PROSCAR cpr pell 5 mg

Principio attivi

Finasteride

Sostanze ausiliarie

Nucleo della compressa

Lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, carbossimetilamido sodico (tipo A), ossido di ferro giallo (E172), docusato sodico, cellulosa microcristallina, magnesio stearato.

Rivestimento della compressa

Ipromellosa, idrossipropilcellulosa, silice colloidale anidra, titanio diossido (E171), talco, indigotina (E132).

Questo medicamento contiene 106,34 mg di lattosio per compressa rivestita con film.

Questo medicamento contiene 0,35 mg di sodio per compressa rivestita con film.

Compresse rivestite con film da 5 mg di finasteride.

Iperplasia prostatica benigna sintomatica.

La dose raccomandata è di una compressa rivestita con film di Proscar (5 mg di finasteride) al giorno, indipendentemente dai pasti.

Istruzioni posologiche speciali

Pazienti con disturbi della funzionalità renale

Non è necessario alcun aggiustamento della dose, perché gli studi farmacocinetici su pazienti con insufficienza renale avanzata (fino a una clearance della creatinina di 9 ml/min/1,73 m²) non hanno evidenziato alcuna modifica rilevante nella cinetica della finasteride.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica

Non sono disponibili dati sull'insufficienza epatica.

Pazienti anziani

Non è necessario alcun aggiustamento della dose. L'eliminazione della finasteride è solo leggermente ridotta nelle persone di età superiore ai 70 anni.

Bambini e adolescenti

Proscar non è indicato nei bambini e negli adolescenti.

•Ipersensibilità al principio attivo o a una qualsiasi delle sostanze ausiliarie del preparato.

La finasteride è indicata solo negli uomini e non deve essere usata nelle donne e nei bambini (cfr. anche «Rischio in caso di esposizione durante la gravidanza» oltre nel testo e la rubrica «Gravidanza/allattamento»).

I pazienti con volume residuo post-minzionale elevato e/o flusso urinario fortemente limitato devono essere monitorati attentamente per l'uropatia ostruttiva (ritenzione urinaria acuta o cronica).

Quando Proscar viene sospeso, la prostata può tornare alle dimensioni precedenti al trattamento. Pertanto, i pazienti devono essere adeguatamente monitorati per la ricomparsa dei sintomi di IPB.

Rischio in caso di esposizione durante la gravidanza

Le compresse rivestite con film di Proscar sono munite di un rivestimento che impedisce il contatto con il principio attivo durante la normale manipolazione, se le compresse rivestite con film non sono frantumate o rotte. Nel caso di compresse danneggiate, invece, è possibile l'assorbimento della finasteride attraverso la pelle, il che, nelle donne in gravidanza, è associato a un potenziale rischio per i feti maschili (cfr. «Gravidanza/allattamento»). Le donne che sono in gravidanza o che potrebbero rimanere incinte non devono quindi entrare in contatto con compresse rivestite con film di Proscar frantumate o rotte. Se si è un verificato contatto cutaneo, l'area interessata deve essere lavata immediatamente con acqua e sapone.

Effetto sul PSA e sulla diagnosi del carcinoma della prostata

Pazienti con IPB e livelli elevati di PSA sono stati monitorati in studi clinici controllati mediante test ripetuti per il PSA e biopsie prostatiche. In questi studi, la finasteride non ha influenzato il tasso di rilevamento del carcinoma della prostata. Non c'è stata alcuna differenza significativa tra finasteride e placebo in termini di incidenza complessiva del carcinoma della prostata.

Si raccomanda di effettuare esplorazioni rettali digitali e altri accertamenti per l'individuazione del carcinoma della prostata prima di iniziare la terapia con Proscar e periodicamente durante il trattamento. Per il rilevamento del carcinoma della prostata può essere utilizzata anche la determinazione dei livelli di PSA sierico.

La finasteride provoca una diminuzione delle concentrazioni sieriche di PSA di circa il 50% nei pazienti con IPB, anche in presenza di un carcinoma della prostata. Questa riduzione si osserva su tutta la gamma dei valori di PSA e la sua entità può variare da persona a persona. L'analisi dei dati del PSA di oltre 3000 pazienti in uno studio quadriennale, in doppio cieco e controllato con placebo (PLESS) ha confermato che nei pazienti trattati con finasteride per 6 mesi o più, i livelli di PSA misurati durante il trattamento con finasteride devono essere raddoppiati per il confronto con i valori normali degli uomini non trattati. In questo modo è possibile mantenere la sensibilità e la specificità del test del PSA per la rilevazione del carcinoma della prostata nonostante il trattamento con finasteride.

Qualsiasi aumento persistente dei livelli di PSA nei pazienti trattati con Proscar deve essere valutato con attenzione, inclusa la possibilità di mancata aderenza terapeutica relativamente all'assunzione di Proscar.

