XYLOCAIN gel 2 %

Principio attivo: lidocaini hydrochloridum anhydricum ut lidocaini hydrochloridum monohydricum.

Sostanze ausiliarie: Hypromellosum, Methylis parahydroxybenzoas (E 218) 0.61 mg/g, Propylis parahydroxybenzoas 0.27 mg/g, Natrii hydroxidum, Acidum hydrochloridum, Aqua ad iniectabile.

1 g di gel per uso nell'uretra contiene Lidocaini hydrochloridum anhydricum 20 mg.

Per l'anestesia superficiale e come lubrificante durante la cistoscopia, la dilatazione e la cateterizzazione nonché altre procedure urologiche.

Come per tutti gli anestetici locali, la sicurezza e l'efficacia di lidocaina dipendono dalla posologia esatta, dalla tecnica corretta, da adeguate misure precauzionali e dalla prontezza di reazione in caso di emergenza.

Le raccomandazioni posologiche seguenti sono fornite a titolo di linee guida. Per il calcolo della dose necessaria, l'esperienza del medico e la conoscenza dello stato fisico del paziente sono di estrema importanza.

La dose massima per gli adulti è di 800 mg di lidocaina ogni 24 ore.

In particolare, in pazienti anziani e debilitati, pazienti con una patologia acuta o pazienti settici, la posologia deve essere calcolata in funzione dell'età, del peso e delle condizioni fisiche.

Come lubrificante anestetizzante: applicare sullo strumento immediatamente prima di introdurlo.

Popolazione pediatrica

Nei bambini sotto i 12 anni non deve essere superata la dose di 4 mg/kg di peso corporeo.

Nei bambini di età superiore ai 12 anni, il dosaggio deve essere calcolato in base all'età, al peso e alle condizioni fisiche.

Anestesia uretrale
Anestesia superficiale dell'uretra nell'uomo adulto

Per un'anestesia sufficiente nell'uomo si raccomandano 20 ml di Xylocain Gel 20 mg/g (=400 mg di lidocaina cloridrato). Il gel deve essere introdotto lentamente fino a quando il paziente avverte una sensazione di resistenza o fino a somministrare circa la metà del tubo (10 ml = 200 mg di lidocaina cloridrato). Applicare quindi una pinza sulla punta del pene per alcuni minuti e introdurre successivamente la quantità restante.

Se un'anestesia è particolarmente importante, ad es. in caso di interventi con sonde o di cistoscopia, è possibile somministrare una maggiore quantità di Xylocain Gel (ad es. 30-40 ml) in 3-4 porzioni. Prima di introdurre gli strumenti occorre attendere 10 minuti per poter raggiungere l'effetto anestetizzante.

Xylocain Gel introdotto nella vescica è efficace internamente anche per interventi in questa regione.

Anestesia superficiale dell'uretra nella donna

Sono sufficienti 5-10 mg, introdotti in piccole porzioni, per riempire tutta l'uretra. Per un'anestesia sufficiente, prima di iniziare gli interventi urologici occorre attendere alcuni minuti per l'instaurarsi dell'azione.

Ipersensibilità al principio attivo lidocaina, ad altri anestetici locali di tipo amidico o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

Ipersensibilità ai metil- e/o propil-paraidrossibenzoati (metil-/propil-parabeni) o al loro metabolita acido para-aminobenzoico (PABA).

Una posologia eccessiva o intervalli di applicazione troppo ravvicinati possono portare a livelli plasmatici elevati e pertanto a effetti collaterali gravi.

Il tasso di assorbimento delle mucose è variabile, tuttavia è particolarmente alto nel tratto bronchiale.

La lidocaina deve essere utilizzata con cautela in pazienti con ferite o infezioni/lesioni della mucosa nella sede di applicazione prevista, poiché una mucosa non intatta può comportare un aumento dell'assorbimento sistemico.

Il trattamento di effetti collaterali gravi richiede talvolta l'utilizzo di apparecchiature per la rianimazione, per la somministrazione di ossigeno o di medicamenti d'emergenza (vedere «Posologia eccessiva»).

Nei pazienti paralizzati sotto anestesia generale vengono raggiunte concentrazioni ematiche più elevate che nei pazienti che respirano spontaneamente.

Se sussiste il rischio che la dose o l'utilizzo previsti possano determinare livelli ematici elevati e pertanto effetti collaterali potenzialmente pericolosi, è richiesta particolare cautela nei seguenti pazienti:

- pazienti con blocco cardiaco completo o parziale, altri disturbi della conduzione cardiaca, bradicardia, insufficienza cardiaca, ipovolemia, shock, depressione respiratoria, miastenia gravis o infezioni cutanee;

- pazienti anziani e pazienti in cattive condizioni generali;

- pazienti con una bassa capacità di legare le proteine o con sindrome nefrotica;

- pazienti con patologia epatica in stadio avanzato o con gravi disturbi della funzionalità renale.

