazioni plasmatiche dei glicosidi cardioattivi.

Tolleranza gastrointestinale

L'utilizzo della sospensione Optifen Junior in combinazione con FANS, tra cui inibitori selettivi della ciclossigenasi 2, va evitato, poiché sussiste un rischio più elevato di ulcere e sanguinamenti (cfr. rubrica «Interazioni»).

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani, durante il trattamento con FANS si presentano più frequentemente effetti indesiderati, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali anche potenzialmente letali.

Emorragie gastrointestinali, ulcere, perforazioni

In associazione a tutti i FANS sono stati segnalati casi di emorragie gastrointestinali, ulcere e perforazioni potenzialmente letali. Questi effetti indesiderati sono subentrati in qualsiasi momento del trattamento, con o senza sintomi premonitori e antecedenti di eventi gastrointestinali.

Il rischio di emorragie gastrointestinali, ulcere e perforazioni aumenta con l'aumentare della dose del FANS nei pazienti con anamnesi di ulcera, in particolare in caso di complicanze (emorragia o perforazione) (cfr. rubrica «Controindicazioni»), e nei pazienti anziani. In questi pazienti, il trattamento va avviato con la dose più bassa disponibile. Per tali pazienti, come pure per i pazienti che devono seguire un trattamento concomitante con una bassa dose di acido acetilsalicilico o di altri medicamenti che possono aumentare il rischio gastrointestinale, bisogna prendere in considerazione l'introduzione di un trattamento combinato che includa dei medicamenti protettori (ad es. misoprostolo o inibitori della pompa protonica) (cfr. rubrica «Interazioni»).

I pazienti con antecedenti di tossicità gastrointestinale, in particolare quelli anziani, devono segnalare qualsiasi sintomo addominale inconsueto (soprattutto emorragie gastrointestinali), specialmente all'inizio del trattamento.

È richiesta prudenza nei pazienti che assumono contemporaneamente dei medicamenti che possono aumentare il rischio di ulcere o emorragie, ad esempio corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o inibitori dell'aggregazione piastrinica come l'acido acetilsalicilico (cfr. rubrica «Interazioni»).

Se si sviluppano emorragie gastrointestinali o ulcere nei pazienti in trattamento con la sospensione Optifen Junior, il trattamento deve essere interrotto.

In caso di disturbi gastrointestinali e disturbi della funzionalità epatica, l'ibuprofene non va somministrato che quando ciò è formalmente indicato, sotto controllo medico, poiché può aggravare questi disturbi (cfr. rubrica «Effetti indesiderati»).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

I pazienti con antecedenti di ipertensione e/o insufficienza cardiaca scompensata da lieve a moderata richiedono dei controlli e una consulenza appropriati, poiché vi sono state segnalazioni di accumulo di liquidi ed edemi legati al trattamento con FANS.

Degli studi clinici indicano che l'utilizzo di ibuprofene, in particolare a una dose elevata (2400 mg al giorno) può essere correlato a un leggero aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio ed evento cerebrovascolare). Complessivamente, dagli studi epidemiologici non emergono indizi di un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi associato all'uso di dosi basse di ibuprofene (ad es. ≤1200 mg al giorno).

I pazienti che presentano ipertensione non stabilizzata, insufficienza cardiaca (NYHA II), cardiopatia ischemica preesistente, arteriopatia obliterante periferica e/o malattie cerebrovascolari non devono essere trattati con ibuprofene, salvo dopo un'accurata valutazione e vanno evitate le dosi elevate (2400 mg/giorno). È richiesta prudenza anche prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti che presentano fattori di rischio per eventi cardiovascolari (ad es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo), specialmente quando sono necessarie dosi elevate di ibuprofene (2400 mg/giorno).

In pazienti trattati con ibuprofene sono stati segnalati casi di sindrome di Kounis. La sindrome di Kounis è definita da un insieme di sintomi cardiovascolari secondari a una reazione allergica o di ipersensibilità associata a costrizione delle arterie coronarie e che potrebbe portare a infarto del miocardio.

Reazioni cutanee

In associazione all'uso di ibuprofene sono state segnalate reazioni avverse cutanee gravi (SCAR), quali dermatite esfoliativa, eritema polimorfo, sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN), reazione da medicamenti con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS o sindrome da ipersensibilità) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG), che potrebbero essere pericolose per la vita o fatali (vedere «Effetti indesiderati»).

