LIDOCAIN Leman gel

Principi attivi

Lidocaini hydrochloridum (ut Lidocaini hydrochloridum monohydricum).

Sostanze ausiliarie

Hypromellosum, Methylis parahydroxybenzoas 0,61 mg/ml (E 218), Propylis parahydroxybenzoas 0,27 mg/ml, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum, Aqua purificata.

1 ml di gel contiene 20 mg di lidocaina cloridrato (sotto forma di lidocaina cloridrato monoidrato).

Anestesia di superficie e lubrificazione:

- dell'uretra: prima di cistoscopie, inserimento di un catetere urinario, dilatazioni uretrali o altre procedure endouretrali.

- cavità nasali e faringee: durante procedure endoscopiche come l'endoscopia digestiva superiore e la broncoscopia.

- durante la procto-rectoscopia

- durante l'intubazione tracheale.

- nel trattamento sintomatico del dolore associato a cistite e uretrite.

Come tutti gli anestetici locali, la lidocaina può essere somministrata in modo sicuro ed efficace solo se sono soddisfatte le seguenti condizioni: scelta di una dose adeguata, adozione di una tecnica appropriata, adozione di precauzioni adeguate e capacità di gestire eventuali emergenze.

Le raccomandazioni sul dosaggio riportate di seguito sono fornite a titolo indicativo. Per calcolare la dose necessaria, sono fondamentali l'esperienza del medico e la conoscenza delle condizioni fisiche del paziente.

La dose deve essere stabilita in base all'età, al peso e alle condizioni fisiche del paziente, soprattutto nei pazienti anziani e debilitati, nei bambini di età superiore ai 12 anni e nei pazienti con patologie acute o infezioni settiche.

Come lubrificante anestetico: applicare il prodotto sullo strumento immediatamente prima di inserirlo.

Negli adulti, la dose massima è di 40 ml di gel (= 800 mg di lidocaina cloridrato) nelle 24 ore. Non somministrare più di 4 dosi (= 4 x 200 mg) in un periodo di 24 ore.

Popolazione pediatrica (0-12 anni)

Nei bambini di età inferiore ai 12 anni, non superare la dose di 0,2 ml di gel/chilo di peso (=4 mg di lidocaina cloridrato/chilo di peso). Non somministrare più di 4 dosi nelle 24 ore.

Anestesia dell'uretra

Anestesia superficiale dell'uretra nell'uomo adulto

Per ottenere un'analgesia sufficiente negli uomini, si raccomanda di utilizzare 20 ml di gel Lidocain Leman (= 400 mg di lidocaina cloridrato). Il gel deve essere introdotto lentamente finché il paziente non avverte resistenza o finché non è stata somministrata circa la metà del tubo (10 ml di gel = 200 mg di lidocaina cloridrato). Successivamente, montare una pinza da pene sulla punta per qualche minuto, quindi introdurre il resto.

Se l'anestesia è particolarmente importante, ad esempio durante le procedure che prevedono l'uso di cateteri o durante la cistoscopia, è possibile somministrare un volume maggiore di gel di Lidocaina Leman (ad esempio, da 30 a 40 ml), suddiviso in 3 o 4 parti. Prima di inserire gli strumenti, attendere 10 minuti per l'effetto anestetico.

Una volta introdotto nella vescica, il gel di Lidocain Leman è efficace anche in quest'area durante l'intervento chirurgico.

Anestesia superficiale dell'uretra nelle donne

È sufficiente introdurre da 5 a 10 ml di gel, in piccole frazioni, per riempire completamente l'uretra. Per ottenere un'anestesia sufficiente, è necessario attendere qualche minuto prima di iniziare le procedure urologiche affinché l'effetto si manifesti.

Endoscopia digestiva e broncoscopia:

Per ottenere un'adeguata analgesia, si consiglia di instillare da 10 a 20 ml di gel. Il prodotto può essere applicato sullo strumento come lubrificante. In caso di combinazione con altri prodotti contenenti lidocaina (ad esempio per la broncoscopia), la dose totale di lidocaina non deve superare i 20 ml di gel (=400 mg di lidocaina cloridrato).

Lubrificazione per l'intubazione endotracheale

Prima dell'inserimento, applicare circa 2 ml di gel sulla superficie della provetta. È necessario prestare attenzione affinché il gel non penetri all'interno della provetta.

