XYLOCAIN spray 10 %

Principio attivo: lidocainum.

Sostanze ausiliarie: ethanolum (96 %) 24,1 mg pro dosi (0,1 ml), macrogolum 400, saccharinum, levomentholum, aromatica (banana) cum citralum, eugenolum, methylis oct-2-inoas, propylenglycolum, aqua purificata.

Soluzione per mucosa orale/laringofaringea o spray per mucosa orale/laringofaringeo, soluzione.

1 erogazione da 0,1 ml contiene 10 mg di lidocaina..

Xylocain Spray serve per la profilassi del dolore negli adulti e nei bambini a partire dai 3 anni di età, nelle seguenti situazioni:

- anestesia orofaringea,

- puntura dei seni mascellari e in caso di interventi minori nella cavità nasale,

- faringe ed epifaringe,

- paracentesi.

Come per tutti gli anestetici locali, la sicurezza e l'efficacia di lidocaina dipendono dalla posologia esatta, dalla tecnica corretta, da adeguate misure precauzionali e dalla prontezza di reazione in caso di emergenza.

Le raccomandazioni posologiche seguenti sono fornite a titolo di linee guida. Per il calcolo della dose necessaria, l'esperienza del medico e la conoscenza dello stato fisico del paziente sono di estrema importanza.

In particolare, in pazienti anziani e debilitati, bambini sopra i 12 anni, pazienti con una patologia acuta o pazienti settici, la posologia deve essere calcolata in funzione dell'età, del peso e delle condizioni fisiche.

Ogni volta che viene azionata la valvola dosatrice graduata vengono rilasciati 10 mg di lidocaina base (= 1 erogazione). Non è necessario asciugare la sede di applicazione prima dell'uso.

Xylocain Spray non dovrebbe essere utilizzato con tubi endotracheali dotati di manicotti in plastica (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Per gli adulti valgono le raccomandazioni posologiche seguenti:

Popolazione pediatrica (bambini dai 3 anni d'età)

Nei bambini dai 3 anni d'età non si dovrebbe superare la dose di 3 mg/kg in caso di utilizzo laringotracheale e di 4-5 mg/kg in caso di utilizzo nasale, orale od orofaringeo.

Ipersensibilità al principio attivo lidocaina, ad altri anestetici locali di tipo amidico o a una delle sostanze ausiliarie secondo la composizione.

A causa del contenuto di mentolo, Xylocain Spray non deve essere usato nei lattanti e nei bambini fino ai 2 anni di età.

Una posologia eccessiva o intervalli di applicazione troppo ravvicinati possono portare a livelli plasmatici elevati e pertanto a effetti collaterali gravi.

Il tasso di assorbimento delle mucose è variabile, tuttavia è particolarmente alto nel tratto bronchiale. Pertanto, in caso di utilizzo nel tratto bronchiale, possono verificarsi un rapido aumento della concentrazione plasmatica e livelli plasmatici eccessivi con un aumentato rischio di sintomi tossici come convulsioni.

La lidocaina deve essere utilizzata con cautela in pazienti con ferite o infezioni/lesioni della mucosa nella sede di applicazione prevista, poiché una mucosa non intatta può comportare un aumento dell'assorbimento sistemico.

Il trattamento di effetti collaterali gravi richiede talvolta l'utilizzo di apparecchiature per la rianimazione, la somministrazione di ossigeno o medicamenti d'emergenza (vedere «Posologia eccessiva»).

Nei pazienti paralizzati sotto anestesia generale vengono raggiunte concentrazioni ematiche più elevate che nei pazienti che respirano spontaneamente. È invece più probabile che i pazienti non paralizzati ingeriscano gran parte della dose applicata. Tuttavia, dopo l'assorbimento intestinale, le quantità di anestetico ingerite sono soggette a un elevato metabolismo first-pass a livello epatico.

L'utilizzo di anestetici locali nell'orofaringe può compromettere il meccanismo della deglutizione e pertanto aumentare il rischio di aspirazione. L'anestesia della lingua o della mucosa buccale aumenta il pericolo di un trauma da morso.

