DAFALGAN GRIPPAL gran

Principi attivi

Paracetamolo.

Acido ascorbico (vitamina C).

Feniramina maleato.

Sostanze ausiliare

Acido citrico anidro (E 330), saccarina sodica (E 954), aroma Antille ⁽¹⁾, 7,56 g di saccarosio.

⁽¹⁾ L'aroma Antille contiene maltodestrina (fonte di 195 mg di glucosio e 5 mg di fruttosio), 7 mg di etanolo.

1 bustina contiene 2,49 mg di sodio.

Granulato per soluzione orale (polvere granulata beige chiaro).

1 bustina contiene 500 mg di paracetamolo, 200 mg di acido ascorbico (vitamina C), 25 mg di feniramina maleato.

Dafalgan Grippal (granulato per soluzione orale) è indicato negli adulti e negli adolescenti (di età superiore ai 15 anni) in caso di raffreddore, rinite, infiammazione delle mucose del naso e della gola (rinofaringite) e infezioni simil-influenzali per il trattamento dei seguenti sintomi:

• emissione di secrezioni nasali chiare e lacrimazione,
• starnuti,
• cefalee e/o febbre.

Questa formulazione è riservata agli adulti e agli adolescenti di età superiore ai 15 anni.

Un sovradosaggio può causare danni epatici molto gravi.

Durata della terapia

La durata massima di utilizzo è di 5 giorni.

Istruzioni posologiche speciali

Istruzioni posologiche speciali relative alla dose totale di paracetamolo utilizzata al giorno

Nelle condizioni seguenti, deve essere utilizzata la dose efficace più bassa possibile di paracetamolo senza superare 60 mg/kg/die (non più di 3g/die):

• se il peso è inferiore a 50 kg,
• insufficienza epatocellulare da lieve a moderata,
• alcolismo cronico,
• malnutrizione cronica (basse riserve di glutatione epatico),
• disidratazione.

Dosi massime raccomandate: in adulti e adolescenti di peso corporeo superiore a 50 kg, LA DOSE TOTALE DI PARACETAMOLO (TENENDO CONTO DI TUTTI GLI ALTRI MEDICINALI CHE CONTENGONO PARACETAMOLO NELLA LORO COMPOSIZIONE) NON DEVE SUPERARE 4 GRAMMI AL GIORNO (vedere sezione «Posologia eccessiva»).

Pazienti con disturbi della funzionalità renale: in caso di insufficienza renale e salvo diverso parere medico, si raccomanda di ridurre la dose e di aumentare l'intervallo minimo tra 2 dosi, in base alla tabella seguente:

La dose totale di paracetamolo (tenendo conto di tutti gli altri medicinali che contengono paracetamolo nella loro composizione) non deve superare i 3 g/giorno.

Modo di somministrazione

Uso orale.

Il contenuto della bustina deve essere sciolto in una quantità sufficiente di acqua (fredda o calda).

Per le infezioni simil-influenzali, si raccomanda di assumere il medicamento la sera con acqua calda.

• Ipersensibilità ai principi attivi o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie indicate nella composizione.
• Disturbi gravi della funzionalità epatica (cirrosi epatica e ascite)/epatite acuta o epatopatia attiva scompensata,
• rischio di glaucoma acuto ad angolo chiuso (aumento improvviso della pressione nell'occhio, glaucoma),
• rischio di ritenzione urinaria correlata a disturbi uretroprostatici (ghiandola prostatica),
• bambini e adolescenti di età inferiore ai 15 anni,
• iperbilirubinemia costituzionale ereditaria (sindrome di Gilbert).

In caso di febbre alta o persistente, se compaiono segni di sovrainfezione o se i sintomi durano più di 5 giorni, occorre rivalutare il trattamento.

Avvertenze speciali

Il rischio di dipendenza essenzialmente psicologica si verifica solo con dosaggi superiori a quelli raccomandati e con un trattamento a lungo termine.

Per evitare il rischio di sovradosaggio:

• controllare che il paracetamolo, la feniramina o altri antistaminici non siano presenti nella composizione di altri farmaci assunti contemporaneamente (compresi quelli disponibili con o senza prescrizione medica).
• attenersi alle dosi massime raccomandate (vedere sezione «Posologia/Impiego»).