Ipersensibilità al principio attivo, la lidocaina, o agli anestetici locali di tipo amidico o a uno degli eccipienti presenti nella composizione.

Ipersensibilità al metile e/o al propile paraidrossibenzoato (metil-/propilparabene) o al loro metabolita, l'acido para-aminobenzoico (PABA).

Le formulazioni di lidocaina contenenti parabeni non devono essere somministrate a pazienti con allergia agli anestetici locali di tipo estere o al loro metabolita, il PABA.

L'uso di una dose eccessiva o la ripetizione di somministrazioni a intervalli troppo brevi possono portare a concentrazioni plasmatiche elevate e quindi causare gravi effetti collaterali.

Il tasso di assorbimento attraverso le mucose varia, ma è particolarmente elevato nei bronchi.

Per questo motivo, quando viene utilizzato nei bronchi, le concentrazioni plasmatiche possono salire rapidamente a livelli eccessivi, aumentando il rischio di sintomi tossici come le convulsioni.

In presenza di ferite o infezioni/lesioni della mucosa nel sito di applicazione previsto, la lidocaina deve essere usata con cautela, poiché l'assorbimento sistemico è maggiore attraverso la mucosa non intatta.

Il trattamento degli effetti collaterali gravi richiede talvolta l'uso di attrezzature per la rianimazione, ossigeno o farmaci di emergenza (vedere «Sovradosaggio»).

Nei pazienti paralizzati in anestesia generale, le concentrazioni ematiche raggiunte sono più elevate rispetto ai pazienti che respirano spontaneamente.

I pazienti non paralizzati hanno maggiori probabilità di ingerire gran parte della dose somministrata. Tuttavia, dopo l'assorbimento intestinale, le quantità ingerite subiscono un significativo metabolismo di primo passaggio nel fegato.

L'uso di anestetici locali nell'orofaringe può disturbare il meccanismo di deglutizione, aumentando così il rischio di aspirazione. L'anestesia della lingua o della mucosa buccale aumenta il rischio di mordere.

Se la dose o l'uso previsto possono determinare livelli ematici elevati e quindi effetti collaterali potenzialmente pericolosi, è necessario prestare particolare cautela nei seguenti pazienti:

- Pazienti con blocco cardiaco parziale o completo, altri disturbi della conduzione dell'impulso, bradicardia, insufficienza cardiaca, ipovolemia, shock, depressione respiratoria, miastenia o infezioni cutanee.

- Pazienti anziani e in cattive condizioni generali.

- Pazienti con bassa capacità di legare le proteine o sindrome nefrosica.

- Pazienti con malattia epatica avanzata o grave compromissione della funzione renale.

In caso di acidosi, la dose soglia di lidocaina che scatena le convulsioni viene abbassata.

Evitare il contatto con gli occhi.

I pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere monitorati e deve essere presa in considerazione la revisione dell'ECG, poiché gli effetti cardiaci possono essere additivi.

Lidocaina Leman Gel può scatenare la porfiria. Pertanto, il farmaco deve essere utilizzato solo con estrema cautela nei pazienti con porfiria acuta intermittente e devono essere adottate misure precauzionali adeguate.

Paraidrossibenzoato di propile / paraidrossibenzoato di metile (E 218)

Lidocain Leman, gel contiene gli eccipienti propile paraidrossibenzoato e metile paraidrossibenzoato (E 218). Questi eccipienti possono causare reazioni allergiche (eventualmente ritardate).

I farmaci che inducono gli enzimi (ad esempio barbiturici, fenitoina, carbamazepina, rifampicina) possono aumentare il metabolismo della lidocaina.

In caso di trattamento contemporaneo con antiaritmici (ad es. mexiletina e tocainide), è prevedibile un effetto cardiodepressivo additivo.

I farmaci che riducono la clearance della lidocaina (ad esempio la cimetidina o i beta-bloccanti) possono indurre una concentrazione plasmatica potenzialmente tossica se somministrati a dosi elevate. Tuttavia, queste interazioni non dovrebbero avere rilevanza clinica quando la lidocaina viene somministrata alla dose raccomandata e per una breve durata.

Non sono stati eseguiti studi specifici di interazione tra la lidocaina e gli antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone). Tuttavia, si raccomanda cautela (vedere «Avvertenze e precauzioni»).

I contraccettivi orali possono aumentare la frazione libera di lidocaina nel sangue, riducendo la concentrazione di alfa-1 glicoproteina acida.