La dose soglia di lidocaina che provoca convulsioni è più bassa in caso di acidosi.

Evitare il contatto con gli occhi.

I pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) dovrebbero essere monitorati e si dovrebbe prendere in considerazione un monitoraggio ECG, poiché gli effetti cardiaci possono essere additivi.

Xylocain Gel potrebbe provocare porfirie. Pertanto il medicamento dovrebbe essere utilizzato solo con estrema moderazione in pazienti con porfiria intermittente acuta e si dovrebbero adottare opportune misure precauzionali.

Xylocain Gel contiene parabeni (metil- e propil-4-idrossiparaidrossibenzoato) che possono provocare reazioni allergiche (anche ritardate).

Gli induttori enzimatici (ad es. barbiturici, fenitoina, carbamazepina, rifampicina) possono potenziare il metabolismo di lidocaina.

In caso di trattamento concomitante con antiaritmici (ad es. mexiletina e tocainide) occorre tenere conto di un effetto cardiodepressivo additivo.

È possibile che i medicamenti che determinano una riduzione della clearance della lidocaina (come ad es. cimetidina o beta-bloccanti), se somministrati per un periodo prolungato a dosi elevate ripetute, possano indurre una concentrazione plasmatica potenzialmente tossica. Tuttavia, se la dose raccomandata di lidocaina viene utilizzata per un breve periodo, tali interazioni non dovrebbero essere di rilevanza clinica.

Non sono stati effettuati studi d'interazione specifici con lidocaina e antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone), tuttavia si raccomanda cautela (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

I contraccettivi orali possono aumentare la frazione libera di lidocaina nel sangue riducendo la concentrazione di alfa-1 glicoproteina acida.

La lidocaina può potenziare l'effetto dei miorilassanti.

Le sostanze depressive del SNC possono aumentare la dose soglia di lidocaina che provoca convulsioni.

La lidocaina dovrebbe essere utilizzata con cautela in pazienti già trattati con altri anestetici locali o con sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali, poiché gli effetti tossici sono additivi.

Gravidanza

Studi sugli animali non hanno fornito evidenze di malformazioni. Non sono disponibili studi controllati su donne in gravidanza. Pertanto Xylocain dovrebbe essere utilizzato con cautela durante la gravidanza.

Allattamento

Poiché la lidocaina viene escreta nel latte materno, Xylocain non dovrebbe essere utilizzato durante l'allattamento.

Durante la guida di veicoli e l'utilizzo di macchine occorre tenere presente che, a seconda della posologia degli anestetici locali, possono verificarsi lievi disturbi della concentrazione e del coordinamento nonché una temporanea compromissione della capacità locomotoria.

Effetti indesiderati sistemici possono essere causati da alti livelli plasmatici, da un assorbimento rapido o da un sovradosaggio (vedere capitoli «Proprietà/effetti» e «Posologia eccessiva») nonché da ipersensibilità o da una ridotta tolleranza.

Le frequenze sono indicate come segue:

molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10 000, <1/1000), molto raro (<1/10 000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche (nei casi più gravi, shock anafilattico).

Con Xylocain Gel 20 mg/g anche i conservanti (propil- e metil-paraidrossibenzoato E 218) possono provocare reazioni allergiche.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: porfiria (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»)

Patologie del Sistema nervoso

Non nota: Nervosismo, capogiri, annebbiamento della vista o tremore. In alcuni pazienti l'intossicazione si manifesta con sonnolenza, perdita di coscienza e arresto respiratorio.

Patologie cardiache / vasiculari

Non nota: Ipotensione, bradicardia, asistolia.

Patologie generali e condizoni relative alla sede di somministrazione

Non nota: Sono state descritte irritazioni locali nella sede di applicazione.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

Reazioni tossiche interessano principalmente il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare (vedere «Effetti indesiderati»).

In casi gravi è possibile osservare effetti sul sistema cardiovascolare. Concentrazioni sistemiche elevate possono causare ipotensione, bradicardia, aritmie e persino insufficienza cardiaca.

Effetti tossici cardiovascolari vengono generalmente preceduti da segni di tossicità del sistema nervoso centrale, tranne quando il paziente è sotto anestesia generale o ha ricevuto una potente sedazione con sostanze quali benzodiazepine o barbiturici.

La tossicità del sistema nervoso centrale si manifesta con segni e sintomi di crescente gravità. I primi segni sono: parestesie periorali, intorpidimento della lingua, capogiri, iperacusia, tinnito. Ulteriori sintomi includono: stordimento, irrequietezza, nervosismo, disorientamento, confusione, tremore, brividi, disturbi della parola, nausea, vomito. Disturbi della vista e spasmi muscolari sono più seri e precedono spasmi generalizzati. Possono seguire perdita di coscienza e crisi convulsive da grande male, che possono durare da qualche secondo a diversi minuti. Ipossia e ipercapnia subentrano rapidamente durante gli spasmi a causa dell'aumentata attività muscolare e della compromissione della respirazione. In casi gravi può insorgere apnea. L'acidosi aumenta l'effetto tossico degli anestetici locali.

