LIVOSTIN spray nasal 0.05 %

Principi attivi

Levocabastinum ut levocabastini hydrochloridum.

Sostanze ausiliarie

Propylenglycolum (E 1520), 0,15 mg/ml Benzalkonii chloridum, Dinatrii phosphas, Natrii dihydrogenophosphas monohydricus, Polysorbatum 80, Hypromellosum, Dinatrii edetas, Aqua purificata

Spray nasale, sospensione: 0,5 mg Levocabastinum per 1 ml in una microsospensione bianca

1 nebulizzazione corrisponde a 0,1 ml e contiene 0,05 mg di levocabastina

Rinite allergica stagionale.

La durata della terapia è di massimo 2 mesi.

Posologia abituale

Adulti e bambini sopra i 6 anni:

2 nebulizzazioni 2 volte al giorno per narice.

Bambini sotto i 6 anni

L'uso e la sicurezza di Livostin Spray nasale nei bambini sotto i 6 anni non sono finora non sono stati esaminati.

Modo di somministrazione

Prima del primo utilizzo, premere più volte l'erogatore dopo aver rimosso il cappuccio protettivo fino a che non fuoriesce una fine nebulizzazione.

Soffiare accuratamente il naso prima di ogni utilizzo. Poiché lo Livostin Spray nasale è una microsospensione, il flaconcino deve essere agitato prima di ogni utilizzo. Inserire lo spray nasale nella narice. Tenere chiusa la narice libera e inspirare attraverso il naso premendo l'erogatore. Ripetere l'operazione sull'altra narice.

Livostin Spray nasale non deve essere usato in caso di ipersensibilità a uno degli ingredienti.

Insufficienza renale grave.

In caso di utilizzo regolare, Livostin Spray nasale non deve essere impiegato per più di 2 mesi, poiché non sono disponibili dati sufficienti sull'utilizzo a lungo termine. Il preparato non deve essere usato per oltre 2 settimane senza prescrizione medica. Se è necessario che il trattamento duri oltre 2 settimane, deve essere prescritto e controllato dal medico.

Sono disponibili dati limitati sui pazienti con ridotta funzionalità renale relativamente all'uso orale della levocabastina. Poiché la levocabastina assorbita viene escreta per via renale, occorre prestare cautela nell'uso di Livostin Spray nasale in pazienti con disturbi della funzionalità renale (vedere paragrafo «Farmacocinetica/Eliminazione»).

Questo medicamento contiene 0,015 mg di benzalconio cloruro per nebulizzazione corrispondente a 0,15 mg/ml. Il benzalconio cloruro può causare irritazione o gonfiore della mucosa nasale, soprattutto in caso di uso prolungato.

Le interazioni con alcol o altri medicamenti non sono stati osservati negli studi clinici.

Il decongestionante ossimetazolina può limitare transitoriamente l'assorbimento della levocabastina somministrata per via nasale.

Studi in vitro in microsomi epatici umani non hanno mostrato alcun effetto della levocabastina sul metabolismo ossidativo dei substrati dei citocromi P-450 3A4, 2D6 e 1A2. In studi clinici di interazione dello Livostin Spray nasale (stato stazionario) con dosi orali singole di eritromicina (inibitore del CYP 3A4) e ketoconazolo (inibitore del CYP 3A4 e del CYP 2C19) non sono stati rilevati effetti significativi sui parametri farmacocinetici intranasali della levocabastina.

La farmacocinetica della loratadina è rimasta invariata con l'applicazione intranasale della levocabastina.

Gravidanza

Non sono disponibili esperienze cliniche nelle donne in gravidanza.

Studi condotti in animali non hanno mostrato effetti embriotossici o teratogeni dopo la somministrazione orale di dosi elevate (vedere «Dati preclinici»).

I dati postmarketing riguardo l'uso della levocabastina come spray nasale in gravidanza sono limitati. Il potenziale rischio per l'uomo non è noto. Livostin Spray nasale non deve essere usato durante la gravidanza a meno che non ciò non sia inequivocabilmente necessario.