Se sussiste il rischio che la dose o l'utilizzo previsti possano determinare livelli ematici elevati e pertanto effetti collaterali potenzialmente pericolosi, è richiesta particolare cautela nei seguenti pazienti:

- pazienti con blocco cardiaco completo o parziale, altri disturbi della conduzione cardiaca, bradicardia, insufficienza cardiaca, ipovolemia, shock, depressione respiratoria, miastenia gravis o infezioni cutanee;

- pazienti anziani e pazienti in cattive condizioni generali;

- pazienti con una bassa capacità di legare le proteine o con sindrome nefrotica;

- pazienti con patologia epatica in stadio avanzato o con gravi disturbi della funzionalità renale.

La dose soglia di lidocaina che provoca convulsioni è più bassa in caso di acidosi.

Evitare il contatto con gli occhi.

I pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) dovrebbero essere monitorati e si dovrebbe prendere in considerazione un monitoraggio ECG, poiché gli effetti cardiaci possono essere additivi.

Xylocain Spray non dovrebbe essere utilizzato con tubi endotracheali dotati di manicotti in plastica. Il contatto con la base di lidocaina può infatti danneggiare i manicotti in PVC o non in PVC dei tubi endotracheali. Questo danno, descritto come fori d'ago, causa una falla che può provocare una perdita di pressione nel manicotto.

Xylocain Spray potrebbe provocare porfirie. Pertanto il medicamento dovrebbe essere utilizzato solo con estrema moderazione in pazienti con porfiria intermittente acuta e si dovrebbero adottare opportune misure precauzionali.

Etanolo

Questo medicamento contiene 24,1 mg di alcol (etanolo 96%) per erogazione (o per 0,1 ml di soluzione).

La quantità in 0,1 ml (1 erogazione) di questo medicamento è equivalente a 0,60 ml di birra o 0,24 ml di vino. Per confronto, in un adulto che beve un bicchiere di vino o 500 ml di birra, il probabile tasso alcolemico è di circa 50 mg/100 ml.

La co-somministrazione con medicamenti contenenti per es. glicole propilenico o etanolo può portare all'accumulo di etanolo e indurre effetti collaterali, in particolare nei bambini piccoli con attività metabolica bassa o immatura.

Va tenuto conto del contenuto di alcol in particolare nelle donne in gravidanza e nelle persone dipendenti dall'alcol.

Aroma di banana con citrale ed eugenolo

Questo medicamento contiene un aroma di banana a sua volta contenente citrale ed eugenolo. Oltre alle reazioni allergiche in pazienti sensibilizzati, i pazienti non sensibilizzati possono diventarlo.

Gli induttori enzimatici (ad es. barbiturici, fenitoina, carbamazepina, rifampicina) possono potenziare il metabolismo di lidocaina.

In caso di trattamento concomitante con antiaritmici (ad es. mexiletina e tocainide) occorre tenere conto di un effetto cardiodepressivo additivo.

È possibile che i medicamenti che determinano una riduzione della clearance della lidocaina (come ad es. cimetidina o beta-bloccanti), se somministrati per un periodo prolungato a dosi elevate ripetute, possano indurre una concentrazione plasmatica potenzialmente tossica. Tuttavia, se la dose raccomandata di lidocaina viene utilizzata per un breve periodo, tali interazioni non dovrebbero avere rilevanza clinica.

Non sono stati effettuati studi d'interazione specifici con lidocaina e antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone), tuttavia si raccomanda cautela (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

I contraccettivi orali possono aumentare la frazione libera di lidocaina nel sangue riducendo la concentrazione di alfa-1 glicoproteina acida.

La lidocaina può potenziare l'effetto dei miorilassanti.

Le sostanze depressive del SNC possono aumentare la dose soglia di lidocaina che provoca convulsioni.

La lidocaina dovrebbe essere utilizzata con cautela in pazienti già trattati con altri anestetici locali o con sostanze strutturalmente correlate agli anestetici locali, poiché gli effetti tossici sono additivi.

Gravidanza

Studi sugli animali non hanno fornito evidenze di malformazioni. Non sono disponibili studi controllati su donne in gravidanza. Pertanto Xylocain dovrebbe essere utilizzato con cautela durante la gravidanza.

Allattamento

Poiché la lidocaina viene escreta nel latte materno, Xylocain non dovrebbe essere utilizzato durante l'allattamento.

