MINOXIDIL Leman 2% sol 20 mg/ml

Principi attivi

Minoxidil.

Sostanze ausiliarie

Etanolo anidro (466 mg/ml), glicole propilenico (E 1520) (259 mg/ml), acqua depurata.

1 ml di soluzione contiene: 20 mg di minoxidil (2% p/v).

Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea è indicato per il trattamento dell'alopecia androgenetica e dell'alopecia areata negli adulti.

Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea è destinato esclusivamente all'uso esterno e deve essere applicato solo sul cuoio capelluto.

I capelli e il cuoio capelluto devono essere asciutti prima dell'applicazione topica di Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea.

Dosaggio abituale

Applicare 1 ml di soluzione da 20 mg/ml ogni 12 ore, premendo lo spruzzatore 6 volte. Applicare la soluzione al centro dell'area interessata del cuoio capelluto e spalmare con le dita per distribuire uniformemente il farmaco. Per un'applicazione più localizzata della soluzione, utilizzare l'applicatore fornito nella confezione, da fissare alla parte superiore dello spruzzatore.

Questa dose (1 ml) deve essere somministrata indipendentemente dalle dimensioni dell'area da trattare. La dose totale giornaliera non deve superare i 2 ml.

Lavare accuratamente le mani dopo l'applicazione.

Durata del trattamento

Gli studi condotti finora indicano che il trattamento con Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea per 4 mesi o più può essere necessario prima che la crescita dei capelli sia evidente. L'interruzione del trattamento può provocare un ritorno allo stato iniziale di alopecia dopo 3 o 4 mesi.

Bambini e adolescenti:

Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea non è autorizzato per l'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Pazienti anziani:

Non ci sono dati sull'uso di Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea in pazienti di età superiore ai 65 anni. Il suo uso non è raccomandato.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno degli eccipienti contenuti.

Le persone che desiderano utilizzare Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea devono sottoporsi a una valutazione del cuoio capelluto prima di iniziare il trattamento. Il cuoio capelluto deve essere sano, normale e intatto, poiché infiammazioni o aree danneggiate (abrasioni, psoriasi, scottature solari o abrasioni gravi) possono aumentare l'assorbimento percutaneo di Minoxidil e il rischio di reazioni avverse sistemiche.

I pazienti con anamnesi di cardiopatia ischemica, aritmie cardiache, insufficienza cardiaca congestizia e cardiopatia valvolare non devono usare Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea senza aver prima consultato il medico, a causa dei potenziali effetti sistemici derivanti dallo scarso assorbimento del minoxidil attraverso la pelle. Il trattamento è a discrezione del medico e in questi casi deve essere effettuato sotto stretto controllo.

I pazienti in terapia con minoxidil topico devono essere avvertiti dell'insorgenza di effetti sistemici quali tachicardia, ipotensione, improvviso e inspiegabile aumento di peso, mancanza di respiro (soprattutto a riposo), sviluppo o peggioramento dell'angina pectoris, ritenzione di sali e liquidi, edema del viso, delle mani, delle caviglie o dell'addome, o altri effetti sistemici, e deve essere monitorato 1 mese dopo l'inizio del trattamento e ogni 6 mesi per lo sviluppo di tali effetti. Se questi tipi di effetti o reazioni dermatologiche gravi si verificano durante il trattamento con Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea, il prodotto deve essere interrotto immediatamente e deve essere consultato il medico.

I pazienti che assumono contemporaneamente farmaci antipertensivi devono utilizzare Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea solo sotto controllo medico.

L'ingestione involontaria della soluzione può causare gravi effetti negativi. Il prodotto deve quindi essere tenuto fuori dalla portata dei bambini.

Ipertricosi nei bambini a seguito di esposizione topica involontaria al minoxidil: Sono stati segnalati casi di ipertricosi neibambini nella prima infanzia in seguito al contatto della pelle con i siti di applicazione del minoxidil di pazienti (assistenti) che utilizzavano minoxidil topico. L'ipertricosi è reversibile, entro pochi mesi, quando i bambini nella prima infanzia non sono più esposti al minoxidil. Pertanto deve essere evitato il contatto tra bambini e siti di applicazione del minoxidil.

L'esposizione intensa al sole deve essere evitata per tutta la durata del trattamento (vedere la sezione «Interazioni»).

L'effetto di Minoxidil Leman 2% in pazienti con condizioni cutanee concomitanti o già trattati con corticosteroidi topici o altri preparati dermatologici non è noto. Minoxidil Leman 2% non deve essere usato con altri farmaci per uso topico senza il parere del medico. Non è stato chiaramente stabilito se l'assorbimento del minoxidil sia aumentato in caso di occlusione (parrucche).

