MEBUCAÏNE Dolo spray 8.75 mg

Principi attivi

Flurbiprofene.

Sostanze ausiliarie

Mebucaïne Dolo – una pastiglia contiene:

Isomalto (E953) 2039.4 mg, maltitolo (E965) 427.5 mg, ponceau 4R (E124) 0.01 mg, giallo arancio S (E110) 0.08 mg, acesulfame potassico (E950), potassio idrossido, levomentolo, aroma arancia (contiene limonene, citrale et citronellolo).

Avvertenza per le persone diabetiche: 1 pastiglia contiene 2,5 g di carboidrati ed è adatta alle persone diabetiche.

Mebucaïne Dolo Spray, spray per mucosa orale – 1 dose (3 nebulizzazioni) contiene:

Betadex (E 459), sodio fosfato dibasico dodecaidrato, sodio idrossido, saccarina sodica, idrossipropilbetadex, aroma di ciliegia (contiene etanolo, cinnamaldeide, eugenolo, limonene e citrale), acido citrico, acqua depurata.

Contiene 1.59 mg di sodio per dose.

1 pastiglia contiene 8,75 mg di flurbiprofene.

Lo spray per mucosa orale contiene 8.75 mg di flurbiprofene per dose (1 dose = 3 nebulizzazioni).

Per il trattamento sintomatico a breve termine delle infiammazioni dolorose della mucosa faringea.

Per evitare l'irritazione locale della mucosa orale, le pastiglie Mebucaïne Dolo dovrebbero essere mosse in bocca mentre si dissolvono. Il trattamento va interrotto se si verifica un'irritazione della mucosa orale.

Posologia abituale

Adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni

Pastiglia: Al bisogno, sciogliere lentamente una pastiglia in bocca ogni 3‒6 ore. La dose massima giornaliera è di 5 pastiglie. Si raccomanda di non usare Mebucaïne Dolo per più di 3 giorni senza parere medico.

Spray per mucosa orale: Al bisogno, spruzzare 3 nebulizzazioni in orofaringe ogni 3-6 ore. La dose massima giornaliera è di 5 applicazioni. Non inalare durante l'applicazione. Non usare lo spray per mucosa orale Mebucaïne Dolo per più di 3 giorni senza parere medico.

Bambini sotto i 12 anni

Non utilizzare nei bambini sotto i 12 anni.

Durata della terapia

Dovrebbe essere usata la più bassa dose efficace per il più breve periodo necessario per attenuare i sintomi. Le pastiglie e lo spray per mucosa orale non devono essere utilizzati per più di 3 giorni senza parere medico.

Pazienti anziani

Per i pazienti anziani non può essere data alcuna raccomandazione generale di dosaggio, perché l'esperienza clinica per questo gruppo di soggetti è ancora limitata (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

• Ipersensibilità nota al principio attivo flurbiprofene, all'acido acetilsalicilico, ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) o a uno qualsiasi degli altri componenti del medicamento.
• Anamnesi di problematiche allergiche (come broncospasmo, rinite, orticaria) dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o altri FANS.
• Ultimo trimestre di gravidanza (cfr. rubrica «Gravidanza, allattamento»).
• Bambini di età inferiore ai 12 anni.
• Ulcera gastrica o intestinale in atto o pregressa, emorragie gastrointestinali, coliti gravi, emorragie o disturbi emopoietici, compresi quelli legati a una precedente terapia con FANS.
• Grave insufficienza cardiaca, renale o epatica (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Nelle situazioni seguenti è richiesta prudenza, risp. Mebucaïne Dolo e Mebucaïne Dolo Spray vanno utilizzati solo conformemente alla prescrizione del medico e sotto controllo medico:

