DEKRISTOL caps moll 20000 UI

Principi attivi

Cholecalciferolum.

Sostanze ausiliarie

Arachidis oleum raffinatum, gelatina, glycerolum (85 per centum), triglycerida media, aqua purificata, all-rac-α-tocopherolum.

Una capsula molle contiene 80 mg di olio di arachidi raffinato.

Le capsule gelatinose molli di Dekristol 20.000 I.E. sono rotonde, trasparenti, di colore giallo pallido.

Una capsula molle contiene 500 microgrammi di colecalciferolo (vitamina D₃, equivalente a 20.000 U.I. di soluzione oleosa di colecalciferolo).

Trattamento iniziale di stati carenziali clinicamente rilevanti di vitamina D negli adulti

Posologia abituale

Dose raccomandata: 1 capsula molle alla settimana (equivalente a 20.000 U.I.).

Dopo il primo mese possono essere prese in considerazione dosi più basse, a seconda dei livelli sierici di 25-idrossicolecalciferolo (25(OH)D) che si intende raggiungere, della gravità della malattia e della risposta del paziente al trattamento.

La durata di utilizzo è generalmente limitata al primo mese di trattamento, secondo quanto deciso dal medico.

Per determinare la posologia necessaria, occorre osservare le raccomandazioni nazionali dell'Ufficio federale della sanità pubblica (UFSP).

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Non sono necessari aggiustamenti della posologia per i pazienti con disturbi della funzionalità epatica.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa Dekristol 20.000 I.E. deve essere usato solo con cautela (cfr. la rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Dekristol 20.000 I.E. non deve essere usato in pazienti con disturbo grave della funzionalità renale (cfr. la rubrica «Controindicazioni»).

Bambini e adolescenti

Nei bambini di età inferiore a 12 anni Dekristol 20.000 I.E. non deve essere usato poiché questi soggetti non sono verosimilmente in grado di deglutire le capsule molli e potrebbero soffocare.

Negli adolescenti di età compresa tra 12 e 18 anni, la somministrazione di Dekristol 20.000 I.E. non è raccomandata in quanto non sono disponibili dati.

Tipo e durata dell'utilizzo

Uso orale.

Le capsule molli vanno assunte con una quantità sufficiente di liquidi, preferibilmente al pasto principale della giornata.

La durata di utilizzo è decisa dal medico e in genere è limitata a 4-5 settimane.

• Ipersensibilità al principio attivo, alle arachidi, alla soia o a una delle altre sostanze ausiliarie
• Ipercalcemia e/o ipercalciuria manifesta
• Malattie e condizioni che portano all'ipercalcemia e/o all'ipercalciuria
• Ipervitaminosi D
• Pseudoipoparatiroidismo
• Nefrocalcinosi
• Calcoli renali
• Grave disturbo della funzionalità renale
• Assunzione supplementare di medicamenti contenenti vitamina D

Dekristol 20.000 I.E. non deve essere assunto in caso di suscettibilità alla formazione di calcoli renali contenenti calcio.

Dekristol 20.000 I.E. deve essere usato solo con particolare cautela in pazienti con compromissione della funzionalità renale, in caso di trattamento con derivati della benzotiadiazina e in pazienti immobilizzati (rischio di ipercalcemia, ipercalciuria). In questi pazienti occorre monitorare i livelli plasmatici e urinari di calcio e fosfato. Deve essere tenuto conto del rischio di calcificazione dei tessuti molli.

In pazienti con insufficienza renale grave, Dekristol 20.000 I.E. è controindicato (cfr. la rubrica «Controindicazioni»).

Il metabolita attivo della vitamina D₃ (1,25-diidrossicolecalciferolo) può influenzare il bilancio del fosfato.

Dekristol 20.000 I.E. dovrebbe essere usato solo con cautela nei pazienti affetti da sarcoidosi o da altre malattie granulomatose, a causa del rischio di un'aumentata conversione della vitamina D nel suo metabolita attivo. In questi pazienti occorre monitorare i livelli plasmatici e urinari di calcio.

In caso di trattamento a lungo termine con dosi superiori a 1.000 U.I. al giorno, è necessario monitorare i livelli di calcio e fosfato nel siero e nelle urine e controllare la funzionalità renale mediante la misurazione della creatinina sierica. Ciò è particolarmente importante nei pazienti con fattori predisponenti all'ipercalcemia (cfr. sopra) o in caso di trattamento concomitante con glicosidi cardiaci o diuretici (cfr. la rubrica «Interazioni») e vale anche per i pazienti suscettibili alla formazione di calcoli renali contenenti calcio.

In caso di ipercalcemia/ipercalciuria o di segni di ridotta funzionalità renale, il trattamento deve essere interrotto. Si raccomanda di ridurre la dose o di interrompere il trattamento, se il livello di calcio urinario supera i 7,5 mmol/24 ore (300 mg/24 ore).