Misure precauzionali per l'uso

In relazione all'uso del paracetamolo:

Il paracetamolo può scatenare reazioni cutanee gravi quali la pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP), la sindrome di Stevens-Johnson (SJS) e la necrolisi epidermica tossica (TEN), che possono essere fatali. I pazienti devono essere informati dei sintomi delle reazioni cutanee gravi e l'uso del medicamento deve essere interrotto al primo manifestarsi di reazioni cutanee o di altri segni di ipersensibilità.

Il consumo eccessivo di alcool non è raccomandato durante il trattamento. L'alcol può aumentare l'epatotossicità del paracetamolo, soprattutto in caso di concomitante carenza alimentare o malnutrizione. In questi casi, anche una dose terapeutica di paracetamolo può causare un danno epatico.

Il paziente deve essere informato che in caso di assunzione cronica di analgesici può insorgere cefalea, che può indurre a ripetere l'assunzione di analgesici e, quindi, a far persistere la cefalea (cosiddetto mal di testa da analgesici).

L'assunzione prolungata di analgesici, specialmente quando si associano diversi principi attivi analgesici, può provocare danni renali permanenti con rischio di insufficienza renale (nefropatia da analgesici).

Nei pazienti con esaurimento delle riserve di glutatione, per es. in corso di setticemia, l'uso di paracetamolo può aumentare il rischio di acidosi metabolica.

Il paracetamolo deve essere usato con cautela nei pazienti nei quali si presentano le seguenti condizioni:

• peso < 50 kg,
• insufficienza epatica da lieve a moderata (vedere sezione «Posologia/impiego»),
• insufficienza renale (clearance della creatinina <50 ml/min, vedere tabella in «Posologia/impiego»),
• alcolismo cronico,
• anoressia, bulimia o cachessia; malnutrizione cronica; carenza alimentare, sepsi (basse riserve di glutatione epatico).
• disidratazione, ipovolemia (vedere sezione «Posologia/impiego»),
• carenza di glucosio-6-fosfato-deidrogenasi (può causare anemia emolitica);
• uso concomitante di medicamenti potenzialmente epatotossici o induttori di enzimi epatici.

Se viene rilevata un'epatite virale acuta, il trattamento deve essere interrotto.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico aumentato (HAGMA) dovuta ad acidosi da acido pirrolidoncarbossilico (5-ossoprolina) in pazienti affetti da malattie gravi, come insufficienza renale grave e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di carenza di glutatione (ad esempio, alcolismo cronico) trattati con una dose terapeutica di paracetamolo per un periodo prolungato o con una combinazione di paracetamolo e flucloxacillina.

In caso di sospetta HAGMA dovuta ad acidosi da acido pirrolidoncarbossilico, si raccomanda la sospensione immediata del paracetamolo e un attento monitoraggio. La misurazione dell'acido pirrolidoncarbossilico (5-ossoprolina) nelle urine può essere utile per identificare questa acidosi come causa sottostante di HAGMA nei pazienti con molteplici fattori di rischio.

Se l'utilizzo di flucloxacillina prosegue dopo l'interruzione di paracetamolo è consigliabile assicurarsi che non vi siano segni di acidosi metabolica con gap anionico aumentato, in quanto sussiste la possibilità che la flucloxacillina mantenga il quadro patologico dell'acidosi metabolica con gap anionico aumentato (vedere capitolo «Interazioni»).

In relazione all'uso di feniramina maleato:

Durante il trattamento, evitare il consumo di bevande alcoliche, sodio oxibato  e l'uso di sedativi (soprattutto barbiturici), che potenziano l'effetto sedativo (depressivo) degli antistaminici. (vedere sezione «Interazioni»).

In relazione all'uso di acido ascorbico (vitamina C):

La vitamina C deve essere usata con cautela nei pazienti con disturbi del metabolismo del ferro e in quelli con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

In relazione a sostanze ausiliarie di particolare interesse:

Dafalgan Grippal contiene 5 mg di fruttosio per bustina. Occorre tenere conto dell'effetto aggiuntivo di prodotti contenenti fruttosio (o sorbitolo) somministrati in concomitanza e dell'apporto dietetico di fruttosio (o sorbitolo).

Dafalgan Grippal contiene 7,56 g di saccarosio per bustina. Questo è da prendere in considerazione nei pazienti con diabete mellito.

I pazienti con intolleranza al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di sucrasi/isomaltasi (rare malattie ereditarie) non dovrebbero assumere questo medicamento.

Dafalgan Grippal contiene 195 mg di glucosio per bustina. I pazienti affetti da sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio (una rara malattia ereditaria) non dovrebbero assumere questo medicamento.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per bustina, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Dafalgan Grippal contiene 7 mg di etanolo per bustina, equivalente a meno di 1 ml di birra o vino. La piccola quantità di alcol in questo medicamento non produrrà effetti rilevanti.