La lidocaina può potenziare l'effetto dei miorilassanti.

Le sostanze che hanno un effetto depressivo sul SNC possono aumentare la dose soglia di lidocaina che scatena le convulsioni.

È necessario prestare attenzione quando si utilizza la lidocaina in pazienti che già ricevono altri anestetici locali o sostanze con una struttura simile a quella degli anestetici locali, poiché gli effetti tossici sono additivi.

Gravidanza

Gli studi sugli animali non hanno fornito prove di un rischio di malformazioni. Non sono disponibili studi controllati su donne in gravidanza. Lidocain Leman gel deve quindi essere usata con cautela durante la gravidanza.

Allattamento

La lidocaina passa nel latte materno e il gel Lidocain Leman non deve quindi essere applicato durante l'allattamento.

Durante la guida e l'uso di macchinari, occorre tenere presente che possono verificarsi lievi problemi di concentrazione e coordinazione associati a una riduzione transitoria della capacità motoria, a seconda della dose di anestetici locali.

Effetti indesiderati sistemici possono essere causati da alti livelli plasmatici, da un assorbimento rapido o da un sovradosaggio (vedere capitoli «Proprietà/effetti» e «Posologia eccessiva») nonché da ipersensibilità o da una ridotta tolleranza.

Le frequenze sono indicate come segue:

"Molto frequente" (≥1/10), «frequente» (da ≥1/100 a <1/10), «occasionale» (da ≥1/1000 a <1/100), «raro» (da ≥1/10.000 a <1/1000), «molto raro» (<1/10.000), «Frequenza sconosciuta (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili)».

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche (nei casi più gravi, shock anafilattico).

Con Lidocain Leman Gel anche i conservanti (propil- e metil-paraidrossibenzoato E 218) possono provocare reazioni allergiche.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: porfiria (vedere «Avvertenze e precauzioni»).

Patologie del Sistema nervoso

Nervosismo, capogiri, annebbiamento della vista o tremore. In alcuni pazienti l'intossicazione si manifesta con sonnolenza, perdita di coscienza e arresto respiratorio.

Patologie cardiache / vasiculari

Ipotensione, bradicardia, asistolia.

Patologie generali e condizoni relative alla sede di somministrazione

Non nota: Sono state descritte irritazioni locali nella sede di applicazione.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

Le reazioni tossiche interessano principalmente il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare (vedere «Effetti indesiderati»).

Nei casi più gravi, può essere interessato il sistema cardiovascolare. Elevate concentrazioni sistemiche possono causare ipotensione, bradicardia, aritmie e persino insufficienza cardiaca acuta.

La tossicità cardiovascolare è generalmente preceduta da segni di tossicità del sistema nervoso centrale, a meno che il paziente non sia sottoposto ad anestesia generale o a un potente trattamento sedativo con farmaci come benzodiazepine o barbiturici.

La tossicità del sistema nervoso centrale si manifesta con sintomi e segni sempre più gravi. I primi segni sono i seguenti:

parestesia periorale, intorpidimento della lingua, vertigini, iperacusia, tinnito. Altri sintomi includono obnubilazione, agitazione, nervosismo, disorientamento, confusione mentale, tremori, brividi, disturbi del linguaggio, nausea e vomito. I disturbi visivi e le fascicolazioni muscolari sono più gravi e precedono la comparsa di convulsioni generalizzate. Queste possono essere seguite da perdita di coscienza e crisi epilettiche di tipo grand mal che durano da pochi secondi a diversi minuti. Durante le crisi convulsive, l'ipossia e l'ipercapnia si manifestano rapidamente, a causa dell'aumento dell'attività muscolare e dei disturbi respiratori. Nei casi più gravi può verificarsi l'apnea. L'acidosi aggrava la tossicità degli anestetici locali.

Il recupero del paziente dipende dalla ridistribuzione dell'anestetico locale fuori dal sistema nervoso centrale. Il recupero può essere rapido se le quantità di farmaco applicate non sono elevate.

Trattamento

Il trattamento della tossicità sistemica acuta deve essere iniziato non oltre la comparsa delle fascicolazioni.

È necessario avere a portata di mano i farmaci e le attrezzature necessarie. Il trattamento comprende quanto segue:

- Mantenere la respirazione, trattare le convulsioni e fornire supporto circolatorio. È necessario somministrare ossigeno, utilizzando una maschera e una sacca.

