ACYCLOVIR Zentiva crème 50 mg/g

Principi attivi

Aciclovirum.

Sostanze ausiliarie

Macrogoli 5 glyceroli monostearas, Dimeticonum, Alcohol cetylicus 15 mg/g, Paraffinum liquidum, Vaselinum album, Propylenglycolum 150 mg/g, Aqua purificata.

1 g di crema contiene 50 mg di aciclovirum.

La crema è indicata nel trattamento delle infezioni da Herpes virus della cute, inclusi l'Herpes genitalis primario o recidivante e l'Herpes labialis.

Posologia abituale

Adulti e bambini

5 volte al giorno a intervalli di circa 4 ore (omettendo l'applicazione notturna) per 5 giorni o eventualmente per 10 giorni se non si è avuta guarigione.

L'applicazione deve essere iniziata al più presto, cioè non appena compaiono le lesioni o addirittura prima. In caso di recidive è particolarmente importante iniziare il trattamento già nello stadio prodromico o alla comparsa delle prime lesioni.

Acyclovir Zentiva crema è controindicato in caso di ipersensibilità nota ad aciclovir, valaciclovir, glicole propilenico o a un'altra delle sostanze ausiliarie.

I pazienti devono essere informati della possibilità di trasmissione del virus, soprattutto in caso di lesioni recenti.

Acyclovir Zentiva crema non è consigliato per l'uso sulle mucose, ad esempio in bocca, negli occhi o in vagina, perché potrebbe provocare irritazione. Soprattutto bisogna prestare attenzione a non usare per errore la crema negli occhi.

Acyclovir Zentiva crema contiene glicole propilenico che può causare irritazioni cutanee.

Acyclovir Zentiva crema contiene alcool alcool cetilico che può causare irritazioni cutanee localizzate (ad es. dermatite da contatto).

Nei pazienti gravemente immunosoppressi (pazienti con AIDS o sottoposti a trapianto di midollo osseo) occorre prendere in considerazione il trattamento sistemico. A questi pazienti si deve raccomandare di consultare un medico ogni volta che insorge un'infezione.

Il probenecid aumenta l'emivita e l'AUC dell'aciclovir assunto per via sistemica. Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con l'uso topico.

Gravidanza

Un registro delle gravidanze ha documentato i parti di donne (sulla base di informazioni riferite spontaneamente) trattate con aciclovir. Rispetto alla popolazione generale non sono stati osservati aumenti del numero di difetti alla nascita o di singole anomalie. Su 1082 parti sono state osservate 28 malformazioni per le quali non si possono supporre né un pattern costante né una causa comune. Tuttavia la terapia e.v., orale e locale durante la gravidanza è indicata soltanto quando strettamente necessario.

La somministrazione per via sistemica di aciclovir in test standard accettati a livello internazionale non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni nel coniglio, nel ratto o nel topo.

In un test non standardizzato nel ratto sono comparse malformazioni fetali, ma solo a dosi sottocutanee molto elevate, tossiche per la madre. La rilevanza clinica di questa osservazione non è ancora chiara.

Fertilità

A oggi non sono disponibili dati sull'effetto di Acyclovir Zentiva crema sulla fertilità nella donna. Negli uomini con conta spermatica normale, dopo l'assunzione orale di aciclovir non sono stati osservati effetti clinicamente rilevanti sul numero, la morfologia e la motilità degli spermatozoi.

Allattamento

Dopo l'assunzione orale di 200 mg 5 volte al giorno, nel latte materno sono state riscontrate concentrazioni di aciclovir corrispondenti a 0,6-4,1 volte i livelli plasmatici. Queste concentrazioni esporrebbero il lattante a una dose massima di 0,3 mg/kg al giorno.

In caso di utilizzo della crema, la quantità assorbita attraverso il latte materno è trascurabile.

Non sono stati effettuati studi in merito.

Gli effetti indesiderati osservati sono stati classificati in base alla loro frequenza secondo la convenzione seguente: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1'000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1'000), molto raro (<1/10'000).

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: insorgenza improvvisa di reazioni di ipersensibilità, incluso angioedema.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: sensazione di punture di spilli e bruciore transitori dopo l'applicazione, lieve disidratazione e desquamazione della cute, prurito.

Raro: eritema, dermatite da contatto dopo l'applicazione.

Quando sono stati condotti test di sensibilità, la responsabilità della reazione è stata più spesso ascritta alla base della crema piuttosto che all'aciclovir.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

L'assunzione accidentale di un tubetto di Acyclovir Zentiva crema da 10 g con 500 mg di aciclovir non dovrebbe causare effetti indesiderati.

Codice ATC

D06BB03

Meccanismo d'azione

L'aciclovir è una sostanza antivirale che esplica un'azione inibitoria in vitro e in vivo nei confronti dei virus Herpes simplex (HSV) tipo 1 e 2 e dei virus Varicella Zoster (VZV).

In coltura cellulare, l'aciclovir esplica la maggiore attività antivirale contro HSV 1, seguita da un'azione decrescente nei confronti di HSV 2 e VZV. L'azione inibitoria dell'aciclovir su HSV 1, HSV 2 e VZV è molto selettiva. La timidina chinasi (TK) della cellula normale non infettata difficilmente usa l'aciclovir come substrato, pertanto la tossicità sulla cellula ospite è bassa. Invece la TK codificata da HSV o VZV converte l'aciclovir in aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico che viene convertito in difosfato e infine, dagli enzimi cellulari, in trifosfato. L'aciclovir trifosfato interferisce con la DNA polimerasi virale e impedisce la replicazione del DNA virale, cosicché dopo l'integrazione nel DNA virale la catena viene interrotta.

Farmacodinamica

Applicazioni prolungate e ripetute di aciclovir in individui gravemente immunosoppressi possono portare a ceppi virali con ridotta sensibilità che non rispondono più alla terapia con aciclovir. Il più delle volte, gli isolati clinici con sensibilità ridotta mostrano una relativa carenza di TK virale, ma sono stati individuati anche ceppi con TK virale alterata o DNA polimerasi virale alterata. Anche in vitro possono formarsi ceppi meno sensibili con l'esposizione all'aciclovir di isolati di HSV. La relazione tra la sensibilità degli isolati di HSV determinata in vitro e la risposta clinica alla terapia con aciclovir non è chiara. Pertanto, quando le lesioni sono attive, è importante evitare contatti che possano favorire la trasmissione del virus.

Efficacia clinica

Nessun dato.

Assorbimento

Gli studi farmacologici hanno rilevato solo un assorbimento sistemico minimo (≥0,1%) di aciclovir a seguito dell'applicazione topica ripetuta di aciclovir crema.

Distribuzione

Nessun dato.

Metabolismo

Nessun dato.

Eliminazione

Nessun dato.

I test di mutagenicità in vitro e sugli animali non lasciano finora dedurre alcun rischio genetico per l'essere umano. In studi a lungo termine nel ratto e nel topo l'aciclovir si è dimostrato non cancerogeno.

Incompatibilità

Acyclovir Zentiva crema contiene una base speciale che non deve essere diluita né usata come base per altri medicamenti.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare nella confezione originale chiusa, all'asciutta, a temperatura ambiente (15-25 °C) e fuori dalla portata dei bambini.

55691 (Swissmedic).

Helvepharm AG, Frauenfeld.

Novembre 2021.