ACIVISION ong opht 30 mg/g

Principi attivi

Aciclovirum.

Sostanze ausiliarie

Vaselinum album.

Unguento oftalmico.

1 g di unguento oftalmico contiene 30 mg di aciclovir.

Cheratite causata dal virus Herpes simplex.

Posologia

Applicare circa 1 cm di unguento (equivalente a circa 31 mg di unguento) 5 volte al giorno, ogni 4 ore, nel sacco congiuntivale inferiore.

Modo di somministrazione

Uso oftalmico.

Abbassare la palpebra inferiore per esporre il sacco congiuntivale, nel quale va applicata la striscia di unguento. Chiudere le palpebre e ruotare il bulbo oculare per distribuire l'unguento.

Continuare il trattamento per almeno 3 giorni dopo la guarigione della cheratite.

Ipersensibilità ad aciclovir, valaciclovir o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

Non indossare lenti a contatto in presenza di cheratite erpetica e durante il trattamento con AciVision.

I pazienti devono essere avvisati della possibilità di trasmissione del virus, in particolare in caso di lesioni recenti.

Nei pazienti gravemente immunodepressi (pazienti con AIDS o sottoposti a trapianto di midollo osseo), va preso in considerazione un trattamento sistemico. Questi pazienti devono essere esortati a consultare il medico in presenza di qualsiasi infezione.

I pazienti devono essere informati che, immediatamente dopo l'applicazione, può manifestarsi temporaneamente un lieve dolore pungente.

Non sono note interazioni specifiche con altri medicamenti; tuttavia, in caso di trattamento concomitante con altri colliri/unguenti oftalmici, occorre rispettare un intervallo di almeno 15 minuti tra un'applicazione e l'altra. Applicare gli unguenti oftalmici per ultimi.

Gravidanza

Usare durante la gravidanza solo dopo un'attenta valutazione del beneficio atteso e dei possibili rischi.

Un registro post-marketing delle gravidanze documenta l'esito delle gravidanze dopo l'uso di aciclovir. Nelle persone che avevano utilizzato aciclovir non è stato osservato alcun aumento delle anomalie congenite rispetto alla popolazione generale. Le anomalie osservate non avevano alcun pattern univoco o costante che suggerisse una causa comune.

La somministrazione sistemica di aciclovir in test standard accettati a livello internazionale non ha evidenziato effetti embriotossici o teratogeni nel coniglio, nel ratto o nel topo.

In un test non standard nel ratto sono state osservate anomalie fetali, ma solo con dosi sottocutanee tossiche per la madre. La rilevanza clinica di questi risultati non è chiara.

Allattamento

I dati disponibili nell'uomo sono in numero limitato e mostrano che aciclovir somministrato per via sistemica è escreto nel latte materno. La dose assunta dal lattante dopo l'uso di aciclovir unguento o unguento oftalmico da parte della madre è comunque trascurabile.

Fertilità

Cfr. studi clinici in «Farmacocinetica».

Gli unguenti oftalmici possono portare a una compromissione transitoria della visione. È quindi necessaria particolare cautela durante la guida di veicoli o l'utilizzo di macchine.

La frequenza degli effetti indesiderati è riportata secondo la classificazione seguente:

Molto comune (≥1/10);

Comune (≥1/100, < 1/10);

Non comune (≥1/1'000, < 1/100);

Raro (≥1/10'000, < 1/1'000);

Molto raro (<1/10'000).

Per la classificazione degli effetti indesiderati in categorie di frequenza sono stati utilizzati dati ottenuti in studi clinici condotti con aciclovir unguento oftalmico al 3%. A causa della natura degli effetti indesiderati osservati, non è possibile stabilire con certezza quali eventi fossero associati alla somministrazione del medicamento e quali fossero associati alla malattia. La frequenza degli effetti indesiderati osservati dopo l'omologazione si basa su segnalazioni spontanee.

*In genere, la cheratopatia puntata superficiale non ha richiesto un'interruzione prematura del trattamento e si è risolta senza conseguenze evidenti.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Anche se venisse ingerito l'intero contenuto di un tubo contenente 135 mg di aciclovir, non si prevedono effetti indesiderati.

