FINASTERIDE Leman cpr pell 1 mg (nc 11/25)

Principi attivi

Finasteride.

Sostanze ausiliarie

Nucleo della compressa: lattosio monoidrato (95,578 mg), cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, carbossimetilamido sodico (corrispondente a 0,59 mg di sodio), macrogolgliceridi laurici, stearato di magnesio.

Rivestimento: ipromellosa, biossido di titanio (E 171), macrogol 6000, ossidi di ferro giallo e rosso (E 172).

Compresse rivestite con film da 1 mg di finasteride.

Finasteride Leman è indicato nel trattamento del primo stadio della caduta dei capelli (alopecia androgenetica) nell'uomo. Negli uomini di età compresa tra 18 e 41 anni, Finasteride Leman stabilizza il processo dell'alopecia androgenetica.

Non è stata dimostrata l'efficacia del prodotto sulla recessione bitemporale e sulla caduta di capelli allo stadio terminale.

Finasteride Leman non è indicato per donne, bambini e adolescenti.

La dose raccomandata è di una compressa da 1 mg una volta al giorno. Finasteride Leman può essere assunto con o senza cibo. La compressa deve essere assunta intera, senza dividerla o schiacciarla.

Non vi è alcuna evidenza che dosi superiori ne incrementino l'efficacia.

L'efficacia e la prosecuzione del trattamento devono essere valutate in modo continuativo dal medico curante. In generale, il medicinale deve essere assunto una volta al giorno per 3-6 mesi prima di poter osservare una stabilizzazione della caduta dei capelli. Per un effetto benefico duraturo, si raccomanda un uso continuo. In caso di interruzione del trattamento, l'effetto inizia ad attenuarsi dopo 6 mesi e scompare del tutto nell'arco di 9-12 mesi.

Da utilizzare esclusivamente per via orale.

Le compresse di Finasteride Leman spezzate o schiacciate non devono essere toccate da donne in gravidanza o che potrebbero esserlo, a causa del possibile assorbimento della finasteride e del conseguente potenziale rischio per un feto di sesso maschile. Le compresse di Finasteride Leman sono rivestite con un film che impedisce qualsiasi contatto con il principio attivo nelle normali condizioni d'uso, purché le compresse non siano spezzate o schiacciate.

Pazienti affetti da insufficienza renale

Non è necessario alcun aggiustamento della dose per i pazienti affetti da insufficienza renale.

Pazienti affetti da insufficienza epatica

Non sono disponibili dati sull'uso nei pazienti affetti da insufficienza epatica.

Finasteride Leman è controindicato nei bambini/adolescenti e nelle donne. Questo medicinale non deve essere utilizzato da uomini che assumono finasteride 5 mg o qualsiasi altro inibitore della 5α-reduttasi per il trattamento dell'ipertrofia prostatica benigna o di altre condizioni.

Finasteride Leman è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati.

Pazienti pediatrici

Finasteride Leman non deve essere utilizzato nei bambini. Non vi sono dati sull'efficacia e sulla sicurezza della finasteride nei bambini di età inferiore ai 18 anni.

Effetti sull'antigene prostatico specifico (PSA)

Negli studi clinici condotti con dosi da 1 mg di finasteride somministrati a uomini di età compresa tra 18 e 41 anni, il valore medio dell'antigene prostatico specifico (PSA) nel siero è diminuito da 0,7 ng/ml all'inizio a 0,5 ng/ml al 12° mese. Per gli uomini che assumono compresse di Finasteride Leman, è opportuno considerare il raddoppio del valore del test PSA.

Tumore della mammella

Nel corso degli studi clinici e nel periodo post-commercializzazione sono stati riferiti casi di tumore della mammella in uomini trattati con finasteride.

Il medico deve chiedere ai pazienti di segnalare immediatamente qualsiasi alterazione del tessuto mammario, quali gonfiore, dolore, ginecomastia o secrezioni dal capezzolo.

Insufficienza epatica

Non è stato studiato l'effetto dell'insufficienza epatica sulla farmacocinetica della finasteride.