Si raccomanda di informare i pazienti in terapia di lungo corso con dosi elevate di vitamina D dei sintomi di una possibile posologia eccessiva (nausea, vomito, inizialmente spesso diarrea, in seguito stipsi, anoressia, fiacchezza, cefalea, mialgia, artralgia, debolezza muscolare, sonnolenza, azotemia, polidipsia e poliuria).

Per determinati pazienti è necessario considerare la necessità di un'ulteriore supplementazione di calcio. I preparati a base di calcio devono essere somministrati sotto stretto controllo medico per evitare una condizione di ipercalcemia.

Occorre assicurarsi che durante la terapia con vitamina D₃ non vengano assunti altri medicamenti contenenti vitamina D o alimenti altamente arricchiti di vitamina D.

Antiepilettici e barbiturici

L'uso concomitante di antiepilettici (come ad es. la fenitoina) o barbiturici (e possibilmente altri agenti che inducono gli enzimi epatici) può ridurre l'effetto della vitamina D tramite inattivazione metabolica.

Rifampicina

La rifampicina può ridurre l'efficacia della vitamina D mediante induzione degli enzimi epatici.

Isoniazide

L'isoniazide può ridurre l'efficacia della vitamina D mediante il blocco dell'attivazione metabolica del colecalciferolo.

Scambiatori di ioni, lassativi, orlistat

I medicamenti che determinano un ridotto assorbimento di grassi (ad es. orlistat, paraffina liquida o colestiramina) possono ridurre l'assorbimento gastrointestinale della vitamina D.

Actinomicina e imidazoli

Il citostatico actinomicina e gli imidazoli antimicotici compromettono l'effetto della vitamina D mediante inibizione dell'enzima renale 25-idrossivitamina D1 che catalizza la conversione del 25‑idrossicolecalciferolo in 1,25‑diidrossicolecalciferolo.

Glucocorticoidi

L'uso concomitante di glucocorticoidi può ridurre l'effetto della vitamina D.

Diuretici tiazidici

L'uso concomitante dei derivati della benzotiadiazina (diuretici tiazidici) aumenta il rischio di ipercalcemia a causa della riduzione dell'escrezione renale del calcio. Occorre pertanto monitorare i livelli plasmatici e urinari di calcio.

Magnesio

A causa del rischio di ipermagnesiemia, non si devono assumere preparati contenenti magnesio (ad es. antiacidi) durante il trattamento con vitamina D ad alto dosaggio.

Glicosidi cardiaci

La somministrazione orale di vitamina D può potenziare la tossicità dei digitalici a seguito di un aumento dei livelli di calcio (rischio di aritmie cardiache). I pazienti devono essere monitorati rispetto all'ECG e ai livelli di calcio nel plasma e nelle urine ed eventualmente ai livelli plasmatici di digossina o digitossina.

Durante la gravidanza e l'allattamento, questo prodotto ad alto dosaggio è sconsigliato e si deve utilizzare un prodotto a più basso dosaggio. Per determinare la posologia necessaria durante la gravidanza e l'allattamento, occorre osservare le raccomandazioni nazionali dell'Ufficio federale della sanità pubblica (UFSP).

Gravidanza

Durante la gravidanza occorre evitare una posologia eccessiva di vitamina D in quanto uno stato prolungato di ipercalcemia può portare a ritardo fisico e mentale, stenosi aortica sopravalvolare e retinopatia nel bambino.

Studi sugli animali hanno mostrato una tossicità riproduttiva di dosi elevate di vitamina D (cfr. la rubrica «Dati preclinici»).

Allattamento

La vitamina D e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno. Nei neonati non sono stati osservati casi di sovradosaggio verificatisi in questo modo. Tuttavia, occorre tenere conto di ciò quando si somministra vitamina D supplementare ai neonati. Il trattamento con dosi elevate di vitamina D è sconsigliato durante l'allattamento.

Fertilità

Con livelli normali di vitamina D endogena, non si prevedono effetti avversi sulla fertilità. Non sono noti gli effetti di dosi elevate di vitamina D sulla fertilità.

Non sono stati effettuati studi in merito. Tuttavia non si prevede che Dekristol 20.000 I.E. abbia effetti sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Elenco degli effetti indesiderati

I possibili effetti collaterali sono elencati di seguito secondo la classificazione sistemico-organica e in ordine di frequenza.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

Una posologia eccessiva, acuta e cronica di vitamina D₃ può portare a ipercalcemia, che può essere persistente e potenzialmente letale. I sintomi non sono caratteristici e possono includere aritmia, sete, disidratazione, adinamia e alterazioni della coscienza. Inoltre, una posologia eccessiva cronica può portare a depositi di calcio nei vasi e nei tessuti.

Oltre a un aumento del fosfato sierico e urinario, una posologia eccessiva provoca una sindrome da ipercalcemia e in seguito anche depositi di calcio nei tessuti e soprattutto nei reni (nefrolitiasi, nefrocalcinosi, insufficienza renale) e nei vasi.

