EMLA crème 5 %

Principi attivi: lidocainum, prilocainum.

Sostanze ausiliarie:

Emla Crema: macrogol 54 glyceroli hydroxystearas 19 mg/g, carbomerum 974P, natrii hydroxidum, aqua purificata.

Emla, cerotto medicato: macrogol 54 glyceroli hydroxystearas 19 mg/g, carbomerum 974P, natrii hydroxidum, aqua purificata.

Materiale del supporto

Cellulosum, lanugo gossypii absorbens, aluminium metallicum, polyamidum, polyethylenum, adesivo acrilico.

1 g di crema contiene: lidocainum 25 mg, prilocainum 25 mg.

1 Emla, cerotto medicato con 1 g di emulsione contiene: lidocainum 25 mg, prilocainum 25 mg/ cerotto medicato .

Emla Crema e l'emulsione Emla contenuta in Emla, cerotto medicato sono emulsioni olio in acqua nelle quali la fase oleosa è costituita da una miscela eutettica di lidocaina e prilocaina in rapporto 1:1.

Emla, cerotto medicato è una monodose pronta all'uso sotto forma di bendaggio occlusivo. La superficie di contatto con la cute è di circa 10 cm².

Emla Crema

•Anestesia topica della cute intatta in associazione con punture d'ago come ad esempio l'inserimento di cateteri e.v., prelievi di sangue e procedure chirurgiche superficiali.

•Anestesia topica della mucosa genitale per interventi chirurgici superficiali (ad es. condilomi acuminati).

•Anestesia topica per la detersione e lo sbrigliamento (debridement) meccanici in caso di ulcus cruris (ulcera della gamba).

Emla, cerotto medicato

Anestesia topica della cute intatta in associazione con piccoli interventi, come ad es. punture d'ago o trattamento chirurgico di piccole lesioni locali.

Emla Crema

1 g di Emla Crema prelevata dal tubo di alluminio da 30 g corrisponde a una striscia di crema di circa 3,5 cm.

Cute intatta

a) Istruzioni posologiche/di utilizzo generali negli adulti

Applicare uno strato spesso sulla cute e coprire con un bendaggio occlusivo. Si raccomanda una posologia di circa 1,5 g per 10 cm².

Il bendaggio occlusivo può essere lasciato in sede fino a 5 ore. Dopo un tempo di applicazione più lungo, l'effetto analgesico diminuisce.

Il tempo al raggiungimento di un'analgesia cutanea affidabile è di 1-2 ore. Emla Crema deve essere utilizzata sotto bendaggio (occlusione). Con un tempo di applicazione di 1-2 ore, l'effetto si mantiene per almeno 2 ore dopo la rimozione del bendaggio occlusivo.

b) Piccoli interventi (punture d'ago e interventi chirurgici di lesioni locali)

Applicare circa 2 g (½ tubo di Emla Crema da 5 g) come descritto in precedenza. Tempo di applicazione minimo prima dell'intervento: 1 ora, tempo di applicazione massimo: 5 ore. Dopo un tempo di applicazione più lungo, l'effetto anestetizzante diminuisce.

c) Interventi dermatologici su aree cutanee estese
Procedure chirurgiche superficiali, ad es. trapianti cutanei, prelievo per innesto dermoepidermico

Applicare uno strato spesso sull'area cutanea interessata (circa 1,5-2 g/10 cm²). Tempo di applicazione minimo prima dell'intervento: 2 ore, tempo di applicazione massimo: 5 ore. Dopo un tempo di applicazione più lungo, l'effetto anestetizzante diminuisce.

La superficie massima da trattare è di 600 cm² con un tempo di applicazione minimo di 1 ora e massimo di 5 ore (quantità max. 60 g).

d) Istruzioni posologiche speciali negli adulti

Mucosa genitale

Generale: la posologia raccomandata per il trattamento chirurgico di lesioni locali negli adulti, ad es. per l'asportazione di condilomi e/o prima dell'iniezione di anestetici locali, è di 5-10 g. L'intera area cutanea, incluse le pieghe della mucosa, dovrebbe essere ricoperta con la crema. La crema dovrebbe essere applicata 5-10 minuti prima dell'intervento. Dopo un tempo di applicazione più lungo, l'effetto anestetizzante diminuisce.

