SUN STORE Ibuprofène cpr pell 400 mg

Principi attivi

Ibuprofene.

Sostanze ausiliarie

Amido di mais, carbossimetilamido sodico, silice colloidale idrata, magnesio stearato.

Involucro per compresse: idrossipropilmetilcellulosa, cellulose microcristallina, macrogoli 4000, emulsione di dimeticone (contiene acido sorbico E 200).

1 compressa rivestita con film contiene 1.11 mg di sodio.

SUN STORE Ibuprofene 400: compresse rivestite con film da 400 mg di ibuprofene.

SUN STORE Ibuprofene 400 è omologato nell'automedicazione per il trattamento nel breve periodo (massimo 3 giorni) e per le seguenti indicazioni:

• dolori articolari e in corrispondenza dei legamenti;
• dolori lombari;
• cefalea;
• odontalgia;
• dolori mestruali;
• dolori a seguito di ferite;
• febbre in concomitanza di patalogie influenzali.

Posologia abituale

Adulti e adolescenti a partire dai 12 anni

Dose singola: 1 compressa rivestita con film di SUN STORE Ibuprofene 400.

Intervallo tra 2 assunzioni consecutive: 6 ore.

Dose massima in regime di automedicazione: 3 compresse rivestite con film di SUN STORE Ibuprofene 400 (1200 mg di ibuprofene) al giorno.

In assenza di prescrizione medica, SUN STORE Ibuprofene 400 va impiegato per il trattamento a breve termine della durata massima di 3 giorni.

Bambini

L'uso e la sicurezza di SUN STORE Ibuprofene 400 nei bambini sotto i 12 anni non sono stati finora esaminati.

Modo corretto di somministrazione

Ingerire le compresse rivestite con film senza masticare e con abbondante liquido.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti secondo la composizione.
• Anamnesi di broncospasmo, orticaria o sintomi pseudoallergici a seguito dell'assunzione di acido acetilsalicilico o altri antinfiammatori non steroidei.
• Terzo trimestre di gravidanza (cfr. «Gravidanza, allattamento»).
• Ulcere gastriche e/o duodenali attive o sanguinamento gastrointestinale.
• Patologie infiammatorie intestinali (come M. di Crohn, colite ulcerosa).
• Gravi disfunzioni epatiche (cirrosi epatica e ascite).
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina <30 ml/min).
• Insufficienza cardiaca grave (NYHA III-IV).
• Trattamento del dolore postoperatorio a seguito di un'operazione di bypass coronarico (e/o dell'utilizzo di una macchina cuore-polmoni).

Avvertenza generale per l'utilizzo di medicamenti antinfiammatori non steroidei sistemici.

Durante il trattamento con antinfiammatori non steroidei (FANS), COX-2 selettivi e non selettivi, possono insorgere in qualsiasi momento ulcerazioni, sanguinamenti o perforazioni gastrointestinali, anche senza sintomi di allarme o segnali anamnestici. Per ridurre questo rischio, dovrebbe essere somministrare la minor dose efficace nell'ambito di una terapia della più breve durata possibile.

Studi controllati con placebo hanno evidenziato un aumento del rischio di complicanze cardio- e cerebrovascolari in concomitanza con il trattamento con determinati inibitori della COX-2. Non è ancora noto se questo rischio sia direttamente correlato alla selettività COX-1/COX-2 dei singoli FANS. Dal momento che attualmente per l'ibuprofene non esistono dati clinici confrontabili derivanti da studi realizzati con il dosaggio massimo e una terapia nel lungo periodo, non è possibile escludere tale rischio aumentato. Fino a quando non saranno disponibili i dati corrispondenti, in caso di patologia cardiaca coronarica messa in sicurezza clinicamente, patologie di cerebrovascolari, di arteriopatia obliterante periferica o in pazienti con fattori di rischio considerevoli (ad. es. pressione alta, iperlipidemia, diabete mellito, fumo), l'ibuprofene potrà essere usato solo a seguito di un'attenta considerazione dei rischi e dei benefici. Anche in ragione di questo rischio, dovrebbe essere somministrare la minor dose efficace nell'ambito di una terapia della più breve durata possibile.

