HELUX gtt opht (nc 03/20)

Principi attivi

Emedastina, sotto forma di emedastina difumarato.

Sostanze ausiliarie

Benzalconio cloruro (0.1 mg/ml), trometamolo, cloruro di sodio, ipromellosa 2900, acido cloridrico, idrossido di sodio, acqua.

Emedastina 0.5 mg/1 ml, 1 goccia contiene 17.65 μg di emedastina.

Trattamento della congiuntivite allergica negli adulti e nei bambini a partire dai 3 anni. In assenza di prescrizione da parte del medico, il medicamento può essere usato per un massimo di due settimane. Previa consultazione medica, la durata del trattamento può protrarsi fino a sei settimane.

Adulti e bambini a partire dai 3 anni:

Instillare una goccia di Helux Gocce oftalmiche da due a quattro volte al giorno nell'occhio/negli occhi interessato/i.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Poiché Helux Gocce oftalmiche non è stato studiato in questo gruppo di pazienti, la somministrazione in tali pazienti non è raccomandata.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Poiché Helux Gocce oftalmiche non è stato studiato in questo gruppo di pazienti, la somministrazione in tali pazienti non è raccomandata.

Pazienti anziani

Poiché non sono stati effettuati studi clinici sufficienti su pazienti di età superiore ai 65 anni, la somministrazione di Helux in questo gruppo di pazienti non è raccomandata.

Bambini e adolescenti

Somministrazione nei bambini al di sotto dei 3 anni:

Finora, l'uso e la sicurezza di Helux Gocce oftalmiche nei bambini al di sotto dei 3 anni non sono stati esaminati.

Modo di somministrazione

Per impedire la contaminazione della punta del flaconcino contagocce e della soluzione, non toccare le palpebre, le aree circostanti o altre superfici con la punta contagocce del flaconcino. Dopo l'uso, chiudere bene il flaconcino.

La sicurezza e l'efficacia sono state dimostrate nei bambini a partire dai 3 anni. Non sono necessari aggiustamenti della dose nei bambini a partire dai 3 anni.

Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie.

Solo per uso oculare.

Finora, l'uso e la sicurezza di Helux Gocce oftalmiche nei bambini al di sotto dei 3 anni non sono stati esaminati. L'impiego in bambini di età inferiore a 3 anni è, pertanto, sconsigliato.

Portatori di lenti a contatto

Helux Gocce oftalmiche contiene benzalconio cloruro, che può causare irritazioni oculari e una colorazione delle lenti a contatto morbide. Evitare il contatto con lenti a contatto morbide. I pazienti devono essere istruiti a rimuovere le lenti a contatto prima di instillare Helux e ad attendere almeno 15 minuti prima di reinserirle.

È stato riportato che il benzalconio cloruro può causare irritazioni agli occhi e secchezza oculare e può alterare il film lacrimale e la superficie della cornea. Pertanto, deve essere usato con cautela nei pazienti con secchezza oculare e nei pazienti con cornea compromessa.

In caso di trattamento prolungato, i pazienti devono essere monitorati.

Non sono stati effettuati studi di interazione con altri medicamenti.

Gravidanza

I dati relativi all'uso dell'emedastina durante la gravidanza sono assenti o limitati. Gli studi sugli animali con emedastina hanno rivelato effetti tossici per la riproduzione in seguito alla somministrazione sistemica della dose massima valutata da 140 mg/kg/die. Non sono stati osservati effetti a una dose più bassa (40 mg/kg/die).

Poiché i risultati degli studi sugli animali non sono sempre applicabili all'uomo, Helux Gocce oftalmiche non deve essere utilizzato durante la gravidanza se non in caso di assoluta necessità.

Allattamento

L'emedastina è stata rilevata nel latte di ratto in seguito a somministrazione orale. Non è noto se la somministrazione topica nell'occhio umano raggiunga una sufficiente disponibilità sistemica che possa comportare concentrazioni clinicamente rilevanti di emedastina e dei propri metaboliti nel latte materno. Pertanto, occorre prestare cautela durante la somministrazione di Helux Gocce oftalmiche nelle madri in allattamento.

L'offuscamento temporaneo della vista e altri disturbi della vista possono compromettere la capacità di guidare veicoli o la capacità di utilizzare macchine. Se dopo l'instillazione delle gocce si manifesta visione offuscata, il paziente non deve guidare veicoli né utilizzare macchine fino alla scomparsa di tale sintomo.

Durante gli studi clinici, gli effetti indesiderati più comuni sono stati dolore oculare e prurito oculare, i quali si sono manifestati nell'1-2% dei pazienti.

I seguenti effetti indesiderati sono stati classificati in base ai seguenti ordini di frequenza: «molto comune» (≥1/10), «comune» (< 1/10, ≥1/100), «non comune» (< 1/100, ≥1/1000), «raro» (< 1/1000, ≥1/10'000), «molto raro» (< 1/10'000) o frequenza non nota (la frequenza non può essere stabilita in base ai dati esistenti). Tali effetti indesiderati sono stati osservati durante gli studi clinici con Helux Gocce oftalmiche.

Disturbi psichiatrici

Non comune: sogni anormali.

Patologie del sistema nervoso

Non comune: cefalea, disgeusia.

Patologie dell'occhio

Comune: dolore oculare, prurito oculare.

