NUROFEN Junior forte susp 200 mg/5ml fraise

Principio attivo

Ibuprofenum.

Sostanze ausiliarie

Acido citrico monoidrato (E 330), citrato di sodio (E 331) (contenuto di sodio v.s.), cloruro di sodio (contenuto di sodio v.s.), saccarina sodica (E 954) (contenuto di sodio v.s.), polisorbato 80, domifene bromuro, sciroppo di maltitolo (E 965) (2,226 g/5 ml), glicerolo (E 422), gomma di xantano (E 415), aroma di fragola (contiene 16,50 mg/5 ml glicole propilenico (E 1520)), acqua distillata, sodio (totale) 9,35 mg/5 ml.

Sospensione da ingerire.

1 dose da 5 ml di sospensione biancastra dalla consistenza sciropposa, al gusto di fragola, contiene 200 mg di ibuprofene.

Malattie reumatiche (artrite reumatoide giovanile) nei bambini di più di 2 anni.

Condizioni patologiche febbrili durante le malattie infettive.

Stati dolorosi come p.es. dopo lesioni o interventi chirurgici (p.es. dopo estrazioni dentarie o piccoli interventi chirurgici).

La dose efficace più bassa deve essere usata per il periodo più breve necessario ad alleviare i sintomi (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Posologia abituale

La dose giornaliera raccomandata è di 20 - 30 mg di ibuprofene per kg di peso corporeo, distribuiti in 3 - 4 dosi, senza superare i 30 mg per kg di peso corporeo.

Intervallo tra 2 assunzioni: 6 - 8 ore.

Istruzioni posologiche speciali

Negli anziani la sospensione è una forma farmaceutica alternativa: la dose giornaliera raccomandata è di 3 x 10 ml = 1200 mg di ibuprofene. Questa dose può essere aumentata fino a 2400 mg di ibuprofene dietro prescrizione del medico, qualora necessario.

In caso di artrite reumatoide giovanile la dose giornaliera può essere aumentata a 40 mg di ibuprofene/kg di peso corporeo al giorno, distribuiti su più somministrazioni.

Modo di somministrazione

Nella confezione è inclusa una siringa per il dosaggio. Sulla siringa è riportata una scala graduata in ml. Questo permette di aggiustare la dose individualmente in base al peso corporeo del bambino.

La siringa deve venir sciacquata accuratamente con acqua tiepida dopo ogni utilizzo. Deve essere usata esclusivamente per somministrare Nurofen Junior forte Fragola.

Dal momento che si tratta di una sospensione, bisogna agitare bene il flacone prima dell'uso.

Si può assumere Nurofen Junior forte Fragola anche a stomaco vuoto.

• Ipersensibilità nota verso il principio attivo o verso una delle sostanze ausiliarie, secondo la composizione.
• Pazienti con reazioni di ipersensibilità note (asma, rinite, angioedema, anamnesi di broncospasmo, orticaria o sintomi simil-allergici) dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di altri antinfiammatori non steroidei.
• Lattanti di meno di 6 mesi e bambini di peso inferiore ai 5 kg.
• Terzo trimestre di gravidanza (vedere «Gravidanza, allattamento»).
• Ulcera duodenale e/o allo stomaco o emorragie gastrointestinali attive o apparse ripetutamente in passato.
• Malattie infiammatorie intestinali (morbo di Crohn, colite ulcerosa).
• Gravi disturbi della funzionalità epatica (cirrosi epatica e ascite).
• Grave insufficienza renale (clearance della creatinina <30 ml/min).
• Grave insufficienza cardiaca (NYHA III-IV).
• Trattamento dei dolori postoperatori dopo intervento di bypass coronarico (o impiego di una macchina cuore-polmone).
• Impiego per tempo prolungato (indicazioni reumatiche) in bambini al di sotto dei 2 anni, dal momento che la sicurezza in questa fascia d'età non è stata ancora sufficientemente testata.

Avvertenze generale per l'utiliizzo di antinfiammatori non steroidei sistemici

Durante il trattamento con antinfiammatori non steroidei (FANS), COX-2 selettivi e non, possono insorgere in qualsiasi momento ulcerazioni, sanguinamenti o perforazioni gastrointestinali, anche senza sintomi di allarme o segnali anamnestici. Per ridurre questo rischio, dovrebbe essere somministrata la minor dose efficace nell'ambito di una terapia della più breve durata possibile.

