BACTROBAN Nasal ong nasal

Principi attivi

Mupirocina come mupirocina calcica.

Sostanze ausiliarie

Vaselina bianca, glicerolo mono/di/triadipato/alcanoato (C8,C10)/isostearato.

Unguento nasale.

1 g di Bactroban Nasal contiene 20 mg di mupirocina come mupirocina calcica.

Bactroban Nasal è indicato per l'eliminazione degli stafilococchi intranasali nei portatori, incluso lo Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (MRSA).

Posologia abituale

Adulti, bambini e pazienti anziani

Applicare 2 volte al giorno, in ciascuna narice, una piccola quantità di Bactroban Nasal del volume di circa una capocchia di fiammifero (all'incirca 30 mg di unguento).

Bambini piccoli e lattanti

Sono disponibili esperienze nell'uso in lattanti e bambini piccoli a partire dai 3 mesi d'età. Non è necessario alcun adeguamento della dose.

Pazienti con disturbi della funzionalità epatica o renale

Non è necessario alcun adeguamento della dose.

Durata della terapia

Il trattamento dura almeno 5 giorni, senza però superare i 10 giorni. Di norma, il naso si libererà dalla colonizzazione da stafilococchi entro 3-5 giorni di trattamento.

Modo di somministrazione

Applicare una piccola quantità (all'incirca pari al volume di una capocchia di fiammifero) su un bastoncino cotonato monouso e applicare l'unguento sulla superficie interna di ciascuna narice. Che vengono chiuse comprimendo le pareti del naso. Massaggiando delicatamente il naso tra indice e pollice, l'unguento raggiunge ogni parte della parete interna delle narici.

Dopo l'applicazione, il bastoncino cotonato monouso deve essere smaltito in maniera appropriata, per evitare la diffusione dei germi e una reinfezione.

Non somministrare Bactroban Nasal nei pazienti con ipersensibilità a uno dei suoi componenti.

• Bactroban Nasal non è adatto all'uso oftalmico.
• Evitare il contatto di Bactroban Nasal con gli occhi. In caso di contatto, lavare accuratamente gli occhi con acqua, fino a rimuovere i residui di unguento.
• Nel raro caso di una possibile reazione di ipersensibilità o di una grave irritazione locale associata all'uso di Bactroban Nasal, interrompere il trattamento e continuare con una terapia alternativa appropriata.
• Come con altri prodotti antibatterici, l'uso prolungato può provocare lo sviluppo eccessivo di microrganismi non sensibili.
• L'insorgenza di diarrea durante o dopo il trattamento con Bactroban Nasal, specialmente se severa, persistente e/o sanguinolenta, può essere un sintomo di infezione da Clostridium difficile. La forma più severa di decorso è la colite pseudomembranosa. Se si sospetta una tale complicanza, anche se improbabile con l'applicazione topica, interrompere immediatamente il trattamento con Bactroban Nasal e sottoporre il paziente a esami approfonditi, per avviare eventualmente una terapia antibiotica specifica (ad es. metronidazolo, vancomicina). L'uso di inibitori della peristalsi è controindicato in questa situazione clinica.

Finora non sono note interazioni farmacologiche.

Gravidanza

Gli studi sulla riproduzione nei roditori non hanno messo in evidenza chiari segni di danni per il feto (vedere «Dati preclinici»). Tuttavia, siccome non sono disponibili dati sugli effetti sul feto umano, Bactroban Nasal deve essere usato con cautela durante la gravidanza.

Allattamento

Gli studi sul ratto hanno messo in evidenza una certa tossicità peri- e postnatale (vedere «Dati preclinici»). Non sono disponibili dati sull'uso della mupirocina durante l'allattamento nell'essere umano. Pertanto, il medicamento non deve essere usato durante l'allattamento.

Bactroban Nasal non ha effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'impiego di macchine.

