BISOLVON Pentoxyvérine sirop 2.13 mg/ml (ec 12/25)

Principi attivi

Idrogeno citrato di pentossiverina.

Sostanze ausiliarie

Acido benzoico (E210) 0,75 mg/ml, sorbitolo liquido (non cristallizzato) (E420) 300 mg/ml, glicerolo all'85% (E422), glicole propilenico (E1520) 100 mg/ml, acido citrico monoidrato, citrato di sodio diidrato, saccarina sodica, aroma di pera, aroma di gin (contenente alcool benzilico (E1519) ed etanolo), acqua purificata.

1 ml di sciroppo contiene 0,393 mg di sodio.

Sciroppo: 1 ml di sciroppo contiene 2,13 mg di pentossiverina idrogeno citrato, di pentossiverina che equivale a 1,35 mg di pentossiverina.

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo è indicato per il trattamento dei sintomi della tosse non produttiva (secca) in adulti, adolescenti e bambini di almeno 6 anni di età.

Posologia

Fare riferimento al dosaggio indicato nella tabella.

*Se necessario, la dose giornaliera per gli adulti può essere aumentata a 90 ml (corrispondenti a 120 mg di pentossiverina al giorno). Le singole dosi devono essere distribuite in modo uniforme per tutta la giornata.

Istruzioni posologiche particolari

Bambini e adolescenti

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo è controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni (cfr. la rubrica «Controindicazioni»). Per ulteriori informazioni sulla popolazione pediatrica, cfr. la rubrica «Avvertenze e precauzioni».

Pazienti anziani:

Si raccomanda cautela nei pazienti anziani in quanto non vi sono dati sull'eliminazione di Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica:

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo non è raccomandato in pazienti con insufficienza epatica a causa del suo importante metabolismo epatico (cfr. la rubrica «Avvertenze e precauzioni»).

Pazienti con disturbi della funzionalità renale:

Si raccomanda cautela nei pazienti con insufficienza renale in quanto non vi sono dati sull'eliminazione di Bisolvon Pentoxyverin (cfr. la rubrica «Avvertenze e precauzioni»).

Modo di somministrazione

Utilizzare il bicchiere dosatore incluso nella confezione.

Se la tosse è accompagnata da mal di gola, si consiglia di fare i gargarismi con la soluzione prima di deglutire.

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo non deve essere usato per più di due settimane.

Se la tosse secca disturba il sonno, l'ultima dose della giornata deve essere assunta poco prima di coricarsi.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti menzionati nella rubrica «Composizione».

• Insufficienza respiratoria
• Depressione del SNC (ad esempio, sonnolenza, ipotensione o sedazione)
• Gravidanza
• Allattamento

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo è controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo è destinato al trattamento sintomatico. Occorre prendere in considerazione il trattamento di qualsiasi malattia sottostante.

Questo farmaco non è raccomandato nei pazienti con insufficienza epatica, poiché le informazioni sulla sicurezza d'impiego del farmaco nei pazienti con insufficienza epatica sono limitate (vedere anche le avvertenze sul glicole propilenico e sull'alcol benzilico di seguito in questa rubrica).

La pentossiverina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti anziani, poiché le informazioni di sicurezza non sono sufficienti a giustificare l'uso del farmaco in questi gruppi specifici (vedere anche le avvertenze sul glicole propilenico e sull'alcol benzilico riportate di seguito in questa rubrica).

Si raccomanda cautela nei pazienti con tosse cronica (ad esempio a causa di asma, enfisema, tabagismo). In questo gruppo di pazienti non è giustificata la soppressione del riflesso della tosse, in quanto può modificare l'espettorazione e aumentare la resistenza delle vie aeree.

A causa dei suoi effetti anticolinergici, la pentossiverina deve essere somministrata con cautela nei pazienti con aumento della pressione intraoculare, ipertrofia della prostata, ostruzione vescicale, ipertensione arteriosa, aritmia cardiaca, miastenia gravis, ulcera peptica gastroduodenale o ostruzione intestinale correlata all'intestino o alla vescica.

Bambini e adolescenti

I bambini a rischio noto di convulsioni devono essere attentamente monitorati durante il trattamento con pentossiverina. La soppressione del riflesso tussigeno non è giustificata nei bambini con tosse accompagnata da significativa ipersecrezione.

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo contiene:

11,25 mg di acido benzoico per dose da 15 ml.

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo contiene:

4,5 g di sorbitolo per dose da 15 ml.