Studi controllati con placebo hanno evidenziato un aumento del rischio di complicanze cardio- e cerebrovascolari in concomitanza con il trattamento con determinati inibitori della COX-2. Non è ancora noto se questo rischio sia direttamente correlato alla selettività COX-1/COX-2 dei singoli FANS. Dal momento che attualmente per l'ibuprofene non esistono dati clinici confrontabili derivanti da studi realizzati con il dosaggio massimo e una terapia nel lungo periodo, non è possibile escludere tale rischio aumentato. Fino a quando non saranno disponibili i dati corrispondenti, in caso di patologia cardiaca coronarica messa in sicurezza clinicamente, patologie cerebrovascolari, arteriopatia obliterante periferica o in pazienti con fattori di rischio considerevoli (ad es. pressione alta, iperlipidemia, diabete mellito, fumo), l'ibuprofene potrà essere usato solo a seguito di un'attenta considerazione dei rischi e dei benefici. Anche in ragione di questo rischio, dovrebbe essere somministrata la minor dose efficace nell'ambito di una terapia della più breve durata possibile.

Gli effetti renali dei FANS comprendono la ritenzione dei liquidi con edema e/o ipertonia arteriosa. Pertanto, in pazienti con funzionalità cardiaca compromessa e altri stati predisponenti alla ritenzione idrica, l'ibuprofene dovrebbe essere utilizzato solo con cautela. Si raccomanda cautela anche in pazienti che assumono contemporaneamente diuretici o ACE-inibitori o che presentano un rischio aumentato di ipovolemia.

Il consumo di alcol contemporaneamente all'uso di FANS può intensificare gli effetti indesiderati dovuti al principio attivo, in particolare quelli che coinvolgono il tratto gastrointestinale o il sistema nervoso centrale.

Quando si fa un uso prolungato di antidolorifici possono subentrare cefalee che non dovrebbero essere trattate aumentando il dosaggio del medicamento.

Informazioni supplementari su Nurofen Junior forte Fragola

Patologie delle vie respiratorie

L'ibuprofene può provocare broncospasmo, orticaria o angioedema in pazienti che soffrono o hanno sofferto in passato di asma bronchiale, rinite cronica o di una malattia allergica.

Disturbi della funzionalità cardiaca, renale o epatica

È richiesta prudenza nei pazienti con limitata funzionalità epatica, renale o cardiaca, poiché la funzione dei reni può ulteriormente deteriorarsi con l'assunzione di FANS. L'abitudine di assumere contemporaneamente anche altri medicamenti antidolorifici aumenta ancora di più questo rischio. Per questi pazienti a rischio si deve scegliere la dose più bassa possibile e bisogna monitorare regolarmente la funzionalità renale specialmente durante un trattamento prolungato.

I FANS possono fare aggravare l'insufficienza cardiaca e peggiorare la velocità di filtrazione glomerulare, e possono aumentare la concentrazione plasmatica dei glicosidi cardiaci.

Sicurezza gastrointestinale

Si deve evitare l'uso combinato di Nurofen Junior forte Fragola e FANS, compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, poiché sussiste un rischio elevato di ulcera o emorragie (vedere «Interazioni»).

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani trattati con FANS si sviluppano più spesso effetti indesiderati, soprattutto emorragie gastrointestinali e perforazioni, anche con esito letale.

Emorragie gastrointestinali, ulcera, perforazioni

Emorragie gastrointestinali, ulcere o perforazioni, anche con esito fatale, sono state segnalate in concomitanza con l'uso di tutti i tipi di FANS. Si sono presentate in qualsiasi momento della terapia, con o senza sintomi premonitori o eventi gastrointestinali gravi nell'anamnesi.

Il rischio di emorragie gastrointestinali, ulcera e perforazioni aumenta con l'aumentare della dose del FANS, nei pazienti con ulcera nell'anamnesi, in particolare se complicata da emorragia o perforazione (vedere «Controindicazioni»), e nei pazienti anziani. Questi pazienti dovrebbero iniziare il trattamento utilizzando la dose minima disponibile. Per questi pazienti, come pure per i pazienti che ricevono una terapia concomitante a base di acido acetilsalicilico a basso dosaggio o altri medicamenti, che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere «Interazioni»), bisogna prendere in considerazione una terapia di combinazione con medicamenti protettivi (p.es. misoprostolo o inibitori della pompa protonica) (vedere «Interazioni»).

I pazienti con tossicità gastrointestinale nell'anamnesi, in particolare quelli in età avanzata, dovrebbero riferire qualsiasi sintomo inconsueto nella zona della pancia (soprattutto emorragie gastrointestinali), in particolare all'inizio della terapia.

È richiesta prudenza, quando i pazienti prendono contemporaneamente medicamenti che possono aumentare il rischio di ulcera o emorragie, come p.es. i corticosteroidi orali, gli anticoagulanti come la warfarina, gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o gli inibitori dell'aggregazione piastrinica come l'acido acetilsalicilico (vedere «Interazioni»).

Se subentrano emorragie gastrointestinali e ulcera in pazienti trattati con Nurofen Junior forte Fragola, bisogna interrompere la terapia.

L'ibuprofene va somministrato solo in caso di assoluta necessità e sotto controllo medico in caso di disturbi gastrointestinali o disfunzioni epatiche, poiché può aggravare questi stati patologici (vedere «Effetti indesiderati»).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

È necessario monitorare in modo appropriato e informare i pazienti affetti da ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca congestizia leggera o moderata nell'anamnesi, poiché sono stati segnalati ritenzione di liquidi ed edemi in relazione alla terapia con i FANS.

