VITAMIN B12 Dermapharm cpr pell 1000 mcg

Principi attivi

Cianocobalamina.

Sostanze ausiliarie

Nucleo della compressa: Mannitolo (E 421); cellulosa microcristallina; magnesio stearato; carbossimetilamido sodico (tipo A)

Film di rivestimento: Ipromellosa; titanio diossido (E 171); idrossipropilcellulosa; talco; trigliceridi saturi a catena media.

1 compressa rivestita con film contiene 0,0525 mg di sodio.

Compressa rivestita con film rotonda, biconvessa, di colore da bianco a rosa pallido, con un diametro di 9 mm.

Una compressa rivestita con film contiene 1000 µg di cianocobalamina (vitamina B₁₂).

Vitamin B₁₂ Dermapharm si usa negli adulti per la profilassi e il trattamento della carenza di vitamina B₁₂, ad esempio nell'anemia perniciosa, dopo resezione gastrica, nelle malattie dell'intestino tenue o nella terapia con acido aminosalicilico.

Prima di iniziare la terapia, è necessario confermare la diagnosi e il medico deve accertare la presenza di una concomitante carenza di acido folico e/o di ferro ed eventualmente prescrivere una sostituzione.

Prima dell'inizio della terapia, è necessario valutare l'opportunità di una sostituzione orale rispetto a una parenterale in funzione della sintomatologia clinica.

Il successo della terapia deve essere monitorato dal medico a intervalli regolari (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Posologia abituale

1 compressa rivestita con film al giorno.

A intervalli regolari occorre verificare se la posologia sia adeguata.

Quando è necessario conseguire una rapida normalizzazione dei biomarcatori associati alla vitamina B₁₂, la vitamina B₁₂ deve essere somministrata inizialmente per via parenterale.

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Per i pazienti con compromissione della funzionalità epatica non sono disponibili dati farmacocinetici né esperienze cliniche. La sicurezza e l'efficacia nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica non sono state esaminate.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale Vitamin B₁₂ Dermapharm può essere usato alla normale posologia. Se la funzionalità renale è gravemente compromessa, Vitamin B₁₂ Dermapharm deve essere usato sotto supervisione medica, controllando regolarmente i valori sierici della vitamina B₁₂ e riducendo la dose, se necessario (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Pazienti anziani

Per i pazienti anziani è raccomandato il normale schema posologico.

Bambini e adolescenti

Vitamin B₁₂ Dermapharm non è omologato per l'uso nella popolazione pediatrica.

Modo di somministrazione

Assumere con acqua, preferibilmente a stomaco vuoto.

• Ipersensibilità al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie indicate in «Composizione»
• Anemia megaloblastica dovuta esclusivamente a carenza di acido folico
• Pazienti che devono sottoporsi a disintossicazione da cianuro (ad es. pazienti con anemia perniciosa che presentano neurite retrobulbare). In questi casi, è necessario somministrare un altro derivato della cobalamina
• Pazienti con carenza di vitamina B₁₂ e a rischio di atrofia ottica ereditaria di Leber
• Pazienti con ambliopia da tabacco o da alcol

All'inizio del trattamento è necessario effettuare una diagnosi differenziale per determinare se sia presente una carenza nutrizionale di vitamina B₁₂ o una malattia infiammatoria cronica intestinale o altra patologia indicativa di un'insufficiente diffusione passiva della vitamina B₁₂ dall'alimentazione.

Nei pazienti con sintomi ematologici e neurologici di carenza di vitamina B₁₂ e nei casi in cui è necessaria una rapida normalizzazione dei biomarcatori associati alla vitamina B₁₂, il trattamento deve essere iniziato con cianocobalamina somministrata per via parenterale fino alla normalizzazione dei valori ematici biochimici e alla risoluzione della sintomatologia clinica.

La risposta terapeutica al trattamento orale deve essere strettamente monitorata (ad es. dopo 7 giorni, poi ogni mese, quindi ogni 6 mesi, infine annualmente). Le concentrazioni plasmatiche di vitamina B₁₂ o di acido metilmalonico e l'emocromo devono essere controllati regolarmente per valutare la risposta al trattamento. Se dopo 1 mese la carenza di vitamina B₁₂ non risulta ancora sufficientemente controllata, occorre verificare la compliance del paziente al trattamento e, se necessario, modificare la dose di cianocobalamina o il metodo di somministrazione.

Poiché la cobalamina in eccesso viene in parte escreta per via renale, può potenzialmente verificarsi un accumulo di vitamina B₁₂, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale terminale/in dialisi.

