PENNSAID gel 2 g/100g

Principi attivi

Diclofenacum natricum

Sostanze ausiliarie

Dimetilsolfossido (max 18,2 mg per 2 erogazioni), etanolo 95% (max 10,6 mg per 2 erogazioni), acqua depurata, glicole propilenico (max 4,4 mg per 2 erogazioni), idrossipropilcellulosa

100 g di gel contengono come principio attivo 2 g di diclofenac sodico.

Terapia di infiammazioni di origine traumatica di tendini, legamenti, muscoli e articolazioni, quali ad es. distorsioni, contusioni e stiramenti.

Per la terapia sintomatica di breve durata di stati dolorosi acuti nell'artrosi delle articolazioni di piccole e medie dimensioni in prossimità della cute, quali ad es. le ginocchia o le articolazioni delle dita.

Adulti e adolescenti a partire dai 12 anni

Il dosaggio è determinato in base alle dimensioni della superficie dolente da trattare. In caso di artrosi del ginocchio si raccomandano 2 erogazioni (corrispondenti a 40 mg di diclofenac sodico) su ciascun ginocchio 2 volte al giorno (possibilmente al mattino e alla sera). Per articolazioni più piccole, come le articolazioni delle dita, è sufficiente 1 erogazione 2 volte al giorno.

Pennsaid può essere usato anche come terapia associata.

Durata della terapia

L'applicazione va proseguita per un periodo di tempo che dipende dall'indicazione e dal successo del trattamento. Se dopo 1 settimana i sintomi non migliorano, si deve valutare il trattamento. Pennsaid non deve essere applicato per un periodo superiore a 14 giorni.

Modo di somministrazione

Pennsaid va applicato su pelle pulita e asciutta.

Prima del primo utilizzo va attivato il sistema di pompaggio. Per far ciò occorre azionare per 4 volte la pompa in posizione verticale eliminando (ad es. su un fazzoletto di carta) il gel che fuoriesce.

La quantità necessaria di gel può essere applicata direttamente sull'articolazione interessata oppure distribuita con la mano sulla superficie da trattare. La zona trattata può essere ricoperta con indumenti ecc. solo una volta che si sia asciugata completamente. Evitare di frizionare.

I cosmetici (ad es. protezione solare) o altri medicamenti topici possono essere applicati sulla superficie cutanea trattata solo una volta che il gel si sia asciugato completamente.

Dopo l'applicazione, lavarsi accuratamente le mani (con l'eccezione del trattamento dell'artrosi delle dita). Finché la zona trattata non è completamente asciutta si deve evitare che altre persone vengano a diretto contatto con la superficie di pelle trattata.

Bambini di età inferiore ai 12 anni

La sicurezza e l'efficacia di Pennsaid finora non sono state esaminate sistematicamente nei bambini di età inferiore ai 12 anni. Pertanto, l'utilizzo in questa fascia di età è sconsigliato.

Pazienti anziani

Non sono necessari aggiustamenti della dose.

Pazienti con funzionalità epatica o renale ridotta

Pennsaid non è stato studiato specificamente in pazienti con insufficienza epatica o renale. Pertanto, non è possibile formulare raccomandazioni posologiche.

Nei pazienti nei quali gli antiflogistici non steroidei, come l'acido acetilsalicilico o l'ibuprofene scatenano crisi asmatiche, orticaria o rinite acuta.

Nel 3° trimestre di gravidanza (cfr. la rubrica «Gravidanza, allattamento»).

Ipersensibilità al diclofenac o a una delle sostanze ausiliarie (ad es. dimetilsolfossido o glicole propilenico).

Pennsaid deve essere applicato soltanto su superfici cutanee integre, non su lesioni cutanee né su ferite aperte.

Gli occhi e le mucose non devono venire a contatto con il preparato.

Pennsaid non deve essere utilizzato con bendaggi occlusivi, impermeabili all'aria.

Se in seguito all'applicazione si sviluppa un'eruzione cutanea, si deve sospendere immediatamente il trattamento.

