LIDOPOSTERIN pommade rectale 50 mg/g (nc 07/26)

Principi attivi

Lidocaina

Sostanze ausiliarie

Alkohol cetylicus 107.9 mg/g, Macrogolum 1500, Macrogolum 3000, Macrogolum 400, Aqua purificata.

1 g di unguento rettale contiene: 50 mg di lidocaina.

Unguento bianco.

Pazienti adulti:

▪Attenuazione del dolore e del prurito nella regione anale dovuti alla presenza di malattie emorroidali quali nodi emorroidali, ragadi, fistole, ascessi o infiammazioni rettali.

▪Attenuazione del dolore nella regione anale nelle visite proctologiche.

Posologia

Iniziare applicando l'unguento due-tre volte al giorno; successivamente due volte al giorno. La quantità di medicamento dipende dall'estensione della cute e della mucosa da trattare. La singola dose massima è di 2,5 g di unguento (125 mg di lidocaina). Si sconsiglia di superare tale dose.

Se dopo 7 giorni di trattamento i sintomi permangono o se ricompaiono velocemente, consultare un medico.

Particolari gruppi di pazienti

Pazienti anziani

Sono disponibili dati limitati sull'efficacia e la sicurezza di Lidoposterin nei pazienti a partire dai 65 anni d'età. Non sono necessari adeguamenti della dose per i pazienti anziani.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Non sono stati effettuti studi clinici in pazienti con disturbi della funzionalità renale. Tuttavia, in considerazione del tipo di utilizzo e dell'assorbimento sistemico molto limitato, non sono necessari adeguamenti della dose. È richiesta prudenza in caso di compromissione renale grave (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Non sono stati effettuti studi clinici in pazienti con disturbi della funzionalità epatica. Tuttavia, in considerazione del tipo di utilizzo e dell'assorbimento sistemico molto limitato, non sono necessari adeguamenti della dose. È richiesta prudenza in caso di grave compromissione epatica (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

Bambini e adolescenti

La sicurezza di Lidoposterin unguento rettale nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni non è dimostrata. Non ci sono dati disponibili. Lidoposterin non è omologato per l'uso nei bambini e negli adolescenti.

Modo di somministrazione

Applicare delicatamente l'unguento alla mattina e alla sera, soprattutto dopo la defecazione, sulle zone interessate e sulle mucose. Fare quindi penetrare completamente l'unguento, massaggiando con il dito.

La confezione contiene una cannula con un'apertura ad un lato che consente di applicare l'unguento per via anale.

L'unguento può essere applicato con la cannula direttamente sul punto interessato dai sintomi. Per prevenire contaminazioni dell'unguento in caso di applicazione anale, pulire la cannula dopo l'utilizzo: far fuoriuscire l'unguento dai fori laterali e asciugare la superficie con carta assorbente. Successivamente svitare la cannula e lavarla con acqua calda. Chiudere accuratamente il coperchio del tubetto di unguento fino all'utilizzo successivo.

Per facilitare la guarigione della ferita anale dopo un intervento chirurgico e alleviare i dolori più velocemente, applicare un po' di garza con un'adeguata quantità di unguento.

Ipersensibilità al principio attivo o a una delle sostanze ausiliarie.

Le dosi e gli intervalli consigliati comportano concentrazioni plasmatiche di lidocaina limitate, per cui non si prevedono effetti collaterali sistemici (cfr. «Farmacocinetica»).

I pazienti con problemi cardiaci, gravi disturbi della funzionalità epatica o renale devono consultare un medico prima di utilizzare questo medicamento ed essere attentamente monitorati per eventuali effetti tossici.

In caso di infezioni fungine ricorrere ad antimicotici topici, da impiegare insieme a Lidoposterin.

Alcol cetilico

L'alcol cetilico può causare reazioni cutanee localmente circoscritte (ad es. dermatite da contatto).

La lidocaina deve essere impiegata con cautela in associazione con gli anestetici utilizzati in odontoiatria e con altri anestetici topici o sostanze con struttura simile agli anestetici locali di tipo amidico (ad es. medicamenti antiaritmici di classe IB), poiché questi possono causare effetti indesiderati aggiuntivi.

