SOLMUCOL gran 400 mg s sucre

Principi attivi: acetylcysteinum.

Sostanze ausiliarie

Granulare: saccharinum natricum, aromatica (arancio), eccipiens ad granulatum.

Compresse effervescenti: aromatica, saccharinum natricum et alia, excipiens pro compresso.

Nota per diabetici: 1 compressa effervescente contiene circa 2,7 kcal (11,3 kJ).

Le compresse effervescenti sono adatte ai diabetici tenendo conto del contenuto energetico

Granulare da 100 mg, 200 mg, 400 mg o 600 mg di acetilcisteina per bustina.

Compresse effervescenti da 600 mg di acetilcisteina.

Tutte le malattie respiratorie che aumentano la formazione di muco denso e viscoso, che può essere espettorato solo in modo insufficiente, come nella bronchite acuta e cronica, asma bronchiale, sinusite, laringite, tracheite, influenza e (come trattamento supplementare) nella fibrosi cistica.

Dosaggio abituale nelle malattie acute

Granulare

Bambini di 1–2 anni: 50 mg di acetilcisteina 3 volte al giorno, cioè ½ bustina da 100 mg 3 volte al giorno.

Bambini di 2–12 anni: 100 mg di acetilcisteina 3 volte al giorno, cioè 1 bustina da 100 mg 3 volte al giorno.

Adulti e adolescenti oltre i 12 anni: 600 mg di acetilcisteina al giorno.

Questa dose giornaliera può essere divisa in 3 assunzioni o somministrata come dose unica (preferibilmente la sera), cioè 1 bustina da 200 mg 3 volte al giorno o 1 bustina da 600 mg 1 volta al giorno.

Sciogliere il contenuto di una bustina in un bicchiere di acqua fredda o calda.

Si raccomanda di non sciogliere Solmucol contemporaneamente con altri medicamenti.

Compresse effervescenti

Adolescenti oltre i 12 anni e adulti: 600 mg al giorno.

Sciogliere la compressa effervescente in un bicchiere di acqua fredda o calda. Si raccomanda di non sciogliere Solmucol contemporaneamente con altri medicamenti.

Il leggero odore di zolfo, che si sviluppa all'apertura del contenitore, evapora rapidamente e non influisce sull'effetto del preparato.

Se l'eccessiva formazione di muco, ad esempio a causa di una tosse da raffreddamento, non diminuisce dopo due settimane di trattamento, la diagnosi deve essere verificata da un medico per escludere qualsiasi malattia maligna delle vie respiratorie.

Istruzioni posologiche speciali

Bambini

Per i neonati e i bambini al di sotto di un anno di età, Solmucol granulare può essere somministrato solo sotto controllo medico (in ospedale).

Solmucol può essere somministrato a bambini di 1–2 anni di età solo se prescritto da un medico.

Trattamento a lungo termine

400–600 mg di acetilcisteina al giorno, suddivisi in diverse dosi, cioè 1 bustina da 200 mg 2–3 volte al giorno.

La dose giornaliera richiesta può anche essere somministrata con 1 bustina da 400 mg 1 volta al giorno o 1 bustina da 600 mg o 1 compressa effervescente da 600 mg 1 volta al giorno.

Il trattamento deve essere limitato a un massimo di 3–6 mesi.

Fibrosi cistica

Bambini di 1–2 anni: 50 mg di acetilcisteina 3 volte al giorno, cioè ½ bustina da 100 mg 3 volte al giorno.

Bambini di 2–6 anni: 100 mg di acetilcisteina 3 volte al giorno, cioè 1 bustina da 100 mg 3 volte al giorno.

Adulti e bambini oltre i 6 anni: 600 mg di acetilcisteina al giorno.

Questa dose giornaliera può essere suddivisa in 3 assunzioni o somministrata come dose unica (preferibilmente la sera), cioè 1 bustina da 200 mg 3 volte al giorno o 1 bustina da 600 mg 1 volta al giorno o 1 compressa effervescente da 600 mg 1 volta al giorno.

Ipersensibilità al principio attivo acetilcisteina o a uno degli eccipienti a seconda della composizione; ulcera peptica attiva.

Solmucol 600 granulare e Solmucol 600 compresse effervescenti non devono essere utilizzati nei bambini sotto i 12 anni di età (sotto i 6 anni di età in caso di fibrosi cistica) a causa dell'alto contenuto di principio attivo.

L'uso simultaneo di un antitussivo non è ragionevole dal punto di vista medico, vedere «Avvertenze e misure precauzionali».

Si deve usare cautela nei pazienti a rischio di sanguinamento gastrointestinale (ad esempio, ulcera peptica latente o varici esofagee) perché l'acetilcisteina somministrata per via orale può indurre il vomito.