Gli effetti renali dei FANS comprendono ritenzione dei liquidi con edema e/o ipertenia arteriosa. Pertanto, in pazienti con funzionalità cardiaca compromessa o altri stati predisponenti alla ritenzione idrica, l'ibuprofene dovrebbe essere utilizzato solo con cautela. Si raccomanda cautela anche in pazienti che assumono contemporaneamente diuretici o ACE-inibitori o che presentano un rischio aumentato di ipovolemia.

In caso di contestuale consumo di alcolici durante l'uso di FANS gli effetti collaterali del principio attivo possono essere amplificati, in particolare quelli a carico del tratto gastrointestinale o del sistema nervoso centrale.

Con l'uso prolungato di analgesici possono insorgere cefalee che non dovrebbero essere trattate con dosi più elevate del medicamento.

Inoltre, per SUN STORE Ibuprofene 400

Patologie respiratorie

In pazienti che soffrono o hanno sofferto di asma bronchiale, di rinite cronica o di una malattia allergica, l'ibuprofene può causare broncospasmo, orticaria o angioedema.

Patologie cardiache, renali o epatiche

In pazienti con ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca si richiede cautela, poiché con l'assunzione di FANS la funzionalità renale può peggiorare. L'abituale contemporanea assunzione di altri analgesici può aumentare tale rischio. In questi pazienti a rischio si dovrebbe scegliere la dose più bassa possibile e si dovrebbe controllare regolarmente la funzionalità renale, specie in caso di terapia a lungo termine.

I FANS possono peggiorare l'insufficienza cardiaca e il tasso di filtrazione glomerulare, nonché aumentare la concentrazione plasmatica di glicosidi cardiaci.

Sicurezza gastrointestinale

L'uso di SUN STORE Ibuprofene 400 in combinazione con FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, dovrebbe essere evitato, in quanto comporta un rischio maggiore di ulcere o emorragie (v. «Interazioni»).

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani in terapia con FANS gli effetti indesiderati, soprattutto le emorragie o le perforazioni gastrointestinali anche con esito letale, si verificano con maggiore frequenza.

Emorragie, ulcere, perforazioni gastrointestinali

Emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali, anche con esito letale, sono state riferite con tutti i FANS. Questi effetti indesiderati si verificavano in qualunque momento della terapia, con o senza precedenti sintomi di avvertimento o anamnesi di gravi eventi gastrointestinali.

Il rischio di emorragie, ulcere e perforazione gastrointestinali aumenta con l'aumentare della dose di FANS in pazienti con anamnesi di ulcere, in particolare con complicazioni emorragiche o perforazione (v. «Controindicazioni»), e nei pazienti anziani. Questi pazienti dovrebbero iniziare il trattamento con la dose più bassa disponibile. Per questi pazienti, come pure per i pazienti che necessitano di concomitante terapia con acido acetilsalicilico a basso dosaggio o altri medicamenti che possono aumentare il rischio gastrointestinale (v. «Interazioni»), si dovrebbe prendere in considerazione una terapia combinata con medicamenti protettivi (p. es. misoprostolo o inibitori della pompa protonica).

I pazienti con anamnesi di tossicità gastrointestinale, soprattutto se di età avanzata, dovrebbero riferire ogni sintomo insolito a livello addominale (soprattutto emorragie gastrointestinali), specie all'inizio della terapia.

Si richiede cautela nel caso in cui i pazienti ricevano contestualmente medicamenti che possono aumentare il rischio di ulcere o sanguinamenti, come p. es. i corticosteroidi orali, gli anticoagulanti come la warfarina, gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o gli inibitori dell'aggregazione piastrinica come l'acido acetilsalicilico (v. «Interazioni»).

Se in pazienti in cura con SUN STORE Ibuprofene 400 si verificano emorragie o ulcere gastrointestinali, il trattamento dev'essere sospeso.

In presenza di disturbi gastrointestinali, come pure di disturbi della funzionalità epatica, l'ibuprofene dovrebbe essere somministrato solo se strettamente necessario e sotto controllo medico, in quanto potrebbe verificarsi un peggioramento della condizione (v. «Effetti indesiderati:»).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Si richiede un adeguato monitoraggio e consulenza ai pazienti con anamnesi di ipertensione e/o insufficienza cardiaca scompensata da lieve a moderata, in quanto sono stati riferiti ritenzione di liquidi ed edemi correlati a terapia con FANS.