Non sono state studiate interazioni specifiche con anestetici locali e antiaritmici di classe III. Ciò nonostante è bene adottare delle precauzioni.

In caso di somministrazione prolungata di dosi elevate, i medicamenti che inibiscono il metabolismo della lidocaina (ad es. cimetidina, betabloccanti) possono dar luogo a concentrazioni plasmatiche tossiche di lidocaina. Tali interazioni non sono clinicamente rilevanti se la lidocaina è somministrata a basse dosi e per breve tempo.

Gravidanza

La lidocaina penetra nella placenta. Non sono disponibili dati sul trattamento con Lidoposterin nelle donne. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni della lidocaina.

I rischi per l'uomo non sono noti. Pertanto è bene utilizzare Lidoposterin in gravidanza solo se strettamente necessario.

Allattamento

La lidocaina viene escreta nel latte materno. Non sono però disponibili dati sull'uso di Lidoposterin durante l'allattamento. Dato che, alle dosi e agli intervalli di somministrazione consigliati, la lidocaina produce basse concentrazioni plasmatiche e viene metabolizzata in modo relativamente veloce, è probabile che solo piccolissime quantità di lidocaina vengano escrete nel latte materno. Per cautela si sconsiglia pertanto di applicare Lidoposterin durante l'allattamento.

Fertilità

Non sono disponibili dati clinici sulla fertilità. Studi sugli animali non hanno riportato conseguenze sulla fertilità, sono stati però osservati effetti sugli spermatozoi (cfr «Dati preclinici»).

Lidoposterin non ha effetti o solo effetti trascurabili sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine.

Le frequenze sono definite come segue:

molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1000), molto raro (<1/10'000)

Patologie gastrointestinali

Comune: diarrea.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comune: reazioni locali di ipersensibilità (ad es. prurito, bruciore).

Raro: disturbi anorettali eritemi perianali.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Una posologia eccessiva di Lidoposterin unguento può dar luogo ad effetti indesiderati simili a quelli della lidocaina somministrata per via parenterale. Tuttavia è improbabile una tossicità sistemica alle dosi consigliate. Qualora si manifestino effetti tossici, i sintomi attesi sono simili a quelli di altri anestetici topici, ossia sintomi di eccitazione del sistema nervoso centrale (SNC) e, nei casi gravi, depressione del SNC e depressione miocardica.

Si sono verificati sovradosaggi imprevisti in bambini piccoli a seguito dell'utilizzo accidentale dell'unguento. Ciò ha causato disturbi gastrointestinali (dolore addominale, nausea); in questi casi monitorare la tossicità sistemica.

Sintomi di sovradosaggio della lidocaina

Visione offuscata, capogiri, nausea, tremore, bradicardia, ipotonia e, in caso di forte sovradosaggio, asistolia, apnea, spasmi, coma, arresto cardiaco, arresto respiratorio e persino decesso.

Non esiste un antidoto specifico per la lidocaina.

Codice ATC

C05AD01

Meccanismo d'azione

La lidocaina è un anestetico topico del gruppo delle ammidi. Gli anestetici locali bloccano la produzione e la propagazione degli impulsi nervosi. Inibiscono temporaneamente l'aumento iniziale della conducibilità degli ioni di sodio delle cellule nervose periferiche, necessario per la propagazione degli impulsi nervosi.

Gli anestetici locali si accumulano nelle membrane dei canali del sodio e si legano ai fosfolipidi in esse contenuti, rendendo la membrana inattiva. I canali ionici vengono bloccati: gli ioni del sodio vengono inibiti all'ingresso nella cellula, gli ioni di calcio vengono spinti fuori. La durata d'azione dipende dal tempo di permanenza del principio attivo nella membrana cellulare.

Farmacodinamica

La lidocaina riduce temporaneamente la sensibilità dei recettori del dolore nelle terminazioni nervose sensoriali, il che induce un'anestesia locale nei confronti di dolore, freddo, caldo, contatto e pressione. L'entità dell'inibizione delle ultime percezioni citate varia notevolmente da persona a persona.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione.

