TRANEXAM Labatec sol inj 500 mg/5ml

Principi attivi

Acido tranexamico.

Sostanze ausiliarie

Acidum hydrochloridum (per la regolazione del pH), Natrii hydroxidum (per la regolazione del pH), Aqua ad injectabile.

Ogni fiala da 5 ml contiene max. 0.38 mg di sodio.

Ogni fiala da 10 ml contiene max. 0.76 mg di sodio.

100 mg/ml di soluzione iniettabile per uso endovenoso.

500 mg per fiala da 5 ml e 1000 mg per fiala da 10 ml.

L'acido tranexamico è indicato negli adulti e nei bambini a partire da 1 anno per la profilassi e il trattamento delle emorragie dovute a iperfibrinolisi generalizzata o locale.

Le indicazioni specifiche includono:

• emorragie causate da iperfibrinolisi generalizzata o locale come p. es.:
  • menorragia e metrorragia,
  • sanguinamento gastrointestinale,
  • disturbi emorragici in caso di patologie urinarie, in seguito a chirurgia prostatica o procedure chirurgiche a carico delle vie urinarie,
• chirurgia otorinolaringoiatrica (adenoidectomia, tonsillectomia, estrazioni dentali),
• chirurgia ginecologica o sanguinamento ostetrico,
• chirurgia toracica e addominale e altri interventi chirurgici maggiori come p. es. chirurgia cardiovascolare,
• emorragie dovute a somministrazione di un fibrinolitico.

Adulti

Salvo diversa prescrizione, si raccomandano le seguenti dosi:

1. Trattamento standard della fibrinolisi locale:
   da 0,5 g (1 fiala da 5 ml) a 1 g (1 fiala da 10 ml o 2 fiale da 5 ml) di acido tranexamico tramite iniezione endovenosa lenta (= 1 ml/minuto) due o tre volte al giorno
2. Trattamento standard della fibrinolisi generalizzata:
   1 g (1 fiala da 10 ml o 2 fiale da 5 ml) di acido tranexamico tramite iniezione endovenosa lenta (= 1 ml/minuto) ogni 6–8 ore, pari a 15 mg/kg di peso corporeo

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Non sono necessari aggiustamenti della dose nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

A causa del rischio di accumulo in caso di insufficienza renale, l'uso dell'acido tranexamico è controindicato nei pazienti con gravi disturbi della funzionalità renale (cfr. «Controindicazioni»). Per i pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata, la dose di acido tranexamico deve essere ridotta in base al livello di creatinina sierica:

Pazienti anziani

Non è necessario ridurre la dose a meno che non vi sia comprovata insufficienza renale.

Bambini e adolescenti

Nei bambini a partire da 1 anno, per le attuali indicazioni omologate la posologia è intorno ai 20 mg/kg/giorno. Tuttavia esistono solo dati limitati sull'efficacia, la posologia e la sicurezza per tali indicazioni.

Non esistono valutazioni esaustive sull'efficacia, la posologia e la sicurezza dell'acido tranexamico nei bambini sottoposti a chirurgia cardiaca. I dati attualmente disponibili sono limitati e sono esposti alla rubrica «Proprietà/effetti».

Modo di somministrazione

L'ACIDO TRANEXAMICO DEVE ESSERE SOMMINISTRATO SOLO PER VIA

ENDOVENOSA e non deve essere somministrato per via intratecale o epidurale (cfr. «Controindicazioni» e «Avvertenze e misure precauzionali»).

PER RIDURRE IL RISCHIO DI ERRORI TERAPEUTICI FATALI DOVUTI A UNA VIA ERRATA DI SOMMINISTRAZIONE DELL'ACIDO TRANEXAMICO, SI RACCOMANDA VIVAMENTE DI ETICHETTARE LE SIRINGHE CONTENENTI ACIDO TRANEXAMICO (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali» e «indicazioni per la manipulazione»).

• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicamento.
• Trombosi venosa o arteriosa acuta (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).
• Condizioni di iperfibrinolisi dovute a coagulopatia da consumo, ad eccezione dei casi in cui vi sia attivazione predominante del sistema fibrinolitico con sanguinamento grave acuto (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).
• Gravi disturbi della funzionalità renale (rischio di accumulo).
• Anamnesi di convulsioni.
• Iniezione intratecale, epidurale, e intraventricolare, e applicazione intracerebrale (rischio di edema cerebrale e convulsioni e morte).

Le indicazioni ed il modo di somministrazione sopra indicati devono essere rigorosamente osservati:

• Le iniezioni per via endovenosa devono essere effettuate molto lentamente. Sono stati osservati casi di bradicardia e asistolia in associazione ad un'iniezione troppo veloce.
• L'acido tranexamico non deve essere somministrato per via intramuscolare.

Rischio di errori terapeutici dovuti a via errata di somministrazione

Tranexam Labatec è destinato esclusivamente all'uso endovenoso. L'uso per via intratecale, epidurale, intraventricolare e intracerebrale di Tranexam Labatec è controindicata (cfr «Controindicazioni»). Sono state segnalate gravi reazioni avverse, inclusi eventi fatali, quando l'acido tranexamico è stato somministrato inavvertitamente per via intratecale. Tra queste rientrano forti dolori alla schiena, ai glutei e agli arti inferiori, mioclono e crisi convulsive generalizzate, nonché aritmie cardiache.

È necessario prestare attenzione per garantire la corretta via di somministrazione di Tranexam Labatec. Gli operatori sanitari devono essere consapevoli del potenziale rischio di confusione tra Tranexam Labatec e altri farmaci iniettabili, che potrebbe comportare la somministrazione intratecale accidentale di Tranexam Labatec. Ciò include in particolare i farmaci iniettabili somministrati per via intratecale che possono essere utilizzati durante la stessa procedura in cui viene impiegato l'acido tranexamico.

Le siringhe contenenti Tranexam Labatec devono essere chiaramente etichettate con l'indicazione della via di somministrazione endovenosa.

Convulsioni

Sono stati riportati casi di convulsioni in associazione al trattamento con l'acido tranexamico. Negli interventi chirurgici di bypass aortocoronarico (CABG), la maggior parte dei casi si è verificata in seguito a iniezione endovenosa (ev) di dosi elevate di acido tranexamico (TXA). Rispettando le dosi minori raccomandate di acido tranexamico, l'incidenza di convulsioni post-operatorie era la stessa dei pazienti non trattati.

Disturbi visivi

Si deve prestare attenzione ai possibili disturbi visivi, tra cui compromissione della visione, visione offuscata, visione alterata dei colori e, se necessario, il trattamento deve essere interrotto. In caso di uso prolungato di acido tranexamico, si raccomandano regolari visite oftalmologiche (esami oculistici compresi acuità visiva, visione dei colori, fondo oculare, campo visivo, ecc.). In caso di alterazioni oftalmologiche patologiche, in particolare patologie della retina, il medico curante deve valutare caso per caso la necessità di un uso prolungato di acido tranexamico, dopo aver consultato uno specialista.

Ematuria

In caso di ematuria dalle vie urinarie superiori, esiste il rischio di ostruzione uretrale.

Eventi tromboembolici

Prima di usare l'acido tranexamico, il paziente deve essere esaminato per individuare gli eventuali fattori di rischio di patologie tromboemboliche. Nei pazienti con anamnesi di patologie tromboemboliche o in quelli con un'elevata incidenza di eventi tromboembolici nell'anamnesi familiare (pazienti ad alto rischio di trombofilia), la soluzione iniettabile di acido tranexamico deve essere somministrata solo se espressamente indicato dal medico, dopo aver consultato un esperto in emostaseologia e sotto stretta supervisione medica (cfr. «Controindicazioni»).

L'acido tranexamico deve essere somministrato con cautela nei pazienti che assumono contraccettivi orali a causa dell'aumento del rischio di trombosi (cfr. «Controindicazioni»).