Il rapporto tra PSA libero e totale rimane costante anche sotto l'influenza della finasteride. Se la percentuale di PSA libero viene utilizzata per la rilevazione del carcinoma della prostata, non è necessaria alcuna modifica del valore.

Carcinoma della prostata

Nei pazienti con carcinoma della prostata trattati con finasteride non è stato finora osservato alcun beneficio clinico.

In uno studio controllato con placebo della durata di 7 anni, condotto su 18 882 uomini sani con un'età minima di 55 anni, un risultato dell'esame rettale digitale nella norma e valori di PSA di ≤3,0 ng/ml, su un totale di 9060 biopsie prostatiche valutabili è stato diagnosticato un carcinoma prostatico nel 18,4% dei soggetti trattati con finasteride 5 mg e nel 24,4% di quelli trattati con placebo. Nel gruppo trattato con finasteride, la diagnosi di carcinoma della prostata associata a un grado istologico più elevato (punteggio di Gleason 7-10) è stata più frequente rispetto al gruppo placebo (6,4% vs. 5,1%). Al momento non è possibile trarre alcuna conclusione su un eventuale nesso causale tra la finasteride e i carcinomi con un grado istologico più elevato.

Carcinoma della mammella negli uomini

In casi molto rari, in studi clinici e dopo l'introduzione sul mercato è stato osservato un carcinoma della mammella negli uomini che assumevano finasteride 5 mg. Al momento non è possibile trarre alcuna conclusione su un nesso causale tra l'uso a lungo termine della finasteride e il carcinoma della mammella nell'uomo. I medici dovrebbero istruire i pazienti a segnalare immediatamente eventuali alterazioni nel tessuto mammario quali noduli, dolore, ginecomastia o secrezione dal capezzolo.

Alterazioni dell'umore e depressione

Nei pazienti trattati con finasteride 5 mg sono stati riportati cambiamenti d'umore, tra cui umore depresso, depressione e, più raramente, idea suicida. I pazienti dovrebbero essere monitorati per eventuali sintomi psichiatrici. Se si manifestano tali sintomi, si dovrebbe consigliare al paziente di consultare un medico.

Fertilità

Sono state segnalate infertilità maschile e/o riduzione della qualità degli spermatozoi durante il trattamento con inibitori della 5α-reduttasi. Dopo l'interruzione della finasteride, sono stati riportati una normalizzazione e/o un miglioramento della qualità ridotta dello sperma (cfr. anche «Proprietà/effetti», «Farmacodinamica della sicurezza»).

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicamento.

Questo medicamento contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, cioè è essenzialmente «senza sodio».

Negli esseri umani, per le possibili interazioni con la finasteride sono stati esaminati propranololo, digossina, glibenclamide, warfarina, teofillina e fenazone. A questo proposito non sono state osservate interazioni clinicamente rilevanti. Non ci sono evidenze che la finasteride interferisca con gli enzimi metabolizzatori del sistema del citocromo P450.

Altri trattamenti concomitanti

Sebbene non siano stati condotti studi di interazione specifici, la finasteride è stata somministrata in studi clinici in concomitanza con ACE-inibitori, paracetamolo, acido acetilsalicilico, alfa-bloccanti, beta-bloccanti, calcio-antagonisti, nitrati, diuretici, H₂-antagonisti, inibitori della HMG-CoA reduttasi, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), chinoloni e benzodiazepine senza evidenza di interazioni clinicamente rilevanti.

Gravidanza

Proscar è destinato esclusivamente all'uso negli uomini.

Le donne in gravidanza non devono entrare in contatto con compresse rivestite con film frantumate o rotte, poiché la finasteride può essere assorbita attraverso la pelle e causare anomalie degli organi genitali esterni nei feti maschi (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali» e «Dati preclinici»).

Non sono disponibili dati umani su un possibile trasferimento della finasteride dallo sperma al feto (vedi «Dati preclinici»).

Allattamento

Non è noto se la finasteride passi nel latte materno.

Non sono stati effettuati studi in merito. Tuttavia, non ci sono evidenze che la finasteride comprometta la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchine.

Le informazioni sulla sicurezza della finasteride si basano principalmente sullo studio PLESS (studio controllato con placebo e di quattro anni di durata condotto su n=3040 pazienti). I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati nell'ambito di studi clinici condotti con finasteride e/o dopo l'introduzione sul mercato di Proscar e/o di preparati a base di finasteride a dosaggio più basso. Poiché gli eventi dopo l'introduzione sul mercato sono riportati da una popolazione di dimensioni sconosciute e su base volontaria, la loro frequenza o relazione causale con il medicamento non può essere valutata sempre in modo affidabile.