In relazione all'uso del paracetamolo:

Associazioni che richiedono l'adozione di misure precauzionali

• Induttori enzimatici quali fenobarbitale, carbamazepina, idrazide dell'acido isonicotinico (isoniazide, INH) e rifampicina aumentano l'epatotossicità del paracetamolo, è dunque richiesta prudenza in caso di somministrazione concomitante di paracetamolo.
• Fenitoina: in caso di assunzione concomitante, può verificarsi una ridotta efficacia del paracetamolo e, per via dell'aumento dei metaboliti tossici del paracetamolo, può aumentare il rischio di epatotossicità. I pazienti che ricevono una terapia con fenitoina dovrebbero evitare un'assunzione eccessiva e/o cronica di paracetamolo. I pazienti dovrebbero essere monitorati per evidenze di epatotossicità.
• Alcol: vedere «Avvertenze e misure precauzionali».
• Le sostanze che rallentano lo svuotamento gastrico (per es. propantelina) abbassano la velocità di assorbimento.
• Le sostanze che accelerano lo svuotamento gastrico (per es. metoclopramide) aumentano la velocità di assorbimento.
• Cloramfenicolo: il paracetamolo prolunga l'emivita del cloramfenicolo di 5 volte.
• Salicilamide: la salicilamide prolunga l'emivita del paracetamolo e aumenta la quantità di metaboliti epatotossici.
• Clorzossazone: in caso di somministrazione concomitante di paracetamolo e clorzossazone aumenta l'epatotossicità di entrambe le sostanze.
• Zidovudina: con la somministrazione contemporanea di zidovudina e paracetamolo aumenta la probabilità di insorgenza di neutropenia.
• Il probenecid inibisce la coniugazione del paracetamolo con l'acido glucuronico, facendo diminuire la clearance del paracetamolo di circa la metà. In caso di assunzione concomitante si deve ridurre la dose di paracetamolo.
• La colestiramina riduce l'assorbimento del paracetamolo.
• Anticoagulanti: l'assunzione giornaliera protratta di paracetamolo può incrementare l'effetto anticoagulante della warfarina e di altri derivati cumarinici, aumentando il rischio di emorragie. Durante l'assunzione concomitante, come anche per 1 settimana dopo la conclusione della terapia con paracetamolo, si dovrebbe monitorare più attentamente il valore di INR. Le assunzioni occasionali non hanno un effetto significativo. Non sono disponibili dati sull'interazione del paracetamolo con i recenti anticoagulanti orali (dabigatran, rivaroxaban, apixaban).
• Flucloxacillina: si deve usare cautela quando il paracetamolo viene usato contemporaneamente alla flucloxacillina, poiché l'uso concomitante è stato associato ad un aumento dell'acidosi metabolica con gap anionico dovuto all'acidosi dell'acido piroglutammico (5-oxoprolina), in particolare nei pazienti con fattori di rischio (vedere la rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Interazioni con indagini paracliniche

La somministrazione di paracetamolo può causare errori nella determinazione della glicemia mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi in caso di concentrazioni elevate anomale.

La somministrazione di paracetamolo può causare errori nella determinazione dell'uricemia mediante il metodo dell'acido fosfotungstico.

In relazione all'uso di feniramina maleato:

Associazioni sconsigliate

+ alcol (bevanda o eccipiente):

Aumento dell'effetto sedativo dell'antistaminico H₁ ad opera dell'alcol. L'alterazione della vigilanza può rendere pericolosi la guida di veicoli e l'uso di macchinari.

Evitare l'assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti alcol.

+ Sodio oxibato

Aumento della depressione del sistema nervoso centrale. L'alterazione della vigilanza può rendere pericolosi la guida di veicoli e l'uso di macchinari.

Da considerare in caso di uso concomitante:

+ Altri medicamenti- atropina: antidepressivi dell'imipramina, la maggior parte degli antistaminici atropina H1, antiparkinson anticolinergici, antispasmodici dell'atropina, disopiramide, neurolettici della fenotiazina e clozapina.

Ulteriori effetti indesiderati causati dall'atropina, come ritenzione urinaria, costipazione, secchezza delle fauci.

+ Altri medicamenti sedativi derivati morfinici (analgesici, antitussivi e farmaci sostitutivi), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine e altri ansiolitici (per es. meprobamato), sonniferi, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici H₁ sedativi, antipertensivi ad azione centrale (medicamenti per l'abbassamento della pressione sanguigna), baclofen e talidomide.