La maggior parte di queste reazioni si sono verificate nel corso del primo mese di trattamento.

In presenza di segni e sintomi suggestivi di tali reazioni, la somministrazione di ibuprofene deve essere interrotta immediatamente e deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo (se appropriato).

In casi eccezionali, l'infezione da parte del virus della varicella può comportare infezioni cutanee e complicanze a livello dei tessuti molli. Finora non è stato possibile escludere un coinvolgimento dei FANS nell'aggravarsi di queste infezioni. È pertanto consigliato evitare la somministrazione della sospensione Optifen Junior caso di infezione da varicella.

Effetti renali

I pazienti che soffrono di forte disidratazione o di variazioni postoperatorie della volemia devono essere reidratati prima di cominciare il trattamento con ibuprofene e in seguito vanno sorvegliati in modo accurato. Esiste un rischio di disturbi della funzionalità renale, specialmente nei bambini, negli adolescenti e nelle persone anziane disidratati.

Come anche con gli altri FANS, durante un trattamento di durata prolungata possono subentrare necrosi papillare renale e altre malattie renali. Si è potuta osservare tossicità renale anche nei pazienti in cui le prostaglandine renali svolgono un ruolo compensatorio nella perfusione renale. In questi pazienti, la somministrazione di FANS può inibire, in funzione della dose somministrata, la sintesi delle prostaglandine a livello renale, diminuire l'irrorazione sanguigna dei reni e provocare insufficienza renale clinicamente manifesta. Queste reazioni compaiono soprattutto nei pazienti che soffrono di insufficienza funzionale epatica, renale o cardiaca, quando vengono assunti contemporaneamente dei diuretici o degli ACE inibitori (inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina) e nei pazienti anziani.

Effetti ematologici

Esattamente come gli altri FANS, l'ibuprofene inibisce l'aggregazione piastrinica e prolunga la durata delle emorragie.

Mascheramento dei sintomi di infezioni sottostanti

Optifen Junior può mascherare i sintomi di infezione, cosa che potrebbe ritardare l'avvio di un trattamento adeguato e peggiorare pertanto l'esito dell'infezione. Ciò è stato osservato nella polmonite batterica acquisita in comunità e nelle complicanze batteriche della varicella. Quando Optifen Junior è somministrato per il sollievo dalla febbre o dal dolore correlati a infezione, è consigliato il monitoraggio dell'infezione. In contesti non ospedalieri, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Meningite asettica

Sono stati riferiti casi isolati di sintomi di meningite asettica coincidenti con l'uso di ibuprofene. I pazienti che hanno sviluppato lupus eritematoso o collagenosi sembrano esservi predisposti. Tuttavia, è stata osservata meningite asettica anche in pazienti che non presentavano nessuna di queste patologie croniche.

Sostanze ausiliarie di particolare interesse

Sodio

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per 1 dose di 5 ml di sospensione, cioè essenzialmente «senza sodio».

Maltitolo

Se il medico le ha diagnosticato una intolleranza ad alcuni zuccheri, lo contatti prima di prendere questo medicamento.

Optifen Junior contiene metile paraidrossibenzoato sodico e propile paraidrossibenzoato sodico, che possono causare reazioni allergiche, anche ritardate.

Optifen Junior contiene glicole propilenico.

Altri antinfiammatori non steroidei, salicilati inclusi

La somministrazione concomitante di più FANS, tra cui gli inibitori selettivi della ciclossigenasi 2, può aumentare il rischio di ulcere ed emorragie gastrointestinali in ragione di un effetto sinergistico. L'impiego concomitante di ibuprofene e altri FANS va dunque evitato (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»). L'acido salicilico impedisce che l'ibuprofene si leghi alle proteine.

Glucocorticoidi

Potenziamento degli effetti secondari di tipo gastrointestinale, aumento del rischio di emorragie gastrointestinali e ulcerazioni (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Alcol

Potenziamento degli effetti secondari di tipo gastrointestinale, aumento del rischio di emorragie gastrointestinali.

Diuretici, antipertensivi, beta-bloccanti

I FANS possono ridurre l'efficacia dei diuretici, degli antipertensivi come gli ACE inibitori e i beta‑bloccanti. I diuretici possono altresì accrescere il rischio di nefrotossicità dei FANS.

Probenecid, sulfinpirazone

L'ibuprofene viene eliminato più lentamente, viene indebolita l'attività uricosurica di probenecid e sulfinpirazone.