Alterazioni dell'umore e depressione

Sono stati riferiti sbalzi d'umore, inclusi umore depresso, depressione e, con minore frequenza, pensieri suicidari in pazienti trattati con dosi da 1 mg di finasteride. I pazienti devono essere monitorati per rilevare qualsiasi sintomo di natura psicologica. Qualora si manifestino tali sintomi, il trattamento con finasteride deve essere interrotto e il paziente deve essere invitato a consultare un medico.

In alcuni pazienti sono state riferite disfunzioni sessuali, che possono contribuire a cambiamenti dell'umore, inclusi pensieri suicidari. I pazienti devono essere informati della necessità di consultare un medico in caso di disfunzione sessuale. Deve essere presa in considerazione l'interruzione del trattamento (vedere paragrafo «Effetti indesiderati»). Finasteride Leman non è indicato in caso di alopecia di altra etiologia.

Dal momento che gli studi clinici sono stati condotti su pazienti senza malattie sistemiche concomitanti significative, non sono disponibili dati corrispondenti su tali pazienti.

I pazienti con intolleranza al galattosio, deficit totale di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio (malattie ereditarie rare) non dovrebbero assumere questo medicinale.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, quindi è essenzialmente «senza sodio».

La finasteride è metabolizzata prevalentemente dal sistema del citocromo P450 3A4, ma non interferisce con esso. Pur ritenendo basso il rischio che la finasteride interferisca con la farmacocinetica di altri medicinali, è probabile che gli inibitori e gli induttori del citocromo P450 3A4 influiscano sulle concentrazioni plasmatiche della finasteride. Tuttavia, sulla base dei profili di sicurezza noti, qualsiasi aumento dovuto all'uso concomitante di tali inibitori è verosimilmente privo di rilevanza clinica. Le associazioni testate nell'uomo riguardano la finasteride con l'antipirina, la digossina, la glibenclamide, il propranololo, la teofillina e il warfarin. Nel corso di tali test non è stata osservata alcuna interazione.

Data la mancanza di dati sull'uso concomitante di finasteride e minoxidil topico per il trattamento della perdita di capelli negli uomini, questa associazione non è raccomandata. Gli studi di interazione sono stati condotti esclusivamente sugli adulti.

Gravidanza

Finasteride Leman è controindicato nelle donne per via del rischio durante la gravidanza.

La finasteride è un inibitore della 5α-reduttasi di tipo 2, in grado di inibire la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT) in alcuni tessuti e provocare così anomalie degli organi genitali esterni del feto maschio, in caso di somministrazione del medicinale a una donna in gravidanza.

Allattamento

Non vi sono dati sull'escrezione della finasteride nel latte materno.

Fertilità

Non vi sono dati a lungo termine sulla fertilità umana e non è stato condotto nessuno studio specifico sugli uomini subfertili. Inizialmente i pazienti di sesso maschile che intendevano diventare padri sono stati esclusi dagli studi clinici. Sebbene gli studi sugli animali non abbiano rivelato alcun effetto indesiderato rilevante sulla fertilità, vi sono state segnalazioni spontanee di casi di infertilità e/o scarsa qualità dello sperma dopo l'immissione in commercio. In alcuni di questi casi, i pazienti presentavano anche altri fattori di rischio che potrebbero aver contribuito all'infertilità. È stata riferita una normalizzazione o un miglioramento della qualità dello sperma in seguito all'interruzione del trattamento con la finasteride. I pazienti che intendono diventare padri dovrebbero considerare l'interruzione del trattamento.

Finasteride Leman non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare e di usare macchinari.

Gli effetti indesiderati segnalati nel corso degli studi clinici o dopo l'immissione in commercio sono presentati nella tabella riportata di seguito.

Le frequenze degli effetti indesiderati sono le seguenti: molto comuni (≥1/10); comuni (≥1/100, <1/10); non comuni (≥1/1.000, <1/100); rari (≥1/10.000, <1/1.000); molto rari (<1/10.000); frequenza non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

La frequenza degli eventi avversi segnalati nell'ambito della sorveglianza post-commercializzazione non può essere determinata, poiché si tratta di segnalazioni spontanee.

* Incidenze riportate come differenza rispetto al placebo nel corso degli studi clinici al mese 12.

^† Questo effetto indesiderato è stato osservato negli studi di farmacovigilanza, ma negli studi clinici di fase III controllati e randomizzati (protocolli 087, 089 e 092) non è stata riscontrata alcuna differenza di frequenza tra la finasteride e il placebo.