- Se le convulsioni non scompaiono spontaneamente entro 15-30 secondi, è necessario somministrare un anticonvulsivo per via endovenosa. Alla dose di 1 - 3 mg/chilo di peso per via endovenosa, il tiopentale sopprime rapidamente le convulsioni. In alternativa, si può somministrare diazepam a 0,1 mg/chilo per via endovenosa, anche se il suo effetto è più lento.

Il suxametonio blocca rapidamente i crampi muscolari, ma il suo utilizzo richiede l'intubazione tracheale e la ventilazione controllata. Questo trattamento deve essere utilizzato solo da persone con conoscenze sufficienti su come utilizzarlo.

In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), è necessario somministrare liquidi per via endovenosa e somministrare da 5 a 10 mg di efedrina per via endovenosa, ripetendo la somministrazione dopo 2 o 3 minuti se necessario.

In caso di bradicardia, somministrare 0,5-1,0 mg di atropina per via endovenosa.

In caso di collasso circolatorio, è essenziale una rapida rianimazione cardiopolmonare: l'ossigenoterapia ottimale, la ventilazione, il supporto circolatorio e il trattamento dell'acidosi sono fondamentali, poiché l'ipossia e l'acidosi accentuano la tossicità sistemica degli anestetici locali. L'adrenalina (0,1-0,2 mg per via endovenosa o intracardiaca) deve essere somministrata il prima possibile e ripetuta se necessario.

Nei bambini, le dosi di tutti questi trattamenti devono essere adattate in base all'età e al peso.

Codice ATC

N01BB02

Meccanismo d'azione / Farmacodinamica

La lidocaina è un anestetico locale di tipo amido-acido.

L'anestesia locale è definita come una perdita localizzata della sensazione o della percezione. Tutti gli anestetici locali hanno un meccanismo d'azione comune. Inducono un blocco reversibile nella propagazione degli impulsi lungo le fibre nervose. Gli impulsi vengono trasmessi attraverso una rapida depolarizzazione e ripolarizzazione dell'assone del neurone. Questi cambiamenti di polarizzazione sono causati dal flusso di ioni sodio e potassio attraverso speciali canali ionici nelle membrane nervose. Gli anestetici locali bloccano la penetrazione degli ioni sodio, responsabili della depolarizzazione. Di conseguenza, le fibre nervose non possono trasmettere impulsi.

Il meccanismo dell'attività anestetica locale non è ancora del tutto chiaro. È possibile che la lidocaina, sotto forma di base solubile nei lipidi, si diffonda nella cellula lungo le membrane lipidiche. All'interno della cellula, parte del principio attivo viene nuovamente ionizzato e in questa forma raggiunge i canali del sodio, dove l'anestetico locale può esercitare il suo effetto inibitorio sulla penetrazione del sodio e quindi sulla trasmissione degli impulsi.

Gli anestetici locali possono avere un effetto simile sulle membrane eccitabili del cervello e del miocardio. Per questo motivo, se quantità eccessive di principio attivo entrano rapidamente nella circolazione sistemica, i segni e i sintomi di tossicità si manifestano soprattutto a livello del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare.

I fenomeni tossici a carico del sistema nervoso centrale (vedere «Sovradosaggio») precedono gli effetti cardiovascolari, poiché si verificano a concentrazioni plasmatiche inferiori. Gli effetti cardiovascolari diretti degli anestetici locali sono i seguenti: rallentamento della conduzione dell'impulso, effetto inotropo negativo e possibile arresto cardiaco.

Lidocain Leman gel è un gel praticamente trasparente, acquoso e leggermente colorato.

Il gel di Lidocain Leman fornisce un'anestesia superficiale rapida e profonda della mucosa e viene utilizzato anche come lubrificante per evitare l'attrito durante l'inserimento degli strumenti. Il tempo di comparsa dell'effetto dipende dal sito di applicazione ed è generalmente breve: l'effetto compare entro 5 minuti. La base gel miscibile con acqua è caratterizzata da un'elevata viscosità e da una bassa tensione superficiale. Di conseguenza, il contatto con il tessuto mucoso è molto stretto e duraturo, garantendo un'anestesia superficiale efficace e relativamente prolungata (circa 20-30 minuti).

Efficacia clinica

Non sono disponibili dati.

Assorbimento

La lidocaina viene assorbita dopo l'applicazione sulle membrane mucose o sulla pelle danneggiata. Dopo l'applicazione sulla pelle intatta, l'assorbimento è basso.