Non è necessario un bendaggio occlusivo. L'intervento chirurgico dovrebbe avere luogo immediatamente dopo la rimozione della crema.

Cute genitale

Uomini: utilizzare una striscia spessa di Emla Crema (1 g/10 cm²) con un bendaggio occlusivo per 15 minuti, prima dell'iniezione dell'anestetico locale.

Donne: utilizzare una striscia spessa di Emla Crema (1-2 g/10 cm²) con un bendaggio occlusivo per 60 minuti, prima dell'iniezione dell'anestetico locale.

Ulcus cruris (ulcera della gamba)

Nella detersione meccanica e/o per il debridement in caso di ulcus cruris, applicare uno strato spesso di Emla Crema (circa 1-2°g/10 cm² fino a un massimo di 10°g) e coprire con un bendaggio occlusivo. Emla Crema è stata utilizzata per il trattamento di ulcus cruris fino a 15°volte nell'arco di 1-2 mesi senza riscontrare una perdita di efficacia o un'aumentata reazione locale.

La concentrazione plasmatica massima con l'applicazione di quantità superiori a 10 g di crema per il trattamento dell'ulcus cruris non è stata esaminata.

Il tempo di applicazione dovrebbe essere di almeno 30 minuti. Prolungando il tempo di applicazione fino a 60 minuti, l'anestesia può aumentare ulteriormente. La detersione dovrebbe iniziare immediatamente dopo la rimozione della crema.

e) Istruzioni posologiche/di utilizzo generali nei bambini

In caso di piccoli interventi come ad es. punture d'ago e interventi chirurgici in caso di lesioni locali.

Applicare sulla cute uno strato di circa 1,0 g/10 cm², almeno 1 ora prima dell'intervento.

•Neonati e lattanti (0-2 mesi): fino a 1 g/10 cm².

La quantità totale applicata di Emla Crema non deve superare 1 g. L'area cutanea complessivamente trattata non deve essere maggiore di 10 cm².

Non sono stati esaminati tempi di applicazione con durata superiore a 1 ora.

Se utilizzata per la circoncisione nei neonati, l'applicazione sul prepuzio di una quantità di Emla Crema pari a 1,0 g è risultata sicura.

Emla Crema non dovrebbe essere utilizzata nei prematuri poiché per questo gruppo di età non sono disponibili dati sufficienti.

•Lattanti di 3-12 mesi: fino a 2 g/20 cm².

La quantità totale applicata di Emla Crema non deve superare 2 g. L'area cutanea complessivamente trattata non deve essere maggiore di 20 cm².

Con una superficie di applicazione di 16 cm² e un tempo di applicazione fino a 4 ore non sono stati osservati aumenti clinicamente significativi del livello di metaemoglobina.

•Bambini di 1-5 anni: fino a 10 g/100 cm².

La quantità totale applicata di Emla Crema non deve superare 10 g. L'area cutanea complessivamente trattata non deve essere maggiore di 100 cm². Tempo di applicazione: minimo 1 ora, massimo 5 ore.

•Bambini di 6-11 anni: fino a 20 g/200 cm².

La quantità totale applicata di Emla Crema non deve superare 20 g. L'area cutanea complessivamente trattata non deve essere maggiore di 200 cm². Tempo di applicazione: minimo 1 ora, massimo 5 ore.

Emla, cerotto medicato

•Neonati e lattanti sotto i 3 mesi

Applicare Emla, cerotto medicato sulla zona cutanea interessata circa 1 ora prima dell'intervento. Non sono documentati tempi di applicazione superiori a 1 ora.

Non si dovrebbe applicare più di 1 Emla, cerotto medicato alla volta.

Date le sue dimensioni, il Emla, cerotto medicato è meno adatto a essere utilizzato su determinate aree del corpo di neonati e lattanti.