Inoltre, dopo la commercializzazione sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: disfunzione sessuale persistente (calo della libido, disfunzione erettile e disfunzione eiaculatoria) in seguito all'interruzione del trattamento con finasteride; tumore della mammella negli uomini.

Gli effetti indesiderati di natura sessuale legati al medicinale sono risultati più frequenti negli uomini trattati con la finasteride rispetto a quelli trattati con il placebo, con frequenze rispettivamente pari al 3,8% e al 2,1% nei primi 12 mesi. L'incidenza di questi effetti è diminuita allo 0,6% nei 4 anni successivi negli uomini trattati con la finasteride. Circa l'1% degli uomini di entrambi i gruppi di trattamento l'ha interrotto nei primi 12 mesi a causa di effetti indesiderati di natura sessuale legati al medicinale; in seguito, l'incidenza è diminuita.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Negli studi clinici, la somministrazione di dosi singole di finasteride fino a 400 mg e di dosi multiple di finasteride fino a 80 mg/die per 3 mesi (n=71) non ha comportato effetti indesiderati legati alla dose. Non è fornita alcuna raccomandazione specifica per il trattamento del sovradosaggio con Finasteride Leman.

Codice ATC

D11AX10

Meccanismo d'azione

La finasteride è un 4-azasteroide che inibisce la 5α-reduttasi umana di tipo 2 (presente nei follicoli piliferi) con una selettività più di 100 volte superiore a quella della 5α-reduttasi umana di tipo 1 (presente nei follicoli piliferi) e blocca la conversione periferica del testosterone in diidrotestosterone (DHT) androgeno. Negli uomini affetti da alopecia di tipo maschile, si osserva una miniaturizzazione dei follicoli piliferi e un aumento delle concentrazioni di DHT nel cuoio capelluto diradato. La finasteride inibisce il processo responsabile della miniaturizzazione dei follicoli piliferi nel cuoio capelluto, invertendo così il processo della calvizie.

Farmacodinamica

Non pertinente

Efficacia clinica

Studi sull'uomo

L'efficacia delle compresse di finasteride 1 mg è stata dimostrata in tre studi condotti su 1.879 uomini di età compresa tra 18 e 41 anni, che presentavano una perdita di capelli da lieve a moderata, ma non completa, sulla corona e una perdita di capelli sulla parte anteriore/media del cuoio capelluto. In questi studi, la crescita dei capelli è stata valutata sulla base di 4 parametri diversi, vale a dire il numero di capelli, la valutazione di fotografie della testa da parte di un panel di esperti dermatologi,

la valutazione del ricercatore e la valutazione del paziente stesso. In due studi condotti su uomini con perdita di capelli al vertice, il trattamento con finasteride 1 mg in compresse è stato proseguito per 5 anni. In questo lasso di tempo, i pazienti hanno mostrato un miglioramento rispetto al basale e al placebo insorto nell'arco di 3-6 mesi. Sebbene il miglioramento della crescita dei capelli rispetto alla situazione iniziale negli uomini trattati con finasteride 1 mg compresse abbia in genere raggiunto l'apice dopo 2 anni e sia progressivamente diminuito in seguito (ad esempio, il numero di capelli in un'area rappresentativa di 5,1 cm² due anni dopo l'inizio del trattamento era superiore di 88 capelli rispetto ai 38 capelli 5 anni dopo l'inizio del trattamento), la perdita di capelli nel gruppo placebo è progressivamente peggiorata rispetto alla situazione iniziale (riduzione di 50 capelli dopo 2 anni e di 239 capelli dopo 5 anni). Pertanto, sebbene il miglioramento rispetto alla situazione iniziale negli uomini trattati con finasteride 1 mg compresse non sia proseguito dopo 2 anni, la differenza tra i gruppi di trattamento ha continuato ad aumentare nel corso degli studi di durata pari a 5 anni. Il trattamento con finasteride 1 mg in compresse per 5 anni ha portato a una stabilizzazione della perdita di capelli nel 90% degli uomini in base alla valutazione fotografica e nel 93% in base alla valutazione dello sperimentatore.