Per mantenere adeguate concentrazioni sieriche di vitamina B₁₂, si devono effettuare controlli regolari aggiustando eventualmente lo schema di trattamento.

Si consiglia cautela in pazienti con concomitante carenza di acido folico. Una carenza di folati può ridurre la risposta terapeutica al trattamento con vitamina B₁₂. In questi pazienti, oltre all'uso di Vitamin B₁₂ Dermapharm occorre trattare la carenza di folati.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa rivestita con film, cioè è essenzialmente «senza sodio».

L'assorbimento della vitamina B₁₂ può essere compromesso dagli inibitori della pompa protonica (ad es. omeprazolo), dagli antagonisti dei recettori H2 dell'istamina (ad es. cimetidina), dall'acido aminosalicilico, dalla colchicina, dagli aminoglicosidi (ad es. neomicina) e dalla colestiramina.

Nei pazienti che assumono metformina le concentrazioni sieriche della vitamina B₁₂ possono essere ridotte.

Il cloramfenicolo può indebolire l'effetto della vitamina B₁₂ nell'anemia.

L'esposizione prolungata al protossido di azoto (gas esilarante; N₂O) può causare una carenza funzionale di vitamina B₁₂ ed effetti collaterali neurologici potenzialmente gravi, anche in presenza di normali riserve di vitamina B₁₂.

Anche i neurolettici di seconda generazione (ad es. olanzapina e risperidone) sono sostanze con potenziale noto di riduzione delle concentrazioni sieriche di vitamina B₁₂.

Nei pazienti con anemia perniciosa è stato descritto un aumento dell'assorbimento di vitamina B₁₂ in associazione ai glucocorticoidi come il prednisone.

Gravidanza

Ad oggi le esperienze relative all'uso di vitamina B₁₂ ad alto dosaggio in donne in gravidanza sono molto limitate. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti di tossicità riproduttiva (cfr. rubrica «Dati preclinici»).

I dati disponibili sulle donne in gravidanza con carenza di vitamina B₁₂ hanno evidenziato un'associazione con un aumento dei tassi di difetti del tubo neurale, palatoschisi, parto prematuro, aborto spontaneo e pre-eclampsia.

Studi su ratti con carenza di vitamina B₁₂ hanno mostrato una tossicità per la riproduzione (cfr. rubrica «Dati preclinici»).

La dose giornaliera raccomandata di vitamina B₁₂ durante la gravidanza e l'allattamento è rispettivamente di 4,5 µg/die e 5 µg/die.

Qualora necessario, l'assunzione di Vitamin_B12 Dermapharm può essere presa in considerazione durante la gravidanza.

In caso di anemia megaloblastica, si deve considerare anche un'eventuale carenza di acido folico.

Allattamento

La vitamina B₁₂ viene escreta nel latte materno. Non si prevedono effetti sui neonati/bambini allattati al seno. Vitamin B₁₂ Dermapharm può essere usato durante l'allattamento.

Fertilità

La vitamina B₁₂ è necessaria per il mantenimento della fertilità maschile. ‑I dati di studi condotti su ratti maschi con carenza di vitamina B₁₂ in diversi stadi dello sviluppo hanno mostrato un effetto negativo sulla fertilità (cfr. rubrica «Dati preclinici»).

Non si prevedono effetti sulla fertilità in presenza di normali concentrazioni plasmatiche endogene di vitamina B₁₂.

Non sono stati effettuati studi in merito.

Elenco degli effetti indesiderati:

Di seguito gli effetti indesiderati sono elencati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e in ordine di frequenza in base alla seguente convenzione: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1000), «molto raro» (<10'000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

La tossicità acuta è minima. Un sovradosaggio non provoca in genere sintomi e solo in casi eccezionali si rende necessario un trattamento sintomatico.

Codice ATC

B03BA01

Gruppo farmacoterapeutico: Antianemici, vitamina B₁₂, cianocobalamina

Meccanismo d'azione / Farmacodinamica

La vitamina B₁₂, come cofattore del gruppo prostetico della metilmalonil-CoA mutasi, è necessaria per la conversione dell'acido propionico in acido succinico. Oltre all'acido folico, la vitamina B₁₂ è coinvolta anche nella formazione di gruppi metilici labili, che vengono trasferiti ad altri accettori di metile attraverso processi di transmetilazione. La vitamina influenza anche la sintesi degli acidi nucleici, in particolare nell'ematopoiesi e in altri processi di maturazione cellulare.