Codice ATC

S01AD03

Meccanismo d'azione

Aciclovir è una sostanza farmacologicamente inattiva che diventa un virustatico solo dopo essere penetrato in una cellula infettata dal virus Herpes simplex (HSV) o dal virus della varicella-zoster (VZV). L'attivazione di aciclovir è catalizzata dalla timidina chinasi dell'HSV o del VZV, un enzima strettamente necessario per la replicazione del virus. In sintesi, si può affermare che il virus produce il proprio virustatico.

In particolare, si distinguono le fasi seguenti:

1. Aciclovir penetra in quantità nelle cellule infettate dal virus dell'herpes.
2. La timidina chinasi del virus presente in queste cellule catalizza la fosforilazione di aciclovir ad aciclovir monofosfato.
3. Enzimi cellulari trasformano aciclovir monofosfato nel virustatico aciclovir trifosfato.
4. Aciclovir trifosfato ha un'affinità 10-30 volte maggiore per la DNA polimerasi virale rispetto alla DNA polimerasi della cellula e inibisce quindi selettivamente l'attività dell'enzima virale.
5. La DNA polimerasi virale integra inoltre l'aciclovir nel DNA virale, con conseguente interruzione della catena durante la sintesi del DNA.

Complessivamente, questi singoli passaggi portano a una riduzione altamente efficace della produzione di virus.

Nel test di riduzione delle placche in cellule Vero (coltura cellulare dal parenchima renale di scimmia verde africana) infettate da HSV, è stato determinato un valore di inibizione ED₅₀ di 0,1 µmol di aciclovir/l; per inibire la crescita di colture cellulari Vero non infettate, era invece necessario un ED₅₀ di 300 µmol di aciclovir/l. Per le colture cellulari si calcolano quindi indici terapeutici fino a 3'000.

Spettro d'azione in vitro:

Molto sensibili:

Virus Herpes simplex di tipo I e II;

Virus della varicella-zoster.

Sensibile:

Virus di Epstein-Barr.

Da parzialmente sensibile a resistente:

Citomegalovirus.

Resistenti:

Virus a RNA;

Adenovirus;

Virus del vaiolo.

Farmacodinamica

Nessun dato.

Efficacia clinica

Nessun dato.

Assorbimento

Dopo l'applicazione dell'unguento nell'occhio, sono state determinate concentrazioni medie di aciclovir pari a 7,5 µmol/l nell'umor acqueo. Questi livelli erano notevolmente superiori rispetto alla concentrazione virustatica efficace nei confronti del virus Herpes simplex e consentirebbero di trattare anche malattie intraoculari da HSV.

In pazienti trattati con aciclovir unguento oftalmico 30 mg/g, applicato nel sacco congiuntivale 5 volte al giorno per 14 giorni, non è stato riscontrato aciclovir nel plasma. Il limite di rilevabilità per l'aciclovir è stato di 0,01 µmol/l.

Distribuzione

Nessun dato.

Metabolismo

Nessun dato.

Eliminazione

Nessun dato.

Test di tollerabilità locale dell'unguento oftalmico:

Unguenti oftalmici contenenti aciclovir all'1%, 3% e 6% sono stati applicati in occhi sani di coniglio e valutati rispetto alla sola base dell'unguento e alla soluzione isotonica di cloruro di sodio in merito a possibili irritazioni oculari. Le sostanze in studio sono state applicate 5 volte al giorno, ogni 1,5 ore, per 21 giorni, nel sacco congiuntivale dei conigli.

Nei singoli gruppi non sono state osservate alterazioni istologiche e microscopiche significative. Allo stesso modo, non sono state riscontrate alterazioni del fondo oculare. Con questa forma farmaceutica non sono stati effettuati altri studi, poiché il principio attivo assorbito dall'unguento non ha portato a livelli ematici rilevabili (cfr. «Farmacocinetica»).

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo la prima apertura del tubo, l'unguento oftalmico non deve essere utilizzato per più di 1 mese.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

68800 (Swissmedic).

OmniVision AG, 8212 Neuhausen.

Medicamento estero di confronto: maggio 2020.

Con integrazioni rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: settembre 2022.