Gli effetti indesiderati sono elencati secondo la classificazione per sistemi e organi MedDRA e secondo la frequenza in base alla seguente convenzione: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10'000, <1/1000), molto raro (<1/10'000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) compresi i casi isolati. Per determinare le reazioni indesiderate non comuni, sono stati utilizzati i dati di sicurezza aggregati dei 422 partecipanti a 12 studi clinici. Le informazioni sulle reazioni indesiderate molto rare provengono principalmente dai dati dei rapporti di esperienza (rapporti post-marketing) e si riferiscono, quindi, alla frequenza con cui vengono segnalate e non all'incidenza effettiva.

Disturbi del sistema immunitario

Molto raro: reazioni di ipersensibilità della cute. Reazioni allergiche sistemiche, tra cui anafilassi, eruzione cutanea generalizzata, orticaria e angioedemi.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: reazioni della mucosa nasale (ad es. prurito, bruciore, fitte/dolore pungente, pizzicore, rinite).

La notifica di effetti collaterali sospetti dopo l'omologazione del medicamento è molto importante. Consente una sorveglianza continua del rapporto rischio-benefico del medicamento. Chi esercita una professione sanitaria è invitato a segnalare qualsiasi nuovo o grave effetto collaterale sospetto attraverso il portale online ElViS (Electronic Vigilance System). Maggiori informazioni sul sito www.swissmedic.ch.

Segni e sintomi

Attualmente sono disponibili solo esperienze limitate sul sovradosaggio di mupirocina.

Trattamento

Non è disponibile alcun trattamento specifico nel caso di un sovradosaggio di mupirocina. In caso di sovradosaggio, il paziente deve ricevere il rispettivo trattamento di supporto appropriato ed essere eventualmente monitorato. La procedura deve basarsi sulle necessità cliniche e sulle raccomandazioni del centro d'informazione tossicologica.

Codice ATC

R01AX06

Meccanismo d'azione

La mupirocina è un antibiotico che viene ottenuto per fermentazione da Pseudomonas fluorescens. La mupirocina inibisce la isoleucil-RNA-transfer sintetasi, bloccando così la sintesi proteica batterica.

Farmacodinamica

Bactroban Nasal è un unguento antibatterico applicabile localmente ed efficace contro Staphylococcus aureus, compresi i ceppi resistenti alla meticillina, nonché contro S. epidermidis. La mupirocina ha un effetto batteriostatico a un dosaggio compreso nell'intervallo della concentrazione minima inibente. A concentrazioni più elevate, come quelle ottenute con l'applicazione topica, la mupirocina ha un effetto battericida.

Microbiologia

Lo spettro d'azione in vitro comprende i seguenti batteri:

Resistenze

Secondo i risultati dei test in vitro, la resistenza alla mupirocina si sviluppa lentamente e gradualmente.

A causa del suo peculiare meccanismo d'azione, la mupirocina non presenta resistenza crociata con altri antibiotici.

Meccanismo di resistenza: Si è dimostrato che un basso livello di resistenza negli stafilococchi (MIC: 8-256 microgrammi/ml) è dovuto ad alterazioni della isoleucil tRNA sintetasi nativa. Si è dimostrato che elevati livelli di resistenza negli stafilococchi (MIC: 512 microgrammi/ml e oltre) sono dovuti a una isoleucil tRNA sintetasi indipendente codificata da un plasmide.

Efficacia clinica

Studi clinici hanno dimostrato l'efficacia della mupirocina contro la maggior parte dei ceppi di Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes.

Assorbimento

La mupirocina viene assorbita nei neonati e nei bambini piccoli dopo somministrazione intranasale di unguento a base di mupirocina calcica.

L'assorbimento di Bactroban Nasal attraverso la mucosa, lesa o integra, è trascurabile negli adulti.

Distribuzione

Non pertinente.

Metabolismo

La mupirocina è adatta solo all'uso topico. Dopo somministrazione endovenosa o orale, la mupirocina viene rapidamente metabolizzata in acido monico inattivo.

Eliminazione

Dopo metabolizzazione della mupirocina nel metabolita inattivo (l'acido monico), questo viene rapidamente eliminato per via renale (per il 90%). A causa dell'assorbimento trascurabile negli adulti, <1% della dose somministrata viene eliminato nelle urine come acido monico.