Aumento della depressione del sistema nervoso centrale. L'alterazione della vigilanza può rendere pericolosi la guida di veicoli e l'uso di macchinari.

+ Anticolinesterasici

Rischio di riduzione dell'efficacia degli anticolinesterasici a causa dell'azione antagonista del recettore dell'acetilcolina per la feniramina maleato.

+ Oppioidi

Rischio significativo di acinesia colica con stipsi grave.

Gravidanza

Non sono disponibili dati clinici sull'uso del paracetamolo in combinazione con la vitamina C e la feniramina.

Numerosi dati di donne in gravidanza mostrano che non ci sono malformazioni fetali/ neonatali o tossicità associata all'uso di paracetamolo. Gli studi epidemiologici sullo sviluppo neurologico nei bambini esposti al paracetamolo in utero non hanno prodotto risultati conclusivi.

Per motivi precauzionali, l'uso di Dafalgan Grippal dovrebbe essere evitato durante la gravidanza.

Allattamento

A causa della mancanza di studi sugli animali e di dati clinici sull'uomo, il rischio per i neonati allattati al seno non è noto. Dafalgan Grippal è quindi controindicato durante l'allattamento.

Fertilità

Dato il potenziale meccanismo d'azione sulla ciclossigenasi e sulla sintesi delle prostaglandine, il paracetamolo può compromettere la fertilità femminile o influenzare l'ovulazione. Questo effetto è reversibile dopo la sospensione del trattamento. Per le donne che desiderano una gravidanza, l'uso non è raccomandato.

Effetti sulla fertilità maschile sono stati osservati in uno studio condotto su animali. La rilevanza di tali effetti nell'uomo non è nota.

Dafalgan Grippal (granulato per soluzione orale) ha un effetto marcato sulla capacità di guidare veicoli o sulla capacità di utilizzare macchine.

Si richiama l'attenzione, in particolare dei conducenti di veicoli e degli operatori di macchinari, sui rischi di sonnolenza associati all'uso di questo medicamento, specialmente all'inizio del trattamento.

Questo fenomeno è potenziato dall'assunzione di bevande alcoliche, di medicamenti contenenti alcol o di sedativi.

Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito secondo la classificazione sistemica organica e in ordine di frequenza. Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10), comune (da a ≥1/100, <1/10), non comune (da ≥1/1000 a <1/100), raro (da ≥1/10'000 a <1/1000), molto raro (<1/10'000), frequenza non nota: (non può essere stimata dai dati disponibili).

IN RELAZIONE ALL'USO DI PARACETAMOLO

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro: trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario

Raro: sono state riportate reazioni di ipersensibilità come arrossamento della pelle, orticaria, eruzione cutanea. La loro comparsa richiede la sospensione definitiva del medicamento e dei medicamenti correlati.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto raro: reazioni cutanee gravi. La loro comparsa richiede l'interruzione del trattamento.

Esami diagnostici

La combinazione di antagonisti della vitamina K e paracetamolo ad una dose massima (4 g/die) per una durata minima di 4 giorni, può portare ad un rischio di squilibrio INR (vedere sezione «Interazioni»).

Altri effetti avversi osservati con il paracetamolo sono elencati di seguito:

Esperienze emerse da studi clinici

Patologie del sistema emolinfopoietico

Rari: trombocitopenia allergica (talvolta con formazione di ematomi e sanguinamenti), leucopenia, agranulocitosi, pancitopenia, neutropenia, anemia emolitica.

Disturbi del sistema immunitario

Rari: dispnea, broncospasmo, attacco di sudorazione, nausea.

Una piccola parte (5-10%) dei pazienti con asma indotta da acido acetilsalicilico o altre manifestazioni di una cosiddetta intolleranza all'acido acetilsalicilico può reagire in modo analogo anche al paracetamolo (asma da analgesici).

Patologie epatobiliari

Vedere «Avvertenze e misure precauzionali» e «Posologia eccessiva».

Raramente: aumento dei valori delle transaminasi epatiche.

In caso di sovradosaggio può insorgere una necrosi epatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: eritema¹ reazioni cutanee orticariche ¹, eruzioni cutanee ¹

Porpora ², e eritemi cutanei.

Molto raro: reazioni cutanee molto gravi ¹

¹ La comparsa di questi effetti richiede la sospensione permanente di questo medicamento e dei medicamenti correlati.