Studi clinici suggeriscono che l'uso di ibuprofene, soprattutto ad alto dosaggio (2400 mg/giorno), potrebbe essere correlato a un rischio lievemente aumentato di eventi tromboembolici arteriosi (p. es. infarto cardiaco e ictus). Complessivamente gli studi epidemiologici non indicano che l'ibuprofene a basso dosaggio (p. es. ≤1200 mg/giorno) sia correlato a un aumentato rischio di eventi trombotici arteriosi.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca (NYHA II), cardiopatia ischemica preesistente, arteriopatia periferica ostruttiva e/o malattie cerebrovascolari, dovrebbero essere trattati con ibuprofene solo dopo attenta valutazione e si dovrebbero evitare i dosaggi elevati (2400 mg/giorno). Analoghe attente considerazioni si dovrebbero fare anche prima di iniziare un trattamento prolungato di pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p. es. ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete, fumo), in particolare se sono necessarie dosi elevate di ibuprofene (2400 mg/giorno).

Sono stati segnalati casi di sindrome di Kounis in pazienti trattati con ibuprofene. La sindrome di Kounis è caratterizzata da sintomi cardiovascolari secondari a una reazione allergica o da ipersensibilità associata alla costrizione delle arterie coronarie e può potenzialmente indurre l'infarto del miocardio.

Reazioni cutanee

Durante la terapia con FANS molto raramente sono state riferite reazioni cutanee gravi, alcune delle quali con esito letale, comprese la dermatite esfoliativa, eritema multiforme, la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed esantema con eosinofilia e sintomi sistemici indotto da farmaco (DRESS) (v. «Effetti indesiderati»).

Il rischio maggiore di insorgenza di reazioni di questo tipo sembra sussistere all'inizio della terapia, dato che nella maggior parte dei casi queste reazioni si verificavano nel primo mese di trattamento. È stata segnalata una pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG) in relazione a prodotti contenenti ibuprofene. Ai primi segni di eruzioni cutanee, di lesioni delle mucose o di altri sintomi di ipersensibilità, SUN STORE Ibuprofene 400 dovrebbe essere sospeso.

In casi eccezionali una infezione da varicella può causare gravi infezioni cutanee e complicazioni a carico dei tessuti molli. Finora non è stato possibile escludere un ruolo dei FANS nel peggioramento di queste infezioni. Si consiglia pertanto di evitare la somministrazione di SUN STORE Ibuprofene 400 in caso di infezione da varicella.

Effetti renali

I pazienti fortemente disidratati o con variazioni postoperatorie del volume ematico, dovrebbero essere reidratati prima di iniziare una terapia con ibuprofene ed essere successivamente sottoposti a stretto monitoraggio. Vi è un rischio di alterazione della funzionalità renale specie in bambini, adolescenti e anziani disidratati.

Nel corso della terapia a lungo termine, come con altri FANS, possono verificarsi necrosi delle papille renali e altri danni al tessuto renale. Tossicità renale è stata osservata anche in pazienti in cui le prostaglandine renali hanno una funzione di supporto in relazione alla perfusione renale. In questi pazienti la somministrazione di FANS può causare una riduzione dose-dipendente della formazione di prostaglandine nei reni, può ridurre il flusso ematico renale e scatenare un palese scompenso renale. Queste reazioni si manifestano prevalentemente in pazienti con insufficienza renale, cardiaca o epatica che assumono contemporaneamente diuretici o ACE-inibitori e nei pazienti anziani.

Effetti ematologici

Come altri FANS, l'ibuprofene riduce l'aggregazione piastrinica e prolunga i tempi di sanguinamento.

