INFLAMAC Lotio forte gel 20 mg/g (nc 07/26)

Principio attivo

Diclofenac dietilammonio.

Sostanze ausiliarie

Carbomeri 980 F, cocoile caprilocaprato, dietilammina, alcool isopropilico, macrogol cetostearile etere, alcool oleico, paraffina liquida leggera, glicole propilenico (E1520) 50 mg/g, fragranza di eucalipto (contiene eugenolo e citrale), butilidrossitoluene (E321) 0,2 mg/g, acqua purificata.

100 g di Inflamac Lotio forte contengono 2,32 g di diclofenac dietilammonio, corrispondenti a 2 g di diclofenac sodico.

La base è un'emulsione di lipidi in un gel acquoso con aggiunte di alcool isopropilico e glicole propilenico.

Per il trattamento di infiammazioni di origine traumatica di tendini, legamenti, muscoli e articolazioni, quali p.es. distorsioni, contusioni e stiramenti.

Per la terapia sintomatica a breve termine di stati dolorosi acuti nell'artrosi delle piccole e medie articolazioni situate vicino alla pelle, come le articolazioni del ginocchio o delle dita.

La preparazione è destinata esclusivamente all'uso esterno.

Adulti e adolescenti a partire dai 12 anni

A seconda dell'estensione della zona dolorosa da trattare, si applicano 2–4 g di Inflamac Lotio forte (quantità delle dimensioni di una ciliegia o di una noce, sufficiente per trattare un'area di circa 400-800 cm²) 2 volte al giorno (possibilmente di mattina e di sera) sulle parti del corpo interessate e si friziona leggermente.

La durata dell'uso dipende dall'indicazione e dal successo del trattamento. Si raccomanda di riconsiderare la terapia dopo 1 settimana, se i sintomi non sono migliorati o sono peggiorati. Inflamac Lotio forte non deve essere utilizzato per più di 14 giorni.

Dopo l'applicazione:

• Pulire le mani con un tovagliolo di carta asciutto, quindi lavare bene le mani (tranne in caso di trattamento delle dita). Smaltire il tovagliolo con i rifiuti domestici.
• Prima di fare la doccia o il bagno, il paziente deve aspettare che l'emulgel si sia asciugato sulla pelle.

Istruzioni posologiche speciali

Bambini sotto i 12 anni

La sicurezza e l'efficacia di Inflamac Lotio forte nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono stati sistematicamente esaminati. Pertanto, l'utilizzo non è raccomandato.

Pazienti anziani

Si può usare la normale dose giornaliera per gli adulti.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica o renale

Un aggiustamento della dose non è necessario a causa della bassa disponibilità sistemica.

• Ipersensibilità nota al principio attivo diclofenac o ad una qualsiasi delle sostanze ausiliarie (p.es. alcool isopropilico o glicole propilenico, vedere lista completa sotto «Composizione»).
• Nei pazienti in cui l'acido acetilsalicilico o altri antinfiammatori non steroidei, come p.es. l'ibuprofene, scatenano attacchi d'asma, angioedema, orticaria o rinite acuta.
• Durante il 3° trimestre di gravidanza (vedere «Gravidanza/Allattamento»).

Inflamac Lotio forte deve essere applicato solo su aree cutanee intatte, non su pelle malata, non su ferite cutanee né su ferite aperte.

Il preparato non deve venire a contatto con occhi e mucose. Non ingerire.

Se dopo l'uso si manifesta un'eruzione cutanea, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

Inflamac Lotio forte non deve essere utilizzato con fasciatura ermetica, occlusiva.

Se Inflamac Lotio forte viene applicato su aree più estese e per un periodo più prolungato di quello raccomandato (vedere «Posologia/Impiego»), il verificarsi di effetti indesiderati sistemici non può essere completamente escluso. In questi casi, deve essere consultato l'informazione professionale sulle forme orali di diclofenac.

Informazioni sulle sostanze ausiliarie

Inflamac Lotio forte contiene glicole propilenico (E1520) 50 mg/g e butilidrossitoluene (E321):

Il glicole propilenico può causare irritazioni della pelle.