Durante l'applicazione del prodotto è necessario evitare l'inalazione.

Questo medicinale contiene 466 mg di alcol (etanolo anidro) per ml. Può causare una sensazione di bruciore sulla pelle danneggiata.

Può anche causare ustioni e irritazioni agli occhi. In caso di contatto accidentale di Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea, con gli occhi, la bocca o una ferita, sciacquare accuratamente la zona interessata con acqua corrente e, se l'ustione o l'irritazione persiste, contattare il medico.

Questo medicinale contiene 259 mg di glicole propilenico (E 1520) per ml.

Il trattamento topico con minoxidil è stato utilizzato contemporaneamente alla tretinoina o a preparazioni contenenti tretinoina, per i potenziali effetti additivi o sinergici sulla ricrescita dei capelli. Tuttavia, questa combinazione aumenta l'assorbimento percutaneo del minoxidil (3 volte di più), probabilmente a causa delle alterazioni della barriera dermica causate dalla tretinoina, per cui deve essere usata con cautela e sotto controllo clinico.

Allo stesso modo, altri retinoidi topici, corticosteroidi topici e unguenti occlusivi (ad es. vaselina) aumentano l'assorbimento percutaneo del minoxidil e non devono essere utilizzati contemporaneamente.

L'esposizione ai raggi UV non sembra potenziare sostanzialmente la ricrescita dei capelli indotta dal minoxidil o i suoi effetti avversi. Tuttavia, l'esposizione alla luce solare intensa non esclude la possibilità di reazioni dermatologiche (ad esempio eritema) o scottature, che comportano un maggiore assorbimento percutaneo di minoxidil.

Sebbene non sia stato dimostrato clinicamente, esiste la possibilità teorica che il minoxidil assorbito possa potenziare l'ipotensione ortostatica nei pazienti che assumono guanetidina.

Non ci sono studi adeguati con Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea durante la gravidanza e l'allattamento. Tuttavia, è noto che il minoxidil viene escreto nel latte materno.

Di conseguenza, Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea non deve essere usato in donne in gravidanza o in allattamento.

Non è stato condotto alcuno studio corrispondente.

Le reazioni avverse sono elencate di seguito come termini preferiti da MedDRA per classe di organi e frequenza assoluta. Le frequenze sono definite come molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 a < 1/10); occasionale (≥1/1.000 a < 1/100); rara (≥1/10.000 a < 1/1.000); molto rara (< 1/10.000) e non nota (non può essere stimata dai dati disponibili).

Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo

Comune: reazioni dermatologiche locali come prurito, secchezza e desquamazione del cuoio capelluto.

Sconosciuto: irritazione o bruciore locale, tra cui dermatite irritante, eczema, seborrea, eruzione papulare, follicolite, eritema locale o arrossamento, aumento della caduta dei capelli, alopecia e ipertricosi.

I casi segnalati di irritazione locale o di dermatite allergica da contatto sono dovuti in parte all'etanolo o al glicole propilenico presenti nella formulazione. Inoltre, in alcuni casi, l'uso di capelli o di altre acconciature può contribuire all'irritazione locale.

Questi effetti sono stati generalmente di intensità moderata e solo raramente hanno portato all'interruzione del trattamento.

Malattie del sistema immunitario

Sconosciuto: orticaria, rinite allergica, edema facciale, reazioni allergiche compreso l'angioedema.

Malattie cardiache

Sconosciuti: edema, dolore precordiale (di solito transitorio o intermittente), palpitazioni, aumento o diminuzione della pressione arteriosa e/o del polso e alterazioni dell'ECG.

Malattie del sistema nervoso

Occasionali: cefalea (talvolta con esacerbazione di un'emicrania preesistente), vertigini, debolezza, alterazione del gusto, sincope, senso di vuoto e vertigini.

Raro: ansia, depressione e affaticamento.

Disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo

Raro o occasionale: fratture, mal di schiena, lombalgia muscolare, tendinite.

Malattie dei genitali e del seno

Rari o occasionali: prostatite, epididimite e impotenza.

Malattie renali e urinarie

Rari o occasionali: infezioni del tratto urinario, calcoli renali e uretrite.

Malattie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Rari o occasionali: infezioni delle vie respiratorie superiori, dispnea transitoria e sinusite.

Malattie gastrointestinali

Raro o occasionale: diarrea, nausea, vomito, aumento di peso.