Coagulazione intravascolare disseminata

I pazienti con coagulazione intravascolare disseminata (CID) non devono normalmente essere trattati con l'acido tranexamico (cfr. «Controindicazioni»). Se si decide comunque di somministrare l'acido tranexamico, ciò deve avvenire solo nei pazienti in cui vi sia un'attivazione predominante del sistema fibrinolitico con sanguinamento grave acuto. Di norma il profilo ematologico si avvicina a quanto segue: tempo ridotto di lisi del coagulo di euglobulina; tempo di protrombina prolungato; livelli plasmatici ridotti di fibrinogeno, fattori V e VIII, plasminogeno, fibrinolisina e alfa-2 macroglobulina; normali livelli plasmatici di P e complesso P (complesso protrombinico), ovvero fattori II (protrombina), VIII e X; livelli plasmatici elevati dei prodotti di degradazione del fibrinogeno; normale conta piastrinica. Quanto sopra descritto presuppone che la patologia di base non modifichi di per sé i vari elementi di tale profilo. In questi casi acuti una singola dose da 1 g di acido tranexamico di solito è sufficiente per controllare il sanguinamento. La somministrazione dell'acido tranexamico nella coagulazione intravascolare disseminata deve essere presa in considerazione solo se sono disponibili adeguate strumentazioni di laboratorio ematologico e in presenza di personale esperto.

Sodio

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per mL, cioe essenzialmente «senza sodio».

Non sono stati effettuati studi sulle interazioni. Il trattamento concomitante con anticoagulanti può avvenire solo sotto la stretta supervisione di un medico con esperienza in questo campo. I medicamenti che agiscono sull'emostasi devono essere somministrati solo con cautela nei pazienti trattati con acido tranexamico. Esiste il rischio teorico di un potenziale aumento di formazione di trombi, per esempio in caso di utilizazzione concomittante di estrogeni e/o di contracettivi ormonali combinati contenenti estrogeni. In alternativa, l'azione antifibrinolitica del medicamento può essere antagonizzata con agenti trombolitici.

Le donne potenzialmente fertili devono usare contraccettivi efficaci durante il trattamento.

Gravidanza

Non esistono esperienze cliniche sufficienti con l'uso dell'acido tranexamico nelle donne in stato di gravidanza. Di conseguenza, anche se studi su animali non riportano effetti teratogeni, come misura precauzionale non si raccomanda l'uso dell'acido tranexamico durante il primo trimestre di gravidanza. L'esperienza clinica limitata relativa all'uso dell'acido tranexamico in diverse condizioni emorragiche cliniche durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza non ha riportato effetti dannosi per il feto. L'acido tranexamico non deve essere usato durante l'intero periodo di gravidanza a meno che ciò non sia inequivocabilmente necessario.

Allattamento

L'acido tranexamico è escreto nel latte materno, perciò l'allattamento non è raccomandato.

Fertilità

Non esistono dati clinici sugli effetti dell'acido tranexamico sulla fertilità.

Non sono stati effettuati studi in merito.

Gli effetti collaterali riferiti all'interno di studi clinici e sulla base delle esperienze successive all'introduzione sul mercato sono elencati di seguito secondo la classificazione sistemica organica.

Gli effetti collaterali riportati sono riassunti di seguito e sono classificati in base alla frequenza: molto comune (≥1/10), comune (<1/10, ≥1/100), non comune (<1/100, ≥1/1'000), raro (<1/1'000, ≥1/10'000), molto raro (<1/10'000), frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Frequenza non nota: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi

Patologie del sistema nervoso

Frequenza non nota: convulsioni, in particolare in caso di uso scorretto (cfr. «Controindicazioni» e «Avvertenze e misure precauzionali»)

Patologie dell'occhio

Frequenza non nota: disturbi visivi, tra cui visione alterata dei colori

Patologie cardiache

Frequenza non nota: bradicardia e asistolia, soprattutto in caso di iniezione troppo veloce (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»)

