LIVOSTIN gtt opht 0.5 mg/ml

Principio attivi

Levocabastinum ut Levocabastini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Propylenglycolum (E 1520), 0,15 mg/ml Benzalkonii chloridum, Dinatrii phosphas et Natrii dihydrogenophosphas monohydricus corresp. 9,5 mg/ml Phosphas, Polysorbatum 80, Hypromellosum 2910, Dinatrii edetas, Aqua ad iniectabile.

Collirio in sospensione: 0,5 mg Levocabastinum pro 1 ml in una microsospensione bianca.

Congiuntivite allergica stagionale.

Posologia abituale

Agitare il flaconcino prima dell'uso.

I pazienti devono essere istruiti sulle misure necessarie per evitare la contaminazione del flaconcino.

Adulti e adolescenti di età superiore ai 12 anni: 2 volte al giorno, 1 goccia per occhio. Questo dosaggio può essere aumentato a 1 goccia 3-4 volte al giorno.

Bambini 6-12 anni: 2 volte al giorno, 1 goccia in ogni occhio.

L'uso e la sicurezza di Livostin collirio nei bambini sotto i 6 anni di età non sono stati fino ad ora esaminati.

Livostin collirio non deve essere usato in caso di ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti.

Il preparato non deve essere usato per oltre 2 settimane senza prescrizione medica. Se un trattamento deve durare oltre 2 settimane, deve essere prescritto da un medico e controllato periodicamente. L'esperienza con l'uso a lungo termine per oltre 3 mesi è ancora insufficiente.

Nota per i pazienti portatori di lenti a contatto: Le lenti a contatto morbide e idrofile non devono essere indossate durante il trattamento con Livostin collirio. Benzalconio cloruro può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide e può portare al cambiamento del loro colore. Tolga le lenti a contatto prima di usare questo medicamento e aspetti 15 minuti prima di riapplicarle.

Sono stati riportati casi di irritazione agli occhi, occhio secco, alterazione del film e della superficie corneali a seguito di somministrazione oftalmica di benzalconio cloruro. Da usare con cautela nei pazienti con occhio secco e con compromissione della cornea. I pazienti devono essere monitorati in caso di uso prolungato.

Studi in vitro in microsomi epatici umani non hanno mostrato alcun effetto della levocabastina sul metabolismo ossidativo dei substrati dei citocromi P-450 3A4, 2D6 e 1A2. Non sono stati condotti studi di interazione clinica con Livostin collirio poiché i livelli plasmatici allo stato stazionario raggiunti sono molto bassi (fino a 1,6 μg/ml). Quindi, interazioni farmacocinetiche di qualsiasi tipo sono molto improbabili.

Gravidanza

Studi condotti in animali non hanno mostrato effetti embriotossici o teratogeni dopo la somministrazione orale di dosi elevate (vedere rubrica «Dati preclinici»).

I dati postmarketing riguardo l'uso della levocabastina collirio nelle donne in stato di gravidanza sono limitati. Il potenziale rischio per l'uomo non è noto. Livostin collirio non deve essere usato durante la gravidanza a meno che non ciò non sia inequivocabilmente necessario.

Allattamento

In base a determinazioni della concentrazione della levocabastina nella saliva e nel latte materno, di una donna che allatta a cui è stata somministrata una singola dose orale da 0,5 mg di levocabastina, ci si aspetta che approssimativamente lo 0,3% della dose totale di levocabastina possa essere trasmessa al lattante. Tuttavia, sono disponibili solo studi clinici e sperimentali limitati. Pertanto, l'uso di Livostin collirio non è raccomandato durante l'allattamento.

Sono state segnalate reazioni avverse come irritazione, dolore, gonfiore, prurito, arrossamento degli occhi, sensazione di bruciore agli occhi, lacrimazione e offuscamento della vista. Per questo motivo, si consiglia cautela nella guida di veicoli e sull'impiego di macchine dopo l'uso di Livostin collirio.

Di seguito è riportato un riassunto degli effetti avversi (EA). La frequenza è indicata come segue: «molto comune» (≥1/10); «comune» (<1/10, ≥1/100); «non comune» (<1/100, ≥1/1'000); «raro» (<1/1'000, ≥1/10'000); «molto raro» (<1/10'000), «non nota» (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Studi clinici

L'efficacia di Livostin collirio, è stata studiata in 508 soggetti in quattro studi controllati con placebo e uno studio clinico non in cieco. Tutte le reazioni avverse (EA) riportate dai partecipanti agli studi clinici con Livostin collirio sono riassunte di seguito.

Patologie dell'occhio

Molto comune: Irritazione oculare (11,6%) (placebo 4,5%).

Effetti indesiderati dopo l'introduzione sul mercato

Di seguito è riportato un riassunto degli effetti indesiderati che si sono verificate durante le osservazioni post-marketing del trattamento con Livostin collirio. Poiché questi effetti sono stati riportati volontariamente e da un numero indeterminato di persone, non è sempre possibile determinarne in modo affidabile la frequenza o stabilire una relazione causale con l'uso del medicamento. Le categorie di frequenza sono state stimate in base alla frequenza degli effetti indesiderati corrispondenti negli studi clinici o epidemiologici.

Disturbi del sistema immunitario

Non nota: Anafilassi, edema angioneurotico, ipersensibilità.

Patologie del sistema nervoso

Comune: Cefalea.

Patologie dell'occhio

Comune: Dolore oculare, visione offuscata.

Non comune: Edema palpebrale.

Non nota: Congiuntivite, gonfiore oculare, infiammazione della palpebra, iperemia oculare.