Gli studi clinici suggeriscono che l'uso dell'ibuprofene, in particolare ad alto dosaggio (2400 mg/giorno), potrebbe essere messo in collegamento con un rischio leggermente aumentato di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio e ictus). Presi globalmente, gli studi epidemiologici non indicano che l'ibuprofene usato a dosi basse (p.es. ≤1200 mg/giorno) correla con un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi.

I pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca (NYHA II), cardiopatia ischemica preesistente, arteriopatia periferica e/o patologie cerebrovascolari, dovrebbero venire trattati con ibuprofene solo dopo un'accurata valutazione e si dovrebbero evitare le dosi elevate (2400 mg/giorno). Una valutazione altrettanto accurata andrebbe effettuata anche prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti che presentano fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p.es ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo), specialmente quando sono necessarie dosi di ibuprofene elevate (2400 mg/giorno).

In pazienti trattati con ibuprofene sono stati segnalati casi di sindrome di Kounis. La sindrome di Kounis è definita da un insieme di sintomi cardiovascolari secondari a una reazione allergica o di ipersensibilità associata a costrizione delle arterie coronarie e che potrebbe portare a infarto del miocardio.

Reazioni cutanee

In associazione all'uso di ibuprofene sono state segnalate reazioni avverse cutanee gravi (SCAR), quali dermatite esfoliativa, eritema polimorfo, sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN), reazione da medicamenti con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS o sindrome da ipersensibilità) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG), che potrebbero essere pericolose per la vita o fatali (vedere «Effetti indesiderati»).

La maggior parte di queste reazioni si sono verificate nel corso del primo mese di trattamento. In presenza di segni e sintomi suggestivi di tali reazioni, la somministrazione di ibuprofene deve essere interrotta immediatamente e deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo (se appropriato).

In casi eccezionali l'infezione da virus della varicella può portare a infezioni cutanee gravi e complicanze che interessano i tessuti molli. Finora non è stato possibile escludere il coinvolgimento dei FANS nell'aggravamento di queste infezioni. È perciò consigliabile evitare la somministrazione di Nurofen Junior forte Fragola in caso di infezione da virus della varicella.

Effetti sui reni

I pazienti in forte stato di disidratazione o dopo un'operazione accompagnata da modificazioni della volemia devono essere reidratati prima di iniziare il trattamento con ibuprofene, e in seguito devono essere tenuti sotto stretto controllo. C'è il rischio che si sviluppi una disfunzione dei reni, specialmente in bambini disidratati, adolescenti e pazienti anziani.

Durante una terapia a lungo termine possono subentrare, come è il caso anche per altri FANS, necrosi delle papille renali e altri danni ai tessuti renali. È stato possibile osservare tossicità renale anche in pazienti nei quali le prostaglandine renali svolgono una funzione di sostegno per quanto riguarda la perfusione renale. In questi pazienti, la somministrazione di FANS può provocare nei reni una diminuzione proporzionale alla dose della formazione di prostaglandine, diminuire l'irrorazione sanguigna renale e scatenare il manifestarsi di uno scompenso renale. Queste reazioni si presentano soprattutto in pazienti con insufficienza renale, cardiaca o epatica che assumono contemporaneamente dei diuretici o degli ACE-inibitori, e nei pazienti anziani.

Effetti ematologici

Come anche altri FANS, l'ibuprofene riduce l'aggregazione piastrinica e prolunga la durata delle emorragie.

Mascheramento dei sintomi di infezioni sottostanti

Nurofen Junior forte Fragola può mascherare i sintomi di infezione, cosa che potrebbe ritardare l'avvio di un trattamento adeguato e peggiorare pertanto l'esito dell'infezione. Ciò è stato osservato nella polmonite batterica acquisita in comunità e nelle complicanze batteriche della varicella. Quando Nurofen Junior forte Fragola è somministrato per il sollievo dalla febbre o dal dolore correlati a infezione, è consigliato il monitoraggio dell'infezione. In contesti non ospedalieri, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Meningite asettica

In singoli casi è stato osservata la sintomatica di meningite asettica durante l'uso di ibuprofene. Sembrano predisposti a questo fenomeno i pazienti che soffrono di lupus eritematoso e connettiviti. Ma questo si è osservato anche in pazienti che non presentavano alcuna di queste malattie croniche.

Sostanze ausiliarie di particolare interesse

Sciroppo di maltitolo (E 965): i pazienti affetti dalla rara intolleranza ereditaria al fruttosio non devono utilizzare questo medicamento.

Glicole propilenico (E 1520): l'utilizzo concomitante con un substrato dell'alcol deidrogenasi - come l'etanolo - può provocare effetti indesiderati gravi nei neonati.