Il butilidrossitoluene  può causare reazioni sulla pelle localizzate (ad es. dermatite da contatto) o irritazione agli occhi e alle mucose.

Inflamac Lotio forte contiene paraffina liquida leggera. I tessuti (indumenti, biancheria da letto, bendaggi ecc.) entrati a contatto con il preparato sono più facilmente infiammabili e costituiscono un pericolo d'incendio con il rischio di ustioni gravi. Il paziente deve essere istruito a non fumare e occorre evitare le fiamme libere durante l'uso di Inflamac Lotio forte. La paraffina non viene eliminata completamente neppure lavando gli indumenti o la biancheria da letto.

Questo medicamento contiene una fragranza con eugenolo e citrale. Questi ingredienti possono causare reazioni allergiche.

A causa del basso assorbimento sistemico con l'applicazione topica, la probabilità di interazioni è molto bassa. Vedere anche l'ultima sezione delle rubriche «Avvertenze e misure precauzionali» e «Effetti indesiderati».

Gravidanza

Non sono disponibili studi controllati nelle donne in gravidanza. Pertanto, non si deve utilizzare Inflamac Lotio forte durante la gravidanza. Inflamac Lotio forte è controindicato nel 3° trimestre della gravidanza a causa della possibile chiusura prematura del dotto arterioso di Botallo, della possibile inibizione delle contrazioni uterine, nonché dei possibili disturbi della funzione renale del feto, che possono progredire fino all'insufficienza renale con oligoidramnios.

Gli studi sugli animali non hanno mostrato effetti negativi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale (vedere «Dati preclinici»).

Allattamento

Non è noto se diclofenac applicato per via topica passi nel latte materno. Pertanto, non si deve applicare Inflamac Lotio forte nelle donne che allattano. Se l'indicazione è imperativa, Inflamac Lotio forte non deve essere applicato nella zona mammaria, non su estese superfici cutanee e non per un periodo di tempo prolungato.

Non applicabile.

Gli effetti indesiderati sono elencati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA e la frequenza. In ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1000), «molto raro» (< 1/10'000).

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: angioedema, reazioni di ipersensibilità (compresa l'orticaria).

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Molto raro: asma.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: dermatite (compresa la dermatite da contatto), eruzione cutanea, eritema, eczema, prurito.

Raro: dermatite bollosa.

Molto raro: eruzione cutanea pustolosa, fotosensibilizzazione.

La probabilità di effetti indesiderati sistemici con l'applicazione topica di diclofenac è bassa rispetto alla frequenza degli effetti indesiderati associati al trattamento orale con diclofenac.

Se Inflamac Lotio forte viene applicato su aree estese e per periodi prolungati, non si può escludere completamente la comparsa di effetti indesiderati sistemici. In tali casi, bisogna consultare l'informazione professionale delle forme orali di diclofenac.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

A causa del basso assorbimento sistemico di diclofenac nell'applicazione topica, un sovradosaggio è molto improbabile.

Effetti indesiderati simili a quelli di un sovradosaggio con compresse di diclofenac sono da aspettarsi dopo l'ingestione orale di Inflamac Lotio forte (1 tubo da 100 g corrisponde a 2 g di diclofenac sodico).

Se si verificano effetti indesiderati sistemici significativi a seguito di un uso improprio o di un'ingestione accidentale (p.es. nei bambini) devono essere applicate le misure terapeutiche generali comunemente usate per trattare l'avvelenamento con antinfiammatori non steroidei, se necessario, in consultazione con Tox Info Suisse.

Codice ATC

M02AA15

Meccanismo d'azione e Farmacodinamica

Il diclofenac è un antinfiammatorio non steroideo (FANS) con pronunciate proprietà analgesiche, anti-infiammatorie e antipiretiche.

Inflamac Lotio forte è un preparato antinfiammatorio e analgesico per uso esterno. L'emulgel bianco, cremoso e non grasso è facile da strofinare sulla pelle e ha un effetto lenitivo e rinfrescante grazie alla sua base idroalcolica (acqua ed alcool).

La provata inibizione della biosintesi delle prostaglandine da parte del diclofenac è considerata una componente importante del suo meccanismo d'azione.

In caso di infiammazioni di origine traumatica, Inflamac Lotio forte procura il sollievo del dolore e la regressione dell'edema.