Genotossicità

In studi in vitro su cellule non mammifere, la mupirocina senza attivazione metabolica ha prodotto risultati lievemente positivi in un test di riparazione del DNA su Escherichia coli e in test di retromutazione su Salmonella typhimurium TA98. Altri studi su cellule non mammifere, ad esempio il test di retromutazione su altri ceppi di Salmonella typhimurium, un test di conversione genica su Saccharomyces cerevisiae e un test di mutazione in avanti su E. coli, sono risultati negativi.

Al contrario, in un test di mutazione genica in vitro su cellule di mammifero (test ML/TK) non si è osservato alcun aumento della frequenza di mutazione. Sono risultati negativi anche i test di conversione/mutazione genica su cellule di lievito, un test di aberrazione cromosomica su linfociti umani e un test UDS su epatociti di ratto. Lo stesso risultato è stato ottenuto anche in un test in vivo sul micronucleo di topo (test di aberrazione cromosomica) e in un test di Comet sul ratto (test di rottura del filamento di DNA). Pertanto, la mupirocina non appare genotossica nelle cellule di mammifero e in vivo.

Cancerogenicità

Non sono stati condotti studi sulla cancerogenicità con mupirocina.

Tossicità per la riproduzione

Fertilità

La mupirocina, somministrata a dosi fino a 100 mg/kg/giorno per via sottocutanea in ratti maschi da 10 settimane prima dell'accoppiamento fino a 20 giorni post-coitum e in ratti femmina da 15 giorni prima dell'accoppiamento fino a 20 giorni post-coitum, non ha avuto effetti sulla fertilità.

Anomalie minori dell'ossificazione delle ossa craniche sono comparse negli embrioni in utero a tutte le dosi studiate, anche se nello studio non si sono osservati effetti sulla sopravvivenza, sulla crescita e sullo sviluppo fisico della prole alla nascita.

Sviluppo embriofetale

Negli studi sullo sviluppo embriofetale nel ratto, a dosi sottocutanee fino a 375 mg/kg/giorno non si sono osservati segni di tossicità per lo sviluppo.

In uno studio sullo sviluppo embriofetale del coniglio, a dosi sottocutanee fino a 160 mg/kg/giorno, la tossicità materna osservata alla dose elevata (compromissione dell'aumento di peso e gravi manifestazioni irritative ai siti di iniezione) ha causato aborto o scarso rendimento della cucciolata. Tuttavia, nei feti di coniglio nati vivi non erano presenti segni di tossicità per lo sviluppo.

Le anomalie dell'ossificazione delle ossa craniche osservate nello studio di fertilità nel ratto non hanno potuto essere riprodotte in questi studi di tossicità dello sviluppo e, quindi, si ritiene che la mupirocina non presenti un potenziale teratogeno.

Sviluppo peri- e postnatale

In uno studio sullo sviluppo peri- e postnatale, la vitalità postnatale era ridotta a una dose sottocutanea di 107 mg/kg/giorno (corrispondente a circa 2000 volte la dose terapeutica). Non si sono osservati altri disturbi dello sviluppo.

Siccome la mupirocina viene assorbita in quantità molto limitate quando applicata localmente e, quindi, l'esposizione sistemica del paziente è minima, il rischio di tossicità per la riproduzione è basso se l'uso è conforme a quanto prescritto.

Incompatibilità

Nell'uso concomitante di altri preparati sussiste il rischio di una diluizione, che può provocare una riduzione dell'attività antibiotica e una possibile perdita di stabilità della mupirocina contenuta nell'unguento.

Stabilità

Il medicamento non deve essere utilizzato oltre la data indicata con «EXP» sul contenitore.

Indicazioni particolari concernenti l'immagazzinamento

Conservare a temperatura ambiente (15-25°C).

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Avvertenza

Al termine del trattamento, eliminare l'unguento eventualmente rimasto.

52361 (Swissmedic)

GlaxoSmithKline AG, 6340 Baar

Agosto 2024