• Nei pazienti che soffrono di asma bronchiale, o che ne hanno sofferto in passato, flurbiprofene può provocare broncospasmo.
• In caso di disturbi gastrointestinali, anamnesi di malattia ulcerosa o malattia infiammatoria intestinale e disturbi della funzionalità epatica. Emorragie gastroenteriche, ulcere e perforazioni possono verificarsi in qualsiasi momento durante il trattamento, senza sintomi premonitori o indizi anamnestici, soprattutto nei pazienti anziani. In presenza di queste rare complicanze, Mebucaïne Dolo e Mebucaïne Dolo Spray devono essere sospesi immediatamente.
• In caso di ipertensione arteriosa.
• In caso di insufficienza renale. In associazione all'uso dei FANS è stata segnalata l'insorgenza di eventi nefrotossici di vario tipo, tra cui nefrite interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale. L'assunzione di FANS può provocare un'improvvisa insufficienza renale a causa della riduzione dose-dipendente della formazione di prostaglandine. Sono a maggior rischio i pazienti con funzionalità renale, cardiaca ed epatica compromessa, quelli che usano diuretici e i pazienti anziani. Questo rischio è probabilmente minore con l'uso a breve termine di medicamenti come Mebucaïne Dolo e Mebucaïne Dolo Spray rispetto alla somministrazione convenzionale di FANS.
• In caso di insufficienza cardiaca.
• In caso di insufficienza epatica.
• Effetti di tipo ematologico: come anche altri FANS, flurbiprofene può inibire l'aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di emorragia.
• Per ragioni mediche, occorre avere prudenza nei pazienti in età avanzata. In particolare, si raccomanda di utilizzare il più basso dosaggio efficace nei pazienti anziani fragili o in quelli con basso peso corporeo, poiché gli effetti avversi ai FANS sono più probabili negli anziani, in particolare le emorragie e le perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali.
• Il rischio di emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali è maggiore con l'aumento delle dosi di FANS, nei pazienti con anamnesi di ulcera, specialmente con complicanze come emorragie o perforazioni (cfr. rubrica «Controindicazioni»), e nei pazienti anziani; questo rischio è probabilmente minore con l'uso a breve termine di farmaci come Mebucaïne Dolo o Mebucaïne Dolo Spray rispetto alla somministrazione convenzionale di FANS. I pazienti con tossicità gastrointestinale in anamnesi, in particolare quelli in età avanzata, devono riferire qualsiasi sintomo addominale insolito (soprattutto emorragie gastrointestinali).
• Lupus eritematoso sistemico (LES) e connettivite mista: i pazienti con LES e connettivite mista possono essere a maggior rischio di meningite asettica (cfr. rubrica «Effetti indesiderati»). Questo rischio è probabilmente minore con l'uso a breve termine di medicamenti come Mebucaïne Dolo o Mebucaïne Dolo Spray rispetto alla somministrazione convenzionale di FANS.

Poiché in singoli casi è stata descritta un'esacerbazione di infiammazioni legate a infezioni (ad es. sviluppo di fascite necrotizzante) in associazione temporale all'uso sistemico di medicamenti della classe dei FANS, il paziente deve consultare immediatamente il medico se durante l'uso di Mebucaïne Dolo o Mebucaïne Dolo Spray compaiono o si aggravano segni di infezione. Si dovrebbe valutare l'indicazione a una terapia antinfettiva/antibiotica.

Se i sintomi peggiorano o ne compaiono di nuovi, il trattamento dovrebbe essere rivisto ed eventualmente modificato.

• Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari: un monitoraggio appropriato e l'informazione del paziente sono necessari nei pazienti con anamnesi di ipertensione e/o insufficienza cardiaca, poiché sono stati segnalati ritenzione idrica ed edemi in associazione alla terapia con FANS. Sono stati segnalati casi di sindrome di Kounis in pazienti trattati con FANS. La sindrome di Kounis comprende sintomi cardiovascolari secondari a una reazione allergica o da ipersensibilità con costrizione delle arterie coronarie e può potenzialmente portare a infarto miocardico.
• Effetti sul sistema nervoso: cefalea da analgesici; in caso di uso prolungato di analgesici o di uso al di fuori delle raccomandazioni, può verificarsi cefalea che non deve essere trattata con l'aumento delle dosi di questo medicamento.
• Cute: in associazione all'uso dei FANS, in casi molto rari sono state segnalate gravi reazioni cutanee, alcune delle quali di esito fatale, tra cui dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (cfr. rubrica «Effetti indesiderati»). Ai primi segni di rash cutaneo, lesioni delle mucose o altri segni di ipersensibilità, Mebucaïne Dolo e Mebucaïne Dolo Spray devono essere sospesi.

La pastiglia deve essere mossa in bocca mentre si scioglie. Il trattamento va interrotto se si verifica un'irritazione della mucosa orale.

Sostanze ausiliarie

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio / galattosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere Mebucaïne Dolo.

Le pastiglie Mebucaïne Dolo possono avere un leggero effetto lassativo. Il valore calorico è di 2.3 kcal/g di maltitolo e di isomaltitolo.

Le pastiglie Mebucaïne Dolo contengono i coloranti azoici ponceau 4R (E 124) e giallo arancio S (E 110) che possono provocare reazioni allergiche.

Le pastiglie Mebucaïne Dolo contengono un aroma con limonene, citrale e citronellolo.

Lo spray per mucosa orale, Mebucaïne Dolo Spray, contiene un aroma composto da cinnamaldeide, eugenolo, limonene e citrale.