Il recupero del paziente si basa sulla ridistribuzione del medicamento anestetico locale dal sistema nervoso centrale. Un recupero può essere rapido se non sono state applicate grandi quantità di medicamento.

Trattamento

Un trattamento della tossicità sistemica acuta dovrebbe essere avviato al più tardi dopo la comparsa di spasmi.

I medicamenti e le attrezzature opportune dovrebbero essere immediatamente disponibili. Il trattamento prevede:

-  mantenimento della respirazione, arresto degli spasmi e supporto circolatorio. Si deve somministrare ossigeno mediante maschera con pallone autoespandibile.

­  Se gli spasmi non si risolvono spontaneamente entro 15-30 secondi, si dovrebbe somministrare un antispastico per via e.v. Tiopental alla dose di 1-3 mg/kg di peso corporeo e.v. sopprime rapidamente gli spasmi. In alternativa è possibile somministrare diazepam 0,1 mg/kg e.v., benché il suo effetto insorga più lentamente.

Il suxametonio arresta rapidamente i crampi muscolari, ma richiede un'intubazione tracheale e una ventilazione controllata e deve essere utilizzato solo se si dispone di sufficienti conoscenze circa l'impiego di questo metodo di ventilazione.

Qualora insorga una depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), occorre provvedere a un apporto di volume e.v. e si dovrebbe somministrare efedrina 5-10 mg e.v. ripetendo la somministrazione, se necessario, dopo 2-3 minuti.

Una bradicardia viene trattata con atropina 0,5-1,0 mg e.v.

In caso di collasso circolatorio è necessaria una rapida rianimazione cardiopolmonare: un apporto ottimale di ossigeno, la ventilazione e il supporto circolatorio nonché il trattamento dell'acidosi sono vitali, poiché l'ipossia e l'acidosi possono aumentare la tossicità sistemica degli anestetici locali. Si dovrebbe somministrare quanto più rapidamente possibile adrenalina (0,1-0,2 mg e.v. o per via endocardica), ripetendo la somministrazione all'occorrenza.

Ai bambini si devono somministrare tutte le posologie in funzione dell'età e del peso.

Codice ATC: N01BB02

Meccanismo d'azione/ farmacodinamica

La lidocaina è un anestetico locale del tipo delle ammidi acide.

L'anestesia locale viene definita come perdita localizzata della sensibilità o della percezione. Tutti gli anestetici locali hanno un meccanismo d'azione comune. Bloccano in maniera reversibile la propagazione degli impulsi lungo le fibre nervose. Gli impulsi vengono trasmessi per depolarizzazione e ripolarizzazione rapide all'interno dell'assone nervoso. Queste alterazioni nella polarizzazione vengono causate dal flusso degli ioni di sodio e di potassio attraverso specifici canali ionici delle membrane nervose. Gli anestetici locali impediscono l'afflusso degli ioni di sodio responsabili della depolarizzazione. Di conseguenza, le fibre nervose non trasmettono impulsi.

Il meccanismo dell'attività degli anestetici locali non è ancora completamente noto. Una possibile spiegazione è che la lidocaina, sotto forma di base liposolubile, si diffonda nella cellula lungo le membrane lipidiche. All'interno della cellula, parte del principio attivo viene nuovamente ionizzata ed entra sotto questa forma nei canali del sodio, dove l'anestetico locale può esplicare la sua azione di inibizione sull'afflusso di Na e pertanto sulla conduzione degli impulsi.

Gli anestetici locali possono avere un effetto simile sulle membrane eccitabili del cervello e del miocardio. Se quantità eccessive di principio attivo entrano rapidamente nel circolo sistemico, i segni e i sintomi tossici si manifestano principalmente nel sistema nervoso centrale e nel sistema cardiovascolare.

Sintomi di tossicità del sistema nervoso centrale (vedere «Posologia eccessiva») precedono gli effetti cardiovascolari, poiché si manifestano già a basse concentrazioni plasmatiche. Gli effetti cardiovascolari diretti dell'anestetico locale sono un rallentamento della conduzione degli impulsi, un effetto inotropo negativo ed eventualmente arresto cardiaco.

Xylocain Gel è un gel acquoso, praticamente trasparente, leggermente colorato.