Emla Crema ed Emla, cerotto medicato non dovrebbero essere utilizzati in lattanti nella fascia d'età di 0-12 mesi che ricevono medicamenti che inducono metaemoglobina (vedere la rubrica «Avvertenze e misure precauzionali»).

•Lattanti di 3-12 mesi

Applicare Emla, cerotto medicato sulla zona cutanea interessata circa 1 ora prima dell'intervento.

Non si dovrebbero applicare più di 2 Emla, cerotto medicato alla volta. Dopo l'applicazione di 2 g di Emla Crema per 4 ore non sono stati osservati aumenti del livello di metaemoglobina nel plasma.

•Adulti e bambini sopra 1 anno di età

In caso di piccoli interventi come ad es. punture d'ago, applicare uno o più Emla, cerotto medicato sulla cute intatta rimuovendo la pellicola protettiva in alluminio. Posizionare il cerotto in maniera tale da coprire con il disco di cellulosa l'area cutanea da anestetizzare.

Tempo di applicazione minimo prima dell'intervento: 1 ora. Una volta rimosso il cerotto, l'effetto persiste per almeno 2 ore.

La dose massima di Emla raccomandata nei bambini di 1-5 anni è di 10 g (10 Emla, cerotto medicato).

La dose massima di Emla raccomandata nei bambini di 6-12 anni è di 20 g (20 Emla, cerotto medicato).

Istruzioni posologiche speciali

In pazienti con dermatite atopica il tempo di applicazione di Emla deve essere più breve, di 15-30 minuti, al fine di evitare gli effetti collaterali più comuni in questo caso quali la porpora (vedere la rubrica «Proprietà/effetti»). Non è noto se l'utilizzo su aree estese aumenti gli effetti indesiderati. Sono state esaminate superfici di max. 62,5 cm², con una quantità massima applicata di 10 g (2,5x2,5 cm/g).

Tabella riepilogativa per le posologie di Emla/Emla, cerotto medicato)

Posologia generale

▪per piccoli interventi come ad es. punture d'ago

▪per interventi chirurgici in caso di lesioni locali

* 1 g di Emla Crema o 1 Emla, cerotto medicato

Posologia per indicazioni speciali negli adulti

Ipersensibilità nota agli anestetici locali di tipo amidico come i principi attivi lidocaina o prilocaina o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie.

1.Effetto sistemico

a) I pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi o con metaemoglobinemia congenita o idiopatica sono maggiormente esposti a una metaemoglobinemia indotta da medicamenti.

Nei lattanti e nei neonati sotto i 3 mesi è stato generalmente osservato un aumento transitorio, ma non clinicamente significativo, del livello di metaemoglobina fino a 12 ore dopo l'applicazione.

b) Applicazioni ripetute di Emla possono aumentare la concentrazione plasmatica di lidocaina e prilocaina. Emla deve essere utilizzato con cautela nei seguenti pazienti:

•pazienti con patologie acute, pazienti deboli o anziani

•pazienti con grave insufficienza epatica.

c) Poiché la documentazione disponibile non è sufficiente, Emla non deve essere utilizzato su altre ferite aperte oltre all'ulcus cruris.

Emla non deve essere utilizzato su ferite, mucosa nonché mucosa genitale di bambini, poiché non sono attualmente disponibili dati sufficienti sull'assorbimento in queste aree.

d) I pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) dovrebbero essere monitorati e si dovrebbe prendere in considerazione un monitoraggio ECG, poiché gli effetti cardiaci possono essere additivi.

2.Effetto locale

a) Si consiglia cautela affinché Emla non entri a contatto con gli occhi, poiché può provocare irritazioni oculari. Inoltre, la perdita dei riflessi protettivi può portare a irritazioni corneali e a potenziali abrasioni. In caso di contatto con gli occhi, sciacquarli immediatamente con acqua o una soluzione salina diluita e proteggerli fino al recupero della percezione sensoriale.

b) Emla non dovrebbe essere applicato su una membrana timpanica lesionata. Uno studio su cavie ha dimostrato che, in caso di instillazione nell'orecchio medio, Emla ha un effetto ototossico. Nello stesso studio, gli animali con membrana timpanica intatta non hanno evidenziato anomalie dopo l'applicazione di Emla Crema nel condotto uditivo esterno.