Assorbimento

La biodisponibilità della lidocaina somministrata per via rettale è di circa il 50-70%.

Dopo ripetuta somministrazione (tre volte al giorno per tre giorni consecutivi) di 2,5 g di Lidoposterin (circa 125 mg di lidocaina), l'area geometrica media sotto la curva (AUC) è stata di 503,8 ng/ml*h (τ = 6 h), e dopo 1,83 h è stata raggiunta la media geometrica C_max di 145,9 ng/ml. C_max.

Gli effetti sistemici della lidocaina si manifestano ad una concentrazione plasmatica di 1500 ng/ml di lidocaina, con i primi segni di tossicità a concentrazioni superiori a 3000 ng/ml. L'assorbimento rettale di Lidoposterin è stato quindi nettamente inferiore al livello ematico sistemico.

Distribuzione

Circa il 70% della lidocaina si lega a proteine del plasma, fra cui l'alfa-1-glicoproteina acida (AGP). La lidocaina attraversa la placenta e la barriera emato-encefalica.

Metabolismo

La lidocaina viene ampiamente metabolizzata dal fegato. La dealchilazione in monoetilglicinaxilidide (MEGX) avviene mediante CYP1A2 e CYP3A4. MEGX viene metabolizzato in 2,6-dimetilanilina e glicinaxilidide (GX). MEGX ha un effetto convulsivante simile a quello della lidocaina, mentre GX non presenta tale effetto. La concentrazione plasmatica di MEGX appare in linea con quella del composto primario.

Eliminazione

La lidocaina viene escreta principalmente sotto forma di metaboliti attraverso le urine. Circa il 10% della lidocaina non metabolizzata viene escreta nelle urine. L'emivita sierica dopo l'applicazione ripetuta di 2,5 g di Lidoposterin (tre volte al giorno per tre giorni) è stata di 3,38 h. È stata osservata un'eliminazione più lenta in pazienti con insufficienza cardiaca, epatopatie alcoliche ed epatite cronica o virale.

Non sono stati condotti studi preclinici con Lidoposterin unguento.

La somministrazione parenterale di dosi elevate di lidocaina in topi, ratti e cani ha dato luogo a

aumento della frequenza respiratoria, riduzione della pressione arteriosa e del tono muscolare, ritmo cardiaco anomalo,

convulsioni e arresto respiratorio.

In alcuni studi in-vitro il metabolita della lidocaina 2,6-xilidina è risultato genotossico. I dati sono però inconsistenti. Attualmente non vi sono indicatori di genotossicità della lidocaina, il composto primario.

2,6-xilidina ha presentato un potenziale tumorigenico in uno studio di cancerogenesi condotto su ratti con esposizione transplacentare e trattamento postnatale degli animali per 2 anni. In questo sistema di test altamente sensibile sono stati osservati tumori maligni e benigni soprattutto nelle cavità nasali (etmoturbinati) a dosaggi molto elevati. Dato che la rilevanza di questi risultati per l'uomo non può essere esclusa con sufficiente certezza, la lidocaina non deve essere somministrata a dosi elevate per lunghi periodi.

Studi condotti sui ratti non hanno evidenziato effetti della lidocaina sulla fertilità. Negli esemplari maschi sono stati osservati effetti sugli spermatozoi, in funzione della dose, con la somministrazione sottocutanea di 5-60 mg/kg (riduzione del numero di spermatozoi, produzione di spermatozoi e attività di spermatogenesi).

Studi sulla tossicità riproduttiva della lidocaina non hanno indicato caratteristiche teratogene, ma è stata osservata una riduzione del peso del feto. Sono state riportate alterazioni comportamentali in discendenti di ratti che durante la gravidanza avevano ricevuto una dose di lidocaina quasi corrispondente alla dose massima consigliata per l'uomo.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 30 °C.

Dopo l'apertura, consumare entro 6 mesi.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

69571 (Swissmedic).

Gynial AG, Risch.

Medicamento estero di confronto: agosto 2023

Con integrazioni rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: aprile 2025