La velocità e l'entità dell'assorbimento dipendono dalla concentrazione e dalla dose totale somministrata, dal sito di applicazione e dalla durata dell'esposizione. In generale, il tasso di assorbimento degli anestetici locali dopo l'uso topico è maggiore dopo l'applicazione intratracheale e bronchiale.

Per questo motivo, dopo questo tipo di applicazione, le concentrazioni plasmatiche possono aumentare rapidamente o essere eccessive, aumentando il rischio di sintomi tossici come le convulsioni.

La lidocaina è anche ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Tuttavia, a causa dell'esteso metabolismo di primo passaggio nel fegato, solo piccole quantità di principio attivo raggiungono il flusso sanguigno.

Dopo l'instillazione nell'uretra o nella vescica, l'assorbimento della lidocaina dal gel Lidocain Leman è basso.

Distribuzione

Il tasso di legame della lidocaina alle proteine plasmatiche è normalmente di circa il 64%. Gli anestetici locali di tipo amidico si legano principalmente alla glicoproteina alfa-1-acida, ma anche all'albumina.

L'alfa-1-glicoproteina ha un'alta affinità, ma una bassa capacità. L'albumina, invece, ha una bassa affinità ma una capacità elevata.

Il volume di distribuzione è di 91 litri allo stato stazionario.

La lidocaina attraversa la barriera emato-encefalica e quella placentare per diffusione passiva e passa nel latte materno.

Metabolismo

La lidocaina viene metabolizzata principalmente nel fegato. Il tasso di estrazione è pari a 0,65. La prima fase della trasformazione metabolica della lidocaina consiste nella N-dealchilazione a monoetilglicina xilidide (XMEG), seguita dall'idrolisi a 2-6-xilidina e da un'idrolisi a 2-6-xilidina.

idrossilazione a 4-idrossi-2,6-xilidina. L'XMEG può essere a sua volta N-dealchilato a glicina xilidide (XG). Gli effetti farmacologici e tossicologici di XMEG e XG sono paragonabili a quelli della lidocaina, ma meno potenti. L'XG ha un'emivita più lunga della lidocaina (circa 10 ore rispetto a 1,5-2 ore rispettivamente) e può accumularsi con l'uso prolungato.

Eliminazione

Circa il 90% della lidocaina somministrata viene eliminata nelle urine sotto forma di vari metaboliti. Meno del 10% viene escreto immutato nelle urine. Il principale metabolita trovato nelle urine è un coniugato della 4-idrossi-2,6-xilidina (che rappresenta circa il 70-80% della quantità escreta nelle urine).

Dopo l'iniezione endovenosa di un bolo di lidocaina, l'emivita di eliminazione è di 1,5-2 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Data la rapida ed estesa trasformazione metabolica nel fegato, qualsiasi disturbo della funzione epatica o della perfusione epatica può portare a una modifica della farmacocinetica. In caso di compromissione della funzione epatica o di insufficienza cardiaca, l'emivita può essere più che raddoppiata.

La compromissione della funzionalità renale non influisce sulla farmacocinetica della lidocaina, ma può aumentare l'accumulo dei metaboliti.

Sono disponibili numerosi studi sulla tossicità acuta della lidocaina in diverse specie animali. I segni di tossicità includono sintomi del sistema nervoso centrale, tra cui convulsioni fatali.

Gli studi di mutagenicità con la lidocaina hanno dato risultati negativi. Tuttavia, esistono prove che suggeriscono effetti mutageni del metabolita della lidocaina, la 2,6-xilidina, prodotti nei ratti e probabilmente anche nell'uomo. Queste prove si basano su test in vitro in cui questo metabolita è stato utilizzato a concentrazioni molto elevate. Inoltre, la 2,6-xilidina ha mostrato un potenziale tumorigenico in uno studio di cancerogenicità sui ratti con esposizione transplacentare e trattamento post-natale degli animali per 2 anni. Poiché questi effetti non possono essere esclusi con sufficiente certezza nell'uomo, non si dovrebbero somministrare dosi elevate di lidocaina per periodi prolungati.

Incompatibilità

In assenza di studi di compatibilità, questo medicinale non deve essere miscelato con altri farmaci.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Utilizzare entro 12 mesi dall'apertura.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

69441 (Swissmedic)

Leman SKL SA, Lancy

Marzo 2026