Gli effetti indesiderati sono elencati secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA e secondo la frequenza in base alla seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10 000, <1/1000), molto raro (<1/10 000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario

Raro: reazioni di ipersensibilità, come angioedema (inclusa tumefazione di labbra, lingua, gola o viso).

Disturbi psichiatrici

Comune: libido diminuita

Non nota: depressione; libido diminuita persistente dopo l'interruzione del trattamento; ansia; idea suicida

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: eruzione cutanea

Raro: prurito, orticaria

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Comune: impotenza, riduzione della quantità di eiaculato

Non comune: disturbi dell'eiaculazione, aumento di volume mammario, sensibilità della mammella

Raro: dolore testicolare

Non nota: disfunzione sessuale persistente (disfunzione erettile e disturbi dell'eiaculazione) dopo l'interruzione del trattamento; ematospermia

Sulla base del profilo di effetti indesiderati di PLESS, degli studi di fase III controllati con placebo di un anno e delle estensioni di 5 anni, inclusi 853 pazienti trattati per 5-6 anni, non vi sono evidenze di un aumento degli effetti indesiderati in caso di trattamento prolungato con finasteride. L'incidenza di nuovi effetti indesiderati legati al medicamento sulla funzione sessuale è diminuita con la durata del trattamento.

In casi molto rari è stato segnalato un carcinoma della mammella nell'uomo (cfr. «Avvertenze e misure precauzionali»).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-beneficio del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Dosi singole fino a 400 mg di finasteride e la somministrazione continua di fino a 80 mg al giorno per 3 mesi non hanno provocato effetti indesiderati nell'uomo.

Non esiste un antidoto specifico per la finasteride. In caso di sovradosaggio, l'eventuale trattamento deve essere sintomatico.

Codice ATC

G04CB01

Meccanismo d'azione

La finasteride, un 4-azasteroide sintetico, è un inibitore specifico e competitivo della 5 α-reduttasi di tipo II, un enzima intracellulare che catalizza la conversione del testosterone nel più potente androgeno diidrotestosterone (DHT). Nell'iperplasia prostatica benigna (IPB), l'ingrossamento della prostata dipende dalla conversione del testosterone in DHT all'interno della prostata. La finasteride riduce il DHT circolante e intraprostatico. La finasteride non ha affinità per il recettore degli androgeni.

La finasteride tratta e controlla i sintomi dell'iperplasia prostatica benigna (IPB) e riduce il rischio di ritenzione urinaria acuta, oltre alla necessità di interventi chirurgici (come la resezione transuretrale della prostata [TURP] o la prostatectomia). La finasteride riduce la prostata ingrossata e migliora il flusso urinario e i sintomi associati all'IPB.

Farmacodinamica

Farmacodinamica di sicurezza

Per valutare i parametri dello sperma, n=138 soggetti sani hanno ricevuto 5 mg di finasteride/giorno per 24 settimane. Concentrazione, motilità e morfologia degli spermatozoi nonché il valore del pH non sono stati influenzati in modo clinicamente rilevante. Il volume dell'eiaculato è diminuito in mediana di 0,6 ml, con una contemporanea riduzione del numero totale di spermatozoi per eiaculato. Questi parametri sono rimasti entro l'intervallo di norma e sono tornati ai valori basali dopo la fine della terapia.

Efficacia clinica

Nel Proscar Long-Term Efficacy and Safety Study (PLESS), l'effetto della terapia con finasteride sugli eventi urologici correlati all'IPB (procedure chirurgiche [resezione transuretrale della prostata o prostatectomia] o cateterismo dopo ritenzione urinaria acuta) è stato valutato per 4 anni in 3016 pazienti con sintomi di IPB da moderati a severi. In questo studio multicentrico, in doppio cieco, randomizzato e controllato con placebo, il trattamento con Proscar ha ridotto del 51% il rischio di tutti gli eventi urologici ed è stato associato a una regressione marcata e duratura del volume prostatico, a un aumento persistente della portata massima del flusso urinario e a un miglioramento dei sintomi.

Una metanalisi dei dati a un anno provenienti da 7 studi in doppio cieco, controllati con placebo e di disegno comparabile, che includevano un totale di 4491 pazienti con IPB sintomatica, ha mostrato che il miglioramento dei sintomi e il grado di miglioramento della portata del flusso urinario erano più evidenti nei pazienti in trattamento con finasteride la cui prostata era ingrossata (circa 40 cc o più) all'inizio dello studio rispetto ai pazienti con volume prostatico inferiore. Questi dati mostrano che la finasteride inverte la progressione della IPB negli uomini con prostata ingrossata.

Assorbimento

La biodisponibilità assoluta della finasteride è circa l'80% e non è influenzata dall'assunzione di cibo. Le concentrazioni plasmatiche massime della finasteride si raggiungono circa due ore dopo l'assunzione, l'assorbimento è completato dopo 6-8 ore.