Mascheramento dei sintomi di infezioni sottostanti

L'ibuprofene può mascherare i sintomi d'infezione, il che potrebbe ritardare l'avvio di un trattamento adeguato e peggiorare pertanto l'esito dell'infezione. Ciò è stato osservato nella polmonite batterica acquisita in comunità e nelle complicanze batteriche della varicella. Quando l'ibuprofene viene somministrato per il trattamento della febbre o del dolore correlati a infezione, si consiglia il monitoraggio dell'infezione. In contesti non ospedalieri, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Meningite asettica

In casi isolati con l'uso di ibuprofene è stata osservata la sintomatologia della meningite asettica. I pazienti con lupus eritematoso e collagenosi sembrano esservi predisposti. I sintomi della meningite asettica sono stati tuttavia osservati anche in pazienti che non presentavano le suddette malattie croniche.

Sostanze ausiliarie

SUN STORE ibuprofene 400 contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per 1 compressa rivestita con film, cioè essenzialmente «senza sodio».

Altri FANS compresi i salicilati

La somministrazione concomitante di più FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, può aumentare il rischio di ulcere ed emorragie gastrointestinali a causa di un effetto sinergico. Si dovrebbe pertanto evitare l'uso concomitante di ibuprofene e altri FANS (v. «Avvertenze e misure precauzionali»). L'acido salicilico rimuove l'ibuprofene dal legame proteico.

Glucocorticoidi

Intensificazione degli effetti collaterali gastrointestinali, aumento del rischio di emorragie e ulcere gastrointestinali (v. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Alcool

Intensificazione degli effetti collaterali gastrointestinali, aumento del rischio di emorragie gastrointestinali.

Diuretici, antipertensivi, beta-bloccanti

I FANS possono ridurre l'efficacia di diuretici e antipertensivi come gli ACE-inibitori e i beta-bloccanti. I diuretici possono anche accrescere il rischio di nefrotossicità indotta dai FANS.

Probenecid, sulfinpirazone

Eliminazione ritardata dell'ibuprofene, l'azione uricosurica del probenecid e del sulfinpirazone viene indebolita.

Anticoagulanti orali

Gli antinfiammatori non steroidei possono potenziare l'azione di anticoagulanti come la warfarina (v. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Inibitori dell'aggregazione piastrinica e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina

Aumento del rischio di emorragie gastrointestinali (v. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Aminoglicosidi

Gli antinfiammatori non steroidei possono ridurre l'eliminazione degli aminoglicosidi.

Acido acetilsalicilico

Dati sperimentali indicano che l'ibuprofene assunto contemporaneamente può inibire competitivamente l'efficacia dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio sull'aggregazione piastrinica. Sebbene sussistano delle incertezze sull'estrapolazione di questi dati e sulla loro applicazione alla situazione clinica, non si può escludere che con una terapia a lungo termine con ibuprofene l'effetto protettivo sul cuore dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio possa essere ridotto. È improbabile che l'assunzione occasionale di ibuprofene causi effetti clinicamente rilevanti (v. «Caratteristiche/Effetti»).

Antidiabetici orali

L'azione degli antidiabetici orali (sulfoniluree) può essere potenziata dall'ibuprofene come da altri FANS. Sono stati riferiti rari casi di ipoglicemia in pazienti che assumevano ibuprofene durante la terapia con sulfoniluree. In questi casi la glicemia dovrebbe essere regolarmente controllata, aggiustando eventualmente la dose degli antidiabetici.

Antagonisti dei recettori H₂ dell'istamina

Non è stata dimostrata un'interazione clinicamente significativa tra l'ibuprofene e la cimetidina o la ranitidina.

Digossina

La concentrazione plasmatica della digossina può essere aumentata.

Fenitoina

La concentrazione plasmatica della fenitoina può essere aumentata.

Litio

Si raccomanda di controllare le concentrazioni plasmatiche del litio.

Metotrexato

Aumento della tossicità del metotrexato. I FANS possono inibire la secrezione tubulare del metotrexato e ridurne così la clearance.

Baclofene

Aumento della tossicità del baclofene.

Chinoloni

L'azione centrale viene amplificata.

Colestiramina

In caso di somministrazione concomitante di ibuprofene con colestiramina, è possibile che l'assorbimento dell'ibuprofene nel tratto gastrointestinale sia ridotto. Tuttavia, la rilevanza clinica non è nota.

Ciclosporina

Può aumentare l'effetto nocivo sul rene.

Estratti vegetali

Il ginkgo biloba può accrescere il rischio di emorragie correlato all'assunzione di FANS.