Allattamento

In base a misurazioni della concentrazione della levocabastina nella saliva e nel latte materno di una donna che allatta a cui è stata somministrata una singola dose orale da 0,5 mg di levocabastina, ci si aspetta che approssimativamente lo 0,6% della dose totale di levocabastina possa essere trasmessa al lattante. Tuttavia, sono disponibili studi clinici e sperimentali solo limitati. Pertanto, l'uso di Livostin Spray nasale non è raccomandato durante l'allattamento.

In generale, Livostin Spray nasale non provoca sedazione clinicamente rilevante né compromette le prestazioni psicomotorie rispetto al placebo. Si ritiene pertanto che Livostin Spray nasale non abbia alcun effetto sulla capacità di condurre veicoli e sull'impiego di macchine. Tuttavia, si consiglia cautela in caso di sonnolenza.

Gli effetti indesiderati e la frequenza sono classificati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA in base alla seguente convenzione: «molto comune» (≥1/10), «comune» (≥1/100, <1/10), «non comune» (≥1/1'000, <1/100), «raro» (≥1/10'000, <1/1'000), «molto raro» (<1/10'000), casi singoli (segnalazioni da singoli pazienti), «non nota» (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Studi clinici

L'efficacia di Livostin Spray nasale è stata esaminata in 2'328 persone nell'ambito di 12 studi clinici in doppio cieco, controllati verso placebo. Tutti gli effetti collaterali riportati in questi studi sono riassunti di seguito.

Infezioni ed infestazioni

Comune: sinusite (1,8% vs. 0,9%*)

Patologie del sistema nervoso

Molto comune: cefalea (10,1% vs. 11,9%*)

Comune: sonnolenza (2,1% vs. 0,8%*), sensazione di vertigine (1,3% vs. 0,9%*)

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: Dolore faringolaringeo (2,9% vs. 2,3%*), epistassi (1,6% vs. 1,0%*), tosse (1,7% vs. 1,3%*)

Da non comune a molto raro: fastidio nasale, congestione nasale

Patologie gastrointestinali

Comune: conati di vomito (1,3% vs. 1,2%*)

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: stanchezza (2,1% vs. 0,9%*), dolore (1,2% vs. 0,9%*)

Da non comune a molto raro: irritazioni, dolore, secchezza, bruciore o fastidio alla sede di somministrazione

*Frequenza con il placebo

Effetti indesiderati provenienti dalla fase di post-marketing

Di seguito è riportato un riassunto degli effetti indesiderati che si sono verificati durante le osservazioni post-marketing del trattamento con Livostin Spray nasale. Poiché questi effetti sono stati riportati volontariamente e da un numero indeterminato di persone, non è sempre possibile stimare con precisione la frequenza o l'esistenza di una relazione causale con la durata del trattamento. Le categorie di frequenza sono state stimate in base alla frequenza degli effetti indesiderati corrispondenti negli studi clinici o epidemiologici.

Disturbi del sistema immunitario

Non comune: ipersensibilità

Non nota: anafilassi

Patologie dell'occhio

Non nota. edema palpebrale

Patologie cardiache/Patologie vascolari

Non comune: palpitazioni

Raro: tachicardia

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: dispnea

Raro: edema nasale

Non nota: broncospasmo

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: malessere

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto, nuovo o serio, attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

Finora non sono stati riportati casi di sovradosaggio con levocabastina. Comunque non si può escludere il verificarsi di sedazione dopo ingestione accidentale del contenuto del flaconcino.

Trattamento

In caso di ingestione accidentale, avvisare il paziente di bere molti liquidi non alcolici allo scopo di accelerare l'eliminazione renale della levocabastina.

Codice ATC

R01AC02

Meccanismo d'azione

La levocabastina è un derivato della cicloesilpiperidina sostituito, con un'azione selettiva come antagonista dell'istamina H₁. Dopo l'applicazione nel naso, l'azione antistaminica di Livostin Spray nasale inizia rapidamente e dura per diverse ore. Livostin allevia rapidamente i tipici sintomi della rinite allergica, come starnuto, prurito al naso e rinorrea.