Inoltre, si è osservato un aumento della crescita dei capelli nel 65% degli uomini trattati con le compresse di finasteride 1 mg in base al conteggio dei capelli, nel 48% in base alla valutazione fotografica e nel 77% in base alla valutazione dello sperimentatore. Invece, nel gruppo placebo è stata osservata una perdita progressiva dei capelli nel 100% degli uomini in base al conteggio dei capelli, nel 75% in base alla valutazione fotografica e nel 38% in base alla valutazione dello sperimentatore. Inoltre, l'autovalutazione dei pazienti ha rivelato un aumento significativo della densità capillare, una riduzione della caduta dei capelli e un miglioramento dell'aspetto dei capelli dopo un trattamento di 5 anni con le compresse di finasteride 1 mg (vedere la tabella riportata di seguito).

Percentuale di pazienti che hanno manifestato un miglioramento, valutato sulla base di ciascuno dei 4 parametri.

+Randomizzazione 1:1 finasteride vs placebo

++Randomizzazione 9:1 finasteride vs placebo

In uno studio della durata di 12 mesi su uomini con perdita di capelli nella parte anteriore/media del cuoio capelluto, sono stati effettuati conteggi dei capelli su un'area rappresentativa di 1 cm² (circa 1/5 dell'area su cui sono stati effettuati i conteggi negli studi relativi al vertice). Il numero di capelli, corretto per ottenere una superficie di 5,1 cm², ha evidenziato un aumento di 49 capelli (5%) rispetto al basale e di 59 capelli (6%) rispetto al placebo. Questo studio ha anche confermato un miglioramento significativo dell'autovalutazione del paziente, della valutazione dello sperimentatore e dei punteggi basati su fotografie della testa da parte di un panel di esperti dermatologi. Due studi della durata di 12 e 24 settimane hanno dimostrato che una dose 5 volte superiore alla dose raccomandata (finasteride 5 mg/die) ha portato una diminuzione mediana del volume dell'eiaculato di circa 0,5 ml (-25%) rispetto al placebo. Questa diminuzione è risultata reversibile in seguito all'interruzione del trattamento. In uno studio della durata di 48 settimane, finasteride 1 mg/die ha portato una diminuzione mediana del volume dell'eiaculato di 0,3 ml (-11%), rispetto ai 0,2 ml (-8%) con il placebo. Non è stato osservato alcun effetto sul numero, sulla motilità e sulla morfologia degli spermatozoi. Non sono disponibili dati più a lungo termine. Non è stato possibile condurre studi clinici in grado di rivelare direttamente un eventuale effetto negativo sulla fertilità, tuttavia tali effetti sono ritenuti molto improbabili.

Studi sulle donne

In uno studio della durata di 12 mesi, controllato con placebo (n=137) su donne in menopausa affette da alopecia androgenetica e trattate con compresse di finasteride 1 mg, non è stata dimostrata alcuna efficacia. In queste donne non è stato osservato nessun miglioramento del numero dei capelli, dell'autovalutazione della paziente, della valutazione dello sperimentatore o della valutazione fotografica rispetto al gruppo placebo.

Assorbimento

Rispetto a una dose di riferimento endovenosa, la biodisponibilità orale della finasteride è all'incirca dell'80%. La biodisponibilità non è influenzata dal cibo.

La concentrazione plasmatica massima di finasteride si raggiunge circa due ore dopo la somministrazione; l'assorbimento è completo dopo sei-otto ore.

Distribuzione

Il legame alle proteine plasmatiche è all'incirca del 93%. Il volume di distribuzione è di circa 76 litri.

Allo stato stazionario in seguito alla somministrazione di 1 mg/die, la concentrazione plasmatica massima media di finasteride era di 9,2 ng/ml e veniva raggiunta 1-2 ore dopo la somministrazione; l'AUC (0-24 ore) era pari a 53 x ng h/ml.

La finasteride risultava presente nel liquido cerebrospinale (LCR), ma il medicinale non sembra concentrarvisi in modo preferenziale. Una quantità molto bassa di finasteride è stata rilevata anche nel liquido seminale di pazienti trattati con il medicinale.