Sodio: questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per 5 ml ed è quindi praticamente «privo di sodio».

Altri FANS, salicilati inclusi

La somministrazione concomitante di diversi FANS, compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, può aumentare il rischio di ulcera ed emorragie gastrointestinali in ragione di un effetto sinergistico. Per questo motivo è da evitare l'assunzione contemporanea di ibuprofene e altri FANS (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»). L'acido salicilico allontana l'ibuprofene dal legame alle proteine.

Glucocorticoidi

Amplificazione degli effetti indesiderati gastrointestinali, rischio accresciuto di emorragie da stomaco e intestino e ulcerazioni (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Alcol

Amplificazione degli effetti indesiderati gastrointestinali, rischio più alto di emorragie da stomaco e intestino.

Diuretici, antipertensivi, β-bloccanti

I FANS possono ridurre l'efficacia dei diuretici, degli antipertensivi come gli ACE-inibitori e dei β-bloccanti. I diuretici possono anche aumentare il rischio di nefrotossicità dei FANS.

Probenecid, sulfinpirazone

Secrezione ritardata dell'ibuprofene, l'attività uricosurica del probenecid e del sulfinpirazone viene indebolita.

Anticoagulanti orali

Gli antinfiammatori non steroidei possono potenziare l'azione degli anticoagulanti come la warfarina. (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Inibitori dell'aggregazione piastrinica e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina

Rischio più alto di emorragie gastrointestinali (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Aminoglicosidi

Gli antinfiammatori non steroidei possono diminuire la secrezione degli aminoglicosidi.

Acido acetilsalicilico

I dati sperimentali indicano che in caso di uso concomitante, l'ibuprofene può esercitare un'azione di inibizione competitiva sull'attività dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio sull'aggregazione piastrinica. Per quanto vi sia qualche incertezza sulla possibilità di estrapolare questi dati alla situazione clinica, non si può escludere che nel caso di un trattamento a lungo termine con l'ibuprofene l'azione cardioprotettiva dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio possa venire indebolita. Un effetto clinicamente rilevante in caso di assunzione occasionale di ibuprofene è improbabile (vedere «Proprietà/effetti»).

Antidiabetici orali

L'azione degli antidiabetici orali (sulfonilurea) può venir potenziata dall'ibuprofene come anche da altri FANS. Ci sono state rare segnalazioni riguardo a pazienti che hanno sviluppato ipoglicemia assumendo l'ibuprofene durante una terapia con sulfonilurea. Si deve controllare regolarmente la glicemia e aggiustare eventualmente il dosaggio degli antidiabetici.

Antagonisti dei recettori istaminici H₂

Non è stata dimostrata un'interazione clinicamente significativa tra l'ibuprofene e la cimetidina o la ranitidina.

Cardioglicosidi (digossina e fenitoina incluse)

Le concentrazioni plasmatiche della digossina e della fenitoina possono essere elevate.

I FANS possono aggravare l'insufficienza cardiaca e ridurre la GFR.

Litio

Si raccomanda di controllare la concentrazione plasmatica del litio.

Metotrexato

Aumento della tossicità del metotrexato. I FANS possono inibire la secrezione tubulare del metotrexato e ridurre la sua clearance.

Baclofene

La tossicità del baclofene si alza.

Chinoloni

L'azione sul sintema nervoso centrale è più alta.

Colestiramina

Con l'uso concomitante di ibuprofene e colestiramina l'assorbimento dell'ibuprofene nel tratto gastrointestinale può essere ridotto. Tuttavia il significato clinico di ciò non è noto.

Ciclosporina

L'effetto dannoso sui reni può essere potenziato.

Estratti di piante

Il ginkgo biloba può potenziare il rischio di emorragie collegate ai FANS.

Mifepristone

Teoricamente potrebbe esserci una diminuzione dell'efficacia del mifepristone a causa delle proprietà anti-prostaglandine dei FANS. Ci sono prove limitate che suggeriscono che la co-somministrazione di FANS il giorno della somministrazione delle prostaglandine non ha alcun impatto sull'azione del mifepristone o delle prostaglandine sulla maturazione della cervice o la contrattilità uterina e non riduce l'efficacia clinica di un'interruzione di gravidanza.

Antibiotici a base di chinolone

Studi di sperimentazione animale hanno mostrato che in relazione alla somministrazione dei FANS si possono scatenare un numero maggiore di crampi che possono essere associati al chinolone. I pazienti, che assumono chinolone e FANS nello stesso tempo, possono avere un rischio maggiore di sviluppare crampi.

Tacrolimus

Il rischio di nefrotossicità può essere più alto quando si assumono contemporaneamente tacrolimus e FANS.

Zidovudina

L'assunzione concomitante di zidovudina e FANS aumenta il rischio di tossicità ematologica. Ci sono indizi sul fatto che l'assunzione contemporanea di zidovudina e FANS può aumentare il rischio di emartrosi ed ematomi negli emofiliaci affetti dal virus dell'HIV.