Farmacodinamica

Nessuna indicazione

Efficacia clinica

Nessuna indicazione

Assorbimento

Dopo l'applicazione intranasale, per ogni spruzzo di una dose da 50 μg/spruzzo vengono assorbiti circa 30-45 µg (120-180 µg/dose) di levocabastina. I livelli plasmatici massimi di levocabastina vengono raggiunti circa 3 ore dopo l'applicazione.

Distribuzione

Il legame della levocabastina con le proteine plasmatiche è di circa il 55%.

Metabolismo

Il principale metabolita della levocabastina, un acilglucuronide, viene prodotto mediante glucuronidazione sulla principale via metabolica.

Eliminazione

La levocabastina viene escreta prevalentemente nell'urina in forma immutata (circa il 70% della dose assunta), il 10% come acilglucuronide non più attivo e circa il 20% immutato nelle feci. Nonostante la bassa dose, non si possono escludere con certezza effetti sistemici in caso di insufficienza renale e di somministrazione per diverse settimane. L'emivita plasmatica per l'escrezione della levocabastina è di circa 35-40 ore.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Bambini e adolescenti

In bambini e adolescenti tra i 6 e i 17 anni di età che hanno ricevuto levocabastina spray nasale a varie dosi fino a un massimo di 0,2 mg 4 volte al giorno per un periodo di 4 settimane, alcuni dei quali avevano anche usato levocabastina collirio all'occorrenza, sono state osservate concentrazioni plasmatiche di levocabastina molto basse. Le concentrazioni plasmatiche misurate dopo 2-4 settimane di trattamento non erano rilevabili o erano al massimo 18,2 ng/ml. Dalla limitata quantità di informazioni disponibili, non è stato possibile trarre conclusioni definitive per quanto riguarda un confronto con gli adulti.

Pazienti anziani

Nei soggetti anziani, dopo molteplici somministrazioni per via nasale di 0,4 mg di levocabastina, l'emivita di levocabastina è aumentata del 15% e il livello di picco plasmatico è aumentato del 26%.

Disfunzioni renali

Dopo una singola dose orale di 0,5 mg di levocabastina, soluzione, l'emivita di levocabastina in caso di insufficienza renale da moderata a grave (clearance della creatinina 10-50 ml/min) è aumentata da 36 a 95 ore. L'esposizione globale alla levocabastina basata sulla AUC è aumentata del 56% (vedere paragrafo «Avvertenze e misure precauzionali»).

Disturbi della funzionalità epatica

La farmacocinetica della levocabastina nei soggetti con insufficienza epatica non è stata esaminata.

Da dati preclinici sulla base di studi di tossicità acuta (somministrazione per via orale, endovenosa, inalazione e dermica) e di tossicità a dosi ripetute (somministrazione per via orale, endovenosa, inalazione, dermica e per via oculare), compresi studi riguardanti irritazione oculare, sensibilizzazione dermica, sicurezza cardiovascolare dei farmaci, genotossicità e mutagenicità, e riproduzione e carcinogenicità dopo la somministrazione orale di Levocabastin, non sono emerse indicazioni di particolare pericolosità per l'uomo alle dosi terapeutiche previste. Solo in caso di esposizioni eccessive rispetto al livello massimo di dosaggio umano sono stati osservati effetti di scarsa rilevanza, ove presenti, ai fini dell'uso clinico.

Tossicità riproduttiva: Nei topi, ratti e conigli non sono stati osservati effetti embriotossici o teratogeni a dosi sistemiche fino a 1'250 volte (in mg/kg) la dose clinica raccomandata per la somministrazione nasale. Nei ratti e nei topi sono stati osservati effetti teratogeni (polidattilia, idrocefalia, anomalie oculari) e un aumento della letalità embrionale a dosi elevate superiori a 2'500 volte (in mg/kg) la dose clinica raccomandata.

Incompatibilità

nessuna nota.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sulla confezione.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25 °C)

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Indicazioni per la manipolazione

Chiudere il flaconcino immediatamente dopo l'uso.

50497 (Swissmedic)

JNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH, Risch, Domicilio: Rotkreuz

Dicembre 2024