Non comune: infiltrati corneali, colorazione della cornea, visione annebbiata, irritazione oculare, occhio secco, sensazione di corpo estraneo nell'occhio, lacrimazione aumentata, astenopia, iperemia oculare.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: dermatite.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Sensazione di debolezza.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non si prevedono reazioni specifiche in caso di sovradosaggio oculare con il prodotto.

In caso di assunzione accidentale non si prevedono sintomi sedativi.

Codice ATC

S01GX06

Meccanismo d'azione

Non sono disponibili dati in merito.

Farmacodinamica

L'emedastina è un antagonista H₁ (K_i = 1.3 nM) selettivo, efficace per via topica e ad azione rapida. Le valutazioni in vitro sull'affinità per i recettori istaminici (H₁, H₂, H₃) dimostrano una selettività della sostanza 10'000 volte superiore per il recettore H₁. La somministrazione topica oculare di emedastina produce in vivo un'inibizione concentrazione-dipendente della permeabilità vascolare della congiuntiva stimolata dall'istamina. L'emedastina non esercita alcun influsso sui recettori adrenergici, dopaminergici e serotoninergici.

Secondo uno studio controllato, Helux Gocce oftalmiche non produce alcuna variazione significativa del diametro della pupilla.

Efficacia clinica

Non sono disponibili dati in merito.

Assorbimento

L'emedastina somministrata per via topica viene inoltre assorbita per via sistemica. In uno studio condotto su 10 soggetti sani, trattati per 15 giorni con 2 gocce di Helux Gocce oftalmiche 0.05% due volte al giorno in entrambi gli occhi, le concentrazioni plasmatiche del prodotto immodificato erano in generale al di sotto del limite di determinazione del metodo di prova (0.3 ng/ml). Nei campioni plasmatici in cui è stata possibile la determinazione quantitativa, le concentrazioni di emedastina erano comprese tra 0.30 e 0.49 ng/ml; tali concentrazioni erano dunque inferiori di almeno dieci volte rispetto alle concentrazioni plasmatiche di medicamenti orali ben tollerati in seguito a dosi multiple. Dopo somministrazione oculare topica su soggetti sani, concentrazioni plasmatiche massime di emedastina sono state osservate da 30 a 60 minuti dopo l'applicazione di Helux Gocce oftalmiche.

Distribuzione

Non sono disponibili dati in merito.

Metabolismo

Vengono metabolizzati due metaboliti principali, 5- e 6-idrossiemedastina, mentre gli analoghi 5'-oxo dei metaboliti principali e dell'N-ossido si formano in misura minore come ulteriori metaboliti.

Eliminazione

Successivamente all'applicazione oculare topica, l'emivita plasmatica era pari a circa 10 ore. Circa il 44% della dose assunta per via orale viene escreta nelle urine entro 24 ore, di cui solo il 3.6% viene eliminato come prodotto immodificato. I due metaboliti principali, 5- e 6-idrossiemedastina, sono escreti nelle urine sia in forma libera sia in forma coniugata.

Come dimostrato in numerose specie e per varie vie di somministrazione, l'emedastina difumarato mostra una bassa tossicità acuta. Non sono stati osservati effetti locali o sistemici clinicamente significativi in studi a lungo termine condotti per via topica oculare nei conigli.

Infiltrati corneo-limbari di cellule mononucleari sono stati osservati in 1 su 4 scimmie di sesso maschile trattate con 0.5 mg/ml così come in 4 maschi su 4 e in 1 femmina su 4 trattati con 1.0 mg/ml. Infiltrati sclerali di cellule mononucleari sono stati riscontrati in 1 su 4 maschi di scimmie e in 1 su 4 femmine trattati con 0.5 mg/ml e sono stati rilevati in 2 maschi su 4 e in 1 femmina su 4 ai quali è stata applicata la soluzione da 1.0 mg/ml. I picchi medi di concentrazione plasmatica erano circa 1 ng/ml e 2 ng/ml per le dosi da 0.5 mg/ml e 1.0 mg/ml, rispettivamente.

È stato dimostrato che l'emedastina aumenta l'intervallo QT nei cani; il NOEL (No Observed Effect Level) corrispondeva a concentrazioni 23 volte superiori ai valori riscontrati nei pazienti (7 ng/ml vs. 0.3 ng/ml del limite di determinazione per l'emedastina).

Mutagenicità

L'emedastina difumarato non è risultata genotossica in una batteria standard di test di genotossicità in vitro ed in vivo.

Cancerogenicità

In studi condotti sui topi e sui ratti, l'emedastina difumarato non ha mostrato alcuna evidenza di cancerogenicità.

Tossicità per la riproduzione

In uno studio teratologico condotto sui ratti, sono stati osservati effetti fetotossici ma non teratogenici in seguito alla somministrazione della dose massima valutata (140 mg/kg/die); a una dose inferiore (40 mg/kg/die), ampiamente superiore alla dose terapeutica raccomandata, non sono state rilevate variazioni. In uno studio condotto sui conigli, non sono stati osservati effetti tossici per la riproduzione.

Incompatibilità

Non nota.

Stabilità

Helux Gocce oftalmiche non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Helux Gocce oftalmiche non deve essere utilizzato per più di 4 settimane dall'apertura del flaconcino contagocce.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Helux Gocce oftalmiche deve essere conservato a temperatura ambiente (15–25°C).

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

67732 (Swissmedic).

Future Health Pharma GmbH, 8620 Wetzikon

Novembre 2019