Anticoagulanti orali

I FANS possono potenziare l'effetto degli anticoagulanti come warfarin (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Inibitori dell'aggregazione piastrinica e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina

Aumento del rischio di emorragie gastrointestinali (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Aminoglicosidi

I FANS possono limitare l'eliminazione degli aminoglicosidi.

Acido acetilsalicilico

Dati sperimentali suggeriscono che l'ibuprofene può inibire in modo competitivo l'effetto antiaggregante piastrinico di una bassa dose di acido acetilsalicilico somministrata in concomitanza ad esso. Anche se vi sono dubbi quanto alla possibilità di estrapolare questi dati alla situazione clinica, non si può escludere che l'effetto cardioprotettivo di basse dosi di acido acetilsalicilico possa risultare ridotto in caso di trattamento prolungato con ibuprofene. Un effetto clinicamente rilevante sembra improbabile in caso di assunzione occasionale di ibuprofene (cfr. rubrica «Proprietà/effetti»).

Antidiabetici orali

L'effetto degli antidiabetici orali (sulfoniluree) può risultare amplificato dall'ibuprofene come da altri FANS. Vi sono state rare segnalazioni di ipoglicemia in pazienti trattati con sulfoniluree che avevano ricevuto ibuprofene. È opportuno controllare regolarmente il livello della glicemia e, se necessario, aggiustare la dose dell'antidiabetico.

Antagonisti dei recettori istaminici H₂

Non è stata provata un'interazione di rilevanza clinica tra l'ibuprofene e la cimetidina o la ranitidina.

Digossina

Le concentrazioni plasmatiche della digossina possono risultare più alte.

Fenitoina

Le concentrazioni plasmatiche della fenitoina possono risultare più alte.

Litio

Si raccomanda di controllare le concentrazioni plasmatiche del litio.

Metotrexato

Aumento della tossicità del metotrexato. I FANS possono inibire la secrezione tubulare del metotrexato e ridurne la clearance.

Baclofene

La tossicità del baclofene risulta aumentata.

Chinoloni

L'azione centrale risulta aumentata.

Colestiramina

In caso di utilizzo concomitante di ibuprofene e colestiramina, l'assorbimento dell'ibuprofene nel tratto gastrointestinale può essere ridotto. Non ne è nota tuttavia la rilevanza clinica.

Ciclosporina

L'effetto tossico sui reni può risultare aumentato.

Estratti di piante

Il ginkgo-biloba può potenziare i rischi di emorragia legati ai FANS.

Mifepristone

Teoricamente, può prodursi una diminuzione dell'efficacia del mifepristone a causa dell'effetto inibitorio dei FANS sulla produzione delle prostaglandine. Un limitato numero di prove suggerisce che la somministrazione concomitante di FANS il giorno dell'assunzione di prostaglandine non ha alcun impatto sfavorevole sull'effetto del mifepristone o delle prostaglandine sulla maturazione cervicale o sulla contrattilità uterina e che l'efficacia dell'interruzione di una gravidanza non risulta diminuita.

Antibiotici chinolonici

Studi condotti sugli animali hanno mostrato che sotto trattamento con FANS in associazione con chinoloni possono comparire con una frequenza maggiore convulsioni. Il rischio di convulsioni può risultare più alto nei pazienti trattati con chinoloni in associazione a FANS.

Tacrolimus

In caso di somministrazione concomitante di tacrolimus e FANS può risultare elevato il rischio di nefrotossicità.

Zidovudina

La somministrazione simultanea di zidovudina e FANS aumenta il rischio di tossicità ematologica. Vi sono indizi di un aumento del rischio di emartrosi e di ematomi nei pazienti emofiliaci HIV-positivi che seguono un trattamento con zidovudina in concomitanza con FANS.

Inibitori del CYP2C9

La somministrazione concomitante di ibuprofene e inibitori del CYP2C9 può aumentare l'esposizione all'ibuprofene (substrato del CYP2C9). Uno studio su voriconazolo e fluconazolo (inibitori del CYP2C9) ha mostrato un aumento dell'esposizione a S(+)-ibuprofene dell'80-100% circa. Si deve prendere in considerazione una riduzione della dose di ibuprofene quando vengono somministrati contemporaneamente forti inibitori del CYP2C9, soprattutto quando si somministrano dosi elevate di ibuprofene con voriconazolo o fluconazolo.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere un impatto negativo sulla gravidanza come pure sullo sviluppo embrionale e fetale. Secondo alcuni dati tratti da studi epidemiologici, la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine all'inizio della gravidanza aumenta effettivamente il rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache e gastroschisi. Si presume che questo rischio sia proporzionale alla dose somministrata e alla durata del trattamento.