Limonene, citrale, citronellolo, cinnamaldeide e eugenolo può provocare reazioni allergiche. Oltre alle reazioni allergiche in pazienti sensibilizzati, anche i pazienti non sensibili possono venire sensibilizzati.

Lo spray per mucosa orale, Mebucaïne Dolo Spray, contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose (1 dose corrispondente a 3 nebulizzazioni), cioè essenzialmente 'senza sodio'.

L'uso concomitante di flurbiprofene con i seguenti medicamenti dovrebbe essere evitato:

• Acido acetilsalicilico (a meno che il medico non abbia prescritto l'uso di acido acetilsalicilico a basso dosaggio, massimo 100 mg al giorno, per la protezione cardiovascolare), poiché questo può aumentare il rischio di effetti avversi (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).
• Altri FANS (compresi gli inibitori selettivi della COX-2): l'assunzione concomitante di 2 o più FANS è da evitare, poiché fa aumentare il rischio di effetti indesiderati (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Si consiglia prudenza quando flurbiprofene è usato in associazione ai seguenti medicamenti:

• Anticoagulanti orali, dipiridamolo, eparina: in analogia con altri FANS, non può essere escluso un aumento del rischio di sanguinamento e il tempo di emorragia può essere prolungato.
• Diuretici, antipertensivi: è da prevedere un'attenuazione dell'effetto dei diuretici e degli antipertensivi. Allo stesso tempo, può aumentare la tossicità renale causata dall'inibizione della cicloossigenasi, soprattutto nei pazienti con funzione renale compromessa (i pazienti devono essere adeguatamente idratati).
• Antidiabetici orali (sulfoniluree): flurbiprofene, come altri FANS, può potenziarne l'effetto e aumentare il rischio di ipoglicemia. Si deve controllare regolarmente la glicemia ed eventualmente aggiustare il dosaggio degli antidiabetici.
• Inibitori dell'aggregazione piastrinica e inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI): aumento del rischio di emorragie gastrointestinali (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).
• Alcol: può aumentare il rischio di effetti indesiderati, soprattutto di emorragie gastrointestinali.
• Glicosidi cardiaci (ad es. digossina): i FANS possono aggravare l'insufficienza cardiaca, diminuire il tasso di filtrazione glomerulare (GFR) e aumentare i livelli plasmatici dei glicosidi.
• Ciclosporina: aumento del rischio di nefrotossicità.
• Corticosteroidi: possono aumentare il rischio di effetti indesiderati, soprattutto nel tratto gastrointestinale (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).
• Litio: i FANS possono far aumentare le concentrazioni plasmatiche di litio.
• Metotrexato: i FANS possono far aumentare le concentrazioni plasmatiche di metotrexato e quindi la sua tossicità.
• Mifepristone: non vanno assunti FANS per 8-12 giorni dopo l'uso di mifepristone, poiché i FANS possono diminuire l'effetto del mifepristone.
• Antibiotici chinolonici: i dati da studi sugli animali suggeriscono che i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni associate agli antibiotici chinolonici. I pazienti che assumono FANS e chinolonici possono quindi avere un maggior rischio di convulsioni.
• Tacrolimus: possibile aumento della nefrotossicità con l'uso concomitante di FANS e tacrolimus.
• Zidovudina: aumento del rischio di emotossicità con l'uso di FANS in combinazione con zidovudina.

Gravidanza

I seguenti dati si applicano solo a flurbiprofene per via sistemica. Non sono disponibili dati per flurbiprofene per uso topico.

Primo e secondo trimestre

Gli studi sugli animali non hanno dimostrato effetti teratogeni. Tuttavia, non esistono studi clinici controllati in donne gravide. Pertanto, si raccomanda di non usare Mebucaïne Dolo e Mebucaïne Dolo Spray durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza.

Terzo trimestre di gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine durante l'ultimo trimestre di gravidanza può portare alla chiusura prematura del dotto di Botallo e avere conseguenze sul travaglio (inibizione della contrazione uterina). Flurbiprofene è controindicato nel terzo trimestre.

Allattamento

Flurbiprofene passa in quantità molto piccole nel latte materno. Come misura precauzionale, le donne che allattano dovrebbero evitare di assumere flurbiprofene.

Fertilità

Vi sono evidenze che i medicamenti che inibiscono la sintesi di cicloossigenasi/prostaglandine possono alterare la fertilità femminile influenzando l'ovulazione. Questo effetto è reversibile con la cessazione del trattamento.

Non sono stati effettuati studi in merito.