3.Situazioni speciali

Fino a quando non sarà disponibile ulteriore documentazione clinica, Emla non dovrebbe essere utilizzato nei seguenti casi:

Emla Crema/Emla, cerotto medicato non dovrebbe essere utilizzato per la preparazione di un'iniezione intracutanea del vaccino vivo BCG, poiché non è possibile escludere un'interazione tra i principi attivi di Emla e il vaccino.

Emla non deve essere applicato in neonati e lattanti di 0-12 mesi trattati con sostanze che inducono la metaemoglobina (vedere «Effetti indesiderati»).

Emla non deve essere utilizzato in neonati nati prima della 37^a settimana di gravidanza.

Macrogol-54-glicerolo idrossistearato

Emla Crema/Emla, cerotto medicato contengono macrogol-54-glicerolo idrossistearato, che può causare irritazione cutanea.

In caso di somministrazione concomitante di medicamenti che possono provocare metaemoglobinemia (ad es. sulfonamidi), Emla può potenziare questo effetto.

In pazienti che ricevono altri anestetici locali o sostanze strutturalmente correlate, se si utilizzano dosi elevate di Emla si dovrebbe prendere in considerazione l'insorgenza di ulteriori effetti tossici a livello sistemico.

Non sono stati effettuati studi d'interazione specifici con lidocaina/prilocaina e antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone), tuttavia si raccomanda cautela (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

I medicamenti che riducono la clearance della lidocaina (ad es. cimetidina o beta-bloccanti) possono portare a concentrazioni potenzialmente tossiche se la lidocaina viene somministrata a dosi ripetute elevate per un periodo di tempo prolungato. Tuttavia, tali interazioni non dovrebbero avere rilevanza clinica in caso di utilizzo a breve termine della lidocaina (ad es. Emla Crema) secondo le posologie raccomandate.

Gravidanza

Non sono disponibili studi controllati nelle donne in gravidanza. Non sono state segnalate alterazioni specifiche relative al processo riproduttivo né a un aumento dell'incidenza di malformazioni o altri effetti dannosi, diretti o indiretti, per il feto. Studi sugli animali non indicano effetti negativi, diretti o indiretti, dannosi per la salute in relazione alla tossicità sulla riproduzione, se non in caso di somministrazione sottocutanea/intramuscolare di dosi elevate di lidocoaina o prilocaina (vedere «Dati preclinici»).

La lidocaina e la prilocaina possono attraversare la barriera placentare ed essere assorbite dal feto. Emla non deve essere utilizzato durante la gravidanza a meno che le condizioni cliniche della donna non richiedano un trattamento con lidocaina e prilocaina.

Allattamento

La lidocaina e la prilocaina vengono escrete nel latte materno. Tuttavia, con l'utilizzo di dosi terapeutiche, il rischio di effetti collaterali nel bambino è minimo, poiché l'assorbimento sistemico è basso. Emla può essere usato durante l'allattamento, se clinicamente necessario.

Fertilità

Non sono disponibili dati clinici sufficienti. Studi sugli animali non hanno rivelato alcuna compromissione della fertilità (vedere «Dati preclinici»).

Non si prevedono effetti alle posologie raccomandate.

Gli effetti indesiderati sono elencati in base alle seguenti categorie di frequenza: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10 000, <1/1000), molto raro (<1/10 000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico

Dosi elevate di prilocaina possono potenziare la formazione di metaemoglobina (vedere «Avvertenze e misure precauzionali» e «Posologia eccessiva»).

Nei neonati e nei lattanti sotto i 3 mesi è stato generalmente osservato un aumento transitorio, ma non clinicamente significativo, del livello di metaemoglobina fino a 12 ore dopo l'applicazione.

Disturbi del sistema immunitario

Con l'utilizzo di anestetici locali sono state riferite reazioni allergiche e anafilattiche come orticaria, angioedema, broncospasmo e shock anafilattico. Dato il basso assorbimento di lidocaina e di prilocaina, l'incidenza di reazioni sistemiche è bassa.