Negli animali, è dimostrato che la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine provoca un aumento del numero di perdite preimpianto e post-impianto come pure della mortalità embrio-fetale. Inoltre, è stata riportata un'incidenza maggiore di diverse malformazioni, tra cui malformazioni di tipo cardiovascolare, in animali che avevano ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante la fase dell'organogenesi.

Primo trimestre e secondo trimestre

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza Optifen Junior non deve essere somministrato, salvo in caso di assoluta necessità. Se Optifen Junior viene somministrato a una donna che desidera rimanere incinta o che è al primo o al secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere più bassa possibile e la durata del trattamento più breve possibile.

Oligoidramnios / insufficienza renale neonatale / restringimento del dotto arterioso

L'assunzione di FANS a partire dalla 20esima settimana di gravidanza può provocare disturbi della funzionalità renale nel feto, che eventualmente possono causare oligoidramnios e, in alcuni casi, insufficienza renale neonatale. Questi effetti indesiderati si presentano in genere entro qualche giorno o qualche settimana dall'inizio del trattamento, ma rari casi di oligoidramnios sono stati segnalati già a partire da 48 ore dopo l'inizio del trattamento con FANS. Nonostante l'oligoidramnios sia spesso reversibile, ciò non si verifica sempre quando il trattamento viene sospeso. Quando persiste per un periodo di tempo prolungato, l'oligoidramnios può provocare complicazioni, come contratture degli arti e ritardo nella maturazione polmonare. Alcuni casi di insufficienza renale neonatale segnalati dopo l'introduzione sul mercato hanno richiesto procedure invasive quali trasfusione di scambio o dialisi.

È stato segnalato anche restringimento del dotto arterioso in seguito a trattamento nel corso del secondo trimestre di gravidanza. La maggior parte dei casi si è risolta una volta sospeso il trattamento.

Bisogna prevedere il monitoraggio ecografico del liquido amniotico e del cuore del feto se il trattamento con Optifen Junior è prolungato oltre le 48 ore. Interrompere il trattamento con Optifen Junior in caso di comparsa di oligoidramnios o di restringimento del dotto arterioso e procedere a un nuovo esame secondo la prassi clinica.

Terzo trimestre

Optifen Junior è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza. Tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono:

• esporre il feto ai rischi seguenti:
  • tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
  • disturbi della funzionalità renale, che progrediscono verso l'insufficienza renale con oligoidramnios.
• esporre la madre e il bambino ai rischi seguenti:
  • potenziale prolungamento della durata delle emorragie, poiché l'effetto inibitorio sull'aggregazione piastrinica può verificarsi anche in seguito alla somministrazione di dosi molto basse;
  • inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo nell'inizio del travaglio o prolungamento della sua durata.

Allattamento

I FANS passano nel latte materno. A titolo precauzionale, l'ibuprofene non deve quindi essere somministrato alle donne che allattano. Se il trattamento risulta indispensabile, bisogna passare all'allattamento artificiale.

Fertilità

L'impiego di ibuprofene può avere ripercussioni negative sulla fertilità femminile e non è quindi consigliato alle donne che desiderano una gravidanza. Bisogna considerare un'interruzione dei trattamenti a base di ibuprofene anche nelle donne che non riescono a rimanere incinte o nelle quali sono in corso esami di fertilità femminile.

Non sono stati effettuati studi in merito. Sono tuttavia noti alcuni effetti collaterali occasionali dell'ibuprofene sul sistema nervoso centrale, quali una limitazione della capacità di reazione. Questo va tenuto in considerazione quando è richiesto un livello più elevato di attenzione, ad esempio alla guida di un veicolo o nell'impiego di macchine. Questo vale in modo particolare quando il medicamento viene assunto contemporaneamente ad alcol.