Patologie cardiache

Non nota: Palpitazioni.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non nota: Dermatite da contatto, orticaria.

Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non nota: Reazione al sito di applicazione con i seguenti sintomi: Bruciore acuto agli occhi, arrossamento oculare acuto, dolore oculare, gonfiore oculare, prurito oculare, lacrimazione e visione offuscata.

Molto raramente sono stati riportati casi di calcificazione della cornea associati all'uso di colliri contenenti fosfati in pazienti con cornea significativamente danneggiata.

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

Finora non ci sono rapporti di sovradosaggio con levocabastina. Comunque non si può escludere il verificarsi di sedazione dopo ingestione accidentale del contenuto del flaconcino.

Trattamento

In caso di ingestione accidentale, avvisare il paziente di bere molti liquidi non alcolici allo scopo di accelerare l'eliminazione renale della levocabastina.

Codice ATC

S01GX02

Meccanismo d'azione

La levocabastina è un derivato della cicloesilpiperidina sostituito, con un'azione selettiva come antagonista dell'istamina H1. Dopo l'instillazione nell'occhio, l'azione antistaminica di Livostin collirio inizia rapidamente e dura per diverse ore. Livostin collirio allevia rapidamente i sintomi tipici della congiuntivite allergica come prurito, arrossamento, chemosi, gonfiore palpebrale e lacrimazione.

Farmacodinamica

non specificato

Efficacia clinica

nessun dato disponibile

Assorbimento

Dopo l'instillazione di Livostin collirio nell'occhio, la piccola quantità di sostanza attiva viene assorbita in modo lento e incompleto. In seguito ad applicazione oftalmica di una dose di 15 μg/goccia, vengono assorbiti circa 6 μg di levocabastina. La levocabastina raggiunge il picco plasmatico dopo circa 6 ore.

Distribuzione

Il legame della levocabastina con le proteine plasmatiche è di circa il 55%. Le proprietà farmacocinetiche plasmatiche della levocabastina oftalmica sono lineari e prevedibili.

Metabolismo

Il principale metabolita della levocabastina, un acilglucuronide, viene prodotto mediante glucuronidazione, la principale via metabolica.

Eliminazione

La levocabastina viene prevalentemente (circa il 70% della dose assorbita) escreta immodificata con le urine. L'emivita plasmatica per l'escrezione della levocabastina è di circa 39-70 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Bambini e adolescenti

In bambini e adolescenti tra i 6 e i 17 anni di età che hanno ricevuto levocabastina spray nasale a varie dosi fino a un massimo di 0,2 mg 4 volte al giorno per un periodo di 4 settimane, alcuni dei quali avevano anche usato levocabastina collirio all'occorrenza, sono state osservate concentrazioni plasmatiche di levocabastina molto basse. Le concentrazioni plasmatiche misurate dopo 2-4 settimane di trattamento non erano rilevabili o erano al massimo 18,2 ng/ml. Dalla limitata quantità di informazioni disponibili, non è stato possibile trarre conclusioni definitive per quanto riguarda un confronto con gli adulti.

Pazienti anziani

Nei soggetti anziani, dopo molteplici somministrazioni per via nasale di 0,4 mg di levocabastina, l'emivita di levocabastina è aumentata del 15% e il livello di picco plasmatico è aumentato del 26%.

Disfunzioni renali

Dopo una singola dose orale di 0,5 mg di levocabastina, soluzione, l'emivita di levocabastina in caso di insufficienza renale da moderata a grave (clearance della creatinina 10-50 ml/min) è aumentata da 36 a 95 ore. L'esposizione globale a levocabastina basata sulla AUC è aumentata del 56%.

Disturbi della funzionalità epatica

La farmacocinetica della levocabastina nei soggetti con insufficienza epatica non è stata esaminata.

In topi, ratti e conigli, la levocabastina somministrata a dosi sistemiche fino a 10 mg/kg, 2'500 volte la dose clinica raccomandata. Non sono stati osservati effetti embriotossici o teratogeni. Nei roditori sono state osservate teratogenicità e/o aumento dei riassorbimenti embrionali a dosi pari a più di 20 mg/kg, 5'000 volte la dose clinica raccomandata. Nei ratti e nei topi, sono stati osservati effetti teratogeni (polidattilia, idrocefalia, anomalie oculari) e un aumento della letalità embrionale a dosi elevate (40 e 160 mg/kg/giorno, rispettivamente). Gli effetti di riduzione della fertilità e gli effetti sullo sviluppo fetale e postnatale non si sono verificati fino a una dose massima di 20 mg/kg/giorno. Gli effetti sono stati osservati solo a dosi ben al di sopra della dose massima consentita per l'uso clinico negli esseri umani.

Da dati preclinici sulla base di studi convenzionali di tossicità acuta (somministrazione per via orale, endovenosa, inalazione e dermica) e di tossicità a dosi ripetute (somministrazione per via orale, endovenosa, oppure per via oculare), compreso riguardanti irritazione oculare, sensibilizzazione dermica, sicurezza cardiovascolare dei farmaci, genotossicità, riproduzione e carcinogenicità dopo la somministrazione orale di levocabastina, non è emerso alcun rischio oculare per l'uomo correlato al medicamento. Solo in caso di esposizioni eccessive rispetto al livello massimo di dosaggio umano sono stati osservati effetti di scarsa rilevanza, ove presenti, ai fini dell'uso clinico.

Stabilità

La confezione integra non deve essere utilizzata oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Stabilità dopo apertura

Chiudere il flaconcino immediatamente dopo l'uso. Dopo l'apertura, consumare entro 1 mese.

Precauzioni particolari per la conservazione

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

50496 (Swissmedic)

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Luglio 2022