A causa delle sostanze ausiliarie contenute in Pennsaid, dimetilsolfossido e glicole propilenico, in alcuni pazienti possono comparire lievi irritazioni cutanee localizzate.

L'eccipiente dimetilsolfossido contenuto in Pennsaid può essere irritante per la pelle..

Questo medicamento contiene 5,3 mg di alcol (etanolo) per erogazione (= 20 ml di gel).

Può causare sensazione di bruciore sulla pelle danneggiata.

A causa dello scarso assorbimento sistemico in caso di applicazione topica, la probabilità di interazioni è molto bassa.

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sull'utilizzo in gravidanza. Pertanto, non si deve assumere Pennsaid in gravidanza. Pennsaid è controindicato nel 3° trimestre di gravidanza a causa della possibile chiusura prematura del dotto arterioso di Botallo, della possibile inibizione delle contrazioni uterine, nonché dei possibili disturbi della funzionalità renale fetale che possono progredire fino all'insufficienza renale con oligoidramnios.

Studi sugli animali non hanno mostrato tossicità diretta o indiretta sulla gravidanza, sullo sviluppo embrio-fetale, sulla nascita o sullo sviluppo postnatale (cfr. la rubrica «Dati preclinici»).

Allattamento

Non è noto se diclofenac, dopo applicazione topica, passi nel latte materno. Pertanto, non si deve applicare Pennsaid nelle donne che allattano. In caso di indicazione irrinunciabile, Pennsaid non deve essere applicato sulla regione mammaria, su superfici cutanee estese né per un periodo di tempo prolungato.

Non pertinente.

La probabilità che subentrino effetti indesiderati sistemici con l'applicazione topica del diclofenac è più bassa di quella associata alla terapia con diclofenac orale. Il gel Pennsaid tuttavia contiene un potenziatore della penetrazione (cfr. la rubrica «Farmacocinetica»). A causa dalla migliore penetrazione nello stratum corneum non può essere escluso il rischio di effetti indesiderati sistemici.

In particolare, non si possono escludere effetti indesiderati sistemici con l'applicazione di Pennsaid su superfici cutanee estese e per periodi di tempo prolungati. In questi casi è consigliabile consultare l'informazione professionale delle formulazioni orali di diclofenac.

Gli effetti indesiderati del medicamento sono elencati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza. In ogni classe di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine di gravità decrescente.

Elenco degli effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati sono classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza secondo la seguente convenzione:

«molto comune» (≥1/10)

«comune» (≥1/100, < 1/10)

«non comune» (≥1/1000, < 1/100)

«raro» (≥1/10'000, < 1/1000)

«molto raro» (< 1/10'000)

«non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Descrizione di specifici effetti indesiderati e informazioni supplementari

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: reazioni di ipersensibilità (compresa l'orticaria), edema di Quincke.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Molto raro: asma.

Patologie gastrointestinali

Comune: dispepsia, dolori addominali, flatulenza, diarrea, nausea, stipsi.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: eruzione cutanea, eczema, eritema, dermatite (compresa dermatite da contatto), prurito, ecchimosi.

Raro: dermatite bollosa.

Molto raro: fotosensibilizzazione, eruzione cutanea pustolosa.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comune: pelle secca nella sede di applicazione (22%).

Comune: esfoliazione, eritema, prurito, indurimento, dolori, desquamazione nella sede di applicazione.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

A causa dello scarso assorbimento sistemico del diclofenac, è molto improbabile un dosaggio eccessivo con l'utilizzo topico.

Segni e sintomi

È probabile che compaiano effetti indesiderati simili a quelli del sovradosaggio delle compresse diclofenac dopo ingestione accidentale di Pennsaid (1 erogazione da 112 g corrisponde a 2,24 g di diclofenac sodico).

Trattamento

Se in seguito a impiego inappropriato o a sovradosaggio accidentale (ad es. nei bambini) dovessero comparire effetti indesiderati sistemici importanti, occorre mettere in atto le abituali misure terapeutiche generali per il trattamento di avvelenamenti da antiflogistici non steroidei. In particolare, se è passato poco tempo dall'ingestione si può prendere in considerazione la lavanda gastrica e il trattamento con carbone attivo.