Patologie del sistema nervoso

La tossicità degli anestetici locali si manifesta con sintomi eccitatori del sistema nervoso centrale o depressione del SNC (nervosismo, ansia, euforia, confusione, capogiri, sonnolenza, tinnito, diplopia o visione offuscata, vomito, sensazione di calore o di freddo o intorpidimento, tremore, convulsioni, perdita di coscienza, depressione respiratoria o arresto respiratorio). Gli stati di eccitazione possono essere di breve durata o non manifestarsi affatto. In tali casi può comparire dapprima sonnolenza, seguita da perdita di coscienza.

Patologie dell'occhio

Irritazioni della cornea dopo applicazione accidentale negli occhi.

Patologie cardiache

Le manifestazioni cardiovascolari includono bradicardia, ipotensione, collasso cardiovascolare fino ad arresto cardiocircolatorio.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: reazioni locali transitorie nella sede di applicazione come ad es. pallore, eritema (arrossamento) ed edemi, reazioni cutanee con sensazione inizialmente lieve di bruciore e prurito.

Non comune: bruciore e prurito inizialmente lievi con pelle intatta.

Raro: porpora, reazioni petecchiali e iperpigmentazione nella sede di applicazione.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

In rari casi è stata segnalata una metaemoglobinemia clinicamente significativa. A dosi elevate, la prilocaina può aumentare il livello plasmatico di metaemoglobina, in particolare in caso di somministrazione concomitante con sostanze che inducono metaemoglobinemia (ad es. sulfonamidi) (vedere «Avvertenze e misure precauzionali»).

Trattamento

La metaemoglobinemia clinicamente significativa deve essere trattata mediante iniezione endovenosa lenta di blu di metilene.

Qualora dovessero subentrare altri sintomi di tossicità sistemica, si prevede un decorso simile a quello osservato con la somministrazione di dosi troppo elevate di anestetici locali somministrati mediante un'altra via di applicazione.

La tossicità degli anestetici locali si manifesta con sintomi eccitatori del sistema nervoso centrale e in casi gravi con depressione del sistema nervoso centrale e collasso circolatorio.

Gravi sintomi neurologici (convulsioni, depressione del SNC) richiedono un trattamento sintomatico con supporto respiratorio e somministrazione di anticonvulsivanti.

Codice ATC: N01B B20

Meccanismo d'azione/Farmacodimanica

L'effetto anestetico locale si basa sul rilascio di lidocaina e prilocaina da Emla negli strati cutanei dell'epidermide e del derma.

La lidocaina e la prilocaina si accumulano in prossimità dei nocicettori dermici e delle terminazioni nervose. La lidocaina e la prilocaina sono anestetici locali di tipo amidico. Stabilizzano le membrane neuronali bloccando il flusso degli ioni necessario per lo sviluppo e la trasmissione degli impulsi. Da ciò deriva l'effetto anestetico locale.

La qualità dell'anestesia dipende dalla durata di applicazione e dalla quantità applicata.

Nell'ambito di studi clinici con Emla su cute intatta non sono state osservate differenze relativamente alla sicurezza e all'efficacia (inclusa l'insorgenza dell'effetto anestetico) tra pazienti geriatrici (età 65-96 anni) e pazienti più giovani.

Rispetto al debridement con placebo in crema, Emla Crema riduce la frequenza del dolore post-detersione fino a 4 ore dopo il debridement e il numero delle detersioni necessarie per mantenere l'ulcera completamente pulita.

Non sono stati osservati effetti negativi sul processo di guarigione dell'ulcus cruris o in relazione alla flora batterica.

L'utilizzo di Emla prima del vaccino morbillo-parotite-rosolia o dei vaccini per via intramuscolare contro difterite-pertosse-tetano, vaccino antipolio inattivato, Haemophilus influenzae b o epatite B non altera i titoli anticorpali medi, il tasso di sieroconversione o la percentuale di pazienti che dopo l'immunizzazione raggiungono titoli anticorpali protettivi e positivi rispetto a pazienti trattati con placebo.