Efficacia clinica

Nessun'altra informazione.

Assorbimento

La quantità di diclofenac assorbita attraverso la cute è proporzionale alla durata del contatto con la cute e alla superficie cutanea coperta da Inflamac Lotio forte e dipende dalla dose topica totale come pure dalla idratazione cutanea.

Dopo l'applicazione topica su circa 400 cm² di pelle, l'entità dell'esposizione sistemica valutata dalla concentrazione plasmatica raggiunta con diclofenac emugel (2 applicazioni al giorno) è stata equivalente a quella misurata con Diclofenac 1,16% Emulgel (4 applicazioni/giorno). La biodisponibilità relativa di diclofenac (quoziente AUC) di diclofenac emugel rispetto alla formulazione in compresse era del 4,5% (ad una dose equivalente di diclofenac sodico) il giorno 7. L'assorbimento è rimasto invariato con l'applicazione di una medicazione permeabile all'umidità e al vapore acqueo.

Inflamac Lotio forte contiene un potenziatore di permeazione (alcool oleico). In uno studio in-vitro sulla permeazione cutanea, la formulazione di diclofenac emugel è stata comparata con diclofenac dietilammonio emulgel 1,16% (senza potenziatore di permeazione), ad una singola applicazione di 20 mg/cm². Nel modello studiato, è stato dimostrato che dopo 24 ore, un totale di circa 3 volte più di diclofenac era permeato attraverso la pelle che con la formulazione di diclofenac dietilammonio emulgel 1,16%.

Distribuzione

Dopo l'applicazione topica di diclofenac emugel  sulle articolazioni delle mani e del ginocchio, il diclofenac è rilevabile nel plasma, nel tessuto sinoviale e nel liquido sinoviale. Il diclofenac è legato al 99,7% alle proteine del siero, principalmente all'albumina (99,4%).

Metabolismo

La biotrasformazione del diclofenac avviene in parte tramite la glucuronizzazione della molecola intatta, ma principalmente tramite idrossilazione singola o multipla con successiva glucuronizzazione della maggior parte dei metaboliti fenolici formati. Due di questi metaboliti fenolici sono biologicamente attivi, ma in misura molto minore rispetto al diclofenac.

Eliminazione

La clearance sistemica totale del diclofenac dal plasma è di 263 ± 56 ml/min (media ± deviazione standard), l'emivita terminale del plasma è di 1–2 ore. Quattro dei metaboliti, compresi i due attivi, hanno anche una breve emivita plasmatica di 1–3 ore. Un metabolita, 3'-idrossi-4'-metossi-diclofenac, ha un tempo di emivita molto più lungo. Tuttavia, questo metabolita non ha praticamente alcuna attività farmacologica. Il diclofenac e i suoi metaboliti sono principalmente escreti con l'urina.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Disturbi della funzionalità epatica

La farmacocinetica del diclofenac nei pazienti con epatite cronica o cirrosi epatica compensata è identica rispetto ai pazienti senza malattia epatica.

Disfunzioni renale

In caso di insufficienza renale, non ci si deve aspettare un accumulo di diclofenac e dei suoi metaboliti.

I dati preclinici degli studi con diclofenac sulla tossicità acuta, sulla tossicità dopo somministrazione ripetuta, sulla genotossicità, sulla mutagenicità e sulla cancerogenicità non hanno indicato alcun rischio particolare per l'uomo alle dosi terapeutiche raccomandate.

Non sono stati riscontrati effetti teratogeni in topi, ratti e conigli. Diclofenac non ha alcuna influenza sulla fertilità degli animali genitori (ratti) o sullo sviluppo pre-, peri- e postnatale dei giovani animali.

In vari studi non è emersa alcuna indicazione che diclofenac causi fototossicità o sensibilizzazione cutanea.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 25 °C. Non congelare né conservare in frigorifero.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Inflamac Lotio forte non deve essere usato in prossimità di fiamme libere o di calore.

Non getti alcun medicinale nell'acqua di scarico (p.es. non gettare nel water o nel lavandino). Questo aiuta a proteggere l'ambiente.

70437 (Swissmedic).

Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen

Febbraio 2023