A causa del rischio di broncospasmo, si deve inoltre usare cautela nei pazienti con asma bronchiale e sistema bronchiale iperreattivo.

Se si verificano reazioni di ipersensibilità o broncospasmo, la somministrazione del preparato deve essere immediatamente interrotta e, se necessario, devono essere prese le misure appropriate.

La somministrazione simultanea di un antitussivo non è ragionevole dal punto di vista medico, poiché l'inibizione del riflesso della tosse e della pulizia autonoma fisiologica del tratto respiratorio possono causare un ristagno della secrezione con rischio di broncospasmo e infezione respiratoria.

Gli ipertesi a cui è assolutamente vietato l'uso del sale devono essere informati che ogni compressa effervescente da 600 mg contiene circa 194 mg di sodio (equivalente a circa 493 mg di NaCl). In tali casi, è consigliabile utilizzare Solmucol 600 granulare o sciroppo o un altro preparato di acetilcisteina senza sale.

A causa del gruppo reattivo SH dell'acetilcisteina, l'effetto di ampicillina, tetracicline, macrolidi, cefalosporine, aminoglicosidi e amfotericina B può essere ridotto quando l'acetilcisteina arriva a contatto diretto con queste sostanze (soluzioni per infusione, ecc.). Per l'amoxicillina, ci sono evidenze che l'uso concomitante di acetilcisteina aumenta i suoi livelli tissutali. In caso di somministrazione orale simultanea di acetilcisteina e questi antibiotici, si deve pertanto osservare un intervallo temporale nell'assunzione di almeno 2 ore.

Con la somministrazione simultanea di glicerolo trinitrato, può essere potenziato il suo effetto vasodilatatore e antipiastrinico.

Somministrazione simultanea di un antitussivo, vedere «Avvertenze e misure precauzionali».

Gravidanza

I dati derivanti da un numero limitato di donne in gravidanza esposte al medicamento non hanno mostrato effetti indesiderati sulla gravidanza o sulla salute del feto o del neonato.

Non sono disponibili esperienze derivanti da studi epidemiologici.

Gli studi sugli animali non hanno mostrato tossicità diretta o indiretta con effetti su gravidanza, sviluppo embrionale, sviluppo fetale e/o sviluppo postnatale.

Prestare attenzione quando si utilizza questo prodotto durante la gravidanza.

Allattamento

Non ci sono studi disponibili che dimostrano se l'acetilcisteina passi o meno nel latte materno. A causa del possibile rischio di effetti indesiderati sul bambino e tenendo conto del beneficio terapeutico per la madre che sta allattando, le madri che sono tenute ad assumere Solmucol anche durante l'allattamento devono interrompere l'allattamento come misura precauzionale.

Non sono disponibili studi specifici al riguardo.

I seguenti effetti indesiderati si applicano ai preparati orali contenenti acetilcisteina e sono ormai noti dopo molti anni di esperienza post-marketing (dopo l'introduzione sul mercato); la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità; shock anafilattico, reazioni anafilattiche/anafilattoidi.

Patologie del sistema nervoso: cefalea.

Patologie dell'orecchio e del labirinto: tinnito.

Patologie cardiache: tachicardia.

Patologie vascolari: emorragia.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: broncospasmo, dispnea.

Patologie gastrointestinali: vomito, diarrea, stomatite, dolore addominale, nausea; dispepsia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: orticaria, eruzione cutanea, angioedema, prurito.

Patologie generali: febbre; edema facciale.

Esami diagnostici: ipotonia.

Nei pazienti predisposti può verificarsi ipersensibilità, sotto forma di reazioni cutanee e del sistema respiratorio, mentre in quelli con sistema bronchiale iperreattivo e in caso di asma bronchiale, può verificarsi broncospasmo (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»). Molto raramente, in associazione temporale con l'uso di acetilcisteina, sono state segnalate reazioni cutanee gravi come la sindrome di Stevens-Johnson e la sindrome di Lyell. Se si verificano nuove alterazioni cutanee e mucosali, consultare immediatamente un medico e interrompere l'uso dell'acetilcisteina. Nella maggior parte di questi casi segnalati, è stato assunto contemporaneamente almeno un altro medicamento che potrebbe aver potenziato gli effetti mucocutanei descritti.

Diversi studi hanno confermato una diminuzione dell'aggregazione piastrinica durante l'uso dell'acetilcisteina. Il significato clinico di questo effetto non è attualmente chiaro.

L'aria espirata può - probabilmente a causa della scissione dell'idrogeno solforato dalla sostanza attiva -acquisire temporaneamente un odore sgradevole.

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio.