Gli effetti secondari osservati più frequentemente con i FANS riguardano l'apparato digerente. Possono subentrare, in particolare nei pazienti anziani, ulcere gastro-duodenali, perforazioni o emorragie, talvolta letali (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»). Dopo l'uso sono stati segnalati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, stipsi, disturbi digestivi (dispepsia), dolori addominali, feci scure, ematemesi, stomatite ulcerosa, aggravamento di colite e morbo di Crohn (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»). Più raramente, sono stati osservati casi di gastrite. Sono stati riferiti rari casi di perforazione gastrointestinale dopo l'utilizzo di ibuprofene.

È stato descritto un aggravamento di infiammazioni cutanee legate a infezioni (ad es. comparsa di fascite necrotizzante) in concomitanza con l'uso di FANS. In casi eccezionali, gravi infezioni cutanee e complicanze a livello dei tessuti molli possono subentrare nel corso di infezioni dovute al virus della varicella. Di conseguenza, il paziente deve consultare immediatamente un medico se compaiono segni di infezione o se un'infezione si aggrava durante l'utilizzo di ibuprofene.

Studi clinici indicano che l'utilizzo di ibuprofene, in particolare a dosi elevate (2400 mg al giorno), può essere legato a un leggero aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad es. infarto del miocardio e ictus) (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Con l'ibuprofene sono stati osservati gli effetti indesiderati seguenti. Le indicazioni di frequenza corrispondono alle convenzioni seguenti: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, < 1/10), «non comune» (≥1/1000, < 1/100), «raro» (≥1/10'000, < 1/1000), «molto raro» (< 1/10'000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili):

Infezioni e infestazioni

Non comune: rinite.

Raro: meningite asettica.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Raro: effetti a livello ematologico quali leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, neutropenia, anemia aplastica, anemia emolitica (descritta nell'informazione destinata ai pazienti come «angina, febbre alta, ingrossamento dei linfonodi nella regione del collo»).

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: ipersensibilità.

Raro: reazione anafilattica, lupus eritematoso, anemia emolitica autoimmune.

Disturbi psichiatrici

Non comune: insonnia, ansia.

Raro: depressioni, stati confusionali.

Molto raro: stati psicotici.

Patologie del sistema nervoso

Comune: effetti secondari sul sistema nervoso centrale quali limitazione della capacità di reazione (prevalentemente in associazione ad alcol), cefalee, vertigini.

Raro: parestesie, sonnolenza.

Patologie dell'occhio

Non comune: disturbi visivi. I disturbi visivi sono in genere reversibili una volta cessato il trattamento.

Raro: ambliopia tossica, neurite ottica, neuropatia ottica tossica.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Non comune: ronzio nelle orecchie, disturbi uditivi, vertigini.

Patologie cardiache

Molto raro: insufficienza cardiaca, infarto del miocardio.

Non nota: Sindrome di Kounis.

Patologie vascolari

Molto raro: ipertensione.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: asma, broncospasmo, dispnea, rischio di edema polmonare acuto nei pazienti con insufficienza cardiaca.

Patologie gastrointestinali

Comune: disturbi digestivi, diarrea, nausea, vomito, stipsi, dolori addominali, flatulenza, feci catramose, ematemesi, emorragie gastrointestinali.

Raro: gastrite, ulcerazioni nel tratto gastrointestinale, stomatite ulcerosa, perforazioni gastrointestinali.

Molto raro: pancreatite.

Frequenza non nota: aggravamento di colite o di morbo di Crohn.

Patologie epatobiliari

Raro: epatite, ittero, disturbi della funzionalità epatica.

Molto raro: insufficienza epatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: esantema.

Raro: orticaria, prurito, porpora, angioedema, fotosensibilità.

Molto raro: reazioni averse cutanee gravi (SCAR) (tra cui eritema polimorfo, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica).

Non nota: PEAG, reazione di ipersensibilità da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS o sindrome di ipersensibilità), eritema pigmentato fisso (FDE).

Patologie renali e urinarie

Raro: tossicità renale in diverse forme tra cui necrosi papillare renale, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalità renale con formazione di edemi e fino all'insufficienza renale.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: stanchezza.

Raro: edemi.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch

Tossicità

In genere, non sono stati riferiti segni e sintomi di tossicità a dosi inferiori ai 100 mg/kg nei bambini o negli adulti. Ciò nonostante, in alcuni casi occorrono delle misure di supporto. Nei bambini, è stata segnalata la comparsa di segni e sintomi di tossicità dopo l'assunzione di una dose da 400 mg/kg o più.