Il seguente elenco di effetti indesiderati si riferisce agli effetti che si sono verificati con l'uso a breve termine di flurbiprofene alle dosi raccomandate per i medicamenti da banco. Nella terapia di malattie croniche con un trattamento a lungo termine possono verificarsi ulteriori effetti indesiderati. Gli effetti indesiderati osservati con flurbiprofene sono elencati di seguito secondo la classificazione sistemica organica e la frequenza. La valutazione degli effetti collaterali si basa sui seguenti dati di frequenza:

Molto comune: >1/10

Comune: >1/100, <1/10

Non comune: >1/1000, <1/100

Raro: >1/10'000, <1/1000

Molto raro: <1/10'000

Non nota: (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Da studi clinici sono stati associati i seguenti effetti collaterali alla terapia con le pastiglia o lo spray per mucosa orale di flurbiprofene:

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea, vertigini.

Non comune: sonnolenza.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: irritazioni della faringe.

Non comune: aggravamento di asma e broncospasmo, dispnea, vescicole orofaringee, ipoestesia faringea.

Patologie gastrointestinali

Molto comune (13,6%): sensazione sgradevole in bocca (sensazione di calore, bruciore o formicolio).

Comune: nausea, diarrea, ulcerazioni della mucosa orale, secchezza delle fauci, dolore orofaringeo.

Non comune: dispepsia, vomito, flatulenza, distensione addominale, dolore addominale, stipsi, glossodinia, disgeusia, disestesia orale.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: esantema, eruzioni cutanee varie, prurito.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: febbre, dolori.

Disturbi psichiatrici

Non comune: insonnia.

Effetti collaterali segnalati dopo l'introduzione sul mercato (studi clinici, segnalazioni spontanee) che sono stati associati alle pastiglie da 8,75 mg di flurbiprofene:

In Europa sono stati condotti 4 studi post-marketing che in totale hanno coinvolto oltre 5500 pazienti. Molto spesso sono stati segnalati eventi legati alla sensazione del gusto.

Altri eventi comuni sono stati cefalea, dolore addominale, diarrea, nausea e ulcerazioni della mucosa orale.

Effetti collaterali spontanei gravi si sono verificati in singoli casi isolati. Tra questi vi sono: 1 caso di sanguinamento gastroenterico in un paziente che assumeva anche un altro FANS, 2 casi di edema di Quincke in un paziente sensibile all'acido acetilsalicilico e 1 caso isolato di broncospasmo.

Effetti collaterali segnalati con l'uso di flurbiprofene in forma di compresse (cioè con una terapia a dosi maggiori e/o di durata più lunga rispetto a quanto indicato per le pastiglia o lo spray per mucosa orale di flurbiprofene):

• Reazioni cutanee (comprese molto raramente la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell).
• Rare reazioni di ipersensibilità che possono comprendere quanto segue:
  • reazioni allergiche aspecifiche, febbre, shock anafilattico.
  • reazioni delle vie respiratorie come asma, esacerbazione di un'asma esistente, broncospasmo o dispnea.
  • reazioni cutanee varie quali prurito, orticaria, porpora, angioedema e in rari casi dermatosi esfoliative e bollose (incluse necrolisi epidermica ed eritema multiforme).
• Emorragie gastrointestinali e raramente ulcere e perforazioni.
• Rare stomatiti ulcerative.
• Disturbi molto rari della funzionalità epatica (tra cui epatite e ittero colestatico).
• Disfunzioni renali rare (tra cui nefriti interstiziali, sindrome nefritica e insufficienza renale).
• Raramente reazioni ematologiche (tra cui anemia, prolungamento del tempo di emorragia e molto raramente trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, anemia aplastica e anemia emolitica).

Patologie cardiache

Non nota: insufficienza cardiaca, edemi, sindrome di Kounis.

Patologie vascolari

Non nota: ipertensione.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non esiste un antidoto specifico per flurbiprofene.

Segni e sintomi

Nella maggior parte dei pazienti che hanno assunto una quantità clinicamente significativa di FANS, i sintomi sono limitati a nausea, vomito, dolore epigastrico o, in casi più rari, diarrea. Possono anche verificarsi acufeni, cefalea ed emorragie gastroenteriche. Nelle intossicazioni gravi da FANS, sono presenti anche segni di tossicità del sistema nervoso centrale come stordimento, a volte agitazione, disturbi visivi, disorientamento o coma. Occasionalmente possono verificarsi anche convulsioni. Nelle intossicazioni gravi da FANS, possono verificarsi acidosi metabolica e prolungamento del tempo di protrombina/INR, probabilmente a causa di interazioni con i fattori della coagulazione circolanti nel sangue. Possono verificarsi insufficienza renale acuta e danni epatici. Nelle persone asmatiche è possibile un peggioramento dell'asma.