Metabolismo

La finasteride è metabolizzata prevalentemente dal sistema del citocromo P450 3A4, ma non lo influenza. In seguito a una dose orale di ¹⁴C-finasteride nell'uomo, sono stati identificati due metaboliti della finasteride che rappresentano solo una parte del suo effetto inibitorio sulla 5α-reduttasi.

Eliminazione

In seguito a una dose orale di ¹⁴C-finasteride nell'uomo, circa il 39% della dose è stato escreto nelle urine sotto forma di metaboliti (praticamente nelle urine non è stato escreto medicinale immodificato) e il 57% della dose totale è stato escreto nelle feci.

La clearance plasmatica è di circa 165 ml/min.

Il tasso di eliminazione della finasteride diminuisce leggermente con l'età. L'emivita plasmatica terminale media è di circa 5-6 ore negli uomini di età compresa tra 18 e 60 anni e di 8 ore negli uomini di età superiore ai 70 anni. Dal momento che questi risultati non sono clinicamente significativi, non è necessario ridurre la posologia negli anziani.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Non è necessario alcun aggiustamento della dose per i pazienti affetti da insufficienza renale non sottoposti a dialisi.

I dati preclinici, basati su studi convenzionali di tossicità a dosi ripetute, di genotossicità e di cancerogenicità, non rivelano alcun rischio aggiuntivo specifico per l'uomo. Gli studi di tossicità per la riproduzione nei ratti maschi hanno rilevato quanto segue: riduzione del peso della prostata e delle vescicole seminali, riduzione della secrezione delle ghiandole genitali accessorie e riduzione dell'indice di fertilità (causata dall'effetto farmacologico principale della finasteride). La rilevanza clinica di questi dati non è chiara.

Come con altri inibitori della 5α-reduttasi, è stata osservata una femminilizzazione dei feti di ratti maschi con la somministrazione della finasteride durante la gestazione.

La somministrazione endovenosa della finasteride a femmine di macaco rhesus gravide a dosi fino a 800 ng/die, per l'intero periodo di sviluppo embrionale e fetale, non ha provocato alcuna anomalia nei feti di sesso maschile. Questa dose è circa 60-120 volte superiore rispetto alla quantità stimata nello sperma di un uomo trattato con 5 mg di finasteride e alla quale una donna potrebbe essere esposta attraverso lo sperma. Si suppone che la tossicità per la riproduzione sia mediata dall'inibizione prevista della 5α-reduttasi. Tenendo conto delle differenze nella sensibilità all'inibizione della finasteride in base alla specie, il margine di esposizione farmacologica sarebbe di 4 volte. A conferma della pertinenza del modello rhesus per lo sviluppo umano, la somministrazione orale di finasteride alla dose di 2 mg/kg/die (l'esposizione sistemica (AUC) delle scimmie era inferiore o compresa nell'intervallo di quella dei maschi trattati con 5 mg di finasteride, ossia circa 1-2 milioni di volte la quantità stimata di finasteride nello sperma) a scimmie gravide ha provocato anomalie degli organi genitali esterni nei feti di sesso maschile. Non sono state osservate altre anomalie nei feti di sesso maschile e non sono state riscontrate anomalie nei feti di sesso femminile a dosi casuali.

Incompatibilità

Non pertinente.

Influenza su metodi diagnostici

Non pertinente.

Stabilità

Questo medicinale non deve essere utilizzato oltre la data indicata dopo la dicitura «Scad» riportata sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservi la confezione chiusa, al riparo dalla luce e dall'umidità, a temperatura ambiente (15-30 °C). Lo conservi fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Le compresse spezzate o schiacciate di Finasteride Leman non devono essere manipolate da donne in gravidanza o che potrebbero esserlo, a causa della possibilità di assorbimento della finasteride e quindi del potenziale rischio per un feto di sesso maschile. Le compresse di Finasteride Leman sono rivestite con film, così da impedire il contatto con il principio attivo durante la normale manipolazione, purché le compresse non siano spezzate o schiacciate.

Qualsiasi medicinale non utilizzato o rifiuto deve essere smaltito in conformità alla normativa vigente.

69581 (Swissmedic)

Leman SKL SA, Lancy

Medicinale di confronto estero: settembre 2022

Con l'integrazione di informazioni rilevanti per la sicurezza da parte di Swissmedic: luglio 2025