Mifepristone

A causa delle proprietà anti-prostaglandiniche dei FANS, l'efficacia del mifepristone può teoricamente diminuire. Evidenze limitate indicano che la co-somministrazione di FANS e prostaglandine nello stesso giorno non influisce negativamente sull'azione del mifepristone o delle prostaglandine sulla maturazione cervicale o sulla contrattilità uterina e non riduce l'efficacia clinica di una interruzione della gravidanza.

Antibiotici chinolonici

Studi sperimentali sugli animali hanno dimostrato che con l'assunzione di FANS i crampi associati agli antibiotici chinolonici possono verificarsi con maggiore frequenza. I pazienti che assumono contestualmente antibiotici chinolonici e FANS possono presentare un maggior rischio di crampi.

Tacrolimus

Il rischio di nefrotossicità aumenta con la co-somministrazione di tacrolimus e FANS.

Zidovudina

La co-somministrazione di zidovudina e FANS aumenta il rischio di emotossicità. Nei pazienti emofiliaci HIV-positivi ci sono indicazioni che la co-somministrazione di zidovudina e FANS accresce il rischio di emartro e di ematomi.

Inibitori di CYP₂C₉

La somministrazione concomitante di ibuprofene e inibitori di CYP₂C₉ può aumentare l'esposizione dell'ibuprofene (substrato di CYP₂C₉). In uno studio con voriconazolo e fluconazolo (inibitori di CYP₂C₉) è stato evidenziato un aumento dell'80-100% circa dell'esposizione a S(+)-ibuprofene. Si dovrebbe prendere in considerazione una riduzione del dosaggio dell'ibuprofene in caso di co-somministrazione di forti inibitori di CYP₂C₉, specialmente in caso di somministrazione di dosi elevate di ibuprofene con voriconazolo o fluconazolo.

Fertilità

L'utilizzo di ibuprofene può compromettere la fertilità femminile ed è dunque sconsigliato nelle donne che cercano di rimanere incinte. Nelle donne che hanno difficoltà a rimanere incinte o che sono sottoposte a esami per l'infertilità è bene valutare una sospensione dell'assunzione di ibuprofene.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embriofetale. Dati di studi epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborti spontanei e di malformazioni cardiache e gastroschisi dopo la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine all'inizio della gravidanza. Si suppone che il rischio aumenti con l'aumentare della dose e della durata della terapia.

Negli animali è stato dimostrato che la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine causa un aumento delle perdite pre e post-impianto e della mortalità embriofetale. È stato inoltre riportato un aumento dell'incidenza di varie malformazioni, incluse malformazioni cardiovascolari, negli animali che durante la fase di organogenesi avevano ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine.

Primo e secondo trimestre

Nel primo e nel secondo trimestre di gravidanza l'ibuprofene dovrebbe essere somministrato solo se strettamente necessario. Se l'ibuprofene viene utilizzato da una donna che sta cercando di rimanere incinta o durante il primo o il secondo trimestre di gravidanza, la dose dev'essere più bassa possibile e la durata del trattamento più breve possibile.

Oligoidramnios / insufficienza renale neonatale / stenosi del dotto arterioso

L'uso di FANS nella 20^a settimana di gestazione o oltre può portare a disturbi della funzionalità renale nel feto, che possono causare oligoidramnios e, in determinati casi, insufficienza renale neonatale. Questi effetti indesiderati si manifestano mediamente dopo giorni o settimane di trattamento, sebbene in rari casi sia stato riportato oligoidramnios già 48 ore dopo l'inizio del trattamento con FANS. L'oligoidramnios è spesso, ma non sempre, reversibile con l'interruzione del trattamento. Le complicanze di un oligoidramnios prolungato possono includere ad es. contratture degli arti e maturazione polmonare ritardata. Dopo l'introduzione sul mercato, in alcuni casi di compromissione della funzionalità renale neonatale si sono rese necessarie procedure invasive come la trasfusione di scambio o la dialisi.

Inoltre, dopo il trattamento nel secondo trimestre è stata riportata una stenosi del dotto arterioso, che nella maggior parte dei casi si è risolta dopo l'interruzione del trattamento.