I sintomi di intossicazione sono poco caratteristici e si manifestano con nausea, vomito, inizialmente spesso diarrea, in seguito stipsi, anoressia, fiacchezza, cefalea, mialgia, artralgia, debolezza muscolare e sonnolenza persistente, aritmia, pancreatite, azotemia, polidipsia e poliuria e (in stadio preterminale) essiccosi. Ipercalcemia, ipercalciuria e aumento dei livelli sierici di 25‑idrossicalciferolo sono tipici reperti biochimici.

Trattamento

Non esiste un antidoto particolare.

In caso di posologia eccessiva, sono necessarie misure per il trattamento dell'ipercalcemia spesso cronica e in alcuni casi potenzialmente letale.

Come prima misura, occorre interrompere il preparato a base di vitamina D.

A seconda dell'entità dell'ipercalcemia possono essere indicati un'alimentazione a basso contenuto di calcio o priva di calcio, abbondante idratazione, diuresi forzata mediante somministrazione di diuretici e somministrazione di glucocorticoidi e calcitonina.

Se la funzionalità renale è adeguata, infusioni con soluzione isotonica di NaCl (3‑6 l in 24 ore) con l'aggiunta di diuretici e, a seconda delle circostanze, anche 15 mg di sodio edetato/kg di peso corporeo/ora sotto monitoraggio continuo del calcio ed ECG, sono altamente affidabili nel ridurre il calcio. Per contro, in caso di oligoanuria è indicata l'emodialisi (con un dialisato privo di calcio).

Codice ATC

A11CC05

Meccanismo d'azione

Nella pelle, il 7-deidrocolesterolo viene convertito in colecalciferolo (vitamina D₃) sotto l'effetto dell'esposizione UV solare. In piccola quantità, la vitamina D₃ è fornita anche dagli alimenti (latte, burro, fegato, tuorlo d'uovo).

Nella sua forma biologicamente attiva, la vitamina D₃ stimola l'assorbimento del calcio nell'intestino, la captazione del calcio nella matrice ossea e il rilascio del calcio dal tessuto osseo.

Farmacodinamica

Nell'intestino tenue, la vitamina D₃ determina un maggiore assorbimento di calcio e fosfato. Nei reni, la vitamina D₃ inibisce l'escrezione di calcio e fosfato attraverso un aumento del riassorbimento tubulare. La produzione di ormone paratiroideo (PTH) nelle ghiandole paratiroidi è inibita direttamente dalla forma biologicamente attiva della vitamina D₃ e anche dall'aumentato assorbimento di calcio nell'intestino tenue.

Poiché l'inibizione fisiologica della sintesi cutanea della vitamina D₃ viene aggirata dalla somministrazione di dosi elevate di vitamina D, sono possibili posologie eccessive e intossicazioni.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione.

Assorbimento

In dosi come quelle presenti negli alimenti, la vitamina D₃ viene assorbita quasi completamente. Poiché la vitamina D₃ viene assorbita insieme ai grassi, l'assunzione durante il pasto principale della giornata potrebbe favorirne l'assorbimento.

Distribuzione

La vitamina D viene immagazzinata nel tessuto adiposo e si lega a specifiche proteine plasmatiche. L'emivita biologica è di circa 50 giorni. Dopo una singola somministrazione di vitamina D₃, il metabolita attivo 25-idrossicolecalciferolo raggiunge la massima concentrazione sierica dopo circa una settimana.

Metabolismo

La vitamina D viene dapprima idrossilata nel fegato in 25-idrossicolecalciferolo, segue quindi un'ulteriore idrossilazione nei reni nel metabolita attivo 1,25-diidrossicolecalciferolo (calcitriolo).

Eliminazione

La vitamina D e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente sotto forma di glucuronici inattivi attraverso la bile e le feci e, in piccola parte, attraverso i reni.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Pazienti con disfunzioni renali

Nei pazienti con disturbi della funzionalità renale è stata riportata una riduzione del 57% della clearance metabolica rispetto a soggetti sani.

In studi preclinici di tossicità a dose unica e ripetuta sono stati osservati effetti tossici solo a esposizioni a dosi elevate. Negli studi sugli animali è stata osservata teratogenicità a dosi molto elevate. I normali livelli endogeni di colecalciferolo non presentano un potenziale di mutagenicità (test di Ames negativo) né di cancerogenicità.

Oltre a quanto riportato in altre rubrica dell'Informazione professionale, non sono disponibili altre informazioni rilevanti ai fini della valutazione della sicurezza.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo l'apertura, il contenuto del flacone di vetro ambrato è stabile per 2 anni, tuttavia al massimo fino alla data di scadenza.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 25°C. Non conservare in frigorifero. Non congelare.

Blister / flacone di vetro ambrato: Conservare il contenitore nella scatola originale per proteggere il contenuto dalla luce e dall'umidità.

Flacone di vetro ambrato: Tenere il flacone ben chiuso.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

68261 (Swissmedic)

Dermapharm AG, Hünenberg

Medicamento estero di confronto: gennaio 2025

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