Inibitori di CYP2C9

La somministrazione concomitante di ibuprofene e inibitori di CYP2C9 può aumentare l'esposizione dell'ibuprofene (substrato di CYP2C9). In uno studio con voriconazolo e fluconazolo (inibitori di CYP2C9) è stata rilevata un'esposizione più elevata dell'S(+)-ibuprofene di circa 80-100%. Si deve prendere in considerazione una riduzione del dosaggio quando vengono somministrati contemporaneamente forti inibitori di CYP2C9, in particolare quando l'ibuprofene viene somministrato a dosaggi elevati accompagnato da voriconazolo o da fluconazolo.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influenzare negativamente la gravidanza o lo sviluppo dell'embrione e del feto. Dati da studi epidemiologici indicano che c'è un rischio più alto di aborti e di malformazioni cardiache e gastroschisi in seguito all'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Si suppone che il rischio aumenti con l'aumentare della dose e della durata della terapia.

Negli animali è stato dimostrato che la somministrazione di un inibitore della sintesi delle prostaglandine causa un aumento degli aborti in fase preimpianto e postimpianto e della mortalità dell'embrione e del feto. Inoltre, è stato segnalato un aumento dell'incidenza di diversi tipi di malformazioni, comprese malformazioni cardiovascolari, negli animali che avevano ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante il periodo in cui avviene l'organogenesi.

Primo e secondo trimestre

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza l'ibuprofene deve essere somministrato solo quando è assolutamente necessario. Qualora l'ibuprofene venga usato da una donna che desidera rimanere incinta o che è al primo o al secondo trimestre di gravidanza, la dose utilizzata dovrebbe essere più bassa possibile, e il trattamento più breve possibile.

Oligoidramnios/insufficienza renale neonatale/restringimento del dotto arterioso

L'assunzione di FANS a partire dalla 20esima settimana di gravidanza può provocare disturbi della funzionalità renale nel feto, che eventualmente possono causare oligoidramnios e, in alcuni casi, insufficienza renale neonatale. Questi effetti indesiderati si presentano in genere entro qualche giorno o qualche settimana dall'inizio del trattamento, ma rari casi di oligoidramnios sono stati segnalati già a partire da 48 ore dopo l'inizio del trattamento con FANS. Nonostante l'oligoidramnios sia spesso reversibile, ciò non si verifica sempre quando il trattamento viene sospeso. Quando persiste per un periodo di tempo prolungato, l'oligoidramnios può provocare complicazioni, come contratture degli arti e ritardo nella maturazione polmonare. Alcuni casi di insufficienza renale neonatale segnalati dopo l'introduzione sul mercato hanno richiesto procedure invasive quali trasfusione di scambio o dialisi. È stato segnalato anche restringimento del dotto arterioso in seguito a trattamento nel corso del secondo trimestre di gravidanza. La maggior parte dei casi si è risolta una volta sospeso il trattamento.

Bisogna prevedere il monitoraggio ecografico del liquido amniotico e del cuore del feto se il trattamento con Nurofen Junior è prolungato oltre le 48 ore. Interrompere il trattamento con NurofenJunior in caso di comparsa di oligoidramnios o di restringimento del dotto arterioso e procedere a un nuovo esame secondo la prassi clinica.

Terzo trimestre

L'ibuprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono:

• esporre il feto ai rischi seguenti:
  • tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
  • disturbi della funzionalità renale, che possono progredire verso l'insufficienza renale con oligoidramnios
• esporre la donna e il neonato ai rischi seguenti:
  • possibilità di emorragie di durata più lunga, per l'effetto inibitorio sull'aggregazione piastrinica, che può verificarsi anche a dosi molto basse;
  • inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo nell'inizio del travaglio o prolungamento della sua durata.

Fertilità

L'impiego dell'ibuprofene può ripercuotersi negativamente sulla fertilità femminile ed è pertanto sconsigliato alle donne che vogliono rimanere incinte. Si deve prendere in considerazione la sospensione dell'ibuprofene nelle donne che hanno difficoltà a rimanere incinte o nelle quali vengono effettuati esami per stabilire le cause dell'infertilità.

Allattamento

I FANS passano nel latte materno. Come misura precauzionale, le donne che allattano dovrebbero rinunciare ad assumere ibuprofene. Se il trattamento è indispensabile, bisogna passare all'allattamento artificiale.

Non sono stati effettuati studi in merito. È tuttavia noto che l'ibuprofene può avere in qualche caso effetti indesiderati sul sistema nervoso centrale, come riduzione della reattività. Bisogna prendere in considerazione questa possibilità quando si esercita un'attività che richiede un alto grado di attenzione, soprattutto la guida di un veicolo o l'impiego di macchine. Questo vale specialmente quando insieme al medicamento viene consumato alcol.