Xylocain Gel consente un'anestesia superficiale della mucosa rapida e profonda e funge anche da lubrificante per ridurre l'attrito durante l'introduzione di strumenti. Il tempo all'insorgenza d'azione è dipendente dalla sede di applicazione e generalmente è breve, ovvero entro 5 minuti. La base miscelabile con acqua è caratterizzata da un'elevata viscosità e da una bassa tensione superficiale. Da ciò consegue un contatto molto stretto e prolungato con il tessuto mucosale, che consente un'anestesia superficiale efficace con una durata d'azione relativamente lunga di ca. 20-30 minuti.

Efficacia clinica

Nessuna indicazione

Assorbimento

Dopo applicazione sulle mucose o su pelle non intatta, la lidocaina viene assorbita. L'assorbimento in caso di applicazione su pelle intatta è limitato.

La velocità e l'entità di assorbimento sono dipendenti dalla concentrazione e dalla quantità totale somministrata, dalla sede di applicazione e dal tempo di esposizione. In linea generale, la velocità di assorbimento degli anestetici locali è massima dopo utilizzo topico in caso di applicazione endotracheale e bronchiale.

Pertanto, con queste applicazioni, concentrazioni plasmatiche eccessive o in rapido aumento possono comportare un aumentato rischio di sintomi tossici come convulsioni.

La lidocaina viene anche ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Ciò nonostante, per via del marcato metabolismo first-pass epatico, solo piccole quantità di principio attivo entrano nella circolazione sanguigna.

Dopo instillazione nell'uretra o nella vescica l'assorbimento di lidocaina da Xylocain Gel è basso.

Distribuzione

Normalmente, ca. il 64% della lidocaina è legato alle proteine plasmatiche. Gli anestetici locali di tipo amidico si legano principalmente alla alfa-1 glicoproteina acida, ma anche all'albumina.

La alfa-1 glicoproteina acida presenta un'elevata affinità ma una bassa capacità. Per contro, l'albumina presenta una bassa affinità ma un'elevata capacità.

Il volume di distribuzione allo steady state è di 91 l.

La lidocaina attraversa la barriera ematoencefalica e placentare per diffusione passiva e viene escreta nel latte materno.

Metabolismo

La lidocaina viene metabolizzata principalmente nel fegato. La velocità di estrazione è pari a 0,65. Il primo passaggio del metabolismo della lidocaina è una N-dealchilazione in monoetilglicinxilidide (MEGX), seguita da idrolisi in 2,6-xilidina e idrossilazione in 4-idrossi-2,6-xilidina. MEGX può essere ulteriormente N-dealchilato in glicinxilidide (GX). Gli effetti farmacologici/tossicologici di MEGX e GX sono comparabili con quelli di lidocaina, ma meno marcati. GX ha un'emivita più lunga (ca. 10 ore) della lidocaina (1,5-2 ore) e con l'utilizzo prolungato potrebbe accumularsi.

Eliminazione

Il 90% ca. della lidocaina somministrata viene eliminata nell'urina sotto forma di diversi metaboliti. Meno del 10% viene escreto immodificato con l'urina. Il metabolita principale nell'urina è il coniugato 4-idrossi-2,6-xilidina (ca. il 70-80% della quantità escreta con l'urina).

L'emivita di eliminazione dopo un'iniezione in bolo endovenosa di lidocaina è di 1,5-2 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

A causa del rapido e ampio metabolismo epatico, qualunque compromissione della funzionalità epatica o dell'irrorazione epatica può provocare una variazione della farmacocinetica. In pazienti con disturbi della funzionalità epatica o insufficienza cardiaca l'emivita può più che raddoppiare.

Una ridotta funzionalità renale non influenza la farmacocinetica di lidocaina, ma può causare un maggiore accumulo dei metaboliti.

Sono disponibili numerosi studi su diverse specie animali condotti per stabilire la tossicità acuta di lidocaina. Segni di tossicità hanno incluso sintomi a carico del SNC, tra cui anche crisi convulsive con esito fatale.

Gli studi di mutagenicità con lidocaina sono risultati negativi. Per contro, vi sono evidenze che nel ratto, possibilmente anche nell'essere umano, il prodotto del metabolismo della lidocaina, la 2,6-xilidina, potrebbe avere effetti mutageni. Queste evidenze derivano da test in vitro in cui questo metabolita è stato impiegato a concentrazioni molto elevate. Inoltre, in uno studio di cancerogenicità sui ratti con esposizione transplacentare e trattamento post-natale degli animali per un periodo di 2 anni, la 2,6-xilidina ha evidenziato un potenziale tumorigenico. Poiché non è possibile escludere con sufficiente sicurezza una rilevanza di questi reperti per l'essere umano, la lidocaina non dovrebbe essere somministrata a dosi elevate per periodi prolungati.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Il tubo da 30 g di gel è stato sterilizzato durante la produzione ed è solo monouso.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C) e tenere fuori dalla portata dei bambini.

Non congelare.

52094 (Swissmedic)

Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar

Ottobre 2025

DOC-18-11-2025