Se il trattamento con SUN STORE Ibuprofene 400 dura più di 48 ore, considerare il monitoraggio ecografico del liquido amniotico e del cuore fetale. In caso di oligoidramnios o stenosi del dotto arterioso, interrompere SUN STORE Ibuprofene 400 ed effettuare un follow-up secondo la prassi clinica.

Terzo trimestre

Durante il terzo trimestre di gravidanza l'ibuprofene è controindicato. Tutti gli inibitori delle prostaglandine possono:

• esporre il feto ai rischi seguenti:
  • tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
  • alterazione della funzionalità renale che può progredire fino all'insufficienza renale con oligoidramnios.
• esporre madre e bambino ai seguenti rischi:
  • possibile cambiamento (prolungamento) del tempo di sanguinamento, effetto inibitorio dell'aggregazione piastrinica, che può verificarsi anche a dosi bassissime;
  • inibizione delle contrazioni uterine con conseguente ritardo o prolungamento del parto.

Durante le doglie e il parto l'uso di ibuprofene è sconsigliato, in quanto può ritardare l'inizio delle doglie e prolungarne la durata. Inoltre sia la madre sia il bambino possono andare incontro a emorragie.

Allattamento

I FANS passano nel latte materno. Pertanto, per precauzione, le donne che allattano non dovrebbero assumere ibuprofene. Se il trattamento è indispensabile, il lattante dovrà essere alimentato artificialmente.

Non sono stati effettuati studi in merito. È tuttavia noto che l'ibuprofene può talvolta avere degli effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale, come la riduzione della capacità di reazione. Questa eventualità dev'essere presa in considerazione qualora si richieda una maggiore vigilanza, soprattutto nella guida di autoveicoli o nell'impiego di macchinari. Questo è particolarmente importante durante l'assunzione concomitante di alcool.

Gli effetti collaterali più comunemente osservati con i FANS riguardano il tratto digestivo. Ulcere peptiche, perforazioni o sanguinamenti, talvolta fatali, possono verificarsi in particolare nei pazienti anziani (v. «Avvertenze e misure precauzionali»). Nausea, vomito, diarrea, flatulenza, stipsi, disturbi digestivi (dispepsia), dolori addominali, melena, ematemesi, stomatite ulcerosa, peggioramento della colite e del morbo di Crohn (v. «Avvertenze e misure precauzionali») sono stati riportati dopo l'uso. Meno frequentemente è stata osservata gastrite. Raramente con l'assunzione di ibuprofene sono stati riferiti casi di perforazione gastrointestinale.

Con la contestuale somministrazione di FANS è stato descritto un peggioramento di infiammazioni cutanee di natura infettiva (p. es. sviluppo di fascite necrotizzante). In casi eccezionali, durante un'infezione da varicella, possono verificarsi gravi infezioni della pelle e complicazioni a carico dei tessuti molli. Se compaiono sintomi di infezione o se un'infezione preesistente peggiora con l'uso di ibuprofene, il paziente deve consultare immediatamente un medico.

Studi clinici suggeriscono che l'uso di ibuprofene, soprattutto ad alto dosaggio (2400 mg/giorno) potrebbe essere correlato a un rischio lievemente aumentato di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto cardiaco e ictus) (v. «Avvertenze e misure precauzionali»).

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati con l'uso di ibuprofene. I dati sulla frequenza degli effetti indesiderati si rifanno alle seguenti convenzioni: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10000, <1/1000), «molto raro» (<1/10 000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Infezioni ed infestazioni

Non comune: rinite.

Raro: meningite asettica.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Raro: condizioni ematologiche come leucopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, neutropenia, anemia aplastica, anemia emolitica (descritta nelle informazioni per i pazienti come «mal di gola, febbre alta, gonfiore dei linfonodi del collo»).

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: ipersensibilità.

Raro: reazione anafilattica, lupus eritematoso, anemia emolitica autoimmune.

Disturbi psichiatrici

Non comune: insonnia, ansia.

Raro: depressione, stati confusionali.

Molto raro: stati psicotici.

Patologie del sistema nervoso

Comune: effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale come riduzione della capacità di reazione (particolarmente in combinazione con alcool), mal di testa, capogiro.

Raro: parestesie, sonnolenza.