Codice ATC: R05CB01

Meccanismo d'azione/farmacodinamica

Solmucol contiene il principio attivo acetilcisteina, un derivato della cisteina con un gruppo SH libero, che ha sia proprietà mucolitiche che antiossidanti.

L'effetto mucolitico dell'acetilcisteina si basa sulla proprietà del gruppo SH di scindere i ponti disolfuro delle mucoproteine del muco.

La proprietà antiossidanti di Solmucol si basano sul fatto che i legami elettrofili e ossidanti sono inattivati direttamente dall'acetilcisteina e indirettamente dal glutatione.

Con la cisteina, l'acetilcisteina fornisce un precursore essenziale alla sintesi del glutatione, contribuendo in tal modo al potenziamento delle riserve endogene di glutatione.

Efficacia clinica

Solmucol dissolve il muco viscoso nelle vie aeree, favorendo l'espettorazione e attenuando lo stimolo della tosse; questo rende la respirazione più facile.

Assorbimento

L'acetilcisteina, somministrata per via orale, viene assorbita rapidamente e completamente.

Nell'organismo, l'acetilcisteina si trova in parte in forma libera, in parte reversibilmente legata alle proteine plasmatiche attraverso ponti disolfuro. A causa del pronunciato metabolismo presistemico, la biodisponibilità dell'acetilcisteina libera è solo del 10 % circa.

Dopo un dosaggio relativamente elevato di 30 mg di acetilcisteina per kg di peso corporeo, la concentrazione plasmatica massima di acetilcisteina totale (libera e legata) è di circa 67 nmol/ml a un t_max di 0,75–1 ora. L'AUC (area sotto la curva) è di 163 nmol/ml × h, l'emivita di eliminazione è di circa 1,3 ore.

L'acetilcisteina libera raggiunge allo stesso dosaggio una concentrazione plasmatica massima di circa 9 nmol/ml. L'AUC è 12 nmol/ml × h, l'emivita di eliminazione è di 0,46 ore.

Anche la concentrazione plasmatica di cisteina libera è notevolmente aumentata (AUC: 80 nmol/ml × h; emivita circa 0,81 ore).

I parametri farmacocinetici importanti della forma libera di acetilcisteina dopo somministrazione orale o endovenosa di 600 mg hanno questi andamenti:

Somministrazione orale: concentrazione plasmatica massima, circa 15 nmol/ml; emivita di eliminazione, circa 2,15 ore.

Somministrazione endovenosa: concentrazione plasmatica massima, circa 300 nmol/ml; emivita di eliminazione, circa 2,27 ore.

Gli effetti dell'assunzione del cibo sulla disponibilità sistemica di acetilcisteina per via orale non sono stati studiati.

Distribuzione

L'acetilcisteina è prevalentemente distribuita nell'ambiente acquoso dello spazio extracellulare. Si trova principalmente nel fegato, nei reni, nei polmoni e nel muco bronchiale.

Metabolismo

Il metabolismo inizia immediatamente dopo l'ingestione: l'acetilcisteina viene deacetilata nella parete intestinale e durante il primo passaggio epatico a formare L-cisteina ugualmente attiva, e successivamente metabolizzata in composti inattivi.

Eliminazione

Circa il 30 % della dose somministrata viene eliminata direttamente dai reni. I principali metaboliti sono cistina e cisteina. Inoltre, vengono escrete piccole quantità di taurina e solfati.

A tutt'oggi non sono stati effettuati studi sull'eliminazione della parte non escreta per via renale.

Non sono previsti effetti mutageni dell'acetilcisteina.

Un test sui microrganismi batterici è risultato negativo. Non sono stati effettuati studi sul potenziale di generazione tumorale dell'acetilcisteina.

Studi di embriotossicità sono stati eseguiti in femmine gravide di coniglio e ratto mediante somministrazione orale di acetilcisteina durante il periodo di organogenesi. In nessuno dei due studi sperimentali sono stati osservati feti malformati.

Sono stati condotti studi di fertilità, peri- e post-natale con acetilcisteina somministrata per via orale nei ratti. I risultati di questi studi hanno mostrato che l'acetilcisteina non interferisce con la funzione gonadica, il tasso di fertilità, la nascita, l'allattamento o lo sviluppo neonatale.

Incompatibilità

L'acetilcisteina è incompatibile con la maggior parte dei metalli ed è inattivata da sostanze ossidanti.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare il granulare a temperatura ambiente (15–25 °C), lontano dalla luce e dall'umidità e fuori dalla portata dei bambini.

Conservare le compresse effervescenti a temperatura ambiente (15–30 °C), lontano dalla luce e dall'umidità e fuori dalla portata dei bambini.

47909, 58066 (Swissmedic).

IBSA Institut Biochimique SA, Lugano

Giugno 2016