Emla causa una risposta vascolare bifasica. All'iniziale vasocostrizione segue una vasodilatazione (vedere «Effetti indesiderati»).

In pazienti con dermatite atopica si osserva una reazione simile, ma di durata inferiore, che dopo 30-60 minuti provoca un arrossamento cutaneo. Ciò indica un più rapido assorbimento attraverso la cute (vedere «Istruzioni posologiche speciali»).

Efficacia clinica

Nessun dato

Assorbimento

L'assorbimento sistemico dei principi attivi lidocaina e prilocaina contenuti in Emla dipende dalla quantità applicata e dalla sede e dal tempo di applicazione.

Ulteriori parametri di influenza sono lo spessore della cute (che varia a seconda delle aree del corpo) e altre condizioni della cute come malattie cutanee o la rasatura. Dopo l'utilizzo in caso di ulcus cruris, anche la caratteristica dell'ulcera può influenzare l'assorbimento.

Cute intatta

Coscia: dopo l'applicazione sulla coscia di un adulto (60 g di Emla Crema/400 cm² per 3 ore), l'assorbimento di lidocaina e prilocaina è rispettivamente del 5% circa.

Viso: dopo l'applicazione sul viso (10 g/100 cm² per 2 ore), l'assorbimento sistemico è del 10% circa.

Dopo l'applicazione di Emla su cute intatta, i livelli plasmatici di lidocaina e prilocaina in pazienti geriatrici e non geriatrici sono molto bassi e ben al di sotto di livelli potenzialmente tossici.

Mucosa genitale

L'assorbimento attraverso la mucosa vaginale è più rapido rispetto a quello attraverso la cute.

Distribuzione

Cute intatta

Coscia: la concentrazione plasmatica massima di lidocaina e prilocaina (mediamente pari a 0,12 e 0,07 µg/ml) viene raggiunta dopo circa 2-6 ore dall'applicazione.

Viso: la concentrazione plasmatica massima di lidocaina e prilocaina (mediamente pari a 0,16 e 0,06 µg/ml) viene raggiunta dopo 1,5-3 ore dall'applicazione.

Mucosa genitale: dopo un'applicazione di 10 minuti di 10 g di Emla Crema, la concentrazione plasmatica massima di lidocaina e prilocaina (mediamente pari a 0,18 e 0,15 µg/ml) viene raggiunta dopo 20-45 minuti dall'applicazione.

Ulcus cruris

In seguito a una singola applicazione di 5-10 g di crema per 30 minuti, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 1-2,5 ore ed è pari a 0,05-0,25 µg/ml per la lidocaina (un singolo valore di 0,84 µg/ml) e a 0,02-0,08 µg/ml per la prilocaina.

Dopo un tempo di applicazione di 24 ore, le concentrazioni plasmatiche massime vengono solitamente raggiunte entro 2-4 ore e sono pari a 0,19-0,71 µg/ml per la lidocaina e a 0,06-0,28 µg/ml per la prilocaina.

Dopo un'applicazione ripetuta (3-7 volte alla settimana ovvero 15 dosi singole durante un periodo di un mese) di 2-10 g di Emla Crema per 30-60 minuti, non è stato riscontrato alcun accumulo evidente nel plasma di lidocaina e dei suoi metaboliti monoglicinexilidide e 2,6-xilidina o di prilocaina e del suo metabolita orto-toluidina.

La concentrazione plasmatica massima osservata per lidocaina, monoglicinexilidide e 2,6-xilidina è stata pari rispettivamente a 0,41, 0,03 e 0,01 µg/ml. La concentrazione plasmatica massima per prilocaina e orto-toluidina è stata pari rispettivamente a 0,08 e 0,01 µg/ml

Metabolismo

Nessun dato

Eliminazione

Nessun dato

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Pediatria

Neonati e lattanti sotto i 3 mesi

Dopo l'applicazione di 1,0 g di crema su circa 10 cm² per 1 ora, la concentrazione plasmatica massima di lidocaina e prilocaina è rispettivamente pari a 0,135 µg/ml e 0,107 µg/ml.