² La comparsa di questi effetti richiede l'immediata sospensione di questo medicamento. Il prodotto può essere assunto nuovamente solo su consiglio del medico.

Patologie renali e urinarie

In caso di sovradosaggio può verificarsi nefrotossicità.

Esperienze post-marketing:

I seguenti effetti indesiderati sono stati riscontrati durante il monitoraggio post-marketing, tuttavia il tasso di incidenza non è noto:

Patologie del sistema emolinfopoietico

Anemia emolitica (in particolare in pazienti con carenza da G6PD).

Disturbi del sistema immunitario

Shock anafilattico¹, angioedema¹, abbassamento della pressione arteriosa fino allo shock.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Acidosi d piroglutammica in pazienti con fattori predisponenti alla deplezione del glutatione.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Frequenza non nota: Acidosi metabolica con gap anionico aumentato (HAGMA).

Casi di acidosi metabolica con gap anionico aumentato dovuta ad acidosi piroglutammica (5-oxoprolina) sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere la rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»). L'acidosi piroglutammica può verificarsi in questi pazienti a causa dei bassi livelli di glutatione.

Patologie gastrointestinali

Diarrea, mal di pancia, vomito, pancreatite.

Patologie epatobiliari

Aumento degli enzimi epatici, colestasi, ittero, epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP), necrolisi epidermica tossica (TEN, sindrome di Lyell), sindrome di Stevens-Johnson (SJS), prurito, flushing.

Esami diagnostici

Aumento del valore INR, diminuzione del valore INR

IN RELAZIONE ALL'USO DI FENIRAMINA MALEATO

Le proprietà farmacologiche del principio attivo sono causa di effetti indesiderati di intensità variabile, che possono essere o non essere correlati alla dose (vedere sezione «Proprietà/effetti»).

Patologie del sistema nervoso

• Sedazione (ottusità) o sonnolenza, più pronunciate all'inizio del trattamento,
• Effetti anticolinergici come bocca secca, stipsi, disturbi dell'accomodazione, midriasi, palpitazioni, rischio di ritenzione urinaria,
• Ipotensione ortostatica,
• Disturbi dell'equilibrio, vertigini, riduzione della memoria o della concentrazione, più comuni nei pazienti anziani,
• Incoordinazione motoria, tremori,
• Confusione mentale, allucinazioni,
• Più raramente effetti eccitanti: agitazione, nervosismo, insonnia.

Disturbi del sistema immunitario

• Edema, più raramente edema di Quincke¹,
• Shock anafilattico¹.

Patologie del sistema emolinfopoetico

• Leucopenia, neutropenia,
• Trombocitopenia,
• Anemia emolitica.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Eritema¹, prurito¹, eczema¹, orticaria¹, porpora²

¹ La comparsa di questi effetti richiede la sospensione permanente di questo medicamento e dei medicamenti correlati.

² La comparsa di questi effetti richiede l'immediata sospensione di questo medicamento. Il prodotto può essere assunto nuovamente solo su consiglio del medico.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

In relazione all'uso del paracetamolo:

I rischi di intossicazione grave (sovradosaggio terapeutico o avvelenamento accidentale) possono essere particolarmente elevati negli anziani, nei bambini piccoli, nei pazienti con insufficienza epatica, nei casi di alcolismo cronico, nei pazienti affetti da malnutrizione cronica. In questi casi, l'intossicazione può essere letale.

Segni e sintomi

Nausea, vomito, perdita di appetito, pallore e dolore addominale si verificano generalmente nelle prime 24 ore.

Un sovradosaggio causa citolisi epatica che può evolvere in necrosi completa e irreversibile, che si manifesta come disfunzione epatica, acidosi metabolica o encefalopatia, che possono portare al coma e alla morte.

Contemporaneamente da 12 a 48 ore dopo l'ingestione si osservano un aumento delle transaminasi epatiche, della lattato-deidrogenasi, della bilirubina e una diminuzione del tempo di protrombina.

I segni clinici di danno epatico sono generalmente osservati dopo 1-2 giorni e raggiungono il massimo dopo 3-4 giorni.

Il sovradosaggio può anche portare a pancreatite acuta, iperamilasia, insufficienza renale acuta e pancitopenia.

