DOXIPROCT ong

Principi attivi

Calcio dobesilato monoidrato, lidocaina cloridrato monoidrato.

Sostanze ausiliarie

Polisorbato 80, gallato di propile (E310), idrossianisolo butilato (E320) 150 µg/g, acido citrico (E330), alcool cetilico 60 mg/g, macrogol 300, macrogol 1500, macrogol 4000, glicole propilenico 310 mg/g.

Unguento rettale.

1 g di unguento rettale contiene 40 mg di calcio dobesilato monoidrato e 20 mg di cloridrato di lidocaina monoidrato.

Emorroidi interne ed esterne.

Prurito anale, infezione anale, infezione perianale, criptite, papillite, trombosi emorroidale acuta, ragade anale.

Trattamento pre-operatorio e post-operatorio dell'emorroidectomia.

Da 2 a 3 applicazioni al giorno.

Applicare l'unguento rettale al mattino e alla sera, se possibile dopo l'evacuazione delle feci. Per l'applicazione profonda di unguento rettale (emorroidi interne), utilizzare l'apposita cannula avvitandola all'estremità del tubetto. Inserire la cannula il più profondamente possibile nell'ano e schiacciare il tubetto dolcemente estraendo la cannula stessa. In questo caso il tubetto di unguento rettale è previsto per 10 applicazioni.

In caso di emorroidi esterne o di prurito anale, applicare più volte al giorno un sottile strato di pomata rettale.

La durata del trattamento è generalmente di qualche giorno. Occorre informare il medico se dopo 1 o 2 settimane di trattamento la sintomatologia non è migliorata o è peggiorata. I trattamenti ripetuti vanno intrapresi solo dopo una diagnosi medica affidabile. Ogni trattamento non dovrebbe durare più di 2 settimane.

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Non ci sono dati disponibili.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Vedere la rubrica «Avvertenze e misure precauzionali».

Pazienti anziani

Un numero limitato di pazienti è stato esposto a Doxiproct durante lo sviluppo clinico.

Bambini e adolescenti

Doxiproct è controindicato nei bambini di età inferiore ai 14 anni (cfr. rubrica «Controindicazioni»).

Ipersensibilità ai principi attivi o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati nella composizione.

Bambini di età inferiore a 14 anni.

In generale si raccomanda di evitare il trattamento a lungo termine con Doxiproct (cfr. «Dati preclinici»). In caso di perdita o sospetto di sangue nelle feci e di contemporanea comparsa di dolore e febbre, consultare il proprio medico.

Il trattamento deve essere interrotto se si verificano segni localizzati di ipersensibilità.

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

In caso di insufficienza renale, Doxiproct non deve essere utilizzato per periodi di tempo prolungati.

Pazienti anziani

Un numero limitato di pazienti è stato esposto a Doxiproct durante lo sviluppo clinico.

Doxiproct contiene idrossianisolo butilato (E 320), alcool cetilico e glicole propilenico (310 mg/g) che possono causare reazioni cutanee locali (dermatite da contatto) o irritazione degli occhi e delle mucose.

Ad oggi non sono note interazioni.

Gravidanza

Non sono disponibili dati sufficienti sull'utilizzo di Doxiproct in gravidanza. Non è noto se il calcio dobesilato attraversi la barriera placentare nell'uomo. Gli studi sugli animali non hanno mostrato una tossicità riproduttiva del calcio dobesilato per via orale; tuttavia, non sono disponibili dati per via rettale (cfr. rubrica «Dati preclinici»).

Al contrario, nell'uso topico, la lidocaina cloridrato viene riassorbita in quantità variabile e può avere effetti sistemici. Inoltre, questa sostanza attraversa la barriera placentare.

Pertanto, è vietato somministrare Doxiproct durante la gravidanza, a meno che non ciò non sia inequivocabilmente necessario.

Allattamento

Non è noto se il calcio dobesilato venga escreto nel latte materno quando somministrato per via topica. D'altra parte, la lidocaina cloridrato è stata trovata nel latte materno. In via precauzionale, si sconsiglia l'uso di Doxiproct durante il periodo di allattamento.

Non sono stati effettuati studi in merito.

Gli effetti indesiderati sono classificati in base alla frequenza e alla Classificazione sistemica organica. Le frequenze sono definite come segue:

• Molto comuni (≥1/10),
• Comuni (≥1/100, <1/10),
• Non comuni (≥1/1000, <1/100),
• Rare (≥1/10'000, <1/1000),
• Molto rare (<1/10'000).

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: ipersensibilità.

Possono verificarsi reazioni di ipersensibilità accompagnate da reazioni cutanee e/o febbre. Poiché queste reazioni possono essere di natura allergica, il trattamento deve essere interrotto se necessario.

Patologie gastrointestinali

Molto raro: disturbo funzionale gastrointestinale, disagio anorettale, proctalgia.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Segni e sintomi

La tossicità sistemica della lidocaina può influenzare il sistema nervoso centrale e cardiovascolare.

Trattamento

In caso di ingestione accidentale per via orale, si consiglia un trattamento sintomatico e misure di sostegno generali.

Codice ATC

C05AD01

Meccanismo d'azione/farmacodinamica

Il calcio dobesilato agisce, da un lato, a livello delle pareti dei capillari, di cui regola le funzioni fisiologiche alterate: maggiore permeabilità e ridotta resistenza e, dall'altro, a livello dei processi infiammatori. Inoltre, il calcio dobesilato ha un effetto antitrombotico.