Lattanti di 3-12 mesi

Dopo l'applicazione di 2,0 g di crema su circa 16 cm² per 4 ore, la concentrazione plasmatica massima di lidocaina e prilocaina è rispettivamente pari a 0,155 µg/ml e 0,131 µg/ml.

Bambini di 2-3 anni

Dopo l'applicazione di 10,0 g di crema su circa 100 cm² per 2 ore, la concentrazione plasmatica massima di lidocaina e prilocaina è rispettivamente pari a 0,315 µg/ml e 0,215 µg/ml.

Bambini di 6-8 anni

Dopo l'applicazione di 10,0-16,0 g di crema su circa 100-160 cm² per 2 ore, la concentrazione plasmatica massima è pari a 0,299 µg/ml per la lidocaina e a 0,110 µg/ml per la prilocaina.

Tossicità

Negli studi sugli animali la tossicità registrata dopo alte dosi di lidocaina o prilocaina, da sole o in associazione, è stata a carico del sistema nervoso centrale e cardiovascolare. Quando è stata utilizzata l'associazione di lidocaina e prilocaina sono stati osservati solo effetti additivi, senza indicazioni di sinergismo o la comparsa di effetti tossici inaspettati. Entrambi i principi attivi hanno mostrato di avere una bassa tossicità acuta orale, fornendo un buon margine di sicurezza nel caso di ingestione accidentale di EMLA.

Genotossicità

In test di genotossicità in vitro e in vivo né la lidocaina né la prilocaina hanno mostrato potenziale genotossico.

Un metabolita della lidocaina (2,6-dimetilanilina) e un metabolita della prilocaina (o-toluidina) hanno mostrato evidenze di attività genotossica.

Cancerogenicità

Gli studi di cancerogenicità non sono stati condotti su lidocaina o prilocaina da sole né in associazione, in considerazione delle indicazioni e della durata dell'utilizzo terapeutico di questi medicamenti.

Il metabolita della lidocaina (2,6-dimetilanilina) e il metabolita della prilocaina (o-toluidina) hanno mostrato di possedere un potenziale carcinogenico negli studi tossicologici preclinici per la valutazione dell'esposizione cronica. Una valutazione dei rischi, effettuata comparando l'esposizione umana massima calcolata dell'uso intermittente di lidocaina e prilocaina con l'esposizione negli studi preclinici, indica un ampio margine di sicurezza per l'uso clinico. Da studi preclinici con la colla utilizzata nel Emla, cerotto medicato non sono emersi motivi di preoccupazione.

Tossicità per la riproduzione

Non è stata osservata alcuna compromissione della fertilità in ratti di sesso maschile o femminile dovuta a lidocaina o prilocaina.

Negli studi di tossicità sulla riproduzione sono stati rilevati effetti embriotossici o fetotossici della lidocaina a dosi di 25 mg/kg s.c. nel coniglio e idronefrosi fetale della prilocaina a partire da dosi di 100 mg/kg i.m. nel ratto.

La lidocaina attraversa la barriera placentare mediante semplice diffusione. La dose embriofetale in rapporto alla concentrazione sierica materna è di 0,4-1,3.

A dosi inferiori all'intervallo materno-tossico nel ratto, la lidocaina non ha alcun effetto sullo sviluppo postnatale della prole.

Altri dati

In uno studio sugli animali è stata osservata un'evidente reazione irritativa a seguito di una singola somministrazione oculare di 50 mg/g di emulsione di lidocaina + prilocaina 1:1 (w/w). Questa è la stesssa concentrazione degli anestetici locali e una formulazione simile a quella di EMLA. Questa reazione oculare può essere stata influenzata dall'elevato pH della formulazione in emulsione (circa 9), ma è probabilmente anche, parzialmente, il risultato di un potenziale irritativo intrinseco degli anestetici locali.

Stabilità

Emla Crema/Emla, cerotto medicato non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Non conservare a temperature superiori a 30°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Emla Crema ed Emla, cerotto medicato non devono essere congelati.

46'850, 52'980 (Swissmedic)

Aspen Pharma Schweiz GmbH, Baar

Maggio 2025

DOC-15-10-2025