Condizioni di stato stazionario: uno studio a dosi multiple ha mostrato un accumulo lento di quantità molto piccole di finasteride. Con una dose giornaliera di 5 mg, le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono di circa 8-10 ng/ml e rimangono stabili.

La concentrazione plasmatica massima (C_max) con una dose giornaliera di 5 mg era di 46,2 ng/ml per i pazienti di età compresa tra 45 e 60 anni e di 48,4 ng/ml per i pazienti settantenni.

La concentrazione plasmatica minima (C_min) con una dose giornaliera di 5 mg era di 6,2 ng/ml per i pazienti di età compresa tra 45 e 60 anni e di 8,1 ng/ml per i pazienti settantenni.

Distribuzione

Il legame della finasteride alle proteine è circa del 93%, il volume di distribuzione è di circa 76 litri.

La finasteride è stata rilevata nel liquido seminale di soggetti che avevano ricevuto Proscar alla dose di 5 mg/giorno. La quantità di finasteride nel liquido seminale corrisponde a meno di 1/50 - 1/100 di una dose di finasteride (5 μg), che non ha avuto alcun effetto sui livelli di DHT circolanti negli uomini.

Sebbene negli uomini trattati con finasteride per 7-10 giorni la finasteride sia stata rilevata anche nel liquido cerebrospinale, la sostanza non sembra accumularvisi.

Metabolismo

La finasteride è ampiamente metabolizzata nel fegato, principalmente tramite enzimi della sottofamiglia 3A4 del citocromo P450. Sono stati identificati due metaboliti che possiedono solo una frazione dell'attività inibitoria della finasteride sulla 5α-reduttasi.

Eliminazione

L'emivita plasmatica media di eliminazione della finasteride è di sei ore, la clearance plasmatica è di circa 165 ml/min.

Dopo la somministrazione orale di 14C-finasteride, il 39% della dose è stata escreta nelle urine sotto forma di metaboliti e il 57% della dose totale nelle feci. Nelle urine praticamente non è stata rilevata finasteride immodificata.

Cinetica di gruppi di pazienti speciali

Pazienti anziani: con l'aumentare dell'età, il tasso di eliminazione diminuisce leggermente e l'emivita aumenta da una media di circa sei ore nei soggetti di 18-60 anni a circa otto ore negli uomini di età superiore ai 70 anni. Questi risultati non hanno rilevanza clinica.

Disturbi della funzionalità renale

Nei pazienti con clearance della creatinina compresa tra 9 e 55 ml/min/1,73 m², la farmacocinetica di una singola dose di 14C-finasteride era comparabile a quella dei soggetti sani. Anche nel legame alle proteine non sono state rilevate differenze. Una parte dei metaboliti normalmente escreti nelle urine veniva eliminata con le feci. L'aumentata escrezione tramite le feci evidentemente compensa la ridotta escrezione dei metaboliti attraverso i reni.

Disturbi della funzionalità epatica

Non sono disponibili dati in caso di insufficienza epatica.

Nel ratto maschio di generazione F-1, l'esposizione prenatale alla finasteride durante l'organogenesi ha portato a un accorciamento della distanza anogenitale, malformazioni dei genitali esterni, ipospadia, capezzoli transitori e diminuzione del peso prostatico.

La somministrazione endovenosa di finasteride nelle scimmie rhesus gravide a dosi fino a 800 ng/giorno durante l'intero periodo di sviluppo embrionale e fetale non ha causato malformazioni nei feti maschi. L'esposizione a questa dose è almeno 60-120 volte superiore rispetto a quella stimata nelle donne in gravidanza in caso di contatto con liquido seminale di uomini che assumono 5 mg/die. A conferma della rilevanza del modello rhesus per lo sviluppo del feto umano, la somministrazione orale di una dose molto elevata di finasteride (2 mg/kg/die; pari a 20 volte la dose raccomandata di 5 mg/giorno per l'uomo o a circa 1-2 milioni di volte la più alta stima di esposizione alla finasteride tramite il liquido seminale) in scimmie gravide ha portato a malformazioni dei genitali esterni dei feti maschi. Altre malformazioni nei feti maschili o malformazioni correlate alla finasteride nei feti femminili non sono state osservate a nessuna dose del medicamento.

Influenza su metodi diagnostici

Nella valutazione dei livelli di PSA occorre tenere presente che questi risultano ridotti nei pazienti trattati con finasteride (vedi «Avvertenze e misure precauzionali», «Effetto sul PSA e sulla diagnosi del carcinoma della prostata»).

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Non conservare a temperature superiori a 30 °C. Conservare il contenitore nella scatola originale per proteggere il contenuto dalla luce.

51774 (Swissmedic)

Organon GmbH, Lucerna

Novembre 2025

Suicidal Ideation-07/2025/RCN-100005224-CH