La lidocaina cloridrato, anestetico locale, contribuisce a calmare il dolore.

Doxiproct riduce l'infiammazione, il sanguinamento, la secrezione e allevia sintomi fastidiosi quali dolore, bruciore, prurito, sensazione di tensione legati ai processi infiammatori nella regione anale.

Efficacia clinica

L'obiettivo dello studio Wienert randomizzato, in doppio cieco, multicentrico, controllato con placebo (Wienert 2007) era di valutare l'efficacia e la sicurezza dell'unguento rettale Doxiproct e dell'unguento rettale Doxiproct Plus nei pazienti con emorroidi allo stadio I. Lo studio comprendeva tre bracci di trattamento, Doxiproct, calcio dobesilato e placebo. Dopo 2 settimane di trattamento, l'unguento rettale Doxiproct Plus è stato somministrato ai pazienti che non hanno risposto al trattamento iniziale.

L'analisi di efficacia primaria consisteva in cambiamenti nei sintomi clinici (dolore anale, urgenza urinaria, prurito, sanguinamento rettale, altro) e secrezione del retto.

La riduzione dei sintomi clinici durante le prime due settimane di trattamento è stata maggiore nel gruppo trattato con Doxiproct rispetto al gruppo trattato con placebo (test di Mann-Whitney-Wilcoxon: p<0,0001). Al contrario, la differenza nel cambiamento dei sintomi clinici tra Doxiproct e calcio dobesilato non è stata statisticamente significativa (Mann-Whitney-Wilcoxon: p = 0,0654). L'analisi della secrezione del retto con il tester di umidità non ha mostrato una differenza statisticamente significativa tra Doxiproct e placebo (test Mann-Whitney-Wilcoxon: p = 0,8225), né tra dobesilato di calcio e placebo (test Mann-Whitney-Wilcoxon: p = 0,3895).

In ogni gruppo di trattamento, durante il primo periodo dello studio, ci sono stati 9 pazienti che non hanno risposto al trattamento, su 67 nel braccio Doxiproct, 71 nel braccio calcio dobesilato e 74 nel braccio placebo. L'applicazione di Doxiproct Plus in questi pazienti non ha ottenuto miglioramenti nel sottogruppo di pazienti inizialmente trattati con placebo. In sottogruppi di pazienti che non hanno risposto al trattamento con Doxiproct e calcio dobesilato durante il primo periodo dello studio, l'applicazione aggiuntiva di Doxiproct Plus ha mostrato effetti benefici. Va notato, tuttavia, che il campione di pazienti era esiguo (n = 9 in ogni gruppo).

Non sono disponibili dati specifici per i principi attivi combinati contenuti in Doxiproct per via rettale in forma di unguento. Tuttavia, è noto che i principi attivi contenuti in Doxiproct vengono parzialmente assorbiti dalla pelle.

Assorbimento

Non sono disponibili dati farmacocinetici sull'uso rettale

Distribuzione

Non sono disponibili dati farmacocinetici sull'uso rettale

Metabolismo

Non sono disponibili dati farmacocinetici sull'uso rettale

Eliminazione

Non sono disponibili dati farmacocinetici sull'uso rettale

Non sono noti dati di rilievo per la sicurezza specifici per l'utilizzo di Doxiproct in quanto non sono stati condotti studi di tossicità con la combinazione di calcio dobesilato e lidocaina cloridrato. Sono tuttavia disponibili dati sui singoli principi attivi.

Calcio dobesilato

Mutagenicità/cancerogenicità

Gli studi effettuati in vitro (test di Ames) e in vivo (micronucleo) non hanno evidenziato alcun effetto mutageno del calcio dobesilato.

Ad oggi, non sono stati condotti studi sulla cancerogenicità.

Tossicità per la riproduzione

Studi orali con calcio dobesilato in femmine gravide di ratto (fino a 1000 mg/kg/giorno) e coniglio (fino a 450 mg/kg/giorno) su tossicità per la riproduzione e lo sviluppo embrionale, fetale e postnatale non hanno evidenziato alcun rischio.

Lidocaina cloridrato

Mutagenicità/cancerogenicità

Non è stato dimostrato alcun potenziale genotossico per la lidocaina cloridrato. Tuttavia, uno dei suoi principali metaboliti, la 2,6‑, si è dimostrato genotossico in vivo. Il test di Ames con lidocaina e 2,6‑xilidina ha dato risultati negativi.

La cancerogenicità di 2,6‑xilidina è stata dimostrata nei ratti dopo 2 anni di somministrazione orale. Sono stati osservati tumori maligni e benigni, soprattutto nella cavità nasale. Non è chiara la rilevanza di tali osservazioni per gli esseri umani. Pertanto, è indicato non utilizzare la lidocaina a lungo termine a dosi elevate (cfr. rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

Tossicità per la riproduzione

Studi sulla tossicità riproduttiva nei ratti non hanno evidenziato alcun effetto teratogeno della xilocacina cloridrato dopo somministrazione sottocutanea fino a 500 mg/kg/giorno.

Stabilità

Doxiproct unguento rettale non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15 – 25 °C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

38932 (Swissmedic).

OM Pharma SA, 1217 Meyrin

Luglio 2020