Gli effetti collaterali segnalati più frequentemente con i FANS riguardano il tratto digestivo. Si possono verificare ulcera peptica, perforazioni o emorragie, talvolta fatali, in particolare nelle persone anziane (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»). Sono stati segnalati in seguito all'uso nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, disturbi della digestione (dispepsia), dolori addominali, feci scure, ematemesi, stomatite ulcerativa, aggravamento di colite e morbo di Crohn (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»). Meno frequentemente sono stati osservati casi di gastrite. Raramente ci sono state segnalazioni di perforazione gastrointestinale durante la presa dell'ibuprofene.

È stato descritto un aggravamento delle infiammazioni cutanee causate da infezioni durante l'impiego concomitante dei FANS (p.es. sviluppo di fascite necrotizzante). In casi eccezionali l'uso durante un'infezione da virus della varicella può portare a infezioni cutanee gravi e complicanze a livello dei tessuti molli. In caso si presentino i segni d'infezione, o se l'infezione peggiora durante il periodo in cui viene usato l'ibuprofene, il paziente deve chiedere immediatamente consiglio a un medico.

Gli studi clinici suggeriscono che l'uso dell'ibuprofene, in particolare ad alto dosaggio (2400 mg/giorno), potrebbe essere messo in collegamento con un rischio leggermente più alto di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio e ictus) (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Con l'uso dell'ibuprofene sono stati osservati gli effetti indesiderati elencati qui sotto. Le frequenze riportate sono definite per convenzione come segue: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, < 1/10), «non comune» (≥1/1000, < 1/100), «raro» (≥1/10'000, < 1/1000), «molto raro» (< 1/10'000), «frequenza non nota» (non è possibile stimare la frequenza sulla base dei dati disponibili).

Infezioni ed infestazioni

Non comune: Rinite.

Raro: Meningite asettica.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Raro: Effetti di tipo ematologico come leucopenia, pancitopenia, agranulocitosi, trombocitopenia, neutropenia, anemia aplastica, anemia emolitica (riportate nell'informazione destinata ai pazienti come «angina, febbre alta, mal di gola, ferite superficiali in bocca, disturbi di tipo influenzale, forte stato di spossatezza, sanguinamenti dal naso o dalla pelle, rigonfiamento dei linfonodi nella zona del collo»).

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: Ipersensibilità.

Raro: Reazione anafilattica, lupus eritematoso sistemico, anemia emolitica autoimmune.

Molto raro: Reazioni di ipersensibilità gravi, inclusi edema facciale, lingua gonfia, rigonfiamento interno della laringe, dispnea, tachicardia e calo della pressione arteriosa (anafilassi, angioedema o shock potenzialmente letale)¹.

Disturbi psichiatrici

Non comune: Sonnolenza, ansia.

Raro: Depressione, stati confusionali.

Molto raro: Stati psicotici.

Patologie del sistema nervoso

Comune: Effetti indesiderati sul sistema nervoso centrale come limitazione della reattività (in particolare in sinergia con l'alcol), cefalea, capogiro.

Raro: Parestesie, sonnolenza, meningite asettica².

Patologie dell'occhio

Non comune: Disturbi alla vista. Di solito, i disturbi visivi sono reversibili quando il trattamento viene interrotto.

Raro: Ambliopia tossica, neurite ottica, neuropatia ottica tossica.

Patologie dell'orecchio e del labirinto

Non comune: Ronzio, sordità, capogiro.

Patologie cardiache

Molto raro: Insufficienza cardiaca, infarto del miocardio.

Frequenza non nota: Sindrome di Kounis.

Patologie vascolari

Molto raro: Ipertensione arteriosa.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: Asma, broncospasmo, dispnea, pericolo di edema polmonare acuto in pazienti con insufficienza cardiaca.

Patologie gastrointestinali

Comune: Disturbi della digestione, diarrea, nausea, vomito, stipsi, dolori addominali, flatulenza, feci scure, ematemesi, emorragie gastrointestinali.

Raro: Gastrite, ulcerazioni nel tratto gastrointestinale, stomatite ulcerativa, perforazioni gastrointestinali³.

Molto raro: Pancreatite.

Frequenza non nota: Aggravamento della colite o del morbo di Crohn.

Patologie epatobiliari

Raro: Epatite, ittero, disturbi della funzionalità epatica.

Molto raro: Insufficienza epatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: Esantema.

Raro: Orticaria, prurito, porpora, angioedema, fotosensibilità.

Molto raro: Reazioni averse cutanee gravi (SCAR) (tra cui eritema polimorfo, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica).

Frequenza non nota: Pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG), esantema da farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), eritema pigmentato fisso (FDE).

Patologie renali e urinarie

Raro: Tossicità renale sotto varie forme come necrosi delle papille renali, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalità renale con edemi fino all'insufficienza renale.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: Stanchezza.

Raro: Edemi.