Patologie vascolari

Frequenza non nota: malessere associato a ipotensione, con o senza perdita di coscienza (di solito in seguito a un'iniezione endovenosa troppo rapida, eccezionalmente anche dopo somministrazione orale), trombosi arteriosa o venosa in qualsiasi sito

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea, vomito, diarrea

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: dermatite allergica

Frequenza “Non nota”: Eruzione fissa da farmaci

Patologie renali e urinarie

frequenza “Non nota”: Necrosi corticale renale acuta

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Segni e sintomi

I sintomi possono includere vertigine, cefalea, ipotensione e convulsioni. È stato dimostrato che le convulsioni tendono a verificarsi con maggiore frequenza all'aumentare della dose.

Trattamento

La gestione del sovradosaggio deve consistere in una terapia sintomatica.

Codice ATC

B02AA02

Meccanismo d'azione

L'acido tranexamico svolge un'attività antiemorragica tramite inibizione delle proprietà fibrinolitiche della plasmina.

Farmacodinamica

Si forma un complesso che comprende l'acido tranexamico e il plasminogeno; l'acido tranexamico si lega al plasminogeno impedendone la trasformazione in plasmina.

L'attività del complesso acido tranexamico-plasmina sull'attività della fibrina è inferiore rispetto all'attività della plasmina libera da sola. Studi in vitro hanno dimostrato che elevate dosi di acido tranexamico hanno ridotto l'attività del complemento.

Efficacia clinica

Sicurezza ed efficacia nei pazienti pediatrici

Bambini di età > 1 anno:

In letteratura sono stati identificati 12 studi di efficacia in chirurgia cardiaca pediatrica che comprendevano 1073 bambini, di cui 631 trattati con acido tranexamico. La maggior parte degli studi era controllata con placebo. La popolazione studiata era eterogenea in quanto a età, tipo di intervento chirurgico e schemi posologici. I risultati degli studi con acido tranexamico indicano una minore perdita di sangue e minore necessità di prodotti ematici nella chirurgia cardiaca pediatrica con bypass cardiopolmonare (CPB) nel caso in cui vi sia un elevato rischio di emorragia, soprattutto nei pazienti cianotici o nei pazienti sottoposti a interventi chirurgici ripetuti. Lo schema posologico più adeguato è risultato essere:

• primo bolo di 10 mg/kg dopo l'induzione dell'anestesia e prima dell'incisione cutanea,
• infusione continua di 10 mg/kg/h oppure iniezione nel liquido di priming della pompa CPB a una dose adeguata alla procedura CPB, o secondo il peso del paziente a una dose di 10 mg/kg, o secondo il volume di priming della pompa CPB, con l'ultima iniezione di 10 mg/kg alla fine dell'operazione di bypass cardiopolmonare.

Anche se gli studi riguardavano un numero molto limitato di pazienti, i pochi dati disponibili indicano che l'infusione continua è preferibile, dal momento che manteneva la concentrazione plasmatica terapeutica nel corso di tutto l'intervento chirurgico.

Nei bambini non sono stati effettuati studi specifici sulla relazione dose-effetto e sulla farmacocinetica.

Assorbimento

Il picco di concentrazioni plasmatiche dell'acido tranexamico viene raggiunto rapidamente dopo una breve infusione endovenosa, dopodiché le concentrazioni plasmatiche diminuiscono nuovamente in maniera multi-esponenziale.

Distribuzione

Il legame proteico plasmatico dell'acido tranexamico è di circa il 3% a livelli plasmatici terapeutici e sembra essere interamente dovuto al suo legame con il plasminogeno. L'acido tranexamico non si lega all'albumina sierica. Il volume iniziale di distribuzione è di circa 9–12 litri.

L'acido tranexamico attraversa la placenta. In seguito alla somministrazione di un'iniezione endovenosa di 10 mg/kg a 12 donne in stato di gravidanza, la concentrazione sierica di acido tranexamico era compresa tra 10 e 53 μg/ml, mentre quella nel sangue del cordone ombelicale era compresa tra 4 e 31 μg/ml.