Patologie dell'occhio

Non comune: disturbi visivi. I disturbi visivi sono normalmente reversibili con l'interruzione del trattamento.

Raro: ambliopia tossica, neurite ottica, neuropatia ottica tossica.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Non comune: ronzio, sordità, capogiro.

Patologie cardiache

Molto raro: insufficienza cardiaca, infarto.

Frequenza non nota: Sindrome di Kounis.

Patologie vascolari

Molto raro: ipertensione.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: asma, broncospasmo, dispnea, rischio di edema polmonare acuto in pazienti con insufficienza cardiaca.

Patologie gastrointestinali

Comune: disturbi digestivi, diarrea, nausea, vomito, stipsi, dolori addominali, flatulenza, melena, ematemesi, emorragie gastrointestinali.

Raro: gastrite, ulcere del tratto gastrointestinale, stomatite ulcerosa, perforazioni gastrointestinali.

Molto raro: pancreatite.

Frequenza non nota: peggioramento della colite o del morbo di Crohn.

Patologie epatobiliari

Raro: epatite, ittero, disturbi della funzionalità epatica.

Molto raro: insufficienza epatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: esantemi.

Raro: orticaria, prurito, porpora, angioedema, fotosensibilità.

Molto raro: gravi reazioni di ipersensibilità come p. es. eritema multiforme, dermatite esfoliativa e reazioni cutanee bollose come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Casi isolati: esantema da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS).

Frequenza non nota: pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG), eruzione fissa da medicamenti (FDE).

Patologie renali e urinarie

Raro: svariate forme di tossicità renale come necrosi delle papille renali, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalità renale con edemi fino all'insufficienza renale.

Patologie sistemiche

Non comune: stanchezza.

Raro: edemi.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Tossicità

A dosi inferiori a 100 mg/kg nei bambini o negli adulti non sono stati generalmente rilevati segni o sintomi di tossicità. Tuttavia in determinati casi sono necessarie misure di supporto. Nei bambini si sono manifestati segni e sintomi di tossicità dopo l'assunzione di una dose di 400 mg/kg o più.

L'uso prolungato a dosi superiori a quelle raccomandate può causare ipokaliemia severa e acidosi tubulare renale. I sintomi possono includere ridotto livello di coscienza e debolezza generalizzata.

Sintomi

La maggior parte dei pazienti che hanno assunto quantità notevoli di ibuprofene sviluppano sintomi entro 4-6 ore. I sintomi di sovradosaggio più frequentemente riferiti sono nausea, vomito, dolori addominali, letargia e stordimento. Effetti riferibili al sistema nervoso centrale sono mal di testa, tinnito, capogiro, crampi e svenimento. Raramente sono stati riportati anche nistagmo, acidosi metabolica, ipotermia, effetti renali, emorragie gastrointestinali, coma, apnea e depressione del SNC e dell'apparato respiratorio. Sono state segnalate anche tossicità cardiovascolare, compresa ipotensione, bradicardia e tachicardia. In casi di sovradosaggio significativo sono possibili insufficienza renale e danni epatici. Sovradosaggi elevati sono abitualmente ben tollerati, se non vengono contemporaneamente assunti altri medicamenti.

Trattamento

Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di ibuprofene. Al bisogno i pazienti dovrebbero ricevere un trattamento sintomatico. Entro un'ora dall'assunzione di una quantità potenzialmente tossica, si dovrebbe considerare la somministrazione di carbone attivo. Se necessario, si dovrebbe correggere il bilancio elettrolitico sierico. Se il medicamento è già stato assorbito, si devono somministrare sostanze alcalinizzanti che favoriscono l'eliminazione con l'urina dell'ibuprofene acido.

Per le informazioni più recenti in merito, è possibile contattare il locale centro tossicologico.

Codice ATC

M01AE01

Meccanismo d'azione/Farmacodinamica

L'ibuprofene è un antinfiammatorio non steroideo con una breve emivita e proprietà analgesiche, antiflogistiche e antipiretiche necessarie per un efficace trattamento delle malattie reumatiche.

Le diverse forme di somministrazione consentono una terapia personalizzata.