Segni e sintomi

La maggior parte dei pazienti che ha assunto dosi notevoli di ibuprofene ha sviluppato sintomi nel giro di 4-6 ore. I sintomi di sovradosaggio più frequentemente segnalati sono: nausea, vomito, dolori addominali, letargia e sonnolenza. Gli effetti sul sistema nervoso centrale sono: cefalea, acufene, vertigini, convulsioni e perdita di coscienza. Sono stati segnalati anche rari casi di nistagmo, acidosi metabolica, ipotermia, effetti renali, sanguinamenti gastrointestinali, coma, apnea e depressione respiratoria e del sistema nervoso centrale. È stata segnalata anche tossicità cardiovascolare che includeva ipotensione, bradicardia e tachicardia. In caso di sovradosaggio importante, è possibile che subentrino insufficienza renale e danno epatico.

L'utilizzo prolungato a dosaggi superiori alla posologia raccomandata può provocare grave ipopotassiemia e acidosi tubulare renale. I sintomi possono comprendere una riduzione del livello di coscienza e debolezza generalizzata.

I dosaggi eccessivi sono in genere ben tollerati, se non vengono assunti altri medicamenti in concomitanza.

Trattamento

Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio di ibuprofene. Tuttavia, bisogna procedere immediatamente alla lavanda gastrica o provocare il vomito, e in seguito mettere in atto misure di supporto quando la dose assunta nell'ora precedente era superiore ai 400 mg/kg.

Quando il medicamento è già stato assorbito, bisogna somministrare sostanze alcalinizzanti che favoriscono l'escrezione urinaria dell'ibuprofene acido.

Per ottenere informazioni aggiornate, contattare il centro tossicologico locale.

Codice ATC

M01AE01

Meccanismo d'azione

L'ibuprofene è un FANS con una breve emivita di eliminazione e con le proprietà analgesiche, antiflogistiche e antipiretiche necessarie per trattare efficacemente le malattie reumatiche.

Le diverse forme galeniche disponibili permettono di selezionare la terapia più appropriata per ciascun paziente.

Le prostaglandine sono responsabili delle manifestazioni del dolore e dell'infiammazione. L'ibuprofene esercita un marcato effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, il che spiega le sue proprietà analgesiche, antiflogistiche e antipiretiche.

Sono riconducibili allo stesso meccanismo l'inibizione dell'aggregazione piastrinica non sfruttata a scopo terapeutico, l'effetto ulcerativo, la ritenzione di sodio e acqua nonché le reazioni broncospastiche che si annoverano tra i possibili effetti indesiderati.

Anche se l'ibuprofene ha un impatto sull'aggregazione piastrinica e sul tempo di sanguinamento, questo effetto non sembra provocare alcuna alterazione clinicamente significativa né del tempo di protrombina né del tempo di coagulazione.

Dati sperimentali indicano che l'ibuprofene può inibire in maniera competitiva l'efficacia di basse dosi di acido acetilsalicilico sull'aggregazione piastrinica in caso di somministrazione concomitante. In alcuni studi di farmacodinamica, è stata osservata una diminuzione dell'effetto dell'acido acetilsalicilico sulla formazione del tromboxano o sull'aggregazione piastrinica quando una dose di ibuprofene da 400 mg era stata somministrata nelle 8 ore precedenti o nei 30 minuti successivi all'assunzione di 81 mg di acido acetilsalicilico a rilascio rapido. Anche se vi sono dubbi quanto alla possibilità di estrapolare questi dati alla situazione clinica, non si può escludere che l'effetto cardioprotettivo di basse dosi di acido acetilsalicilico possa risultare ridotto in caso di trattamento prolungato con ibuprofene. Un effetto clinicamente significativo è improbabile se l'ibuprofene viene assunto in modo occasionale (cfr. rubrica «Proprietà/effetti»).

Farmacodinamica

Vedere «Meccanismo d'azione».

Efficacia clinica

Vedere «Meccanismo d'azione».

Assorbimento

L'ibuprofene viene assorbito rapidamente, prevalentemente nell'intestino tenue. Il tempo al raggiungimento del picco di concentrazione plasmatica è di circa 30-45 minuti dopo l'assunzione a digiuno della sospensione di ibuprofene; è noto che questo tempo è più lungo in seguito ad assunzione postprandiale, ma il tasso di assorbimento è lo stesso.

Se l'ibuprofene viene assunto dopo un pasto, l'assorbimento risulta considerevolmente più lento e le concentrazioni plasmatiche massime sono inferiori.