L'acido tranexamico si diffonde rapidamente nel liquido sinoviale e nella membrana sinoviale. In seguito alla somministrazione di un'iniezione endovenosa di 10 mg/kg a 17 pazienti sottoposti a intervento chirurgico al ginocchio, le concentrazioni nel liquido sinoviale erano simili a quelle osservate nei relativi campioni di sangue. La concentrazione dell'acido tranexamico in una serie di altri tessuti corrisponde solo a una frazione di quella osservata nel sangue (1/100 nel latte materno; 1/10 nel liquido cerebrospinale; 1/10 nell'umore acqueo). L'acido tranexamico è stato rilevato nel seme, dove inibisce l'attività fibrinolitica, ma non influisce sulla migrazione dello sperma.

Metabolismo

Nessun dato disponibile.

Eliminazione

Viene escreto principalmente nell'urina in forma immodificata. L'escrezione renale attraverso la filtrazione glomerulare è la principale via di eliminazione. La clearance renale è pari alla clearance plasmatica (110-116 ml/min). L'escrezione dell'acido tranexamico è pari a circa il 90% nelle prime 24 ore successive alla somministrazione endovenosa di 10 mg/kg di peso corporeo. L'emivita di eliminazione dell'acido tranexamico è di circa 3 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Le concentrazioni plasmatiche aumentano nei pazienti con insufficienza renale.

Non sono stati effettuati studi specifici di farmacocinetica nei bambini.

I dati preclinici rivelano l'assenza di rischi specifici nell'uomo sulla base di studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale carcinogenico e tossicità per la riproduzione.

In caso di uso intratecale dell'acido tranexamico negli animali è stata osservata un'attività epilettogena.

Negli studi di tossicità a lungo termine condotti su cani e gatti, sono state riscontrate le seguenti anomalie retiniche: aumento della riflettività, atrofia del segmento dei fotorecettori, atrofia retinica periferica nonché atrofia dei bastoncelli e dei coni. Queste alterazioni oculari erano dose-dipendenti e si sono presentate a posologie elevate.

Incompatibilità

Tranexam Labatec può essere somministrato soltanto in combinazione con i medicamenti riportati sotto «Indicazioni per la manipolazione»

Compatibilità

Tranexam Labatec è compatibile con le seguenti soluzioni:

• Soluzione di NaCl allo 0,9%;
• Soluzione di glucosio al 5%;
• Soluzione di Ringer (composto da cloruro di sodio).

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Precauzioni particolari per la conservazione

Non conservare a temperature superiori a 30°C. Non congelare. Conservare nella confezione originale. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Tranexam Labatec è solo per uso singolo e deve essere somministrato subito dopo l'apertura. Eliminare l'eventuale soluzione inutilizzata.

Indicazioni per la manipolazione

Si consiglia vivamente agli operatori sanitari di etichettare le siringhe di Tranexam Labatec durante il prelievo del prodotto da fiala per una chiara identificazione e una corretta via di somministrazione, al fine di prevenire errori terapeutici involontari nella somministrazione al paziente.

La soluzione iniettabile deve essere iniettata lentamente per via endovenosa ad una velocità di iniezione di 1 ml/minuto.

L'acido tranexamico non deve essere somministrato per via intramuscolare.

Per motivi microbiologici, la preparazione pronta all'uso deve essere utilizzata immediatamente dopo la diluizione. La soluzione non utilizzata deve essere adeguatamente smaltita.

Qualora la soluzione diluita non venga utilizzata immediatamente, essa può essere conservata per un massimo di 24 ore in frigorifero (2-8 °C). È stata dimostrata la stabilità chimico-fisica della soluzione diluita (concentrazione finale di acido tranexamico: 10 - 20 mg/mL) per un periodo di 24 ore ad una temperatura compresa tra 2 e 8 °C.

69390 (Swissmedic)

Labatec Pharma S.A., 1217 Meyrin (Genève)

Luglio 2026