Descrizione di alcuni effetti collaterali

¹ Reazioni di ipersensibilità: possono consistere in (a) reazioni allergiche aspecifiche e anafilassi, (b) reazioni delle vie respiratorie, compresi asma, asma aggravata, broncospasmo e dispnea, o (c) reazioni cutanee di vari tipi, compresi prurito, orticaria, porpora, angioedema e più raramente dermatosi esfoliativa e bollosa, inclusi necrolisi epidermica tossica, sindrome di Stevens-Johnson e eritema multiforme.

² Il meccanismo alla base della patogenesi della meningite asettica indotta dal medicamento non è completamente chiaro. Tuttavia, i dati disponibili suggeriscono che all'origine della meningite asettica legata ai FANS vi sia una reazione di ipersensibilità (in ragione della correlazione temporale con l'assunzione del medicamento e della scomparsa dei sintomi quando il medicamento viene sospeso). In pazienti in cui erano presenti malattie autoimmuni (come p.es. lupus eritematoso sistemico e connettivite mista), durante il trattamento con l'ibuprofene sono stati osservati singoli casi di sintomi di meningite asettica (come rigidità nucale, cefalea, nausea, vomito, febbre o disorientamento).

³ talvolta fatale

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Tossicità

In generale, non sono stati osservati segni e sintomi di tossicità a dosaggi al di sotto di 100 mg/kg nei bambini o negli adulti. Tuttavia, in alcuni casi sono necessarie delle misure di sostegno. Nei bambini è stata osservata la manifestazione di segni e sintomi di tossicità in seguito all'assunzione di una dose di 400 mg/kg.

Segni e sintomi

La maggior parte dei pazienti che hanno assunto dosi considerevoli di ibuprofene sviluppa dei sintomi nel giro di 4-6 ore. I sintomi di dosaggio eccessivo riportati più frequentemente sono nausea, vomito, dolori addominali, letargia e stordimento.

Gli effetti legati al sistema nervoso centrale sono cefalea, tinnito, capogiro, crampi e perdita di coscienza. È stato inoltre segnalato qualche raro caso di nistagmo, acidosi metabolica, ipotermia, effetti sui reni, emorragie gastrointestinali, coma, apnea e depressione del SNC e del sistema respiratorio. Il tempo di protrombina/INR può risultare prolungato, probabilmente a causa dell'influenza negativa esercitata sull'attività dei fattori di coagulazione nella circolazione sanguigna. Sono state riportate anche tossicità cardiovascolare, inclusa ipotensione arteriosa, bradicardia e tachicardia. Negli asmatici è possibile un aggravamento dell'asma. In casi di dosaggio eccessivo significativo è possibile che insorgano insufficienza renale e danni epatici.

L'utilizzo prolungato a dosaggi superiori alla posologia raccomandata può provocare grave ipopotassiemia e acidosi tubulare renale. I sintomi possono comprendere una riduzione del livello di coscienza e debolezza generalizzata.

Dosaggi eccessivi alti vengono generalmente ben tollerati, se non vengono assunti contemporaneamente altri medicamenti.

Trattamento

Non esiste un antidoto specifico in caso di dosaggio eccessivo di ibuprofene. Ciononostante devono essere subito messe in atto misure di sostegno come tenere libere le vie respiratorie e monitorare il cuore e i segni vitali fino al raggiungimento di una stabilizzazione, qualora la dose assunta nel corso delle ore precedenti superi i 400 mg/kg.

Se il medicamento è già stato riassorbito, cioè, dopo più di un'ora dalla presa, può essere somministrato carbone attivo senza lavanda gastrica. La somministrazione di sostanze alcalinizzanti e una forte diuresi possono facilitare la secrezione con le urine dell'acido dell'ibuprofene. Crampi frequenti e di lunga durata devono essere trattati con diazepam o lorazepam endovenosi. Per l'asma bisogna mettere a disposizione dei broncodilatatori.

Per avere delle informazioni il più possibile aggiornate si può contattare il centro tossicologico locale.

Codice ATC

M01AE01

Meccanismo d'azione e farmacodinamica

L'ibuprofene è un antinfiammatorio non steroideo con un'emivita breve e con le proprietà analgesiche, antiflogistiche e antipiretiche necessarie a contrastare in maniera efficace le malattie reumatiche.

I diversi metodi di somministrazione disponibili permettono di stabilire la terapia individualmente.

È stato dimostrato sperimentalmente, che le prostaglandine sono responsabili dell'insorgenza di dolori e infiammazioni. L'ibuprofene ha un'azione inibitoria pronunciata sulla sintesi delle prostaglandine, il che spiega la sua azione analgesica e antiflogistica, come pure quella antipiretica.

Sono da attribuire allo stesso meccanismo d'azione l'attività inibitoria sull'aggregazione piastrinica, che non è sfruttata a scopo terapeutico, e alcuni possibili effetti indesiderati come l'azione ulcerativa, la ritenzione di ioni sodio e di acqua e le reazioni broncospastiche.