Occorre considerare l'effetto additivo dei prodotti somministrati contemporaneamente contenenti sorbitolo (o fruttosio) e l'assunzione alimentare di sorbitolo (o fruttosio). Il contenuto di sorbitolo nei medicamenti per uso orale può influire sulla biodisponibilità di altri medicamenti per uso orale somministrati in concomitanza. I pazienti con intolleranza ereditaria al fruttosio (HMF) non devono usare questo medicamento. Il sorbitolo può causare fastidio gastrointestinale e un leggero effetto lassativo.

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo contiene:

1,5 g di glicole propilenico per dose da 15 ml, equivalente a 130 mg/kg/die.
Anche se il glicole propilenico non ha dimostrato tossicità riproduttiva o per lo sviluppo negli animali o negli esseri umani, può raggiungere il feto ed è stato riscontrato nel latte. Di conseguenza, la somministrazione di glicole propilenico alle pazienti in gravidanza o che allattano al seno deve essere valutata caso per caso.
Nei pazienti con insufficienza renale o funzionalità epatica compromessa è necessario il monitoraggio medico, poiché sono stati riportati vari effetti indesiderati attribuiti al glicole propilenico, come disfunzione renale (necrosi tubulare acuta), insufficienza renale acuta e disfunzione epatica.

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo contiene:

0,315 mg di alcool benzilico per dose da 15 ml.

I volumi elevati devono essere usati con cautela e solo quando necessario, in particolare nei soggetti con insufficienza epatica o renale a causa del rischio di accumulo e di tossicità (acidosi metabolica). L'alcol benzilico può causare una reazione allergica.

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo contiene:

0,43 μg di etanolo per dose da 15 ml.

Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo contiene:

meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per dose da 15 ml, ossia, è essenzialmente «senza sodio».

La pentossiverina può aumentare l'effetto di sostanze che deprimono il SNC (come alcol, sedativi e tranquillanti, ipnotici e antistaminici).

Sulla base dei dati in vitro, gli enzimi CYP2D6 e CYP3A4 partecipano al metabolismo epatico della pentossiverina. Non sono stati condotti studi di interazione in vivo sugli effetti degli inibitori del CYP2D6 e del CYP3A4 sul metabolismo della pentossiverina. Occorre adottare precauzioni quando si usa pentossiverina in concomitanza con potenti inibitori del CYP3A4 e del CYP2D6.

Non è noto se la pentossiverina possa inibire o indurre enzimi o proteine di trasporto. Pertanto, non è noto il potenziale effetto della pentossiverina su altri farmaci. Si deve prestare attenzione quando si usa pentossiverina in concomitanza con altri medicamenti, in particolare i medicamenti con una finestra terapeutica stretta.

Gravidanza

Gli studi sugli animali sono insufficienti per quanto riguarda la tossicità riproduttiva (cfr. la rubrica «Dati preclinici»). Gli eventuali rischi per l'uomo non sono noti. Pertanto, la pentossiverina è controindicata durante la gravidanza (cfr. la rubrica «Controindicazioni»). L'uso accidentale durante la gravidanza deve essere immediatamente interrotto.

Allattamento

Il principio attivo viene escreto nel latte materno. Bisolvon Pentoxyverin, sciroppo è controindicato durante l'allattamento, principalmente a causa del rischio di depressione respiratoria nei neonati allattati al seno (cfr. la rubrica «Controindicazioni»).

Fertilità

Non sono stati condotti studi preclinici sulla fertilità con pentossiverina. Non sono stati condotti studi sugli effetti della pentossiverina sulla fertilità umana.

Non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sull'idoneità alla guida e sull'uso di macchinari. Tuttavia, questo farmaco a volte può causare stanchezza anche se usato secondo le istruzioni del medico.

La stanchezza può influire sulla capacità di reagire; la capacità di guidare e usare macchinari può essere ridotta.

Le reazioni indesiderate sono presentate in ogni intervallo di frequenza, in ordine di gravità decrescente: molto comuni (≥1/10); comuni (≥1/100 a < 1/10), non comuni (≥1/1000 a < 1/100), rare (≥1/10.000 a < 1/1000), molto rare (< 1/10.000), non note (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto rare: leucopenia

Disturbi del sistema immunitario

Molto rari: shock anafilattico, ipersensibilità

Disturbi psichiatrici

Frequenza non nota: impazienza, allucinazioni, confusione mentale

Patologie del sistema nervoso

Non comuni: sonnolenza

Molto rare: ipotensione, convulsioni (soprattutto nei bambini piccoli)

Patologie dell'occhio

Frequenza non nota: visione offuscata

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Molto rare: apnea, dispnea, depressione respiratoria (soprattutto nei bambini piccoli), respirazione difficoltosa

Patologie gastrointestinali

Comuni: dolori addominali superiori, diarrea, bocca secca, nausea, vomito.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto rare: edema angioneurotico, prurito, dermatite, orticaria, eruzione della pelle