Durante la guida di veicoli e l'utilizzo di macchine occorre tenere presente che, a seconda della posologia degli anestetici locali, possono verificarsi lievi disturbi della concentrazione e del coordinamento nonché una temporanea compromissione della capacità locomotoria.

Le frequenze sono indicate come segue:

molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10 000, <1/1000), molto raro (<1/10 000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Effetti indesiderati sistemici/Intossicazione

Effetti indesiderati sistemici possono essere causati da alti livelli plasmatici, da un assorbimento rapido o da un sovradosaggio (vedere capitoli «Proprietà/effetti» e «Posologia eccessiva») nonché da ipersensibilità o da una ridotta tolleranza.

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni allergiche (nei casi più gravi, shock anafilattico).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Molto raro: porfiria (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»)

Patologie del sistema nervoso

Non nota: nervosismo, capogiri, annebbiamento della vista o tremore. In alcuni pazienti l'intossicazione si manifesta con sonnolenza, perdita di coscienza e arresto respiratorio.

Patologie cardiache

Non nota: bradicardia, asistolia.

Patologie vascolari

Non nota: ipotensione

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non nota: sono state descritte irritazioni locali nella sede di applicazione. Dopo applicazione sulla mucosa laringea prima dell'intubazione endotracheale sono stati riferiti sintomi reversibili come «gola infiammata», raucedine o perdita della voce.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

Reazioni tossiche interessano principalmente il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare (cfr. «Effetti indesiderati»).

In casi gravi è possibile osservare effetti sul sistema cardiovascolare. Concentrazioni sistemiche elevate possono causare ipotensione, bradicardia, aritmie e persino insufficienza cardiaca .

Effetti tossici cardiovascolari vengono generalmente preceduti da segni di tossicità del sistema nervoso centrale, tranne quando il paziente è sotto anestesia generale o ha ricevuto una potente sedazione con sostanze quali benzodiazepine o barbiturici.

La tossicità del sistema nervoso centrale si manifesta con segni e sintomi di crescente gravità. I primi segni sono: parestesie periorali, intorpidimento della lingua, capogiri, iperacusia, tinnito. Ulteriori sintomi includono: stordimento, irrequietezza, nervosismo, disorientamento, confusione, tremore, brividi, disturbi della parola, nausea, vomito. Disturbi della vista e spasmi muscolari sono più seri e precedono crisi convulsive generalizzate. Possono seguire perdita di coscienza e crisi convulsive da grande male, che possono durare da qualche secondo a diversi minuti. A causa dell'aumentata attività muscolare e della compromissione della respirazione, durante le crisi convulsive insorgono rapidamente ipossia e ipercapnia. In casi gravi può insorgere apnea. L'acidosi aumenta l'effetto tossico degli anestetici locali.

Il recupero del paziente si basa sulla ridistribuzione del medicamento anestetico locale dal sistema nervoso centrale. Un recupero può essere rapido se non sono state applicate grandi quantità di medicamento.

Trattamento

Un trattamento della tossicità sistemica acuta dovrebbe essere avviato al più tardi dopo la comparsa di spasmi.

I medicamenti e le attrezzature opportune dovrebbero essere immediatamente disponibili. Il trattamento prevede:

- mantenimento della respirazione, arresto delle crisi convulsive e supporto circolatorio. Si deve somministrare ossigeno mediante maschera e sacca.

- se le crisi convulsive non si risolvono spontaneamente entro 15-30 secondi, si dovrebbe somministrare un anticonvulsivante per via e.v. Tiopental sodico alla dose di 1-3 mg/kg e.v. sopprime rapidamente le crisi convulsive. È anche possibile somministrare diazepam 0,1 mg/kg e.v., benché il suo effetto insorga lentamente. Crisi convulsive persistenti possono pregiudicare la respirazione e l'assorbimento di ossigeno del paziente. L'iniezione di un miorilassante (ad es. succinilcolina 1 mg/kg) arresta rapidamente le crisi convulsive permettendo di controllare la respirazione e l'assorbimento di ossigeno. In tali casi si deve prendere in considerazione un'intubazione endotracheale.