Malattie del sangue e del sistema linfatico

Raro o occasionale: linfadenopatia e trombocitopenia.

Malattie endocrine

Raro o occasionale: ipertrofia mammaria.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto

Rare o occasionali: infezioni dell'orecchio.

Disturbi oculari

Raro o occasionale: riduzione dell'acuità visiva e congiuntivite.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

Non sono noti casi di sovradosaggio di minoxidil dovuti all'applicazione topica di Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea. Tuttavia, una somministrazione eccessiva del farmaco può portare a un irsutismo generalizzato (viso, collo, schiena, petto, addome, gambe), che regredisce alcuni mesi dopo la sospensione del trattamento.

Può verificarsi un aumento dell'assorbimento sistemico del minoxidil e quindi un aumento del rischio di sovradosaggio se si utilizzano dosi superiori a quelle raccomandate o se Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea viene applicato più frequentemente, su un cuoio capelluto infiammato o danneggiato o su ampie superfici corporee.

L'ingestione accidentale di Minoxidil Leman 2%, soluzione per applicazione cutanea, può provocare gravi effetti sistemici legati all'azione farmacologica del minoxidil. I segni e i sintomi più probabili derivanti da un sovradosaggio di minoxidil sono effetti cardiovascolari associati a ritenzione di liquidi, tachicardia e ipotensione.

Trattamento

La ritenzione di liquidi può essere risolta con un trattamento appropriato con diuretici. La tachicardia può essere controllata con la somministrazione di beta-bloccanti. Se si verifica ipotensione, deve essere trattata con la somministrazione di soluzione fisiologica per via endovenosa, mentre la somministrazione di simpaticomimetici come la noradrenalina e l'adrenalina deve essere evitata a causa della loro eccessiva attività di stimolazione cardiaca.

Codice ATC

D11AX01

Meccanismo d'azione/ Farmacodinamica

Il minoxidil applicato per via topica è uno stimolante della crescita dei capelli.

Il meccanismo con cui il minoxidil topico e/o il suo metabolita (minoxidil solfato) stimolano la crescita dei capelli non è ancora stato chiarito, ma si pensa che agisca a livello del follicolo pilifero, forse coinvolgendo la stimolazione diretta della crescita epiteliale del follicolo pilifero.

Alcuni studi suggeriscono che il minoxidil produca un'ipertrofia e un ritorno al diametro e all'altezza normali dei piccoli follicoli piliferi esistenti (ricrescita dei capelli) e, più difficilmente, stimoli la formazione di nuovi follicoli.

Sebbene l'aumento del flusso sanguigno del cuoio capelluto derivante dalla vasodilatazione locale sia considerato il meccanismo principale dell'effetto del minoxidil sulla crescita dei capelli, questo non è stato completamente dimostrato.

L'attività della minoxidil solfotransferasi, l'enzima che converte il minoxidil nel suo solfato, è risultata maggiore nel follicolo pilifero che nell'epidermide o nel derma. Il minoxidil solfato, che si forma preferenzialmente nel follicolo pilifero dopo l'applicazione topica del prodotto, ha un'attività vasodilatatrice più potente del minoxidil.

Studi su colture cellulari animali indicano che il minoxidil induce direttamente la proliferazione delle cellule epiteliali del capello vicino alla base del follicolo e aumenta l'incorporazione di cisteina e glicina nel follicolo. I residui di cisteina si combinano per formare la cistina, che conferisce forza al fusto del capello.

Il minoxidil induce l'ipertrofia dei piccoli follicoli esistenti, prolunga la fase anagen del follicolo pilifero e accelera il rinnovamento ciclico del follicolo pilifero vellutato. Questi effetti si traducono in una riduzione del follicolo velloso, in un aumento dei follicoli terminali e in un aumento del diametro dei capelli.

Efficacia clinica

Nessun dato disponibile.

Assorbimento

L'assorbimento percutaneo del minoxidil è minimo dopo l'applicazione topica sul cuoio capelluto.

intatto. È stato riportato un assorbimento compreso tra lo 0,3% e il 4,5% della dose totale applicata in seguito alla somministrazione topica di soluzioni idroalcoliche al 2% contenenti glicole propilenico.

Tuttavia, l'assorbimento sistemico del minoxidil durante l'applicazione topica è variabile e dipende da una serie di fattori, tra cui il veicolo utilizzato nella formulazione, l'area di applicazione, le condizioni della pelle e le variazioni interindividuali nell'entità dell'assorbimento percutaneo.