In seguito alla somministrazione orale di una dose singola da 400 mg di ibuprofene, nel giro di 6 ore viene raggiunta una concentrazione massima di 8-13 µg/ml nel liquido sinoviale.

Distribuzione

L'ibuprofene si lega per il 99% alle proteine plasmatiche. Questo legame è reversibile.

Metabolismo

Più del 50-60% di una dose orale di ibuprofene è convertito nel fegato nei 2 metaboliti inattivi A + B e nei loro coniugati.

Il metabolismo dell'ibuprofene è simile nei bambini e negli adulti.

Eliminazione

L'emivita plasmatica è di 1½-2 ore. In ragione della sua brevità, delle assunzioni ripetute di ibuprofene non portano ad accumulo. L'ibuprofene e i suoi metaboliti risultano eliminati praticamente in modo completo 24 ore dopo la somministrazione orale.

È escreto attraverso i reni prevalentemente sotto forma di metaboliti inattivi.

Mutagenicità e cancerogenicità

Studi di mutagenicità in vitro e in vivo (batteri e linfociti umani) non hanno messo in evidenza effetti mutageni dell'ibuprofene. Degli studi sulla cancerogenicità dell'ibuprofene condotti su ratti e topi non hanno mostrato alcun effetto cancerogeno dell'ibuprofene.

Tossicità per la riproduzione

Degli studi sperimentali su 2 specie animali hanno dimostrato che l'ibuprofene attraversa la barriera placentare e inibisce l'ovulazione (nel coniglio). Numerosi studi sperimentali su ratti e conigli hanno messo in evidenza che la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine provoca un aumento delle perdite preimpianto e post-impianto, della mortalità embrio-fetale e ritardi nella crescita intrauterina. È stata segnalata anche un'incidenza più alta di diverse malformazioni, tra cui malformazioni cardiovascolari come difetti della chiusura del setto interventricolare, negli animali che hanno ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante la fase dell'organogenesi. Con l'ibuprofene, queste malformazioni sono state osservate a dosi 2-3 volte superiori alla dose massima giornaliera raccomandata nell'uomo (sulla base dei dati d'esposizione estrapolati).

Influenza su metodi diagnostici

Raro: aumento dell'azoto ureico, delle transaminasi e della fosfatasi alcalina nel siero; riduzione dell'emoglobina e dell'ematocrito. Diminuzione della concentrazione del calcio nel siero. Inibizione dell'aggregazione piastrinica e allungamento della durata delle emorragie.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Termine di consumo dopo l'apertura

Validità dopo la prima apertura del flacone: 12 mesi.

Precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare Optifen Junior sospensione a temperatura superiore ai 30 °C. Non conservare in frigorifero, non congelare. Conservare a nella confezione originale e tenere fuori dalla portata dei bambini.

Poiché si tratta di una sospensione, agitare sempre il flacone prima dell'uso!

Suggerimenti per la gestione

Prelevare la sospensione pronta all'uso per mezzo di una pipetta dosatrice:

Poiché si tratta di una sospensione, assicuratevi di agitare la bottiglia prima dell'uso!

Per aprire il flacone, premere la chiusura verso il basso e contemporaneamente ruotarla in senso antiorario.

• Inserire la pipetta dosatrice nel collo del flacone in modo da fissarla bene. Per riempire la pipetta dosatrice, capovolgere il flacone.
• Tenendo saldamente in mano la pipetta dosatrice, tirare lo stantuffo delicatamente verso il basso per aspirare la sospensione fino alla tacca desiderata.
• Capovolgere nuovamente il flacone e rimuovere la pipetta dosatrice dal collo del flacone, ruotandola con cautela.
• Per somministrare la soluzione, infilare in bocca al bambino l'estremità della pipetta dosatrice.
• Per svuotare la pipetta dosatrice, premere lentamente lo stantuffo all'interno del cilindro della pipetta; adeguare la velocità di somministrazione alla velocità di deglutizione del bambino.
• Dopo l'uso smontare la pipetta dosatrice (togliere lo stantuffo dal cilindro).
• Dopo l'uso sciacquare con cura la pipetta dosatrice con acqua tiepida e poi asciugarla. La pipetta dosatrice dev'essere impiegata unicamente per la somministrazione di Optifen Junior.

66903 (Swissmedic).

Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen.

Gennaio 2025.