Trattamento

La terapia del sovradosaggio è sintomatica e di supporto. Bisogna prestare attenzione a che le vie respiratorie siano libere. La funzione cardiaca e i segni vitali devono essere monitorati fino alla stabilizzazione. Possono essere considerate la somministrazione orale di carbone attivo o la lavanda gastrica se il paziente si presenta entro 1 ora dall'ingestione di una dose potenzialmente tossica. Se necessario, correggere gli elettroliti sierici. In caso di convulsioni frequenti o prolungate va praticata una terapia con diazepam o lorazepam per via endovenosa. In caso di asma vanno somministrati broncodilatatori.

Codice ATC

R02AX01

Meccanismo d'azione

Flurbiprofene è un FANS con proprietà analgesiche, antipiretiche e antinfiammatorie. Questi effetti sono attribuiti alla capacità del medicamento di inibire la sintesi delle prostaglandine.

Secondo gli studi effettuati mediante il «test del sangue intero», flurbiprofene è un inibitore misto COX-1/COX-2 con una certa selettività per la COX-1.

Studi preclinici indicano che l'enantiomero R (-) di flurbiprofene e dei FANS correlati può agire sul sistema nervoso centrale. Il meccanismo ipotizzato prevede l'inibizione della COX-2 a livello del midollo spinale.

L'effetto analgesico e una riduzione dell'infiammazione faringea sono stati osservati da 30 a 40 minuti dopo l'applicazione di 1 pastiglia. L'effetto si è mantenuto per 2–3 ore.

In uno studio controllato con placebo su 505 pazienti, 1 singola applicazione di 3 spruzzi dello spray per mucosa orale contenente flurbiprofene ha dimostrato di ridurre in modo statisticamente significativo il dolore faringeo, la difficoltà di deglutizione e l'edema faringeo rispetto al placebo.

Lo spray e le pastiglie sono paragonabili in termini di efficacia e sicurezza.

Farmacodinamica

Nessun dato disponibile.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile.

Assorbimento

Dopo l'applicazione delle pastiglie o dello spray per mucosa orale contenente flurbiprofene, flurbiprofene viene rapidamente assorbito.

Distribuzione

Il picco plasmatico viene raggiunto dopo 30‒40 minuti. Viene raggiunto più rapidamente rispetto all'assunzione di una dose paragonabile di flurbiprofene per via orale, ma il livello di concentrazione plasmatica è simile. Flurbiprofene si distribuisce rapidamente nell'organismo e ha un elevato legame con le proteine plasmatiche. Flurbiprofene passa nel latte materno in quantità molto piccole (meno di 0,05 µg/ml).

Metabolismo

Il metabolismo avviene principalmente attraverso una reazione di idrossilazione.

Eliminazione

L'escrezione è per via renale.

L'emivita è di 3–6 ore.

Oltre alle informazioni già menzionate nelle rubriche «Avvertenze e misure precauzionali», «Gravidanza/allattamento» ed «Effetti indesiderati», non vi sono dati preclinici rilevanti. Negli studi condotti, flurbiprofene non ha mostrato alcuna genotossicità, non è risultato cancerogeno e non è risultato irritante, sensibilizzante o fototossico nelle forme di preparazione (dermica) testate.

Non vi sono evidenze di compromissione della fertilità da parte di flurbiprofene. Gli effetti tossici sulla riproduzione corrispondono a quelli descritti per i FANS in seguito all'inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Dopo l'apertura, Mebucaïne Dolo Spray, spray per mucosa orale, deve essere utilizzato entro 6 mesi.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare Mebucaïne Dolo pastiglie a temperatura non superiore ai 30 °C nella confezione originale.

Conservare Mebucaïne Dolo Spray, spray per muscosa orale, a temperatura non superiore ai 25 °C. Non conservare in frigorifero né congelare.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Mebucaïne Dolo Spray, spray per mucosa orale:

Prima del primo utilizzo, il flacone spray deve essere attivato premendo la testina di spruzzo almeno 4 volte fino a quando non viene prodotto una nebulizzazione fina e consistente. La pompa del flacone spray è attivata e pronta all'uso.

Prima di ogni applicazione bisogna verificare che sia prodotto una nebulizzazione fina e consistente. Controllare che il getto sia fino e consistente premendo la testina di spruzzo almeno 1 volta.

67880, 69044 (Swissmedic)

Spirig HealthCare AG, 4622 Egerkingen.

Settembre 2024