I soggetti affetti da alopecia androgenetica o areata trattati con formulazioni all'1, 2, 3 o 5% di minoxidil (con o senza occlusione notturna di vaselina) presentavano concentrazioni sieriche di farmaco pari o inferiori a circa 2 ng/ml. Tuttavia, circa l'1% dei soggetti presentava concentrazioni di circa 5 ng/ml o più, con alcuni casi di circa 30 ng/ml. In questi studi controllati, si è concluso che l'aumento dell'assorbimento percutaneo può essere dovuto a cambiamenti nello strato corneo (ad esempio, secondari all'irritazione e all'infiammazione dopo la rasatura dei capelli) o a una propensione individuale per un maggiore assorbimento del farmaco.

I dati ottenuti in soggetti sani con alopecia indicano che le concentrazioni sieriche massime di minoxidil immutato dopo dosi orali giornaliere di 5 mg sono generalmente da 20 a 30 volte superiori alle concentrazioni sieriche medie ottenute dopo l'applicazione topica due volte al giorno di circa 20 mg (1 ml) di minoxidil in una soluzione al 2%.

Distribuzione

La distribuzione del minoxidil applicato topicamente non è ancora ben compresa. Alcuni dati suggeriscono che lo strato corneo intatto agisce come una barriera che inibisce notevolmente la diffusione del minoxidil applicato topicamente nella circolazione sistemica.

In studi condotti su soggetti che ricevevano da 2 a 8 applicazioni giornaliere di minoxidil, a concentrazioni comprese tra lo 0,01% e il 3%, è stato riscontrato che l'aumento della concentrazione o della frequenza delle applicazioni di minoxidil non comportava un aumento proporzionale dell'assorbimento, suggerendo che la saturazione dello strato corneo con il farmaco può verificarsi dopo la dose iniziale.

Studi su biopsie cutanee del cuoio capelluto di soggetti sani affetti da alopecia dimostrano che dopo 24 ore si ha una ritenzione media nella pelle del 2,6% o meno della dose di minoxidil applicata.

Quando viene somministrato per via orale, il minoxidil viene escreto nel latte materno. Non è noto se passa nel latte materno quando viene applicato per via topica.

Metabolismo

La via metabolica completa e le caratteristiche di eliminazione del minoxidil applicato per via topica non sono state completamente determinate.

Eliminazione

Uno studio con minoxidil radioattivo ha dimostrato che dopo l'applicazione topica, il minoxidil assorbito a livello sistemico viene escreto principalmente nelle urine, mentre in questo studio non è stata rilevata alcuna radioattività nelle feci. Dopo la sospensione dell'applicazione topica di minoxidil, circa il 95% del farmaco assorbito a livello sistemico viene eliminato entro 4 giorni.

Genotossicità

Studi in vitro e in vivo non hanno indicato che il minoxidil sia mutageno.

Cancerogenicità

In studi di cancerogenicità su ratti e topi, la somministrazione cutanea di minoxidil ha determinato un aumento dell'incidenza di adenomi epatocellulari nei topi maschi, di adenocarcinomi della ghiandola mammaria e di adenomi ipofisari nelle femmine, di feocromocitomi e di adenomi del glande del pene nei ratti. L'aumento dell'incidenza di tumori epatici e di feocromocitomi è un dato relativamente comune negli studi condotti rispettivamente su topi e ratti.

L'aumento dell'incidenza di tumori della ghiandola mammaria, dell'ipofisi e del prepuzio si pensa sia legato a cambiamenti ormonali, in particolare all'iperprolattinemia. La somministrazione cutanea di minoxidil non è stata associata a iperprolattinemia negli studi clinici condotti sulle donne.

Tossicità per la riproduzione

Il minoxidil non ha mostrato teratogenicità quando è stato somministrato per via orale nei ratti e nei conigli o per via sottocutanea nei topi a dosi non tossiche per la madre. Il minoxidil ha prodotto una riduzione dose-dipendente del tasso di concepimento nei ratti e un aumento del riassorbimento fetale nei conigli.

Stabilità

Il medicamento non dev'essere utilizzato oltre la data indicata con EXP sul contenitore.

Stabilità dopo l'apertura

Si conserva dopo la prima apertura: 12 mesi.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 25°C

Non refrigerare o congelare.

Tenere il contenitore chiuso.

Tenere fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Poiché l'alcol contenuto è infiammabile, durante l'applicazione è necessario evitare la vicinanza di fiamme o fonti di calore.

68994 (Swissmedic).

Leman SKL SA, Lancy.

Medicamento estero di confronto: ottobre 2024.

Con integrazioni rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: luglio 2023.