Qualora insorga una depressione cardiovascolare (ipotensione, bradicardia), occorre provvedere a un apporto di volume e.v. e si dovrebbe somministrare efedrina 5-10 mg e.v. ripetendo la somministrazione, se necessario, dopo 2-3 minuti.

Una bradicardia viene trattata con atropina 0,5-1,0 mg e.v.

In caso di collasso circolatorio è necessaria una rapida rianimazione cardiopolmonare: un apporto ottimale di ossigeno, la ventilazione e il supporto circolatorio nonché il trattamento dell'acidosi sono vitali, poiché l'ipossia e l'acidosi aumentano la tossicità sistemica degli anestetici locali. Si dovrebbe somministrare quanto più rapidamente possibile adrenalina (0,1-0,2 mg e.v. o per via endocardica), ripetendo la somministrazione all'occorrenza.

Ai bambini si devono somministrare tutte le posologie in funzione dell'età e del peso.

Codice ATC: N01BB02

Meccanismo d'azione/Farmacodinamica

La lidocaina è un anestetico locale del tipo delle ammidi acide.

L'anestesia locale viene definita come perdita localizzata della sensibilità o della percezione. Tutti gli anestetici locali hanno un meccanismo d'azione comune. Bloccano in maniera reversibile la propagazione degli impulsi lungo le fibre nervose. Gli impulsi vengono trasmessi per depolarizzazione e ripolarizzazione rapide all'interno dell'assone nervoso. Queste alterazioni nella polarizzazione vengono causate dal flusso degli ioni di sodio e di potassio attraverso specifici canali ionici delle membrane nervose. Gli anestetici locali impediscono l'afflusso degli ioni di sodio responsabili della depolarizzazione. Di conseguenza, le fibre nervose non trasmettono impulsi.

Il meccanismo dell'attività degli anestetici locali non è ancora completamente noto. Una possibile spiegazione è che la lidocaina, sotto forma di base liposolubile, si diffonda nella cellula lungo le membrane lipidiche. All'interno della cellula, parte del principio attivo viene nuovamente ionizzata ed entra sotto questa forma nei canali del sodio, dove l'anestetico locale può esplicare la sua azione di inibizione sull'afflusso di Na e pertanto sulla conduzione degli impulsi.

Gli anestetici locali possono avere un effetto simile sulle membrane eccitabili del cervello e del miocardio. Se quantità eccessive di principio attivo entrano rapidamente nel circolo sistemico, i segni e i sintomi tossici si manifestano principalmente nel sistema nervoso centrale e nel sistema cardiovascolare.

Sintomi di tossicità del sistema nervoso centrale (vedere «Posologia eccessiva») precedono gli effetti cardiovascolari, poiché si manifestano già a basse concentrazioni plasmatiche. Gli effetti cardiovascolari diretti dell'anestetico locale sono un rallentamento della conduzione degli impulsi, un effetto inotropo negativo ed eventualmente arresto cardiaco.

Xylocain Pumpspray è una soluzione aromatizzata limpida, o praticamente limpida.

Xylocain Pumpspray si usa sulla mucosa e permette un'efficiente anestesia superficiale della durata di ca. 10-15 minuti. L'anestesia insorge generalmente dopo 1-3 minuti. Tuttavia, l'insorgenza d'azione è dipendente dall'area di applicazione. Grazie alla valvola dosatrice, l'erogatore spray assicura una posologia esatta.

Efficacia clinica

Nessun dato

Assorbimento

Dopo applicazione sulle mucose o su pelle non intatta, la lidocaina viene assorbita. L'assorbimento in caso di applicazione su pelle intatta è limitato.

La velocità e l'entità di assorbimento sono dipendenti dalla concentrazione e dalla quantità totale somministrata, dalla sede di applicazione e dal tempo di esposizione. In linea generale, la velocità di assorbimento degli anestetici locali è massima dopo utilizzo topico in caso di applicazione endotracheale e bronchiale.

Pertanto, con queste applicazioni, concentrazioni plasmatiche eccessive o in rapido aumento possono comportare un aumentato rischio di sintomi tossici come convulsioni.

La lidocaina viene anche ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Ciò nonostante, per via del marcato metabolismo first-pass epatico, solo piccole quantità di principio attivo entrano nella circolazione sanguigna.