È stato sperimentalmente dimostrato che le prostaglandine sono responsabili dell'insorgenza del dolore e dell'infiammazione. L'ibuprofene ha un pronunciato effetto inibitorio sulla sintesi di prostaglandina, il che spiega il suo effetto analgesico e antiflogistico. Su questo stesso meccanismo si basano possibili effetti indesiderati come l'inibizione dell'aggregazione piastrinica e l'effetto ulcerogeno, la ritenzione sodica e idrica e le reazioni broncospastiche.

Sebbene l'ibuprofene possa influire sull'aggregazione piastrinica e sul tempo di sanguinamento, non produce modificazioni clinicamente rilevanti del tempo di protrombina o del tempo di coagulazione sanguigna.

Dati sperimentali indicano che l'ibuprofene assunto contemporaneamente può inibire competitivamente l'efficacia dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio sull'aggregazione piastrinica. In alcuni studi di farmacodinamica è stata osservata una diminuzione dell'effetto dell'acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano o sull'aggregazione piastrinica, quando veniva somministrata un'unica dose di 400 mg di ibuprofene nelle 8 ore precedenti o nei 30 minuti successivi l'assunzione di acido acetilsalicilico a scioglimento rapido (81 mg). Sebbene sussistano delle incertezze sull'estrapolazione di questi dati e sulla loro applicazione alla situazione clinica, non si può escludere che con una terapia a lungo termine con ibuprofene l'effetto protettivo sul cuore dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio possa essere ridotto. Nessun effetto clinico rilevante è considerato probabile in seguito a un uso occasionale di ibuprofene (v. «Proprietà/Effetti»).

Efficacia clinica

Vedere anche «Meccanismo d'azione».

Picchi medi di concentrazione sierica del principio attivo di 15 o 25 mg/ml si raggiungono 1-2 ore dopo la somministrazione orale di 400 mg di ibuprofene. Se si assume l'ibuprofene dopo un pasto, l'assorbimento, che avviene prevalentemente nell'intestino tenue, è più lento e le concentrazioni sieriche sono più basse. L'emivita è di 1,5-2 ore. Il legame con le proteine è del 99% circa. Dopo essere stato metabolizzato nel fegato, l'ibuprofene viene rapidamente eliminato dai reni soprattutto come metaboliti inattivi. Pertanto non si verifica accumulo di ibuprofene neppure dopo molteplici somministrazioni. L'ibuprofene o i suoi metaboliti vengono praticamente eliminati completamente 24 ore dopo l'ultima dose.

Potenziale mutagenico e cancerogeno

Test in vitro e in vivo (batteri, linfociti umani) sulla mutagenicità non hanno fornito indicazioni di possibili effetti mutagenici dell'ibuprofene. Studi sul potenziale cancerogeno dell'ibuprofene nei ratti e nei topi non hanno prodotto indicazioni di un possibile effetto cancerogeno dell'ibuprofene.

Tossicità per la riproduzione

Studi sperimentali su due specie animali hanno dimostrato che l'ibuprofene attraversa la placenta e inibisce l'ovulazione (nei conigli). In numerosi studi sperimentali sui ratti e conigli è stato dimostrato che la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine causa un aumento delle perdite pre e post-impianto, dell'inibizione della crescita intrauterina e della mortalità embriofetale. È stata inoltre riferita una maggiore incidenza di varie malformazioni, comprese malformazioni cardiovascolari, come difetti del setto intraventricolare, in animali che avevano ricevuto inibitori delle prostaglandine nella fase di organogenesi. Con l'ibuprofene queste malformazioni sono state osservate a dosi 2-3 volte superiori alla dose umana massima giornaliera (sulla base di estrapolazioni dei dati di esposizione).

Influenza su metodi diagnostici

Raro: aumento dell'azoto ureico, transaminasi e fosfatasi alcalina nel siero; riduzione dei valori dell'emoglobina e dell'ematocrito. Riduzione della concentrazione sierica del calcio. Inibizione dell'aggregazione piastrinica e prolungamento del tempo di sanguinamento.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare a temperature superiori a 30 °C nella confezione originale e tenere fuori dalla portata dei bambini.

67274 (Swissmedic).

Sun Store Health Care SA, 4704 Niederbipp.

Dicembre 2024.