Frequenza non nota: eruzione della pelle transitoria

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comuni: stanchezza

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Sintomi

I sintomi del sovradosaggio di pentossiverina possono includere sonnolenza, nausea ed effetti anticolinergici (ritenzione urinaria, bocca secca, aumento della pressione oculare, secchezza della pelle, sete, arrossamento del viso, tachicardia, aumento della frequenza respiratoria, midriasi, visione offuscata, febbre, diminuzione della motilità intestinale, impazienza, convulsioni, agitazione, allucinazioni, perdita di coscienza e aumento della pressione arteriosa). Dopo il sovradosaggio, può verificarsi depressione respiratoria o depressione del SNC, in particolare nei bambini.

Trattamento del sovradosaggio

Non esiste un antidoto specifico. Il trattamento è sintomatico. La respirazione e lo stato cardiovascolare devono essere attentamente monitorati.

Codice ATC

R05DB05

Meccanismo d'azione e farmacodinamica

La pentossiverina è un agente antitosse non narcotico ad azione centrale che ha un effetto specifico sul riflesso della tosse. Agisce sul centro della tosse e ha un effetto antitosse. La pentossiverina ha anche un leggero effetto anestetico locale. Dopo somministrazione orale, si può osservare l'effetto entro 10-20 minuti e la durata per 4-6 ore. Test di funzione polmonare hanno dimostrato che la pentossiverina ha un lieve effetto broncodilatatore. La pentossiverina ha anche lievi proprietà spasmolitiche e anticolinergiche. Non è stata osservata una riduzione del volume corrente. Il medicamento non causa dipendenza o sintomi da astinenza.

Efficacia clinica

Nessun dato.

Assorbimento

La pentossiverina viene rapidamente assorbita dopo l'ingestione. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 2 ore dalla somministrazione. L'assorbimento avviene più rapidamente dopo la somministrazione di formulazioni liquide rispetto alle compresse. La concentrazione plasmatica massima era di 155 ng/ml (N = 20) dopo somministrazione di una singola dose di 150 mg di pentossiverina citrato (= 100 mg di pentossiverina base) sotto forma di compresse.

Distribuzione

Non sono disponibili dati sulla distribuzione della pentossiverina nei tessuti umani. Il volume apparente di distribuzione è di 10 l/kg. Il grado di legame proteico non è noto.

Metabolismo

La pentossiverina è ampiamente metabolizzata negli adulti. CYP2D6 e, in misura minore, gli enzimi CYP3A4 ed esterasi partecipano al metabolismo epatico della pentossiverina in vitro. Più del 50% della dose viene metabolizzato nel fegato. Sono stati identificati nel plasma e nelle urine metaboliti formati dalla reazione di idrolisi (26,3% della quantità nelle urine) e dalla reazione di N-dealchilazione (0,38% della quantità nelle urine). Ci sono anche prove di idrossilazione ciclica e reazione di coniugazione.

Eliminazione

Dopo somministrazione orale, l'emivita di eliminazione della pentossiverina è di circa 2 ore negli adulti. La pentossiverina viene escreta nel latte materno ed è quindi controindicata durante l'allattamento (cfr. la rubrica «Controindicazioni»).

Gli studi sugli animali hanno evidenziato una bassa tossicità da citrato della pentossiverina negli studi a dose singola e negli studi a dose ripetuta. La dose orale non tossica nei ratti e nei topi è 15-30 volte superiore alla dose singola più alta nell'uso clinico. La tossicità orale acuta (DL50) della pentossiverina è paragonabile a quella della codeina. Dopo somministrazione orale ripetuta, il citrato di pentossiverina non era tossico nei topi a dosi di 142 mg/kg/die per 30 giorni, nei ratti o nei cani a dosi di 100 mg/kg/die per più di 38 settimane, o nei cani a dosi di 300 mg/kg/die per 20-22 settimane. I ratti hanno tollerato dosi fino a 100 mg/kg/die per lunghi periodi di tempo (da 11 settimane a quasi 2 anni) senza effetti secondari correlati al medicamento durante esami di routine, esami ematologici e biochimici o esami patologici e istopatologici.

Il citrato di pentossiverina non ha mostrato effetti mutageni o teratogeni in ratti, topi o conigli.

Il tappo si apre premendolo e ruotandolo in senso antiorario.

Stabilità

Questo medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare nel contenitore originale e a temperatura non superiore a 30 °C. Usarlo entro 6 mesi dall'apertura.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

69779 (Swissmedic)

Opella Healthcare Switzerland AG, Risch.

Farmaco di confronto straniero: Luglio 2023

Senza ulteriori informazioni sulla sicurezza da parte di Swissmedic: marzo 2025