Distribuzione

Normalmente, ca. il 64% della lidocaina è legato alle proteine plasmatiche. Gli anestetici locali di tipo amidico si legano principalmente alla alfa-1 glicoproteina acida, ma anche all'albumina.

La alfa-1 glicoproteina acida presenta un'elevata affinità ma una bassa capacità. Per contro, l'albumina presenta una bassa affinità ma un'elevata capacità.

Il volume di distribuzione allo steady state è di 91 l.

La lidocaina attraversa la barriera ematoencefalica e placentare per diffusione passiva e viene escreta nel latte materno.

Metabolismo

La lidocaina viene metabolizzata principalmente nel fegato. La velocità di estrazione è pari a 0,65. Il primo passaggio del metabolismo della lidocaina è una N-dealchilazione in monoetilglicinxilidide (MEGX), seguita da idrolisi in 2,6-xilidina e idrossilazione in 4-idrossi-2,6-xilidina. MEGX può essere ulteriormente N-dealchilato in glicinxilidide (GX). Gli effetti farmacologici/tossicologici di MEGX e GX sono comparabili con quelli di lidocaina, ma meno marcati. GX ha un'emivita più lunga (ca. 10 ore) della lidocaina (1,5-2 ore) e con l'utilizzo prolungato potrebbe accumularsi.

Eliminazione

Il 90% ca. della lidocaina somministrata viene eliminata nell'urina sotto forma di diversi metaboliti. Meno del 10% viene escreto immodificato con l'urina. Il metabolita principale nell'urina è il coniugato 4-idrossi-2,6-xilidina (ca. il 70-80% della quantità escreta con l'urina).

L'emivita di eliminazione dopo un'iniezione endovenosa in bolo di lidocaina è di 1,5-2 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

A causa del rapido e ampio metabolismo epatico, qualunque compromissione della funzionalità epatica o dell'irrorazione epatica può provocare una variazione della farmacocinetica. In pazienti con disturbi della funzionalità epatica o insufficienza cardiaca l'emivita può più che raddoppiare.

Una ridotta funzionalità renale non influenza la farmacocinetica di lidocaina, ma può causare un maggiore accumulo dei metaboliti.

Sono disponibili numerosi studi su diverse specie animali condotti per stabilire la tossicità acuta di lidocaina. Segni di tossicità hanno incluso sintomi a carico del SNC, tra cui anche crisi convulsive con esito fatale. Gli studi di mutagenicità con lidocaina sono risultati negativi. Per contro, vi sono evidenze che nel ratto, possibilmente anche nell'essere umano, il prodotto del metabolismo della lidocaina, la 2,6-xilidina, potrebbe avere effetti mutagenici. Queste evidenze derivano da test in vitro in cui questo metabolita è stato impiegato a concentrazioni molto elevate. Inoltre, in uno studio di cancerogenicità sui ratti con esposizione transplacentare e trattamento post-natale degli animali per un periodo di 2 anni, la 2,6-xilidina ha evidenziato un potenziale tumorigenico. Poiché non è possibile escludere con sufficiente sicurezza una rilevanza di questi reperti per l'essere umano, la lidocaina non dovrebbe essere somministrata a dosi elevate per periodi prolungati.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Xylocain Spray deve essere conservato a temperatura ambiente (15-25 °C). Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Se lo spray viene conservato a temperatura inferiore a 8 °C possono formarsi precipitati.

Non congelare.

Indicazioni per la manipolazione

Il contenuto del flacone spray è sufficiente per ca. 500 erogazioni di lidocaina da 10 mg.

Nella confezione è inclusa una cannula in plastica non sterile (lunga 10 cm) monouso.

Sono ottenibili separatamente ulteriori cannule in plastica non sterili, corte. Sono inoltre ottenibili anche cannule in plastica sterili monouso da 20 cm, confezionate singolarmente, appositamente indicate per l'anestesia faringea profonda.

La cannula spray è già piegata per l'uso e non si dovrebbero effettuare ulteriori manipolazioni. La cannula in plastica non dovrebbe essere riutilizzata né deve essere accorciata, per non danneggiare la funzione di erogazione.

52097 (Swissmedic)

Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar

Marzo 2024

DOC-04-05-2026