Anche se l'ibuprofene può influenzare l'aggregazione piastrinica e la durata delle emorragie, con esso non si ottiene una variazione clinicamente rilevante del tempo di protrombina o della durata del processo di coagulazione.

I dati sperimentali indicano che in caso di uso concomitante, l'ibuprofene può esercitare un'azione di inibizione competitiva sull'attività dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio sull'aggregazione piastrinica. In alcuni studi farmacodinamici si è osservato che l'effetto dell'acido acetilsalicilico sulla formazione del trombossano o l'aggregazione piastrinica era minore se un'unica dose di 400 mg di ibuprofene veniva assunta nell'arco delle 8 ore precedenti o 30 minuti dopo la presa di acido acetilsalicilico a rilascio immediato (81 mg). Per quanto vi sia qualche incertezza sulla possibilità di estrapolare questi dati alla situazione clinica, non si può escludere che nel caso di un trattamento a lungo termine con l'ibuprofene l'azione cardioprotettiva dell'acido acetilsalicilico a basso dosaggio possa venire indebolita. Un effetto clinicamente rilevante in caso di assunzione occasionale di ibuprofene è improbabile (vedere «Proprietà/effetti»).

Assorbimento

L'ibuprofene viene assorbito rapidamente, per la maggior parte nell'intestino tenue. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta tra i 30 e i 45 minuti dopo l'assunzione della sospensione di ibuprofene a stomaco vuoto. In caso di assunzione dopo i pasti, il picco della concentrazione plasmatica viene raggiunto più lentamente ed è più basso. Tuttavia, la quantità assorbita non viene influenzata dai pasti.

Se l'ibuprofene viene assunto dopo un pasto, l'assorbimento avviene a una velocità considerevolmente ridotta, e la concentrazione plasmatica massima è minore.

In seguito ad assunzione orale di una dose singola di 400 mg di ibuprofene, questo dopo 6 ore raggiunge un picco di concentrazione sinoviale di 8 - 13 µg/ml.

Distribuzione

L'ibuprofene è legato per il 99% alle proteine plasmatiche. Il legame è reversibile.

Metabolismo

Più del 50-60% di una dose orale di ibuprofene viene trasformata nel fegato nei suoi due metaboli inattivi A + B come pure nei loro coniugati.

Il metabolismo dell'ibuprofene è simile nei bambini e negli adulti.

Eliminazione

L'emivita nel plasma è di 1,5- 2 ore. L'emivita breve fa sì che non si giunge a un accumulo dell'ibuprofene nemmeno dopo somministrazioni ripetute. L'ibuprofene e i suoi metaboliti sono eliminati praticamente in modo completo 24 ore dopo l'assunzione orale. Viene eliminato attraverso i reni soprattutto sotto forma dei suoi metaboliti inattivi.

Mutagenicità e cancerogenicità

Esperimenti in vitro e in vivo (batteri, linfociti umani) di mutagenicità non hanno dato indicazioni di effetti mutageni per quanto riguarda l'ibuprofene. In studi sul potenziale cancerogeno dell'ibuprofene nei ratti e nei topi non sono stati trovati indizi di effetti cancerogeni dell'ibuprofene. La tossicità subcronica e cronica dell'ibuprofene nelle sperimentazioni sugli animali si sono mostrate soprattutto sotto forma di lesioni e ulcere nel tratto gastrointestinale.

Tossicità per la riproduzione

Studi di sperimentazione animale su 2 specie hanno mostrato che l'ibuprofene attraversa la placenta e inoltre inibisce l'ovulazione (nei conigli). È stato dimostrato in molti studi sperimentali nei ratti e nei conigli che la somministrazione di un inibitore delle prostaglandine porta a un aumento degli aborti preimpianto e postimpianto, a un'inibizione della crescita intrauterina e a un aumento della mortalità dell'embrione e del feto. Inoltre, è stato segnalato un aumento dell'incidenza di diversi tipi di malformazioni, comprese malformazioni cardiovascolari come difetti del setto interventricolare, negli animali che avevano ricevuto un inibitore della sintesi delle prostaglandine durante il periodo in cui avviene l'organogenesi. Per l'ibuprofene queste malformazioni sono state osservate a dosi che superano di un fattore 2-3 la dose giornaliera massima per l'uomo (sulla base di dati di esposizione estrapolati).

Influenza su metodi diagnostici

Raro: Aumento dell'azoto ureico, delle transaminasi e della fosfatasi alcalina nel siero; abbassamento dei valori dell'emoglobina e dell'ematocrito. Abbassamento dei livelli di calcio nel siero.

Inibizione dell'aggregazione delle piastrine e emorragie prolungate.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo la prima apertura si conserva per 6 mesi.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 30°C, non conservare in frigorifero, non congelare. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

66852 (Swissmedic).

Reckitt Benckiser (Switzerland) AG, 8304 Wallisellen.

Gennaio 2025