Disponibilità e copertura del fabbisogno

L'uomo non è in grado di sintetizzare da solo la vitamina B₁₂, che viene assorbita attraverso l'alimentazione. I prodotti contenenti vitamina B₁₂ sono fegato, reni, cuore, pesce, ostriche, latte, tuorlo d'uovo e carne. A scopo terapeutico, la vitamina B₁₂ viene somministrata sotto forma di cianocobalamina e/o idrossocobalamina. Entrambe le forme sono «pro-drug» del principio attivo, che vengono convertite nell'organismo nelle forme attive metilcobalamina e 5-adenosilcobalamina. Il fabbisogno giornaliero di vitamina B₁₂ negli adulti sani è di circa 4 µg.

Cause e segni di carenza

Una carenza di vitamina B₁₂ può essere dovuta a una serie di disturbi e malattie. Può essere dovuta anche a fattori esterni come malnutrizione o una dieta strettamente vegetariana oltre che all'uso prolungato di medicamenti.

Le conseguenze di una carenza di vitamina B₁₂ sono l'anemia megaloblastica e i deficit neurologici del sistema nervoso periferico e centrale. In associazione a lesioni del midollo spinale e aberrazione mentale può manifestarsi polineuropatia. I primi segni di una carenza sono spossatezza e pallore, formicolio alle mani e ai piedi, andatura instabile e ridotta resistenza fisica.

Risultati del trattamento

I sintomi di una carenza di vitamina B₁₂ possono essere corretti solo con la somministrazione di componenti della vitamina B₁₂, tra cui la cianocobalamina.

Efficacia clinica

Nessun dato.

Assorbimento

La vitamina B₁₂ viene assorbita attraverso 2 vie:

• l'assorbimento attivo nell'intestino tenue è legato al fattore intrinseco.
• Indipendentemente dal fattore intrinseco, la vitamina può anche entrare nella circolazione sanguigna per diffusione passiva attraverso il tratto gastrointestinale o le membrane mucose. Circa l'1-2% della quantità somministrata per via orale entra nel sangue in misura dipendente alla dose. Pertanto, a dosi orali elevate (1 mg/die), anche nei pazienti con mancanza di fattore intrinseco o dopo resezione gastrointestinale si consegue un assorbimento sufficiente.

Distribuzione

La vitamina B₁₂ viene trasportata nei tessuti legata alle transcobalamine, sostanze appartenenti al gruppo delle beta-globuline plasmatiche.

Metabolismo

Fino al 90% delle riserve dell'organismo si trova nel fegato, dove la vitamina è immagazzinata come coenzima attivo nell'ordine di 0,5-0,8 µg al giorno. In adulti sani che seguono un'alimentazione equilibrata, la capacità totale di immagazzinare vitamina B₁₂ nell'organismo è di circa 3-5 mg. In genere devono trascorrere da 3 a 5 anni prima che i segni clinici di una carenza di vitamina B₁₂ si manifestino.

Eliminazione

La vitamina B₁₂ viene escreta principalmente per via biliare e riassorbita fino a 1 μg attraverso il ricircolo enteroepatico. Se la capacità di immagazzinamento dell'organismo viene superata con la somministrazione di dosi elevate, soprattutto dopo la somministrazione parenterale, la parte non assorbita viene escreta nelle urine.

I dati preclinici nella letteratura pubblicata degli studi convenzionali su farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazione ripetuta, genotossicità e cancerogenicità non evidenziano alcun rischio particolare per l'essere umano alla dose giornaliera raccomandata.

Tossicità per la riproduzione

Dati di studi sugli animali non hanno evidenziato alcuna tossicità riproduttiva in relazione all'assunzione di vitamina B₁₂.

In topi neonati con carenza di vitamina B₁₂ è stata riscontrata una maggiore incidenza di idrocefalo e palatoschisi. La vitamina B₁₂ somministrata a femmine gravide di ratto prima del 12° giorno di gestazione ha impedito lo sviluppo di idrocefalo.

Non esistono studi sullo sviluppo pre- e postnatale con la vitamina B₁₂.

In ratti maschi con livelli di carenza di vitamina B₁₂ nel plasma sono stati riscontrati un minor peso testicolare e una riduzione della conta spermatica e della motilità spermatica. Il numero di spermatozoi degenerati era elevato e l'epididimo e la prostata erano di dimensioni ridotte. Apoptosi del vaso deferente e aplasia degli spermatidi sono state osservate in topi maschi neonati di madri in cui durante la gravidanza sono stati indotti livelli di carenza di vitamina B₁₂ nel plasma.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 30°C.

Conservare il contenitore nella scatola originale per proteggere il contenuto dalla luce. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

69394 (Swissmedic)

Dermapharm AG, Hünenberg

Febbraio 2024