Codice ATC

M02AA15

Meccanismo d'azione

Il diclofenac è un anti-infiammatorio non steroideo (FANS) con marcate caratteristiche analgesiche, anti-infiammatorie e antipiretiche.

Pennsaid è un preparato con azione antiflogistica e analgesica per uso esterno. Il gel penetra facilmente nella cute con un lieve massaggio, non unge e possiede un'azione lenitiva rinfrescante grazie alla base idro-alcolica.

La dimostrata inibizione della biosintesi della prostaglandina da parte del diclofenac è considerata una componente importante del suo meccanismo d'azione.

Farmacodinamica

Nessuna indicazione.

Efficacia clinica

In uno studio in doppio cieco, controllato, condotto su pazienti affetti da artrosi del ginocchio, è stata riscontrata una maggiore riduzione del punteggio WOMAC sulla sottoscala del dolore rispetto al controllo con il veicolo.

Assorbimento

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la cute è proporzionale alla durata del contatto con la cute e alla superficie cutanea trattata con Pennsaid e dipende dalla dose topica complessiva e dallo stato di idratazione della cute.

Le concentrazioni plasmatiche massime di diclofenac dopo applicazione topica di Pennsaid sono circa 12–14 volte più basse che dopo la somministrazione orale delle compresse diclofenac.

Il gel Pennsaid contiene un potenziatore della penetrazione (DMSO). Nella pubblicazione relativa a uno studio sulla penetrazione cutanea, la formulazione del gel Pennsaid è stata messa a confronto con altre due formulazioni senza potenziatore della penetrazione. L'articolo descrive la penetrazione nello stratum corneum con Pennsaid come evidentemente superiore a quella ottenuta con gli altri due gel studiati.

Distribuzione

In seguito all'applicazione topica di Pennsaid sull'articolazione del ginocchio, si rileva diclofenac nel plasma, nel tessuto sinoviale e nel liquido sinoviale. Il diclofenac si lega per il 99% alle proteine sieriche, principalmente all'albumina.

Metabolismo

La biotrasformazione del diclofenac avviene in parte tramite glucuronizzazione della molecola integra, ma principalmente tramite idrossilazione singola o multipla con successiva glucuronizzazione della maggior parte dei metaboliti fenolici che si formano. Due di questi metaboliti fenolici sono biologicamente attivi, ma in misura molto minore rispetto alla sostanza madre.

Eliminazione

La clearance complessiva sistemica del diclofenac dal plasma è di 263 ± 56 ml/min (media ± deviazione standard), l'emivita plasmatica terminale è di 1–2 ore. Anche quattro dei metaboliti, tra cui i due metaboliti attivi, presentano un'emivita plasmatica breve di 1–3 ore. Un metabolita, il 3'-idrossi-4'-metossi-diclofenac, presenta un'emivita molto più lunga. Tuttavia, questo metabolita in pratica non possiede alcuna attività. Il diclofenac e i suoi metaboliti vengono escreti prevalentemente con le urine.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

La cinetica e il metabolismo del diclofenac nei pazienti affetti da epatite cronica o con cirrosi epatica compensata sono identici a quelli nei pazienti non affetti da epatopatia.

Disfunzioni renali

Nell'insufficienza renale non è probabile un accumulo di diclofenac e dei suoi metaboliti.

Dai dati preclinici degli studi condotti con diclofenac sulla tossicità acuta e sulla tossicità dopo somministrazioni ripetute delle dosi raccomandate, terapeutiche, su genotossicità, mutagenicità e cancerogenicità non risultava alcun rischio specifico per l'uomo.

Nei topi, ratti e conigli non sono stati dimostrati effetti teratogeni. Il diclofenac non ha alcun effetto sulla fertilità degli animali parentali (ratti) o sullo sviluppo pre, peri o postnatale degli animali giovani.

Da vari studi non è emersa alcuna indicazione che il diclofenac possa causare fototossicità o sensibilizzazione cutanea.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a 15–30 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

67138 (Swissmedic).

Gebro Pharma AG, Liestal

Novembre 2024