Misure di emergenza

• Interrompere il trattamento.
• Ospedalizzazione immediata.
• Prelievo di un campione di sangue per un dosaggio iniziale del paracetamolo plasmatico.
• Evacuazione rapida del prodotto ingerito con lavanda gastrica.
• Il trattamento del sovradosaggio normalmente comprende la somministrazione dell'antidoto N-acetilcisteina per via endovenosa o orale appena possibile, se possibile prima della decima ora.
• Trattamento sintomatico.
• I test epatici devono essere eseguiti all'inizio del trattamento e ripetuti ogni 24 ore. Nella maggior parte dei casi, le transaminasi epatiche si normalizzano nel giro di 1-2 settimane, con un recupero completo della funzionalità epatica. Tuttavia, in casi molto gravi, può essere necessario un trapianto di fegato.

In relazione all'uso di feniramina:

Il sovradosaggio da feniramina può causare convulsioni (specialmente nei bambini), perdita di coscienza, coma.

In relazione all'uso dell'acido ascorbico (vitamina C):

Una dose eccessiva di vitamina C può causare problemi gastrointestinali (pirosi, diarrea, dolore addominale). Con dosi di vitamina C superiori a 1 g/giorno nei pazienti che presentano deficit di G6PD sussiste un rischio di emolisi.

Codice ATC

N02BE51

Meccanismo d'azione

Dafalgan Grippal (granuli per soluzione orale) ha tre effetti farmacologici:

• effetto antistaminico, che riduce i sintomi spesso associati di naso che cola (rinorrea) e lacrimazione e contrasta i sintomi come gli starnuti ripetuti,
• azione antipiretica e analgesica, che riduce la febbre e allevia il dolore (cefalee e dolori muscolari),
• apporto di acido ascorbico (vitamina C).

Farmacodinamica

Vedere rubrica «Meccanismo d'azione».

Efficacia clinica

Nessuna informazione.

Assorbimento

Paracetamolo

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento del paracetamolo è completo e rapido. I massimi livelli di concentrazione plasmatica vengono raggiunti da 30 a 60 minuti dopo l'ingestione.

Feniramina maleato

La feniramina maleato è ben assorbita dal tratto gastrointestinale.

Acido ascorbico (vitamina C)

L'assorbimento da parte del tratto gastrointestinale è buono.

Distribuzione

Paracetamolo

Il paracetamolo si diffonde rapidamente in tutti i tessuti. Le concentrazioni sono simili nel sangue, nella saliva e nel plasma. Il legame alle proteine plasmatiche è debole.

Metabolismo

Paracetamolo

Il paracetamolo viene metabolizzato nel fegato ed è soggetto principalmente a due vie di biotrasformazione: coniugazione dell'acido glucuronico e coniugazione dell'acido solforico. A dosi che superano la dose terapeutica, quest'ultima via è rapidamente saturata.. Una piccola quantità di metabolizzazione avviene attraverso il catalizzatore citocromo P-450, e si traduce nella formazione del metabolita reattivo N-acetil-benzochinoneimina, che normalmente viene rapidamente detossificato dal glutatione ridotto ed escreto tramite le urine in seguito a coniugazione con la cisteina e l'acido mercapturico. In caso di intossicazione massiva, la quantità di questo metabolita tossico risulta aumentata.

Eliminazione

Paracetamolo

L'eliminazione è principalmente urinaria. Il 90% della dose ingerita viene escreto per via renale in 24 ore, per lo più in forma di glicoconiugato (60 - 80%) e solfoconiugato (20 - 30%). Meno del 5% viene escreto in forma immodificata. L'emivita di eliminazione è di circa due ore.

Feniramina maleato

La sua emivita plasmatica è di circa 1 a 1,5 ore. Ha un'elevata affinità tissutale e viene escreto principalmente attraverso i reni.

Acido ascorbico (vitamina C)

La vitamina C in eccesso non necessaria al corpo viene escreta nelle urine.

Farmacocinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità renale

In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) vedere sezione «Posologia/impiego», l'eliminazione del paracetamolo e dei suoi metaboliti subisce un rallentamento.

Pazienti anziani

La capacità di coniugazione non è modificata.

Paracetamolo

Non sono disponibili studi convenzionali che utilizzano gli standard attualmente accettati per la valutazione della tossicità per la riproduzione e per lo sviluppo.

Incompatibilità

Non applicabile.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare a temperature superiori a 25 °C.

Conservare nella confezione originale.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

67691 (Swissmedic)

UPSA Switzerland AG, Zug.

Medicamento estero di confronto: marzo 2024.

Con supplementi di UPSA Switzerland AG: settembre 2025

Nessuna verifica del contenuto da parte di Swissmedic.